أقراص بيروزي 12.5 ملغ دافيفارم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (3 بثور × 10 أقراص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 3 شرائط × 10 أقراص
المواصفات كارفيديلول

المكوّن

Thành phần cho 1 viên
معلومات التكوينمحتوى
كارفيديلول12.5 ملغ

الاستخدامات

دواعي الإستعمال

يستخدم البيروزي - 12.5 دواء في الحالات التالية:

  • ارتفاع ضغط الدم.
  • علاج الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة. تحتوي حاصرات بيتا الأدرينالية، وحاصرات ألفا 1 الأدرينالية الانتقائية وبجرعات عالية أيضًا على حاصرات قنوات الكالسيوم. ليس للكارفيديلول تأثير جوهري متعاطف ولكن له تأثير مستدام على أغشية الخلايا الضعيفة. بالإضافة إلى ذلك، يحتوي كارفيديلول أيضًا على تأثيرات مضادة للأكسدة.

    أظهرت الأبحاث السريرية أنه عند استخدام مزيج من حاصرات المستقبلات ألفا 1 وبيتا، فإنه يتسبب في انخفاض تردد القلب أو عدم تغيره عند الراحة، والحفاظ على تدفق الدم في الكلى والمحيطات.

    الحركية الدوائية

    الامتصاص

    لا يتم امتصاص كارفيديلول بشكل كامل في الجهاز الهضمي ويتم استقلابه بقوة لأول مرة من خلال الكبد، وبالتالي فإن التوافر البيولوجي يتقلب تمامًا في حوالي 20-25٪. يتم الوصول إلى التركيز الأقصى في البلازما بعد شرب حوالي 1-2 ساعة. يزداد التركيز في البلازما خطيًا مع الجرعة، ضمن نطاق الجرعة الموصى به.

    الغذاء الذي يستمر لفترة طويلة للوصول إلى أعلى تركيز في المصل ولكن لا يؤثر على التوافر الحيوي وذروة التركيز في مصل كارفيديلول.

    التوزيع

    يتمتع كارفيديلول بخصائص عالية من الزيت في الجسم. في الدم يرتبط الدواء ببروتينات البلازما حوالي 98 - 99٪. ويبلغ حجم التوزيع حوالي 2 لتر/كجم، وتزداد عند مرضى تليف الكبد.

    التمثيل الغذائي

    أظهرت الأبحاث التي أجريت على البشر وبعض الحيوانات أن الكارفيديلول يتم استقلابه بقوة في الكبد إلى مستقلبات مختلفة، ثم يتم إفراز هذه المواد في الصفراء. التأثير الأيضي الأول عبر الكبد بعد الشرب يبلغ حوالي 60 - 75%. رؤية الدورة المتنوعة للأم في الحيوانات.

    يتم استقلاب الكارفيديلول بقوة في الكبد، ويعتبر الجلوكورونيد أحد التفاعلات الرئيسية. تؤدي إزالة الميثيل والهيدروكسيل في جولة الفينول إلى توليد 3 مستقلبات مع حاصرات مستقبلات بيتا.

    استنادًا إلى الدراسات قبل السريرية، فإن حاصرات مستقبلات بيتا للأيضات 4-هيدروكسي فينول أعلى بحوالي 13 مرة من الكارفيديلول. 3 المستقلبات النشطة لها تأثير أضعف في توسيع الأوعية الدموية من كارفيديلول.

    وفي البشر يكون تركيز هذه المواد أقل بحوالي 10 مرات من تركيز الأم. 2 من مستقلبات الكربازول - الهيدروكسي هي مضادات أكسدة قوية، 30-80 ضعف الكارفيديلول.

    القضاء

    مدة بيع كارفيديلول هي 6 - 10 ساعات بعد الشرب. تصفية البلازما حوالي 500 - 700 مل / دقيقة. يفرز الدواء بشكل رئيسي في الصفراء ويفرز بشكل رئيسي في البراز.

    يتم التخلص من حوالي 15% فقط من الجرعة الفموية عن طريق الكلى. لذلك لا داعي لتعديل جرعة الكارفيديلول في حالة الفشل الكلوي.

