ペルージ錠 12.5mg ダビファーム 高血圧、狭心症治療剤（3水疱×10錠）
剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様 カルベジロール
成分
Thành phần cho 1 viên| 成分情報 | コンテンツ |
| カルベジロール | 12.5mg |
用途
適応症
ペルージ - 12.5 の薬剤は次の場合に適応されます。
臨床研究では、受容体遮断薬のアルファ 1 とベータを組み合わせて使用すると、安静時に心拍数が低下するか変化せず、腎臓と末梢の血液と血流が維持されることが示されています。
薬物動態
吸収
カルベジロールは消化管では完全に吸収されず、肝臓で初めて強く代謝されるため、生物学的利用能は絶対的に約 20 ～ 25% で変動します。血漿中の濃度は飲酒後約 1 ～ 2 時間後にピークに達します。血漿中濃度は、推奨用量範囲内では用量に応じて直線的に増加します。
血清中のピーク濃度に達するまで長時間持続しますが、カルベジロールの生物学的利用能と血清中のピーク濃度には影響を与えない食品です。
配布
カルベジロールは高いオイルボディ特性を持っています。血液中の薬物の約98～99％は血漿タンパク質に付着します。分布量は約 2 l/kg で、肝硬変患者では増加します。
代謝
人間および一部の動物を対象とした研究では、カルベジロールが肝臓でさまざまな代謝産物に強力に代謝され、その後、これらの物質が胆汁中に排泄されることが示されています。飲酒後の肝臓を介した最初の代謝効果は約60〜75％です。動物の母親の多様なサイクルを見る。
カルベジロールは肝臓で強く代謝され、グルクロニドは主な反応の 1 つです。フェノールラウンドでの脱メチル化と水酸化により、ベータ受容体遮断薬による 3 つの代謝産物が生成されます。
前臨床研究に基づくと、代謝産物 4-ヒドロキシフェノールのベータ受容体遮断薬はカルベジロールよりも約 13 倍強力です。 3 活性代謝物の血管拡張作用はカルベジロールよりも弱い。
人間の場合、これらの物質の濃度は母親の約 10 分の 1 です。カルバゾール - ヒドロキシ代謝産物のうち 2 つは、カルベジロールの 30 ～ 80 倍の強力な抗酸化物質です。
排除
カルベジロールの販売時間は、飲酒後 6 ～ 10 時間です。血漿クリアランスは約 500 ～ 700 ml/分です。この薬剤は主に胆汁から排泄され、主に糞便中に排泄されます。
経口摂取量のうち腎臓を通って排出されるのはわずか約 15% です。したがって、腎不全においてカルベジロールの用量を調整する必要はありません。
特別な主題に関する薬物動態
腎不全の患者
一部の高血圧患者は中度から重度、または重度の腎不全 (CLCR
中度から重度の腎不全患者には用量調整はありません。
肝不全の患者
肝硬変患者では、肝臓を介した代謝の最初の低下により、カルベジロールの全身使用が 80% 増加しました。したがって、肝不全患者に対するカルベジロールの禁忌は臨床的に明らかになりました。
高齢者
高血圧患者では、年齢がカルベジロールの薬物動態パラメータに統計的に有意な影響を及ぼします。高齢者の高血圧患者を対象とした研究では、この年齢層では若い患者と比べて望ましくない影響に差がないことが示されています。冠動脈疾患の高齢者を対象とした別の研究では、報告されている望ましくない影響には若者と比べて差がないことが示されています。
小児
この年齢層の薬物動態に関する情報は限られています。
糖尿病患者
2 型糖尿病を伴う高血圧患者の場合、血糖値 (満腹時または空腹時) およびグリコシル化ヘモグロビン A1 に対するカルベジロールの影響はなく、糖尿病治療薬の用量を変更する必要はありません。
2 型糖尿病患者において、カルベジロールは耐糖能検査において統計的有意性を持ちません。
インスリン感受性の変化を伴う糖尿病のない高血圧患者 (X 症候群) では、カルベジロールがインスリン感受性を高めます。同じ結果が、2 型糖尿病を伴う高血圧患者でも報告されました。
心不全患者
24 人の心不全患者を対象とした研究では、R-カルベジロールおよび S-カルベジロールのクリアランスが健康なボランティアよりも大幅に低いことがわかりました。この結果は、心不全患者において R-カルベジロールと S-カルベジロールの薬物動態が大きく変化することを示しています。
服用する前に ペルージ錠 12.5mg ダビファーム 高血圧、狭心症治療剤（3水疱×10錠）
使用方法
経口用ペルージ薬。
垂直血圧低下のリスクを制限するために、カルベジロールは食事と一緒に飲むことをお勧めします。さらに、移行した酵素阻害剤を同時に阻害している患者の血管拡張症状は、酵素阻害剤を服用する 2 時間前にカルベジロールを服用することで軽減できます。
