Пекранділ 5 Хатафар таблетки для профілактики та лікування тривалої стенокардії (6 блістерів по 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 6 блістерів по 10 таблеток
Характеристики Нікоранділ

Склад

Інформація про склад	Зміст
Нікоранділ	5 мг

Використання

Показання

Препарати Пекрандил 5 показані в таких випадках:

профілактика та тривале лікування хронічної стабільної стабільної стенокардії.

Нікорандил активує калієвий канал, посилюючи поляризацію мембран судинних клітин, має ефект розширення гладкої мускулатури артерії, таким чином зменшуючи навантаження. Крім того, активація калієвого каналу сприяє адаптації серцевого м’яза до локальної ішемії міокарда.

Завдяки нітратній групі нікорандил також розслаблює м’язи кровоносних судин, особливо венозної системи, шляхом збільшення кільцевого монофосфату гуанозину (CGMP) у внутрішньоклітинному руслі. Таким чином зменшується кількість крові в серці і зменшується навантаження.

Було показано, що нікорандил безпосередньо впливає на коронарну артерію, як на нормальні, так і на вузькі сегменти без коронарного кровотоку. Крім того, зменшення кінцевої діастолічної і кровоносної судин зменшить опір кровоносних судин у периферичних судинах. Нарешті, покращується кисневий баланс у серцевому м’язі та приплив крові до вузьких ділянок серцевого м’яза.

Крім того, було показано, що Нікорандил має протиспазматичний ефект як In Vitro, так і In Vivo, а також усуває коронарні спазми, викликані метахоліном або норадреналіном. Нікорандил не впливає безпосередньо на скорочення міокарда.

Динамічна фармакокінетика

Фармакокінетика нікорандилу має лінійний діапазон від 5 мг до 40 мг.

поглинання

Нікорандил після вживання швидко і повністю всмоктується через травний тракт, не піддається впливу їжі. Абсолютна біодоступність близько 75%. Максимальна концентрація в плазмі крові (CMAX) досягається через 30-60 хвилин після вживання. Концентрація в плазмі та площа під кривою (AUC) вказує на те, що існує лінійна залежність від дози та стабільний стан, що швидко досягається при повторному прийомі дози (протягом 4-5 днів). У стабільному стані кумулятивне співвідношення (на основі AUC) становить приблизно 2 для таблеток по 20 мг і 1,7 для таблеток по 10 мг.

Розповсюдження

Препарат розподіляють системно, незалежно від дози, в межах курсу лікування. Нікорандил менше зв’язується з білками плазми (близько 25%).

Обмін речовин

Нікорандил в основному метаболізується в печінці шляхом відновлення нітратів до неактивних сполук у серці. У плазмі нікорандил у незміненому вигляді становить близько 45,5%, N-(2-гідроксіетил)-нікотинамід — близько 40,5% та інші види метаболізму — 20%.

Нікорандил виводиться переважно із сечею. Речовина у формі не змінюється (на 1% менше дози, виявляється в сечі через 0-48 годин). N-(2-гідроксіетил)-нікотинамід є найбільш метаболітом (приблизно 8,9% порівняно з дозою протягом 48 годин). Далі йдуть нікотинова кислота (5,7%), нікотинамід (1,34%), N-метилнікотинамід (0,61%) і нікотинова кислота (0,40%). Це основні метаболіти нікоранділу.

Усунення

Концентрація в плазмі знижується в два етапи:

Швидке виділення: час розпродажу становить приблизно 1 годину, що включає приблизно 96% концентрацій у плазмі.

Фаза повільного виведення: час розпродажу становить приблизно 12 годин після прийому дози 20 мг.

Нікорандил та його метаболіти в основному виводяться сечовивідними шляхами, невеликою кількістю калу

Перед прийомом Пекранділ 5 Хатафар таблетки для профілактики та лікування тривалої стенокардії (6 блістерів по 10 таблеток)

Спосіб застосування

перорально, пероральні препарати, під час і після їжі. Пити ліки 1 склянкою води, таблетки не розжовувати, приймати 2 рази на день вранці та ввечері.