    الحرائك الدوائية في موضوعات خاصة

    مرضى الفشل الكلوي

    يعاني بعض المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم من فشل كلوي متوسط ​​إلى شديد إلى شديد (CLCR أقل من 30 مل / دقيقة)، وترتفع مستويات كارفيديلول في البلازما بنسبة 40-50٪ مقارنة بالمرضى ذوي وظائف الكلى الطبيعية. كما زاد تركيز الذروة في البلازما في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى بحوالي 10-20٪. ومع ذلك، هذه النتيجة تتغير كثيرا. نظرًا لأن كارفيديلول يفرز بشكل رئيسي في البراز، فلا يوجد تراكم ملحوظ لدى مرضى الفشل الكلوي.

    لا تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي المتوسط ​​إلى الشديد.

    مرضى الفشل الكبدي

    في مرضى تليف الكبد، زادت استخدامات كارفيديلول الجهازية بنسبة 80% بسبب الانخفاض الأول في عملية التمثيل الغذائي من خلال الكبد. ولذلك، بطلان استخدام كارفيديلول للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد يتجلى سريريا.

    كبار السن

    للعمر تأثيرات ذات دلالة إحصائية على معاملات الحرائك الدوائية للكارفيديلول لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم. أظهرت الأبحاث التي أجريت على مرضى ارتفاع ضغط الدم لدى كبار السن أنه لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها في هذه الفئة العمرية مقارنة بالمرضى الصغار. وأظهرت دراسة أخرى شملت كبار السن المصابين بمرض الشريان التاجي أنه لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها التي تم الإبلاغ عنها مقارنة بالشباب.

    الأطفال

    المعلومات المتعلقة بالحركية الدوائية في هذه الفئة العمرية محدودة.

    مرضى السكري

    في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم مع مرض السكري من النوع 2، لا يوجد تأثير للكارفيديلول على نسبة الجلوكوز في الدم (كاملًا أو جائعًا) وهيموجلوبين الجليكوسيلات A1، ولا حاجة لتغيير جرعة أدوية علاج مرض السكري.

    في المرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2، ليس للكارفيديلول أي أهمية إحصائية لاختبارات تحمل الجلوكوز.

    في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم دون مرض السكري مع تغير حساسية الأنسولين (متلازمة X)، يزيد كارفيديلول من حساسية الأنسولين. تم الإبلاغ عن نفس النتائج لدى مرضى ارتفاع ضغط الدم المصابين بداء السكري من النوع 2.

    مرضى قصور القلب

    في دراسة أجريت على 24 مريضًا يعانون من قصور القلب، كانت تصفية R- وS-carvedilol أقل بكثير منها لدى المتطوعين الأصحاء. توضح هذه النتيجة أن الحرائك الدوائية لـ R- وS-Carvedilol تتغير بشكل ملحوظ في مرضى قصور القلب.

    • قبل اتخاذ أقراص بيروزي 12.5 ملغ دافيفارم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية (3 بثور × 10 أقراص)

    طريقة الاستخدام

    دواء البيروزي للاستخدام عن طريق الفم.

    للحد من خطر انخفاض ضغط الدم العمودي، يوصى بشرب كارفيديلول مع الطعام. بالإضافة إلى ذلك، يمكن تقليل مظاهر توسع الأوعية الدموية لدى المرضى الذين يعانون من المريض في نفس الوقت عن طريق تثبيط مثبطات الإنزيم المنقولة عن طريق تناول كارفيديلول قبل ساعتين من تناول مثبطات الإنزيم.

    يبلغ حجم الدواء 12.5 مجم فقط، لذا فهو غير مناسب لمؤشرات الجرعة 3.125 مجم و6.25 مجم، يوصى باختيار شكل آخر من أشكال التحضير.

    الجرعة

    ارتفاع ضغط الدم

    يمكن استخدام كارفيديلول لعلاج ارتفاع ضغط الدم أو بالاشتراك مع أدوية أخرى لارتفاع ضغط الدم، وخاصة مدرات البول. يوصى بتناوله مرة واحدة يوميًا، ومع ذلك، فإن الجرعة القصوى الموصى بها هي 25 مجم والحد الأقصى للجرعة اليومية هو 50 مجم.

    الكبار

    الجرعة المبدئية الموصى بها هي 12.5 مجم × مرة واحدة في اليوم. بعد يومين زادت إلى 25 مجم × مرة واحدة في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة مع المعادن لمدة أسبوعين على الأقل.

    كبار السن

    الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 مجم × مرة واحدة يوميًا ويمكن أن تكون فعالة تمامًا عند مواصلة العلاج.