この薬剤はわずか 12.5 mg であるため、3,125 mg および 6.25 mg の用量の適応には適していません。別の製剤形態を選択することをお勧めします。
用量
高血圧
カルベジロールは、高血圧の治療に使用したり、他の高血圧治療薬、特に利尿薬と組み合わせて使用したりできます。 1 日 1 回の摂取が推奨されますが、推奨される最大用量は 25 mg、1 日の最大用量は 50 mg です。
大人
推奨される開始用量は 12.5 mg x 1 日 1 回です。 2日後、25mg×1回/日まで増量。必要に応じて、ミネラルの投与量を少なくとも 2 週間増やすことができます。
高齢者
推奨される開始用量は 12.5 mg x 1 日 1 回で、治療を継続しても十分な効果が得られます。
ただし、反応が不完全な場合は、少なくとも 2 週間かけてミネラルの投与量を徐々に増やすことができます。
慢性安定狭心症
経口摂取の推奨は 1 日 2 回です。
大人
推奨される開始用量は、12.5 mg を 1 日 2 回、2 日間服用します。その後、25mg×2回/日の用量で治療を続けます。必要に応じて、少なくとも 2 週間の距離を置くごとに、用量を徐々に増やして、1 日あたり最大 100 mg の推奨用量まで、1 日 2 回に分けて増量することができます。
高齢者
推奨される開始用量は 12.5 mg を 1 日 2 回です。その後は、推奨される 1 日最大用量 25 mg x 2 回/日で治療を継続してください。
心不全
カルベジロールは、利尿薬、ACE 阻害薬、ジギタリス、および/または血管拡張薬による基本的な治療をサポートするために使用されます。患者は臨床的に安定している必要があり（NYHAグループを変更しない、心不全により入院していない）、基本療法が治療の少なくとも4週間前に安定している必要があります。さらに、患者は左心室血流の減少、心拍数が 50 拍/分以上、収縮期血圧が 85 mmHg 以上である必要があります。
推奨される開始用量は、3,125 mg x 2 回/日、2 週間です。その後、忍容性があれば、用量は 6.25 mg x 2 回/日まで増加します。薬物に耐えられる場合は用量を増やすことができますが、少なくとも 2 週間の間隔をあけて、最大用量は体重 85 kg 未満の患者の場合は 25 mg を 1 日 2 回、体重が 85 kg を超える患者、または軽度または中度の心不全の場合は 50 mg x 2 回/日が推奨されます。
50 mg x 2 回/日への用量の増加は、専門家の監督の下で慎重に行う必要があります。
重度の心不全の症状は、特に重度の心不全患者や高用量を服用している患者では、治療の開始時または用量を増やすときに発生する可能性があり、多くの場合治療を中止する必要はありませんが、用量を増やすべきではありません。患者は、治療開始後または用量増加後 2 時間以内にモニタリングを受ける必要があります。投与量を増やす前に、重度の心不全のリスクや過度の血管拡張症状（腎機能、体重、心拍数など）を検査する必要があります。
心不全または体液貯留は利尿薬を増やすことで治療されますが、患者の状態が安定するまでカルベジロールの用量を増やさないでください。心拍数が遅い場合、または心房-心室伝達が長引く場合は、まずジゴキシンの濃度を監視する必要があります。場合によっては、カルベジロールの用量を減らしたり、治療を一時的に中止したりすることが可能です。このような場合でも、カルベジロールの用量を調整することでうまくいくことがよくあります。
用量を調整するときは、腎臓、血小板、グルコース機能 (インスリンおよび/または非依存性インスリンを使用している糖尿病患者の場合) を定期的に監視する必要があります。ただし、投与量を調整した後は、モニタリングの頻度が減少する可能性があります。
カルベジロールを 2 週間以上中止した場合は、1 日 2 回 3,125 mg の用量で治療を開始し、上記の推奨に従って徐々に用量を増やすことをお勧めします。
特別な対象の投与量
腎機能障害
患者に応じて投与量を決定することが望ましいですが、薬物動態パラメータに基づくと、腎機能障害のある患者に対するカルベジロールの投与量の調整が必要ないという証拠はありません。
平均的な肝機能障害
投与量の調整はありません。
子供 (18 歳未満)
この患者グループにおけるカルベジロールの安全性と有効性に関する情報があるため、18 歳未満の小児にカルベジロールを使用することは推奨されません。
高齢者
高齢者はカルベジロールの影響により敏感になる可能性があるため、注意深く監視する必要があります。他のベータ遮断薬と同様、特に冠動脈疾患患者の場合、カルベジロールの中止はゆっくりと行う必要があります。
注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。
過剰摂取した場合はどうすればよいですか?