Дозування

Дорослі

Початкові дози 10 мг 2 рази на добу (або 5 мг 2 рази на добу для пацієнтів із головним болем), потім поступово збільшують.

Звичайна доза 10 - 20 мг х 2 рази/добу.

Дозу слід коригувати відповідно до рівня відповіді пацієнта, за необхідності її можна збільшити до 40 мг 2 рази на день.

Люди похилого віку

Без коригування дози. Слід ефективно використовувати найменшу дозу.

Діти

Не рекомендується дітям і людям до 18 років, оскільки вони не мають достатньо даних щодо безпеки та ефективності.

Пацієнти з печінковою недостатністю, нирковою недостатністю

Без коригування дози.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні? При необхідності збільште об’єм циркулюючої плазми шляхом відповідної інфузії. У випадках, що загрожують життю, можна розглянути можливість використання судинних скорочень.

Специфічного протиотрути немає.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні Pecrandil 5 можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Поширений, ADR> 1/100

Неврологічні: головний біль, запаморочення.

Серцево-судинна система: прискорене серцебиття після високих доз. кровоносні судини: розширення судин викликає почервоніння. травлення: нудота, блювання, ректальна кровотеча.

Тіло відчуває слабкість.

Нечасто, 1/1000

Серцево-судинна система: зниження артеріального тиску.

Тіч.

М'язові болі.

Рідко, 1/10000

Травлення: біль у животі, виразки шлунково-кишкового тракту, такі як гастрит, виразки ротової порожнини, виразки язика, кишкового тракту та анальної виразки; У разі прогресування виразки можуть перерости в перфорацію, витік або абсцес.

шкіра: різні форми висипань, свербіж.

опорно-руховий апарат: біль у м'язах.

Дуже рідко, ADR

Метаболізм і харчування: гіперкаліємія.

Травна: шлунково-кишкова кровотеча.

Печінка Мілі: холестатичний гепатит, жовтяниця.

Шкіра: утримання води, набряк, шкіра та виразкова слизова оболонка (головним чином навколо анальних і статевих органів).

Око: кон'юнктивіт, кон'юнктивіт і виразка рогівки.

Інструкції щодо лікування побічних реакцій

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

протипоказаний

Препарати Пекрандил 5 протипоказані в таких випадках:

Підвищена чутливість до нікорандилу або до будь-якого інгредієнта препарату.

Пацієнти з шоком (включаючи серцевий шок), тяжкою гіпотензією або дисфункцією лівого шлуночка з низьким тиском наповнення або серцевою втратою.

Використання інгібіторів 5-фофодіестерази, оскільки це може призвести до серйозної втрати артеріального тиску.

Використання стимуляторів ганілатциклази для розчинення ріоцигуату, оскільки це може призвести до серйозного зниження артеріального тиску.

Пацієнти зі зниженим об’ємом рідини.

гострий набряк легень.

Будьте обережні при застосуванні

При застосуванні Нікоранділу була зареєстрована виразка шлунково-кишкового тракту. Препарат може викликати виразки в різних місцях тіла. При виявленні у пацієнтів ознак виразки шлунково-кишкового тракту застосування Нікоранділу слід негайно припинити. Виразка прогресує, слід припинити застосування Нікоранділу. Фахівці з охорони здоров’я повинні усвідомлювати важливість своєчасної діагностики виразок нікорандилу та відмінити дозу лікування нікорандилом у разі таких виразок. Виходячи з наявної інформації, час від початку застосування нікорандилу до появи виразок припадає на кілька років після початку лікування нікорандилом.

Повідомлялося про вторинні шлунково-кишкові кровотечі під час застосування Нікоранділу. Пацієнти, які отримують лікування нікорандилом, одночасно застосовують ацетилсаліцилову кислоту або НПЗП із високим ризиком тяжких ускладнень, таких як шлунково-кишкова кровотеча. Тому будьте обережні при одночасному застосуванні ацетилсаліцилової кислоти або НПЗП і нікоранділу.

Якщо виразка прогресує до отворів, витоків або утворення абсцесів, пацієнти з надмірним запаленням можуть мати ризик утворення фістули або перфорації під час лікування Нікоранділом.