    أما إذا كانت الاستجابة غير مكتملة فيمكن زيادة الجرعة مع المعادن تدريجيًا لمدة أسبوعين على الأقل.

    الذبحة الصدرية المزمنة المستقرة

    يوصى بالجرعة الفموية مرتين في اليوم.

    الكبار

    الجرعة المبدئية الموصى بها هي 12.5 مجم مرتين في اليوم، لمدة يومين. ثم واصل العلاج بجرعة 25 ملغ × مرتين في اليوم. إذا لزم الأمر، يمكن زيادة الجرعة تدريجيًا بعد كل مسافة أسبوعين على الأقل إلى الجرعة الموصى بها والتي تصل إلى 100 مجم/يوم، مقسمة مرتين/يوم.

    كبار السن

    الجرعة الأولية الموصى بها هي 12.5 ملغ مرتين في اليوم. بعد ذلك، استمر في العلاج بالجرعة اليومية القصوى الموصى بها وهي 25 ملغ × مرتين في اليوم.

    قصور القلب

    يستخدم كارفيديلول لدعم العلاج الأساسي الأساسي باستخدام مدرات البول، ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، والديجيتال، و/أو موسعات الأوعية الدموية. يجب أن يكون المرضى مستقرين سريريًا (لا يغيرون مجموعة NYHA، ولا يدخلون المستشفى بسبب قصور القلب) ويجب أن يكون العلاج الأساسي مستقرًا قبل 4 أسابيع على الأقل من العلاج. بالإضافة إلى ذلك، يحتاج المرضى إلى انخفاض في دم البطين الأيسر ومعدل ضربات القلب > 50 نبضة / دقيقة وضغط الدم الانقباضي > 85 ملم زئبقي.

    الجرعة المبدئية الموصى بها هي 3,125 مجم × مرتين في اليوم لمدة أسبوعين. بعد ذلك، قد تزيد الجرعة، إذا تم تحملها، إلى 6.25 مجم × مرتين في اليوم. قد تزيد الجرعة إذا كان من الممكن تحمل الدواء، وبصرف النظر عن أسبوعين على الأقل، يوصى بالجرعة القصوى 25 مجم مرتين يوميًا، للمرضى الذين يقل وزنهم عن 85 كجم أو 50 مجم × مرتين يوميًا، للأشخاص الذين يزنون أكثر من 85 كجم أو الأشخاص الذين يعانون من قصور القلب الخفيف أو المتوسط.

    يجب أن تتم زيادة الجرعة إلى 50 مجم × مرتين يوميًا بعناية تحت إشراف أخصائي.

    يمكن أن تحدث أعراض قصور القلب الحاد في بداية العلاج أو عند زيادة الجرعة، خاصة في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الشديد و/أو الذين يتناولون جرعات عالية، غالبًا دون إيقاف العلاج ولكن لا ينبغي زيادة الجرعة. يجب مراقبة المرضى خلال ساعتين بعد بدء العلاج أو زيادة الجرعة. قبل زيادة كل جرعة، يجب اختبار خطر الإصابة بقصور القلب الحاد أو ظهور أعراض توسع الأوعية الدموية المفرطة (مثل وظائف الكلى والوزن ومعدل ضربات القلب).

    يضاف إلى ذلك علاج قصور القلب أو احتباس السوائل عن طريق زيادة مدرات البول، ويجب عدم زيادة جرعة الكارفيديلول حتى تستقر حالة المريض. إذا كان معدل ضربات القلب بطيئا أو يطول انتقال الأذيني البطيني، فمن الضروري أولا مراقبة تركيز الديجوكسين. في بعض الأحيان يكون من الممكن تقليل جرعة كارفيديلول أو إيقاف العلاج مؤقتًا. وحتى في هذه الحالات، يمكن أن يكون تعديل جرعة الكارفيديلول ناجحًا في كثير من الأحيان.

    يجب مراقبة وظائف الكلى والصفائح الدموية والجلوكوز (في حالة مرضى السكري الذين يعانون من الأنسولين و/أو الأنسولين غير المعتمد) بانتظام عند ضبط الجرعة. ومع ذلك، بعد ضبط الجرعة، قد تنخفض وتيرة المراقبة.