症状と兆候
過剰摂取、重度の低血圧、心拍数低下、心不全、心臓ショック、心停止の場合。呼吸器系の問題、気管支けいれん、嘔吐、意識障害、完全発作が発生することもあります。
治療
一般的な支持療法に加えて、重要なパラメータを監視し、必要に応じて特別な治療条件で調整する必要があります。心拍数が遅すぎる場合はアトロピンを使用できますが、心室機能をサポートするために、静脈内グルカゴンまたは交感神経系薬 (ドブタミン、イソプレナリン) の使用が推奨されます。
血管刺激が必要な場合は、ホスホジエステラーゼ阻害剤 (PDE) の使用を検討することをお勧めします。末梢血管拡張効果が優勢な場合は、継続的な循環追跡とともにノルフェネフリンまたはノルアドレナリンを使用する必要があります。心拍数が遅く、薬に反応しない場合は、ペースメーカーの使用を開始する必要があります。
気管支けいれんの場合は、交感神経性ベータ剤（エアロゾルまたは静脈内）を使用するか、アミノフィリンを静脈内または静脈内または点滴で使用する必要があります。
けいれんの場合、ジアゼパムまたはクロナゼパムの静脈内投与が推奨されます。
カルベジロールは強力な血漿タンパク質を結合します。したがって、血腫によって薬剤を除去することはできません。
ショック症状を伴う重度の過剰摂取の場合、より深い区画からのカルベジロールの販売および再配布時間が長くなる可能性があるため、患者の状態が安定するまで、長期間治療を継続する必要があります。
服用を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。
副作用
Peruzi - 12.5 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。
非常に一般的、ADR ≥ 1/10
共通、(≥ 1/100 および
望ましくない影響の説明
患者は、低用量で治療を開始し、徐々に用量を増やし、拡張期血圧と心拍数を注意深く監視し、食事と一緒にカルベジロールを飲むことで、心拍数の低下やその他の望ましくない影響のリスクを最小限に抑えることができます。
回路周波数が 55 拍/分を下回った場合は、用量を減らす必要があります。患者は、突然立ち上がったり、長時間静止したりすることを避け、めまいやめまいが見られる場合は休む必要があり、患者に医師の診察を受けるよう勧めます。
この薬は他の望ましくない影響を引き起こす可能性があるため、注意深く監視する必要があり、薬を使用する際には望ましくない影響を医師に通知するよう患者に勧めます。
警告
薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。
禁忌
ペルージ - 以下の場合には 12.5 の禁忌:
不安定/不安定な心不全。
症候性肝疾患、肝機能障害。 次の場合には慎重に使用してください。 機械を運転または操作する能力に対するカルベジロールの影響に関する研究は行われていません。 個人間の反応の違い (めまい、疲労など) により、運転、機械の操作、または作業の能力、高い集中力が損なわれる場合があります。これらの影響は、治療の開始時、用量の増加後、製剤を変更したとき、およびアルコールを同時に使用したときによく発生します。 妊婦におけるカルベジロールの使用については、適切な情報がありません。動物実験では生殖毒性が示されています。リスクは不明です。 ベータ遮断薬は胎盤の灌流を低下させ、不完全な胎児死亡、発育、早産につながる可能性があります。さらに、望ましくない影響（特に低血糖、低血圧、心拍、呼吸不全、体温）が胎児や乳児に起こる可能性があります。産後の新生児では心臓や肺の合併症のリスクが増加します。本当に必要な場合を除き、妊娠中にカルベジロールを使用すべきではありません（胎児や乳児のリスクよりも母親への治療の利益の方が優れています）。出産予定日の2〜3日前に治療を中止する必要があります。そうでない場合は、生後 2 ～ 3 日間は赤ちゃんを観察する必要があります。 カルベジロールは油体であり、授乳動物での研究の結果に基づいて、カルベジロールとその代謝物は乳中に排泄されます。したがって、薬を服用している間は授乳しないでください。 