Таблетки Пекрандил 5 Хатафар предотвращают и лечат длительную стенокардию (6 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма В коробке 6 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики Никорандил

Состав

Информация о составе	Содержание
Никорандил	5мг

Использование

Показания

Препараты Пекрандила 5 показаны в следующих случаях:

Профилактика и длительное лечение хронической стабильной стенокардии.

Никорандил активирует калиевые каналы, увеличивая поляризацию мембран сосудистых клеток, оказывает эффект расширения гладких мышц артерий, тем самым снижая нагрузку. Кроме того, активация калиевого канала дает возможность сердечной мышце адаптироваться к локальной ишемии миокарда.

Благодаря нитратной группе никорандил также расслабляет мышцы кровеносных сосудов, особенно венозной системы, за счет увеличения содержания монофосфатного кольца гуанозина (ЦГМФ) во внутриклеточном пространстве. Таким образом уменьшается количество крови на сердце и снижается нагрузка.

Было показано, что никорандил напрямую влияет на коронарную артерию, как на нормальные, так и на узкие сегменты, без захвата коронарной крови. Более того, уменьшение конечного диастолического и кровеносного сосудов приведет к снижению сопротивления кровеносных сосудов в периферических сосудах. Наконец, улучшается кислородный баланс в сердечной мышце и приток крови к узким участкам сердечной мышцы.

Более того, было показано, что никорандил оказывает противоспазматическое действие как в In Vitro, так и в In Vivo, а также устраняет коронарные спазмы, вызванные метахолином или норадреналином. Никорандил не влияет непосредственно на сокращение миокарда.

Динамическая фармакокинетика

Фармакокинетика никорандила имеет линейный диапазон от 5 мг до 40 мг.

поглощение

После употребления никорандил быстро и полностью всасывается через пищеварительный тракт, не влияя на прием пищи. Абсолютная биодоступность около 75%. Пиковая концентрация в плазме (CMAX) достигается через 30–60 минут после употребления. Концентрация в плазме и площадь под кривой (AUC) указывают на то, что существует линейная зависимость от дозы и стабильное состояние быстро достигается при повторном приеме дозы (в течение 4-5 дней). В стабильном состоянии кумулятивный коэффициент (на основе AUC) составляет около 2 для таблеток по 20 мг и 1,7 для таблеток по 10 мг.

Распространение

Препарат распределяют системно, независимо от дозы, в пределах курса лечения. Никорандил меньше связывается с белками плазмы (около 25%).

Метаболизм

Никорандил в основном метаболизируется в печени путем восстановления нитратов до неактивных соединений в сердце. В плазме на никорандил в неизмененном виде приходится около 45,5%, на N-(2-Гидроксиэтил)-никотинамид - около 40,5% и на другие виды метаболизма - 20%.

Никорандил выводится преимущественно с мочой. Форма вещества не изменяется (на 1% меньшая дозы появляется в моче через 0–48 ч). N-(2-Гидроксиэтил)-никотинамид является наибольшим метаболитом (около 8,9% по сравнению с дозой в течение 48 часов). Далее идут никотинуровая кислота (5,7%), никотинамид (1,34%), N-метилникотинамид (0,61%) и никотиновая кислота (0,40%). Это основные метаболиты никорандила.

Устранение

Концентрация в плазме снижается в два этапа:

Быстрая эмиссия: Время реализации составляет около 1 часа, что включает около 96% концентрации в плазме.

Фаза медленного выведения: Время реализации составляет около 12 часов, после приема дозы 20 мг.

Никорандил и его метаболиты выводятся преимущественно мочевыводящими путями, небольшое количество - с калом

Прежде чем принимать Таблетки Пекрандил 5 Хатафар предотвращают и лечат длительную стенокардию (6 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

пероральные, пероральные препараты, во время и после еды. Запивать лекарство 1 стаканом воды, таблетки не разжевывать, принимать 2 раза в день утром и вечером.