    إذا تم إيقاف كارفيديلول لأكثر من أسبوعين، فمن المستحسن بدء العلاج بجرعة 3,125 مجم مرتين يوميًا وزيادة الجرعة تدريجيًا كما هو موصى به أعلاه.

    الجرعة لمواضيع خاصة

    اختلال وظائف الكلى

    من المستحسن تحديد الجرعة اعتمادًا على المريض، ولكن بناءً على المعلمات الحركية الدوائية، لا يوجد دليل على أن تعديل جرعة كارفيديلول للمرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى ليس ضروريًا.

    متوسط ​​خلل وظائف الكبد

    لا يوجد تعديل للجرعة.

    الأطفال (

    لا ينصح باستخدام كارفيديلول للأطفال أقل من 18 عامًا بسبب المعلومات المتوفرة عن سلامة وفعالية كارفيديلول لدى هذه الفئة من المرضى.

    كبار السن

    قد يكون كبار السن أكثر حساسية لتأثيرات كارفيديلول ويجب مراقبتهم بعناية. كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، وخاصة في المرضى الذين يعانون من مرض الشريان التاجي، يجب أن يتم إيقاف الكارفيديلول ببطء.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة عليك استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

    ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

    الأعراض والعلامات

    في حالة الجرعة الزائدة، انخفاض شديد في ضغط الدم، بطء معدل ضربات القلب، فشل القلب، صدمة قلبية وسكتة قلبية. كما قد تحدث مشاكل في الجهاز التنفسي، تشنج قصبي، قيء، اضطرابات في الوعي ونوبات تشنجية كاملة.

    العلاج

    بالإضافة إلى العلاج الداعم العام، من الضروري مراقبة وضبط المعلمات المهمة، إذا لزم الأمر، في ظروف الرعاية الخاصة، يمكن استخدام الأتروبين عندما يكون معدل ضربات القلب بطيئًا للغاية، بينما، لدعم وظيفة البطين، يوصى باستخدام الجلوكاجون عن طريق الوريد أو الأدوية الودية (الدوبوتامين، الأيزوبرينالين).

    إذا كانت هناك حاجة لتحفيز الأوعية الدموية، فمن المستحسن التفكير في استخدام مثبطات الفوسفوديستراز (PDE). إذا كان تأثير توسع الأوعية المحيطية هو السائد، فيجب استخدام النورفينفرين أو النورادرينالين مع التتبع المستمر للدورة الدموية. في حالة بطء ضربات القلب وعدم الاستجابة للدواء يجب البدء باستخدام جهاز تنظيم ضربات القلب.

    في حالة التشنج القصبي يجب استخدام بيتا الودي (الأيروسول أو الوريد) أو الأمينوفيلين عن طريق الوريد أو الوريد أو التسريب.

    في حالة التشنجات فإن التوصية الوريدية هي الديازيبام أو الكلونازيبام.

    يربط كارفيديلول بروتينات البلازما القوية. ولذلك لا يمكن إزالة الدواء بالورم الدموي.

    في حالة الجرعة الزائدة الشديدة مع أعراض الصدمة، من الضروري مواصلة العلاج لفترات طويلة من الزمن، على سبيل المثال: حتى تستقر حالة المريض، لأنه قد يكون هناك وقت طويل لبيع كارفيديلول وإعادة توزيعه من حجرات أعمق.

    ماذا تفعل عند نسيان الجرعة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

    آثار جانبية

    عند استخدام Peruzi - 12.5، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

    شائع جدًا، ADR ≥ 1/10

  • عصبية: دوخة، صداع.
  • القلب: فشل القلب.
  • الدائرة: خفض ضغط الدم.

    • شائع (≥ 1/100 و

  • الالتهابات والطفيليات: التهاب الشعب الهوائية، والالتهاب الرئوي، والتهابات الجهاز التنفسي العلوي، والتهابات المسالك البولية.
  • التمثيل الغذائي والتغذية: زيادة الوزن، ارتفاع الكولسترول، خفض نسبة الجلوكوز في الدم (ارتفاع نسبة الجلوكوز في الدم، نقص السكر في الدم) لدى مرضى السكري. تراكم، ركود.
  • العضلات – العظام والأنسجة الضامة: الصداع، آلام العضلات
  • النفسية: اضطرابات النوم، الارتباك. شعر.
  • الدم والجهاز الليمفاوي: نقص الصفيحات.
  • الجهاز التنفسي والصدر والمنصف: انسداد الأنف.
  • الدم والجهاز الليمفاوي: قلة الكريات البيض.
  • المناعة: فرط الحساسية (رد فعل تحسسي).
  • الكبد - الصفراء: زيادة ناقلة أمين الألانين (ALT)، ناقلة أمين الأسبارتات (AST وGammaglutamyltransferase (GGT). المسالك البولية: البول عند النساء.

