完璧に 400mg ファーマプリム膣は月経症候群の治療に使用されます (水疱 2 個 x 6 錠)

性ホルモンおよび生殖器変換因子。プロゲストゲン;プレグネン誘導体-(4)。 ATC コード: G03DA04。

プロゲステロンは、卵巣、胎盤、副腎から排泄される天然のステロイド ホルモンです。エストロゲンが十分に存在すると、子宮内膜の増殖が子宮内膜に変化し、分泌期に変わります。プロゲステロンは、胚移植のために子宮内膜受容体を増加させるために必要です。胚を移植するとプロゲステロンが妊娠を維持する効果を発揮します。

安全性と臨床有効性

閉経前の女性を対象とした第 III 相の臨床研究では、ART および IVF の方法を使用する必要があり、膣内プロゲステロン投与 (プロゲステロン 400 mg を 1 日 2 回) 後の妊娠率は、38 日間のロイヤル期間のサポート後に 38.3% (FAS) および 38.1% (PP) と見られます。 70 日間の支持期後の臨床妊娠率は 34.5% です。

動的薬物動態

吸収

健康な女性に 12 時間あたり 400 mg のプロゲステロン膣を投与すると、卵巣から妊娠初期までの期間に適した生理的濃度の血中プロゲステロン レベルを迅速に達成し、維持する効果が示されました。 10 日間の複数回投与後の平均 cmmax は 18.4 [ng/ml]、cran は 10.5 [ng/ml] です。

分布

プロゲステロンは、主に血清アルブミンとコルチコステロイド結合球により、約 96～99% で血清タンパク質に結合します。 (主にアルブミン (50 ～ 54%) とグロブリンに結合したコルチゾールトランスコルチン (43 ～ 48%))。

生体代謝

プロゲステロンは、主に肝臓を介してプレグナンネジオールとプレグナノロンに変換されます。プレグナンジオールとプレジアノロンは肝臓で結合してグルコロニドと硫酸代謝物になります。プロゲステロンの代謝物は胆汁中に排泄され、適切な分離が行われ、還元、脱水、エピムによって大腸でさらに代謝されます。

排泄

プロゲステロンは腎臓と胆汁を介して排泄されます。

使用時には注意してください。

以下の場合、患者が薬を服用する場合は細心の注意が必要です。

切迫流産の場合にはプロゲステロンの投与は必要ありません。不完全流産の場合、プロゲステロンによる治療は中止する必要があります。

次のいずれかの症状が疑われる場合は、プロゲステロンを中止する必要があります: 心筋梗塞、脳血管障害、動脈血栓症または静脈 (静脈血栓症または肺疾患)、静脈内炎症または網膜血栓症。

乱流のリスクはエストロゲンと関連していますが、プロゲスチンについては依然として疑問があります。したがって、女性には、先史時代や家族歴など、静脈血栓症の場合に認められている危険因子があり、プロゲステロンによる治療はリスクを高める可能性があります。このような女性の場合、プロゲステロンを使用する利点とリスクを考慮する必要があります。ただし、妊娠自体が静脈血栓症のリスクにさらされていることに注意してください。

エストロゲンとプロゲスチンの組み合わせを使用した少数の患者で耐糖能障害の軽減が観察されています。この減少のメカニズムは不明です。このため、プロゲステロン療法を使用する場合、糖尿病患者を注意深く監視する必要があります。

プロゲステロンは肝臓で代謝されるため、肝不全患者には慎重に使用する必要があります。

プロゲステロンにはプロゲステロンというホルモンが含まれており、このホルモンは月経周期の後半の女性や妊婦にかなりの濃度で存在します。ホルモン過敏症の患者を治療する場合は、この点に注意する必要があります。

プロゲステロンの使用を突然中止すると、不安、不機嫌、けいれんを引き起こす可能性があります。

月経前症候群と産後うつ病の治療。

避妊を行う場合は、直腸糖を使用してください。

患者に膣感染症（特にカンジダによる疾患）や膀胱炎の再発がある場合、または出産日が近い場合は、直腸糖を使用します。

患者が大腸炎または排便している場合は、膣管を使用します。

プロゲステロンには、プロゲスチンと同じ潜在的な毒性があります。

プロゲステロンによる治療を開始する前に、乳房検査と骨盤内の臓器の検査、パパニコロウ検査（パパニコロウ検査、子宮頸部細胞拡散検査）を行う必要があります。

プロゲステロンは、一部の水分貯留疾患 (喘息、てんかん、片頭痛、高血圧、腎機能障害、心臓など) を悪化させる可能性があるため、注意深く監視する必要があります。

うつ病の病歴がある人には注意してください。

うつ病が重度に再発する場合は、プロゲステロンを中止する必要があります。閉経後の女性では認知症のリスクが高まる可能性があります。

心筋梗塞、脳血管障害、血栓症 (静脈血栓症、肺疾患など)、血栓静脈炎、または網膜血栓症の初期の兆候や症状に警告する必要があります。疑いがある場合、または上記の疾患のいずれかがある場合は、薬剤の使用を直ちに中止する必要があります。