薬物動態相互作用 カルベジロールは基質であり、p-糖タンパク質阻害剤でもあります。したがって、カルベジロールを同時に使用すると、P 糖タンパク質によって輸送される薬物のバイオアベイラビリティが向上する可能性があります。 さらに、カルベジロールのバイオアベイラビリティは、p-糖タンパク質阻害剤または誘導によって影響を受ける可能性があります。 CYP2D6 および CYP2C9 阻害剤または接触は、選択された立体カルベジロールの循環前および循環中に代謝を変化させる可能性があり、その結果、血漿中濃度 R および S-カルベジロールが増加または減少します。導入薬（リファンピシン、カルバマゼピン、バルビツラトなど）または阻害薬（パロキセチン、フルオキセチン、キニジン、シナカルセト、ブプロピオン、アミオダロン、フルコナゾールなど）を服用している患者は、カルベジロールと同時に治療する場合、これらの CYP 酵素を注意深く監視する必要があります。患者または健康な人の一部の症例が記録されています。 ジゴキシン カルベジロールを同時に使用すると、ジゴキシン濃度が約 15% 増加します。ジゴキシンとカルベジロールは両方とも心房-心室時間を引き起こします。カルベジロールによる治療の開始時、用量調整時、および治療終了時のジゴキシンレベルのモニタリングを強化します。 リファンピシンとシメチジン ある研究では、リファンピシンはカルベジロールの血漿レベルを約 70% 低下させます。これはおそらく、腸内でのカルベジロールの吸収を低下させる P 糖タンパク質センサーによるものと考えられます。シメチジンは約 30% 増加しますが、CMAX は変化しません。カルベジロールの血清濃度が低下する可能性があるため、導入薬であるリファンピシンなどの混合機能を持つオキシダーゼ酵素を服用している患者や、カルベジロールの血清濃度が上昇する可能性があるためシメチジンなどの混合オキシダーゼ酵素の阻害剤を服用している患者には注意が必要です。ただし、ポイズンジロールに対するシメチジンの影響は比較的小さいため、相互作用の臨床的意義は小さいです。 シクロスポリン 腎移植および心臓移植におけるカルベジロールによる治療開始後のシクロスポリンレベルの上昇に関する報告があります。患者の約 30% は、治療中のシクロスポリン レベルを維持するためにシクロスポリンの用量を減らす必要がありますが、残りの患者グループは用量を減らす必要はありません。これらの患者では、平均してシクロスポリン用量が約 20% 減少しました。用量の調整には個人差が大きいため、カルベジロールによる治療開始後はシクロスポリンのレベルを注意深く監視し、それに応じてシクロスポリンの用量を調整することをお勧めします。 アミオダロン 心不全患者において、アミオダロンは S-カルベジロール クリアランスを減少させますが、これは CYP2C9 阻害剤によるものである可能性があります。平均 R-カルベジロール血漿中濃度は変化しません。したがって、S-カルベジロール濃度の増加により、ベータ閉鎖ブロックが増加するリスクがある可能性があります。 フルオキセチンとパロキセチン 10 人の心不全患者を対象としたランダム交差研究では、強力な CYP2D6 阻害剤であるフルオキセチンを同時に使用し、カルベジロール代謝における立体視の選択的阻害を引き起こし、異性体 R (+) の平均 AUC の 77% を増加させました。ただし、治療グループ間で記録された望ましくない効果、血圧、心拍数に違いはありません。 強力な CYP2D6 阻害剤であるパロキセチンの反復投与がカルベジロールの単回投与の動態に及ぼす影響が、12 人の健康なボランティアを対象に研究されました。パロキセチンの同時使用後、R-カルベジロール濃度は約 150%、s-カルベジロール濃度は約 90% 増加しました。 薬理学的相互作用 ジゴキシン ベータ遮断薬とジゴキシン遮断薬を組み合わせると、ブロンズ時間と心室時間が長く続く可能性があります。 クロニジン クロニジンとベータ遮断薬を含む薬剤を同時に使用すると、血圧の低下と心拍数の低下の効果が高まる可能性があります。ベータ遮断薬とクロニジン遮断薬の併用治療を同時に中止する場合は、ベータ遮断薬を数日前に中止してからクロニジンを徐々に中止する必要があります。 