    • وصف بعض التأثيرات غير المرغوب فيها

  • غالبًا ما تكون آثار الدوخة والإغماء والصداع والإرهاق خفيفة وتحدث غالبًا في بداية العلاج.
  • في المرضى الذين يعانون من قصور القلب الاحتقاني، كانت هناك حالات تقرير أسوأ عن قصور القلب و/أو احتباس السوائل عند ضبط جرعة كارفيديلول.
  • قصور القلب هو تأثير غير مرغوب فيه يتم الإبلاغ عنه بشكل شائع في مجموعة كاملة من المرضى الذين عولجوا بكارفيديلول والدواء الوهمي (15.4% و14.5% على التوالي، في المرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر بعد احتشاء عضلة القلب الحاد).
  • تم الإبلاغ عن اختلال إعادة التأهيل الكلوي عند العلاج بكارفيديلول في المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن. انخفاض ضغط الدم ونقص التروية وأمراض الأوعية الدموية المنتشرة و/أو خطر اختلال وظائف الكلى.
  • يمكن أن تسبب حاصرات بيتا مرض السكري المحتمل، ومرض السكري الشديد، وتمنع السيطرة على نسبة الجلوكوز في الدم
  • تظهر الأبحاث التي أجريت على كبار السن المصابين بارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية أنه لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا، وأظهرت دراسة أخرى شملت كبار السن المصابين بمرض الشريان التاجي أنه لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها التي تم الإبلاغ عنها مقارنة بالمرضى الأصغر سنًا.

    يمكن أن تقلل من خطر بطء معدل ضربات القلب وغيرها. الآثار غير المرغوب فيها هي بدء العلاج بجرعات منخفضة، ثم زيادة الجرعة تدريجياً، والمراقبة الدقيقة لضغط الدم الانبساطي وتكرار ضربات القلب وشرب كارفيديلول مع الطعام.

    يجب تقليل الجرعة إذا انخفض تردد الدائرة إلى أقل من 55 نبضة / دقيقة مراقبة المريض عن كثب والتوصية بإبلاغ الطبيب بالآثار غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

    • تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    بيروتوزي - 12.5 موانع في الحالات التالية:

  • فرط الحساسية للكارفيديلول أو لأي من مكونات الدواء.

    • قصور القلب غير المستقر/غير المستقر.

  • مرض الانسداد الرئوي المزمن مع انسداد الشعب الهوائية.
  • الإحصار الأذيني - البطين الثاني أو الدرجة الثالثة (ما لم يكن هناك جهاز تنظيم ضربات القلب الدائم).
  • بطء معدل ضربات القلب (
  • متلازمة الجيوب الأنفية المرضية (بما في ذلك الجيوب الأنفية - كتلة الأذينين).
  • الصدمة القلبية.

    • أمراض الكبد المصحوبة بأعراض، وضعف وظائف الكبد. الربو القصبي.

  • انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم الانقباضي أقل من 85 ملم زئبقي)

    • احتياطات عند الاستخدام

    يستخدم الدواء بحذر في الحالات التالية:

  • فشل القلب الاحتقاني المزمن. رينود. تحول برينزميتال.
  • الحماض الأيضي. القلب الحاد، صمام أو تدفق الدم في احتقان القلب يؤثر على الدم، مرض الشريان المحيطي، يعالج في وقت واحد مع مضادات alpha1 أو أصحاب التشغيل alpha2. يحتوي الدواء على مادة الكينولين الصفراء، اللون الأسود PN، اللون الأحمر الجذاب يمكن أن يسبب الحساسية.
  • أن يكون بعيدًا عن متناول الأطفال.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    لم يتم إجراء أي بحث حول تأثير كارفيديلول على القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات.

    بسبب اختلاف ردود الفعل بين الأفراد (مثل الدوخة والتعب) أو القدرة على القيادة أو تشغيل الآلات أو العمل، قد تضعف القدرة على التركيز العالي. غالبًا ما تظهر هذه التأثيرات في بداية العلاج، وبعد زيادة الجرعة، وعند تغيير المستحضر، وعند استخدام الكحول في نفس الوقت.