Дозировка

Взрослые

Начальная доза 10 мг х 2 раза/день (или 5 мг х 2 раза/день у пациентов с головными болями), затем постепенно увеличивается.

Обычная доза 10–20 мг 2 раза в день.

Дозировку следует корректировать в зависимости от уровня ответа пациента, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 2 раза в день.

Пожилые люди

Никакой коррекции дозы. Следует эффективно использовать самую низкую дозу.

Дети

Не рекомендуется детям и лицам до 18 лет, поскольку недостаточно данных о безопасности и эффективности.

Пациенты с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью

Никакой коррекции дозы.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке? При необходимости увеличьте объем циркулирующей плазмы путем соответствующей инфузии. В случаях, опасных для жизни, можно рассмотреть возможность использования сосудистых сужений.

Специфического противоядия нет.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Пекрандила 5 у вас могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Обыкновенный, ADR> 1/100

Неврологические: головная боль, головокружение.

Сердечно-сосудистые заболевания: увеличение частоты сердечных сокращений после высоких доз. кровеносные сосуды: расширение сосудов вызывает покраснение. Пищеварительная система: Тошнота, рвота, ректальное кровотечение.

Тело чувствует слабость.

Необычный, 1/1000

Сердечно-сосудистые заболевания: снижение артериального давления.

Тич.

Мышечные боли.

Редкий, 1/10000

Пищеварительная система: боли в животе, язвы желудочно-кишечного тракта, такие как гастрит, язвы во рту, язвы на языке, язвы кишечного тракта и анальные язвы; Язвы, если они прогрессируют, могут перерасти в перфорацию, протекание или абсцесс.

Кожа: различные формы сыпи, зуд.

Опорно-двигательный аппарат: мышечные боли.

Очень редко, ADR

Обмен веществ и питание: гиперкалиемия.

Пищеварительная система: желудочно-кишечное кровотечение.

Милость печени: холестатический гепатит, желтуха.

Кожа: Задержание жидкости, отек кожи и слизистой оболочки (в основном вокруг анальных и половых органов).

Глаза: конъюнктивит, конъюнктивит и язва роговицы.

Инструкции по обращению с нежелательными лекарственными препаратами

При возникновении побочных эффектов препарата необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

противопоказан

Препараты Пекрандила 5 противопоказаны в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к никорандилу или каким-либо компонентам препарата.

Пациенты с шоком (в том числе сердечным шоком), тяжелой гипотензией или дисфункцией левого желудочка с низким давлением наполнения или сердечной потерей.

Применение ингибиторов 5-фосфодиэстеразы, поскольку это может привести к тяжелой потере артериального давления.

Использование стимуляторов ганилатциклазы для растворения риоцигуата, поскольку это может привести к резкому снижению артериального давления.

Пациенты со сниженным объемом жидкости.

острый отек легких.

Будьте осторожны при применении

При применении никорандила зафиксированы язвы желудочно-кишечного тракта. Препарат может вызвать язвы в разных частях тела. При обнаружении у пациентов признаков язв желудочно-кишечного тракта прием никорандила следует немедленно прекратить. Язва прогрессирует, следует прекратить применение никорандила. Специалисты в области здравоохранения должны осознавать важность своевременной диагностики язв никорандила и отменить лечебную дозу никорандила в случае таких язв. Судя по имеющейся информации, время от начала применения никорандила до появления язв приходится сразу после начала лечения никорандилом на несколько лет позже.

При применении никорандила сообщалось о вторичном желудочно-кишечном кровотечении. Пациенты, получающие лечение никорандилом, одновременно применяют ацетилсалициловую кислоту или НПВП с высоким риском развития тяжелых осложнений, таких как желудочно-кишечное кровотечение. Поэтому будьте осторожны при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты или НПВП и никорандила.