Повідомлялося про прояви шлунково-кишкового тракту при одночасному застосуванні нікорандилу та кортикостероїдів. Тому слід бути обережними при одночасному застосуванні.

Виразка ока: дуже рідко спостерігаються кон’юнктивіт, виразка кон’юнктиви та виразка рогівки при застосуванні нікорандилу. Пацієнти повинні бути повідомлені про ознаки та симптоми, уважно спостерігати за виразками рогівки. Якщо виразка прогресує, прийом Нікоранділу слід припинити.

Артеріальна гіпотензія: необхідно бути обережним, коли Нікорандил використовується разом з іншими препаратами, які мають ефект зниження артеріального тиску.

Серцева недостатність: через брак даних необхідно бути обережними при застосуванні Нікорандилу пацієнтам із серцевою недостатністю III, IV згідно з класифікацією Американської кардіологічної асоціації (NYHA).

Гіпербізична гіперкаліємія: повідомлялося про серйозну гіперкаліємію, але дуже рідко. Нікорандил слід застосовувати з обережністю при поєднанні з іншими препаратами, які можуть підвищити рівень калію.

Волога: Препарат дуже чутливий до вологи. Тому пацієнтам потрібна порада зберігати препарат у блістері до використання.

Пацієнти дітей: препарат не рекомендується застосовувати дітям, якщо він безпечний і ефективний, який не був стабільним у цій групі пацієнтів.

Відсутність G6PD: нікорандил слід застосовувати з обережністю пацієнтам із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (G6PD). Нікорандил діє частково через групу органічних нітратів. Метаболізм органічних нітратів може призвести до утворення нітритів, що може спричинити ризик метгемоглобіну у пацієнтів із дефіцитом G6PD.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

Вплив Нікоранділу на гіпотензію може зменшити керування автомобілем або механізмами. Ця артеріальна гіпотензія може посилюватися при вживанні з алкоголем або препаратами, що мають ефект зниження артеріального тиску (наприклад, судинорозширювальні засоби, трикомпонентні антидепресанти). Пацієнти повинні бути попереджені про те, що їм не слід керувати автомобілем або працювати з механізмами, поки вони не зможуть керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.

Вагітність

Хоча дослідження на тваринах не виявили жодних тератогенних ефектів нікорандилу, препарати під час вагітності не досліджувалися. Тому його слід уникати вагітним жінкам.

Період грудного вигодовування

Невідомо, чи виділяється препарат у грудне молоко, тому не рекомендується застосовувати цей препарат жінкам, які годують груддю.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування нікорандила та інгібіторів 5-фосфодіестерази, наприклад силденафілу, тадалафілу, варденафілу, протипоказано, оскільки може призвести до серйозних гіпотензія.

Одночасне застосування стимулятора ганілатциклази (ріоцигуат) протипоказано, оскільки це може призвести до серйозної гіпотензії.

Лікування нікоранділом може знизити артеріальний тиск у пацієнтів з високим артеріальним тиском. Якщо Нікорандил застосовувати одночасно з гіпотензивними засобами або іншими лікарськими засобами з гіпотензивною дією (наприклад, судинорозширювальними засобами, трикільцевими антидепресантами, алкоголем), ефект зниження артеріального тиску може посилюватися.

Дапоксетин слід призначати з обережністю пацієнтам, які застосовують нікорандил, оскільки він може знизити артеріальний тиск.

Продемонструвати прокол при одночасному застосуванні Нікорандил VA Повідомлялося про кортикостероїд. Потрібно бути обережним при одночасному використанні.

У пацієнтів, які застосовують НПЗП, ацетилсаліцилову кислоту як у серцево-судинній, так і протизапальній дозах, існує ризик посилення серйозних ускладнень, таких як шлунково-кишкова виразка, перфорація та шлунково-кишкова кровотеча.

Будьте обережні, застосовуючи Нікорандил у комбінації з іншими препаратами, які можуть підвищити концентрацію калію.

Циметидин (інгібітор CYP) або рифампіцин (індукція CYP3A4) істотно не впливають на метаболізм нікорандилу. Нікорандил не впливає на фармакологічну дію аценокумаролу.

Зберігання

У сухому місці, при температурі нижче 30 °C.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.