    الحمل

    لا توجد معلومات كافية حول استخدام كارفيديلول في النساء الحوامل. تظهر الأبحاث على الحيوانات السمية الإنجابية. الخطر غير معروف.

    تعمل حاصرات بيتا على تقليل تروية المشيمة، مما قد يؤدي إلى وفاة الجنين بشكل غير مكتمل ونموه وولادة مبكرة. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن تحدث تأثيرات غير مرغوب فيها (خاصة نقص السكر في الدم، انخفاض ضغط الدم، ضربات القلب، فشل الجهاز التنفسي وحرارة الجسم) عند الجنين والرضع. هناك زيادة في خطر حدوث مضاعفات على القلب والرئتين عند الأطفال حديثي الولادة خلال فترة ما بعد الولادة. لا ينبغي استخدام كارفيديلول أثناء الحمل إلا إذا كان ذلك ضروريًا حقًا (فوائد العلاج للأمهات تفوق مخاطر الجنين / الرضيع). يجب إيقاف العلاج قبل 2-3 أيام من موعد الولادة المتوقع. إذا لم يكن الأمر كذلك، يجب مراقبة الأطفال في أول 2-3 أيام بعد الولادة.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    الكارفيديلول هو جسم زيتي وبناءً على نتائج الدراسات التي أجريت على الحيوانات المرضعة، يتم إفراز الكارفيديلول ومستقلباته في الحليب. لذلك لا يجوز الرضاعة أثناء تناول الدواء.

    التفاعل الدوائي

    التفاعل الحرائك الدوائية

    يعتبر كارفيديلول بمثابة ركيزة وهو أيضًا مثبط للبروتين السكري. ولذلك، فإن التوافر الحيوي للأدوية التي ينقلها البروتين السكري P قد يزيد عند استخدامه في نفس الوقت مع كارفيديلول.

    بالإضافة إلى ذلك، قد يتأثر التوافر الحيوي للكارفيديلول بمثبطات البروتين السكري أو التحريض.

    يمكن لمثبطات أو لمسات CYP2D6 وCYP2C9 تغيير عملية التمثيل الغذائي قبل وأثناء تداول كارفيديلول المجسم المحدد، مما يؤدي إلى زيادة أو نقصان في تركيزات البلازما R وS-carvedilol. المرضى الذين يتناولون أدوية تحريضية (مثل ريفامبيسين، كاربامازيبين وباربيتورات) أو مثبطات (مثل باروكسيتين، فلوكستين، كينيدين، سيناكالسيت، بوبروبيون، أميودارون وفلوكونازول) يجب مراقبة إنزيمات CYP عن كثب عند علاجها بالتزامن مع كارفيديلول. تم تسجيل بعض الحالات لدى مرضى أو أشخاص أصحاء:

    الديجوكسين

    يزداد تركيز الديجوكسين بحوالي 15% عند استخدام كارفيديلول في وقت واحد. يتسبب كل من الديجوكسين والكارفيديلول في حدوث الزمن الأذيني البطيني. تعزيز مراقبة مستويات الديجوكسين في بداية العلاج، وتعديل الجرعة وفي نهاية العلاج باستخدام كارفيديلول.

    الريفامبيسين والسيميتيدين

    في إحدى الدراسات، أدى الريفامبيسين إلى خفض مستويات الكارفيديلول في البلازما بحوالي 70%، ويرجع ذلك على الأرجح إلى أن مستشعر البروتين السكري P يقلل من امتصاص الكارفيديلول في الأمعاء. يزيد السيميتيدين حوالي 30% لكنه لا يغير CMAX. يجب توخي الحذر عند المرضى الذين يتناولون أدوية تحريض إنزيمات أوكسيديز ذات الوظائف المختلطة مثل ريفامبيسين، حيث قد ينخفض ​​تركيز كارفيديلول في المصل، أو مثبطات إنزيمات أوكسيديز المختلطة مثل سيميتيدين، لأن تركيز كارفيديلول في المصل قد يزيد. ومع ذلك، استنادًا إلى التأثير الصغير نسبيًا للسيميتيدين على السميديلول، فإن القدرة على التفاعل ذات أهمية سريرية صغيرة.