抗不整脈薬およびカルシウムチャネル遮断薬 これらの薬剤とカルベジロールを組み合わせて使用すると、リスクが増加し、心房心室障害が増加する可能性があります。カルベジロールおよびベラパミル/ジルチアゼムおよび/またはアミオダロンを服用した場合の伝導障害(まれに血行動態への影響)に関する報告があります。他のベータ遮断薬と同様に、カルベジロールをベラパミルまたはジルチアゼムのカルシタイプチャネル遮断薬と同時に使用する場合は、心房-心室障害または心不全障害（相乗効果）のリスクのため、患者の心電図と血圧を注意深く監視することをお勧めします。ベータ遮断薬で治療を受けている患者にベラパミルを静脈注射すると、重度の血圧や心房心室ブロックを引き起こす可能性があります。 カルベジロールと経口アミオダロンまたは抗不整脈薬グループ I と組み合わせて使用する場合は、注意深く監視してください。アミオダロンを服用している患者では、ベータ遮断薬による治療開始直後に心拍数の低下、心停止、心室振動が報告されています。 高血圧の治療 他のベータ遮断薬と同様に、カルベジロールは、同時に使用される他の高血圧薬（アルファ 1 遮断薬など）の効果を高めることができます。また、バルビツラト、フェノチアジン、三環系抗うつ薬、血管拡張薬、アルコールなどの降圧薬にも降圧作用があります。 麻酔 カルベジロールと一部の麻酔薬の相乗効果により、心筋の抑制と低血圧が起こるため、麻酔時には注意してください。 インスリンまたは経口糖尿病薬 ベータ遮断薬を含む薬は、インスリン血糖値の低血糖を促進する可能性があり、経口糖尿病治療薬も使用できます。低血糖の兆候は、増加または減少する可能性があります。糖尿病患者の血糖値を定期的に監視する必要があります。 薬によりカテコールアミンが減少します 患者はベータ活性を有する薬剤を同時に服用しており、カテコールアミンを減少させる薬剤 (レセルピンやモノアミンオキシダーゼ阻害剤など) は、血圧低下や心拍数の低下の兆候がないか注意深く監視する必要があります。 ベータ気管支拡張薬 気管支気管支拡張薬ベータの心臓拮抗性気管支拡張薬効果に対する不安定ベータ遮断薬。推奨される患者モニタリング。 ベータブロッカーの一般的な相互作用 エピネフリン エピネフリン (アドレナリン) を含む不十分なベータ遮断薬 (ピンドロールやプロプラノロールを含む) で治療を受けた患者における、重篤で遅い心拍数低下の報告が 10 件あります。これらの臨床報告は健康に関する研究で確認されています。エピネフリンは局所麻酔をサポートする物質であり、静脈注射時にこれらの反応を引き起こす可能性があると考えられています。このリスクは、心臓に選択的ベータ遮断薬を使用することで軽減されるはずです。 フェニルプロパノールアミン フェニルプロパノールアミン (ノルレフェドリン) 50 mg を単回投与すると、健康な人の健康レベルまでの拡張期高血圧を引き起こす可能性があります。プロプラノロールは、フェニルプロパノールアミンによって引き起こされる高血圧を抑制することがよくあります。しかし、ベータ遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを服用している患者に逆説的な高血圧反応を引き起こす可能性があります。場合によっては、フェニルプロパノールアミンのみを摂取すると高血圧が報告されています。 NSAID アンチコノドゥス薬は、ベータ遮断薬の降圧効果を阻害します。主にインドメタシンを使った研究を行っています。この相互作用は、Sindac では発生しないようです。ジクロフェナクに関連する研究では同様の相互作用は存在しません。カルベジロールと NSAID を組み合わせて使用した臨床経験はありません。 バルビツール酸の調製 バルビツール酸製剤との併用は避けてください。 硝酸塩 降圧効果の増加。 エルゴタミン 血管収縮を促進します。 神経系 - 筋遮断薬 神経 - 筋肉ブロック。 使用上の注意
機械を運転および操作する能力
妊娠
授乳期間
薬物相互作用
保管
乾燥した場所で、光を避け、温度が 30 °C を超えないようにしてください。
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