Если язва прогрессирует с образованием отверстий, протеканий или абсцессов, пациенты с избыточным воспалением могут подвергаться риску образования свища или перфорации при лечении никорандилом.

Сообщалось о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта при одновременном применении никорандила и кортикостероидов. Поэтому рекомендации нужно соблюдать осторожность при одновременном использовании.

Язва глаза: очень редко конъюнктивит, язва конъюнктивы и язва роговицы при применении никорандила. Пациентов необходимо информировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать на предмет язв роговицы. Если язва прогрессирует, прием никорандила необходимо прекратить.

Гипотония: необходимо соблюдать осторожность при применении никорандила с другими препаратами, оказывающими эффект снижения артериального давления.

Сердечная недостаточность: из-за отсутствия данных необходимо соблюдать осторожность при применении никорандила у пациентов с сердечной недостаточностью III, IV согласно классификации Американской кардиологической ассоциации (NYHA).

Гипербисическая гиперкалиемия: сообщалось о серьезной гиперкалиемии, но очень редко. Никорандил следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами, которые могут повышать уровень калия.

Влага: Препарат очень чувствителен к влаге. Поэтому пациентам необходим совет хранить препарат в блистере до момента использования.

Детские пациенты: препарат не рекомендуется детям, поскольку он безопасен и эффективен, который не был стабильным в этой группе пациентов.

Недостаток G6PD: никорандил следует применять с осторожностью у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (G6PD). Никорандил частично действует через свою группу органических нитратов. Метаболизм органических нитратов может привести к образованию нитритов, что может вызвать риск развития метгемоглобина у пациентов с дефицитом G6PD.

Способность водить машину и работать с механизмами

Гипотензивные эффекты никорандила могут снизить риск вождения или использования механизмов. Эта гипотония может усиливаться при одновременном применении с алкоголем или лекарствами, оказывающими эффект снижения артериального давления (например, сосудорасширяющими средствами, трехкомпонентными антидепрессантами). Пациенты должны быть предупреждены и не должны управлять автомобилем или работать с механизмами до тех пор, пока не научатся управлять ими и работать с механизмами.

Беременность

Хотя исследования на животных не выявили тератогенного действия никорандила, применение препарата во время беременности не изучалось. Следовательно, его следует избегать беременным женщинам.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, выделяется ли препарат с грудным молоком, поэтому не рекомендуется применять этот препарат кормящим женщинам.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение никорандила и ингибиторов 5-фосфодиэстеразы, например Силденафила, Тадалафила, Варденафила, противопоказано, поскольку может привести к серьезным гипотония.

Одновременно применять стимулятор Ганилатциклаза (риоцигуат) противопоказано, поскольку это может привести к серьезной гипотонии.

Лечение никорандилом может снизить кровяное давление у пациентов с высоким кровяным давлением. Если никорандил применять одновременно с антигипертензивными средствами или другими лекарственными средствами, обладающими антигипертензивным действием (например, сосудорасширяющими средствами, трехкольцевыми антидепрессантами, алкоголем), эффект снижения артериального давления может усиливаться.

Дапоксетин следует назначать с осторожностью пациентам, принимающим никорандил, поскольку он может снижать артериальное давление.

Демонстрация пункции при одновременном применении никорандила ВА с кортикостероидами не сообщалось. Нужно быть осторожным при одновременном использовании.

У пациентов, применяющих НПВП, ацетилсалициловую кислоту как в сердечно-сосудистой, так и в противовоспалительной дозе, существует риск увеличения серьезных осложнений, таких как желудочно-кишечные язвы, перфорации и желудочно-кишечные кровотечения.

Будьте осторожны при применении никорандила в сочетании с другими препаратами, которые могут повышать концентрацию калия.

На метаболизм никорандила существенно не влияет циметидин (ингибитор CYP) или рифампицин (индукция CYP3A4). Никорандил не влияет на фармакологические свойства аценокумарола.

Хранение

В сухом месте, температура ниже 30°С.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.