    السيكلوسبورين

    ورد تقرير عن زيادة مستويات السيكلوسبورين بعد بدء العلاج بالكارفيديلول في زراعة الكلى وزراعة القلب. يجب على حوالي 30% من المرضى تقليل جرعة السيكلوسبورين للحفاظ على مستويات السيكلوسبورين خلال العلاج، ولا تحتاج المجموعة المتبقية من المرضى إلى تقليل الجرعة. في المتوسط، انخفضت جرعة السيكلوسبورين بحوالي 20٪ لدى هؤلاء المرضى. نظرًا لأن تعديل الجرعة يحتاج إلى الكثير من التغييرات بين الأفراد، يوصى بمراقبة مستويات السيكلوسبورين عن كثب بعد بداية العلاج بالكارفيديلول وضبط جرعة السيكلوسبورين وفقًا لذلك.

    أميودارون

    في المرضى الذين يعانون من قصور القلب، يقلل الأميودارون من تصفية S-carvedilol، وقد يكون ذلك بسبب مثبطات CYP2C9. لا يتغير متوسط ​​​​تركيز البلازما R-Carvedilol. ولذلك، قد يكون هناك خطر زيادة كتلة إغلاق بيتا بسبب زيادة تركيز S-carvedilol.

    فلوكستين وباروكستين

    في دراسة عشوائية أجريت على 10 مرضى يعانون من قصور القلب، تم استخدام فلوكستين في وقت واحد، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6، مما تسبب في تثبيط انتقائي للمجسم في استقلاب الكارفيديلول، مما أدى إلى زيادة 77٪ من متوسط ​​المساحة تحت المنحنى للأيزومر R (+). ومع ذلك، لا يوجد اختلاف في التأثيرات غير المرغوب فيها أو ضغط الدم أو معدل ضربات القلب المسجلة بين مجموعات العلاج.

    تمت دراسة تأثير الجرعة المتكررة من باروكسيتين، وهو مثبط قوي لـ CYP2D6، على ديناميكية الجرعة المفردة من كارفيديلول على أكثر من 12 متطوعًا أصحاء. ارتفع تركيز R-carvedilol بحوالي 150% وs-carvedilol بحوالي 90% بعد الاستخدام المتزامن للباروكسيتين.

    التفاعل الدوائي

    الديجوكسين

    يمكن أن يؤدي الجمع بين حاصرات بيتا والديجوكسين إلى ظهور زمن برونزي وبطيني طويل الأمد.

    الكلونيدين

    الاستخدام المتزامن للكلونيدين مع الأدوية التي تحتوي على حاصرات بيتا يمكن أن يزيد من تأثير خفض ضغط الدم وتقليل معدل ضربات القلب. في حالة التوقف عن العلاج مع حاصرات بيتا والكلونيدين في نفس الوقت، يجب إيقاف حاصرات بيتا قبل بضعة أيام من التوقف التدريجي عن الكلونيدين.

    مضاد لاضطراب نظم القلب وحاصرات قنوات الكالسيوم

    إن استخدام تركيبة كارفيديلول مع هذه الأدوية قد يزيد من خطر الإصابة بالاضطراب الأذيني البطيني ومن ثم الإصابة بالاضطراب الأذيني البطيني. تم الإبلاغ عن اضطرابات التوصيل (نادرًا تأثيرات الدورة الدموية) عند تناول كارفيديلول وفيراباميل/ديلتيازيم و/أو أميودارون. كما هو الحال مع حاصرات بيتا الأخرى، يُنصح بمراقبة مخطط كهربية القلب وضغط الدم لدى المريض عن كثب عند استخدام كارفيديلول في وقت واحد مع حاصرات القنوات من نوع كالسي مثل فيراباميل أو ديلتيازيم بسبب خطر حدوث اضطرابات الأذينية البطينية أو قصور القلب (تأثيرات تآزرية). يمكن أن يؤدي حقن فيراباميل في الوريد لدى المرضى الذين يعالجون بحاصرات بيتا إلى ارتفاع ضغط الدم الشديد والحصار الأذيني البطيني.

    راقب عن كثب عند استخدامه مع كارفيديلول والأميودارون عن طريق الفم أو الأدوية المضادة لاضطراب النظم المجموعة الأولى. تم الإبلاغ عن بطء معدل ضربات القلب والسكتة القلبية والاهتزاز البطيني مباشرة بعد بدء العلاج بحاصرات بيتا لدى المرضى الذين يتناولون الأميودارون.