プロゲステロンを心血管予防や認知症と組み合わせて使用​​しないでください。プロゲスチンをエストロゲンと組み合わせて使用​​すると、閉経後の女性における乳がん、認知症、心筋梗塞、脳卒中、肺塞栓症、深部静脈血栓症のリスクが増加する可能性があります。手術を行う少なくとも 4 ～ 6 週間前にプロゲスチンとエストロゲンの併用を中止すると、血栓症または長期の不動期のリスクが高まります。治療先に合わせて、プロゲスチンとエストロゲンを最短時間で併用します。薬を服用する際は、リスクと利点を定期的に評価してください。

突然またはゆっくりと起こる失明や視力喪失、原因不明の突き出た目、しかしとげのあるガイ、網膜血管損傷、片頭痛などの現象がある場合、プロゲステロンは停止し、直ちに診断および治療法を実施します。

プロゲステロンによる治療中に異常な性器出血が発生した場合は、原因を調べるために検査を受ける必要があります。

定期的に血圧をチェックし、肉診検査、乳房検査、乳房 X 線検査を行ってください。原因不明の異常性器出血のすべての場合、完全に診断するには、悪性能力を排除するために子宮粘膜を採取することが推奨されます。血管収縮の兆候や症状、視覚的な変化を監視します。

機械の運転および操作に対する薬物の影響

機械の運転および操作能力に対する薬物の影響に関する証拠はありません。

妊娠中および授乳中の女性には薬物を使用してください

妊婦:

ART 法の一部として妊娠初期に規定された場合を除き、妊娠中にこの薬物を使用すべきではありません。プロゲステロンは天然ホルモンであり、不妊女性の生殖補助技術（Art）において胚をサポートし、妊娠を維持するために使用され、妊娠率を高めます。

妊娠中の子宮後の、男児または女児の生殖器異常を含む先天異常のリスクに関する限定的で説得力のないデータ。

先天異常、自然流産、子宮外妊娠の発生率は臨床試験で観察されており、一般集団で観察されるこれらの症例の割合と比較できますが、総暴露量が低すぎて結論を下すことができません。

授乳中の女性:

プロゲステロンは母乳中に排泄されるため、授乳中は薬を使用しないでください。

薬物相互作用

プロゲステロンによるプロゲステロン曝露に対する膣ラインの同時使用の影響は評価されていないため、推奨されません。

これらの薬剤は肝臓のシトクロム P450-3A4 システム (リファンピシン、カルバマゼピン、フェニトインなど) を引き起こすことが知られており、これによりクリアランス速度が上昇し、プロゲステロンの生物学的利用能が低下する可能性があります。

プロゲステロンとダビガトラン エーテル、リバーロキサバン、シロドシン、トポテカンの同時使用は避けてください。

効果/毒性の増加: プロゲステロンは、ダビガトラン エーテル、p-糖タンパク質基質、リバーロキサバン、シロドシン、トポテカン、コルヒシンの効果を増加させる可能性があります。

活性プロゲストゲンを含むハーブは、プロゲスチンの効果、ADR、毒性を高める可能性があります。

シクロスポリンの代謝は、シクロスポリン濃度の上昇につながる代謝を阻害する可能性があり、その結果、血漿シクロスポリン濃度が上昇し、シクロスポリン中毒のリスクが生じます。

影響の軽減: アミノグルテチミド、CYP2C19、CYP3A4 (カルバマゼピン、グリス-エオフルビン、フェノバルビタール、フェニトイン、フェニトイン、プロゲステロンとプロゲストゲンのクリアランスを増加させるリファンピシン、デフェラシロックス、ペギンインターフェロン アルファ-2B は、プロゲステロンのアルファ-2B の使用を減らすことができます。

アルコール、栄養、ハーブとの相互作用:

食品はプロゲステロンの経口バイオアベイラビリティを低下させます。

雌の木であるオトギリソウ（セントジョーンズワート）から抽出したものは、プロゲステロンレベルを下げることができます。

プロゲステロンおよび他のプロゲストゲンは、糖尿病の血糖コントロールに影響を与える可能性があり、抗糖尿病薬の用量を調整する必要がある場合があります。

プロゲスチンとエストロゲンの組み合わせにより、甲状腺検査、肝機能、血液凝固、内分泌機能、メチラポン検査の結果が生じる可能性があります。この組み合わせにより、プレグナンジオールの排泄も減少します。