    علاج ارتفاع ضغط الدم

    مثل حاصرات بيتا الأخرى، يمكن أن يزيد كارفيديلول من تأثيرات أدوية ارتفاع ضغط الدم الأخرى المستخدمة في وقت واحد (على سبيل المثال، حاصرات ألفا 1) أو أن الأدوية لها أيضًا تأثيرات خافضة للضغط مثل الباربيتورات، والفينوثيازين، والأدوية المضادة للاكتئاب ثلاثية الحلقات، وموسعات الأوعية الدموية، والكحول.

    التخدير

    كن حذرًا عند التخدير بسبب تأثير التآزر، وتثبيط عضلة القلب وانخفاض ضغط الدم بسبب كارفيديلول وبعض أدوية التخدير.

    الأنسولين أو أدوية السكري عن طريق الفم

    يمكن للأدوية التي تحتوي على حاصرات بيتا أن تزيد من نقص السكر في الدم لدى الأنسولين وجلوكوز الدم وأدوية علاج مرض السكري عن طريق الفم. علامات نقص السكر في الدم يمكن أن تمتلئ أو تقلل. من الضروري إجراء مراقبة منتظمة لمستويات الجلوكوز في الدم لدى مرضى السكري.

    الأدوية تقلل من نسبة الكاتيكولامين

    يتناول المرضى الأدوية النشطة في بيتا بشكل متزامن، ويجب مراقبة الدواء الذي يمكن أن يقلل من الكاتيكولامينات (مثل مثبطات الريزيربين ومثبطات مونوامين أوكسيديز) عن كثب عند ظهور علامات انخفاض ضغط الدم و/أو معدل ضربات القلب الشديد.

    موسعات القصبات الهوائية بيتا

    حاصرات بيتا غير المستقرة تؤثر على تأثيرات موسعات القصبات الهوائية المضادة للقلب لموسعات القصبات الهوائية بيتا. يوصى بمراقبة المريض.

    التفاعلات الشائعة لحاصرات بيتا

    الإبينفرين

    هناك 10 تقارير عن انخفاض حاد وبطيء في معدل ضربات القلب لدى المرضى الذين عولجوا بحاصرات بيتا غير المرضية (بما في ذلك البيندولول والبروبرانولول) مع الإبينفرين (الأدرينالين). وقد تم تأكيد هذه التقارير السريرية في الدراسات الصحية. يُعتقد أن الإبينفرين هو مادة تدعم التخدير الموضعي ويمكن أن تسبب هذه التفاعلات عند الحقن في الوريد. يجب تقليل هذا الخطر باستخدام حاصرات بيتا الانتقائية على القلب.

    فينيل بروبانولامين

    إن جرعة واحدة من فينيل بروبانولامين (نورإيفيدرين) 50 ملغ قد تسبب ارتفاع ضغط الدم الانبساطي إلى المستوى الصحي لدى الأشخاص الأصحاء. غالبًا ما يثبط بروبرانولول ارتفاع ضغط الدم الناجم عن فينيل بروبانولامين. ومع ذلك، يمكن لحاصرات بيتا أن تسبب تفاعلات متناقضة لارتفاع ضغط الدم لدى المرضى الذين يتناولون جرعات عالية من فينيل بروبانولامين. في بعض الحالات، تم الإبلاغ عن ارتفاع ضغط الدم عند تناول الفينيل بروبانولامين فقط.

    مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية

    تمنع أدوية أنتيكونودوس تأثير انخفاض ضغط الدم لحاصرات بيتا. الأبحاث بشكل رئيسي مع الإندوميتاسين. لا يبدو أن هذا التفاعل يحدث مع Sindac. لا يوجد تفاعل مماثل في دراسة تتعلق بالديكلوفيناك. لا توجد خبرة سريرية في استخدام تركيبة كارفيديلول مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية.

    مستحضرات حمض الباربيتوريك

    تجنب استخدامه مع مستحضرات حمض الباربيتوريك.

    نترات

    زيادة تأثير انخفاض ضغط الدم.

    الإرغوتامين

    زيادة انقباض الأوعية الدموية.

    العصبية - حاصرات العضلات

    إحصار العضلات العصبية.

    •

    التخزين

    في مكان جاف، مع تجنب الضوء، ودرجة الحرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية