بيدوكار 75 ملجم أقراص بيميفاركو تمنع تجلط الدم الشرياني (2 نفطة × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 2 شريط × 14 قرص
المواصفات كلوبيدوقرل

المكوّن

معلومات التكوين	محتوى
كلوبيدوقرل	75 ملغ

الاستخدامات

دواعي الاستعمال

دواء البيدوكار يستطب في الحالات التالية:

الأحداث الوقائية الناجمة عن تجلط الدم الشرياني كلوبلدوغريل

يشار إليه في: المرضى احتشاء عضلة القلب (من بضعة أيام إلى أقل من 35 يومًا)، أو السكتة الدماغية الناجمة عن نقص تروية (من 7 أيام إلى أقل من 6 أشهر) أو مرض الشريان المحيطي.

المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة

لا يوجد اختلاف في متلازمة الشريان التاجي الحادة في مقطع ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب مع عدم وجود موجة Q)، بما في ذلك المرضى الذين يعانون من رفوف الشريان التاجي (الدعامات) أثناء التدخل الجلدي للشريان التاجي عبر الجلد، والذي يستخدم بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك (ASA). ورم دموي.

في المرضى البالغين الذين يعانون من الرجفان الأذيني، يوجد عامل خطر واحد على الأقل لأحداث الأوعية الدموية، وهو غير مناسب للعلاج بفيتامين K (VKA) وأولئك الذين هم أقل عرضة لخطر النزيف. يشار إلى عقار كلوبيدوجريل بالاشتراك مع ASA في علاج جزء من تجلط الدم وتجلط الدم، بما في ذلك السكتة الدماغية.

فارماكوكينوس

كلوبيدوجريل هو طليعة، أحد مستقلباته هو مثبط تراكم الصفائح الدموية. يجب أن يتم استقلاب عقار كلوبيدوجريل بواسطة إنزيمات CYP450 لتكوين مستقلبات تمنع الصفائح الدموية. تمنع مستقلبات كلوبيدوجريل النشطة بشكل انتقائي ارتباط الأدينوسين ثنائي فوسفات (ADP) بمستقبل الصفائح الدموية P2YI2، وبالتالي تمنع نشاط مركب البروتين السكري GPIIB/LLA عبر وسطاء ADP، وبالتالي تمنع تراكم الصفائح الدموية.

بسبب التماسك الذي لا رجعة فيه، تتأثر هذه الصفائح الدموية لبقية حياتها (حوالي 7-10 أيام) ويتم استعادة وظيفة الصفائح الدموية الطبيعية التي تحدث بسرعة تتوافق مع حركة الصفائح الدموية. يتم أيضًا منع تجميع الصفائح الدموية الناجم عن أشخاص غير مملوكين لـ ADP من خلال تأثير منع تنشيط الصفائح الدموية من إطلاق ADP.

بسبب المادة الأيضية النشطة التي تشكلها إنزيمات CYP450، والتي تم تشكيل بعضها أو تثبيطها بواسطة أدوية أخرى، لذلك لا يحقق جميع المرضى تثبيطًا كافيًا للصفائح الدموية.

الفعالية الدوائية

جرعة 75 ملغ يوميا تمنع بشكل كبير تراكم الصفائح الدموية بسبب ADP من اليوم الأول. ويتزايد هذا التثبيط ويصل إلى حالة مستقرة بين 3 إلى 7. وفي الحالة المستقرة يكون متوسط مستوى المثبط 75 ملغ يوميا في حوالي 40% و60%. يعود تجميع الصفائح الدموية وزمن النزف تدريجياً إلى القيمة الأساسية، عادة خلال 5 أيام بعد التوقف عن العلاج.

الحركية الدوائية

الامتصاص

بعد تناول الجرعة الوحيدة أو تكرار 75 ملغ/يوم، يتم امتصاص عقار كلوبيدوقرل بسرعة. لا يتغير متوسط تركيز كلوبيدوجريل في بلازما الدم (حوالي 2.2 - 2.5 نانوجرام / مل بعد تناول جرعة واحدة قدرها 75 مجم) بعد حوالي 45 دقيقة من الشرب. معدل الامتصاص لا يقل عن 50%، بناءً على طرح مستقلبات كلوبيدوقرل في البول.

التوزيع

كلوبلدوغريل والمستقلب الرئيسي (غير النشط) قابل للعكس في المختبر باستخدام بروتينات البلازما البشرية (بنسبة 98% و94%). يحدث التماسك غير المشبع في فيتو مع نطاق واسع من التركيزات.

التمثيل الغذائي

يتم استقلاب عقار كلوبيدوقرل على نطاق واسع في الكبد. في المختبر وفي الجسم الحي، يتم استقلاب عقار كلوبيدوجريل في مسارين استقلابيين رئيسيين: أحدهما عبر وسيط الإستراز ويؤدي إلى رهاب الماء إلى حمض الكربوكسيل غير النشط (85% من كمية المستقلبات في الدم)، ووسيط يحتوي على العديد من السيتوكروم P450.

يتم استقلاب عقار كلوبيدوقرل لأول مرة إلى مستقلبات 2-أوكسو-كلوبيدوقرل. يؤدي التمثيل الغذائي التالي للأيضات المتوسطة 2-أولو-كلوبيدوجريل إلى تكوين مستقلبات منشطة، كلوبيدوجريل. في المختبر، يتم خط التحويل هذا من خلال وسطاء CYP3A4، CYP2C19، CYP1A2 وCYP2B6. مستقلبات الثيول نشطة، وقد تم عزلها في المختبر، واتحدت بسرعة مع الصفائح الدموية، وبالتالي تثبيط الصفائح الدموية.

يكون CMAX للمستقلبات أعلى مرتين بعد استخدام كلوبيدوقرل بجرعة واحدة 300 ملغ وكذلك بعد 4 أيام من جرعة المداومة البالغة 75 ملغ. يصل CMAX إلى حوالي 30 إلى 60 دقيقة بعد تناول الدواء.

القضاء

في البشر، بعد تناول جرعة كلوبيدوقرل التي تحمل علامة 14C، يتم إخراج حوالي 50٪ في البول وحوالي 46٪ في البراز لمدة 120 ساعة بعد الشرب. بعد تناول جرعة واحدة من 75 ملغ، يبلغ عمر النصف لكلوبيدوجريل حوالي 6 ساعات. مدة بيع المستقلب الرئيسي (غير النشط) أثناء الدورة الدموية هي 8 ساعات بعد الجرعة المفردة وتكرار الجرعة.

الصيدلة الوراثية

يتم تنشيط عقار كلوبيدوجريل بواسطة إنزيمات CYP450 متعددة الأشكال. يشارك CYP2C19 في تكوين المستقلبات النشطة والأيضات الوسيطة 2-olo-clopidogrel. تنشط الحرائك الدوائية للأيضات في تأثيرات عقار كلوبيدوجريل والتأثيرات المضادة للصفائح الدموية، والتي تم قياسها بواسطة تجربة الصفائح الدموية EX Vivo، والتي تختلف اعتمادًا على النمط الجيني CYP2C19.

يتوافق Allen CYP2C19*1 مع وظيفة التمثيل الغذائي الكاملة بينما يتوافق Allen CYP2C19*2 وCYP2C19*3 مع انخفاض في التمثيل الغذائي. يمثل Allen CYP2C19*2 وCYP2C19*3 85% من عدد وظائف Allen المخفضة لدى الأشخاص البيض الذين يعانون من ضعف التمثيل الغذائي و99% لدى الأشخاص ذوي التمثيل الغذائي الضعيف في آسيا. الألينات الأخرى المرتبطة بالنقص أو النقصان تشمل CYP2C19 *4، *5، *6، *7 و *8، ولكن هذه الألينات أقل شيوعًا في عامة السكان.

سيكون للمريض الذي يعاني من حالة استقلابية سيئة وظيفتان مخفضتان كما هو محدد أعلاه. يبلغ معدل التكرار المنشور للأنماط الجينية الضعيفة الأيضية CYP2C19 حوالي 2% للأشخاص البيض، و4% للأشخاص دن، و14% للشعب الصيني. إجراء فحوصات لتحديد النمط الجيني CYP2C19 للمريض.

مواضيع خاصة

إن الحرائك الدوائية لمستقلبات كلوبيدوقرل ليست معروفة جيدًا في هذه الأجسام الخاصة.

الفشل الكلوي

بعد جرعات الكلوروغرافيا تكرر 75 ملغ/يوم على الأجسام التي تعاني من فشل كلوي حاد (تصفية الكرياتينين من 5 إلى 15 مل/دقيقة)، مما يؤدي إلى تثبيط تراكم الصفائح الدموية الناتج عن ADP أقل (25%) مقارنة بالأجسام السليمة. ومع ذلك، فإن تمديد وقت النزيف يشبه ما يحدث عند الأشخاص الأصحاء الذين يستخدمون عقار كلوبيدوقرل 75 ملغ/يوم. بالإضافة إلى ذلك، فإن التحمل السريري لدى المرضى جيد.

فشل كبدي

بعد الجرعات المتكررة من كلوبيدوقرل 75 ملغ/يوم لمدة 10 أيام في المرضى الذين يعانون من اختلال كبدي حاد، فإن التأثير المثبط لتراكم الصفائح الدموية الناجم عن ADP يشبه تأثير الأجسام السليمة. وكان تأثير إطالة متوسط زمن النزف مماثلاً بين المجموعتين.

السباق

تسبب النسبة الحالية لـ Allen CYP2C19 التمثيل الغذائي المتوسط والضعيف لـ CYP2C19 المختلفة حسب العرق. في الأدبيات، هناك أرقام محدودة فقط عن السكان الآسيويين لتقييم الأهمية السريرية لتحديد النمط الجيني لهذا CYP على العواقب السريرية للأحداث.

قبل اتخاذ بيدوكار 75 ملجم أقراص بيميفاركو تمنع تجلط الدم الشرياني (2 نفطة × 14 قرص)

طريقة الاستخدام

يستخدم عن طريق الفم، ربما مع الطعام أو لا.

لا يجوز مضغ القرص أو كسره أو سحقه ولكن يجب ابتلاع القرص بالكامل.

الجرعة

البالغون وكبار السن

يوصى باستخدام عقار كلوبيدوقرل بجرعة وحيدة قدرها 75 ملغ/يوم.

في المرضى الذين يعانون من متلازمة الشريان التاجي الحادة

لا يوجد اختلاف في متلازمة الشريان التاجي الحادة في مقطع ST (الذبحة الصدرية غير المستقرة أو احتشاء عضلة القلب بدون موجة Q)، فمن المستحسن بدء العلاج بكلوبيدوقرل بجرعة وحيدة 300 ملغ تستخدم فقط ثم الاستمرار بجرعة 75 ملغ مرة واحدة يوميًا (مع ASA 75 - 325 ملغ يوميًا).

كلما زادت جرعة ASA، زاد خطر النزيف، لذلك لا تستخدم ASA بجرعة تزيد عن 100 ملغ. لم يتم تحديد وقت العلاج الأمثل رسميًا. تدعم بيانات الاختبار السريري الاستخدام لمدة تصل إلى 12 شهرًا، ويتم تسجيل أقصى فائدة بدءًا من الشهر الثالث.

احتشاء عضلة القلب الحاد لديه اختلاف في مقطع ST

ابدأ العلاج بكلوبيدوقرل بجرعة وحيدة 75 ملغ تستخدم فقط بعد بداية العلاج بجرعة محملة 300 ملغ مع ASA ومع أو بدون ألياف الفلفل. في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 75 عامًا، لا تستخدم الجرعة في بداية العلاج. يجب أن يبدأ العلاج المشترك في أقرب وقت ممكن بعد بداية الأعراض ويستمر لمدة 4 أسابيع على الأقل. لم يتم دراسة فوائد مزيج كلوبيدوقرل وASA بعد 4 أسابيع.

مرضى الرجفان الأذيني

يجب البدء بالعلاج باستخدام كلوبيدوقرل بجرعة وحيدة 75 ملغم تستخدم منفردة. يجب البدء بجرعة ASA (75 - 100 ملغ يوميًا) والاستمرار عليها في شكل علاج مدمج مع عقار كلوبيدوجريل.

الأطفال

لا يجوز استخدام دواء كلوبيدوجريل للأطفال لأن فعاليته غير معروفة.

الفشل الكلوي

الخبرة محدودة لدى مرضى الفشل الكلوي.

فشل كبدي

تكون الخبرة محدودة بالنسبة للمرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المتوسطة - والذين قد ينزفون.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند استخدام جرعة زائدة؟ لا يوجد علاج محدد ويتعافى المريض دون أن يترك أي عقابيل. عند الأشخاص الأصحاء عند استخدام جرعة واحدة قدرها 800 ملغ من عقار كلوبيدوقرل، يزداد وقت النزيف بمقدار 1.7 مرة مقارنة بالجرعة الوحيدة البالغة 75 ملغ/يوم.

لا يوجد ترياق محدد، انتقال الصفائح الدموية قد يحد من تأثير عقار كلوبيدوجريل.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ إذا نسيت تناول الدواء لأكثر من 12 ساعة، تناول الجرعة التالية في الوقت المعتاد. لا تضاعف الجرعة لتعويض الجرعة المنسية.

آثار جانبية

عند استخدام دواء البيدوكار ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR).

اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي

غير شائعة: نقص الصفيحات، نقص الكريات البيض، نقص الكريات البيض الحمضية.

نادر: قلة العدلات، بما في ذلك قلة العدلات الشديدة.

نادر جدًا، غير معروف: نزف الصفائح الدموية (TTP)، فقر الدم هو فقر الدم، يقلل كل الدم الدموي، كثرة المحببات، نقص الصفيحات الشديد، نوع مرض النزيف فئة أ، انخفاض المحببات، فقر الدم.

سلة القلب المتمردة

غير معروف: متلازمة كونيس (حساسية تسبب احتشاء عضلة القلب) مرتبطة بتفاعلات فرط الحساسية للكلوبيدوجريل.

اضطرابات الجهاز المناعي

نادر جدًا، غير معروف: مرض المصل، رد فعل تحسسي، فرط الحساسية للتفاعل المتصالب بين الثينوبيريدين (مثل تيكلوبيدين، براسوغريل).

الاضطرابات النفسية

نادر جدًا، غير معروف: هلوسة، ارتباك.

اضطرابات الجهاز العصبي

غير شائعة: نزيف في الجمجمة (بعض الحالات تشير إلى الوفاة)، صداع، تنمل، دوخة.

نادر جدًا، غير معروف: اضطرابات التذوق.

اضطرابات العين

غير شائع: نزيف في العين.

اضطرابات الأذن والاضطرابات الدهليزية.

نادر: الدوخة.

اضطرابات الأوعية الدموية

شائع: ورم دموي.

نادر جدًا، غير معروف: نزيف خطير، نزيف الجراحة، التهاب الأوعية الدموية، انخفاض ضغط الدم.

اضطرابات الجهاز التنفسي والصدر والمنصف

شائع: نزيف في الأنف .

نادر جدًا، غير معروف: نزيف الجهاز التنفسي (سعال الدم، نزيف رئوي)، تشنج قصبي، الالتهاب الرئوي الخلالي ، سرطان الدم الحمضي.

اضطرابات الجهاز الهضمي

شائعة: نزيف الجهاز الهضمي، والإسهال، وآلام في البطن، وعسر الهضم.

أقل شيوعًا: قرحة المعدة - الاثني عشر، التهاب المعدة، القيء، الغثيان، الإمساك ، وانتفاخ البطن.

نادر: نزيف ما بعد البطن.

نادر جدًا، غير معروف: نزيف في المعدة والتهاب الصفاق بعد البطن، التهاب البنكرياس، التهاب القولون، التهاب الفم.

اضطراب الكبد

نادر جدًا، غير معروف: فشل الكبد الحاد، التهاب الكبد، اختبارات وظائف الكبد غير الطبيعية.

اضطرابات الجلد وتحت الجلد

شائعة: كدمات.

غير شائعة: طفح جلدي، حكة، نزيف في الجلد (نزيف).

نادر جدًا، غير معروف: التهاب الجلد الفقاعي (نخر البشرة المسموم، متلازمة ستيفنز جونسون، الورود المتنوعة)، الوذمة الوعائية، متلازمة الدواء، متلازمة الدواء مع سرطان الدم الحمضي المفضل والعديد من الأعراض الجهازية (اللباس)، احمرار أو تقشر، شرى، أكزيما، حزاز مسطح.

الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام والعظام

نادر جدًا، غير معروف: نزيف عضلي هيكلي (انسكاب في المفاصل)، التهاب المفاصل، آلام المفاصل، آلام العضلات.

اضطرابات الكلى والمسالك البولية

غير شائع: دم في البول.

نادر جدًا، غير معروف: التهاب الجلاد، تضخم فيسينينينمين.

اضطرابات عامة

نادر جدًا، غير معروف: الحمى.

أبحاث أخرى

غير شائعة: إطالة زمن النزيف، تقليل عدد العدلات، تقليل عدد الصفائح الدموية.

تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

قم بمراقبة مؤشرات علامات فقر الدم والهيموجلوبين والهيماتوكريت بشكل دوري أثناء العلاج بكلوبيدوقرل.

استبدال البلازما الطارئة في حالة نقص الصفيحات.

عند ظهور الأعراض الجانبية للدواء، من الضروري التوقف عن الاستخدام وإخبار الطبيب أو التوجه إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

تحذيرات

قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

موانع

دواء البيدوكار يمنع استخدامه في الحالات التالية:

المرضى الذين يعانون من فرط الحساسية تجاه عقار كلوبيدوجريل أو أي من مكونات الدواء.

المريض فشل كبدي حاد .

المرضى الذين يعانون من نزيف مرضي مثل قرحة الجهاز الهضمي أو نزيف في الدماغ.

النساء الحوامل أو المرضعات.

الحذر عند استخدام

اضطرابات النزيف وأمراض الدم

نظرًا لخطر النزيف والتفاعلات الدموية الضارة، ينبغي النظر في تحديد عدد خلايا الدم و/أو الاختبارات الأخرى عند حدوث أعراض سريرية أثناء العلاج. كما هو الحال مع مضادات الصفائح الدموية الأخرى، يجب استخدام عقار كلوبيدوجريل بحذر في المرضى الذين يعانون من زيادة خطر النزيف بسبب الصدمة أو الجراحة أو الحالات المرضية الأخرى وفي المرضى الذين يتم علاجهم بالاشتراك مع الأسبرين أو الهيبارين أو البروتين السكري ilb/IIIA أو الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية (NSAID) بما في ذلك COX-2 أو مثبطات السيروتونين (SSRI).

يجب مراقبة المرضى بعناية عند ظهور علامات النزف بما في ذلك النزيف الخفي، خاصة في الأسابيع الأولى من العلاج و/أو بعد الجراحة أو التدخل القلبي. لا ينصح بالاستخدام المتزامن للكلوبيدوجريل مع مضادات التخثر الفموية لأنه يزيد من مستوى النزيف.

إذا كان المريض يستعد لإجراء عملية جراحية دون أن يرغب في مقاومة الصفائح الدموية، فيجب إيقاف عقار كلوبيدوجريل قبل 7 أيام من الجراحة. يجب على المرضى إخطار الطبيب وطبيب الأسنان لمعرفة استخدام عقار كلوبيدوجريل الجراحي وقبل استخدام أي دواء جديد. يعمل عقار كلوبيدوجريل على إطالة زمن النزيف ويجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من صدمة ويميلون إلى النزيف (خاصة المعدة وداخل العين).

يجب أن يعلم المرضى أن إيقاف النزيف قد يستغرق وقتًا أطول عند استخدام عقار كلوبيدوجريل (فرديًا أو مع الأسبرين) ويجب عليهم إخطار الطبيب بالنزيف غير الطبيعي (الموضع والوقت).

نزف نقص الصفيحات (TTP)

تم الإبلاغ عن حدوث نزف نقص الصفيحات (TTP) بشكل نادر جدًا بعد استخدام عقار كلوبيدوجريل، وأحيانًا بعد فترة قصيرة من الاتصال. السمة هي الصفائح الدموية وانحلال الدم الشعري أو مع الاضطرابات العصبية أو خلل في الكلى أو الحمى. يعاني TTP من خطر كبير للوفاة ويتطلب العلاج في الوقت المناسب بما في ذلك فصل البلازما.

ورم دموي صعب

تم الإبلاغ عن ورم دموي صلب بعد استخدام عقار كلوبيدوقرل. إذا كان زمن الثرومبوبلاستين طويل الأمد، أو كان هناك نزيف أو بدونه، فإن النزيف يصعب تخثره، لذلك يجب أخذه بعين الاعتبار. قرر المرضى الذين تم تشخيصهم أن صعوبة تخثر الدم يجب إدارتها وعلاجها من قبل الخبراء، ويجب التوقف عن استخدام عقار كلوبيدوقرل.

السكتة الدماغية الأخيرة

لا ينصح باستخدام عقار كلوبيدوقرل في الأيام السبعة الأولى بعد السكتة الدماغية الحادة.

سيتوكروم P450 2C19 (CYP2C19)

في المرضى الذين لديهم إنزيمات أقل لنقل CYP2C19، يتم استخدام عقار كلوبيدوجريل بالجرعة الموصى بها لإنشاء مستقلبات أقل ويكون لها تأثير أقل على وظيفة الصفائح الدموية. إجراء الفحوصات لتحديد النمط الجيني CYP2C19 للمريض.

نظرًا لأن عقار كلوبيدوجريل يتم تحويله إلى مستقلبات تعمل من خلال CYP2C19، فمن المتوقع أن يؤدي استخدام مثبطات الإنزيم إلى تقليل تركيز نشاط كلوبيدوجريل. سريريا، هذا التفاعل غير واضح. لا تستخدم مثبطات CYP2C19 في وقت واحد أو تناسب دواء كلوبيدوقرل.

التفاعلات المتقاطعة بين الثينوبيريدين

يحتاج المرضى إلى تقييم فرط الحساسية تجاه الثينوبيريدين (مثل كلوبيدوقرل، تيكلوبيدين، براسوغريل) بسبب الإبلاغ عن التفاعل المتبادل بين الثينوبيريدين. يمكن أن يسبب الثينوبيريدين تفاعلات حساسية خفيفة إلى شديدة مثل الطفح الجلدي أو الوذمة الوعائية أو التفاعلات الدموية مثل نقص الصفيحات وقلة العدلات. المرضى الذين لديهم رد فعل تحسسي و/أو تفاعل دموي مع ثينوبيريدين قد يزيدون من خطر ظهور تفاعل آخر مع ثينوبيريسين أو أي تفاعل آخر معه. يجب مراقبة علامات فرط الحساسية لدى المرضى الذين يعانون من حساسية تجاه الثينوبيريدين.

مرضى الفشل الكلوي

تجربة العلاج بالكلوبيدوجريل محدودة في المرضى الذين يعانون من الفشل الكلوي. ولذلك يجب استخدام عقار كلوبيدوقرل بحذر عند هؤلاء المرضى.

مرضى الفشل الكبدي

تكون الخبرة محدودة في المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد المتوسطة التي قد تكون مصحوبة بنزيف. ولذلك يجب استخدام عقار كلوبيدوقرل بحذر عند هؤلاء المرضى.

السواغات

يحتوي الدواء على اللاكتوز. المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية نادرة هي عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتيز أو الجلوكوز - لا ينبغي استخدام الجالاكتوز هذا الدواء.

القدرة على قيادة الآلات وتشغيل الآلات

لا يؤثر عقار كلوبيدوجريل على القدرة على قيادة الآلات.

الحمل

لا توجد بيانات سريرية حول استخدام كلوبيدوجريل أثناء الحمل، وعدم استخدام كلوبيدوجريل أثناء الحمل. لا تظهر الأبحاث على الحيوانات ضررًا مباشرًا أو غير مباشر على الحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو ما بعد الولادة.

فترة الرضاعة

غير معروف ما إذا كان عقار كلوبيدوقرل يفرز في حليب الثدي أم لا. أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن عقار كلوبيدوقرل يفرز في حليب الثدي. لا يجوز الإرضاع أثناء العلاج بالكلوبيدوجريل.

دواء تفاعلي

أدوية مضادة للتخثر عن طريق الفم

لا ينصح باستخدام عقار كلوبيدوقرل المتزامن مع أدوية مضادات التخثر الفموية لأنها يمكن أن تزيد من مستوى النزيف. على الرغم من أن كلوبيدوقرل 75 ملغ / يوم لا يغير الحرائك الدوائية للـ s-warfarin أو INR في المرضى الذين عولجوا بالوارفارين على المدى الطويل، فإن الاستخدام المتزامن لكلوبيدوجريل والوارفارين يزيد من خطر النزيف بسبب التأثير المستقل على جلطات الدم.

مثبطات البروتين السكري ilb/IIIA

استخدم عقار كلوبيدوقرل بحذر عند المرضى الذين يستخدمون مثبطات البروتين السكري Ilb/IIIA.

حمض أسيتيل الساليسيليك (الأسبرين)

لا يغير الأسبرين التثبيط الوسيط للكلوبيدوقرل على ADP - عامل جمع الصفائح الدموية ولكن من المحتمل أن يؤثر كلوبيدوقرل على الأسبرين على الكولاجين - عامل جمع الصفائح الدموية. ومع ذلك، فإن استخدام عقار كلوبيدوقرل في نفس الوقت مع الأسبرين 500 ملغ مرتين يوميًا لمدة يوم لا يزيد بشكل كبير من مدة النزف الناتج عن عقار كلوبيدوجريل.

قد تكون هناك تفاعلات دوائية بين عقار كلوبيدوجريل والأسبرين، مما يؤدي إلى زيادة خطر النزيف. ولذلك، يجب أن يكون الاستخدام المتزامن للكلوبيدوجريل والأسبرين حذرا. ومع ذلك، فقد تم استخدام عقار كلوبيدوجريل والأسبرين معًا لمدة عام واحد.

الهيبارين

في دراسة سريرية أجريت على أشخاص أصحاء، لا يحتاج الاستخدام مع عقار كلوبيدوجريل إلى تغيير جرعات الهيبارين أو تغيير تأثيرات الهيبارين على تخثر الدم. الاستخدام المتزامن للهيبارين لا يؤثر على تثبيط تجمع الصفائح الدموية لكلوبيدوجريل. قد تكون هناك تفاعلات دوائية بين عقار كلوبيدوقرل والهيبارين، مما يؤدي إلى زيادة خطر النزيف. ولذلك، يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن للهيبارين وكلوبيدوقرل.

حبوب الورم الدموي

تم تقييم السلامة عند استخدام عقار كلوبيدوجريل مع أدوية انتقائية أو غير انتقائية من الفيبرين والهيبارين لدى مرضى احتشاء عضلة القلب الحاد. يكون معدل النزيف السريري مشابهًا عندما يتم علاج أدوية التخثر والهيبارين في نفس الوقت باستخدام الأسبرين.

غير مذكورة

في دراسة سريرية أجريت على متطوعين أصحاء، تم استخدام عقار كلوبيدوقرل ونابروكسين في نفس الوقت، مما أدى إلى زيادة نزيف الجهاز الهضمي الخفي. ومع ذلك، ونظرًا لعدم وجود أبحاث تفاعلية مع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى، فإن عدم معرفة ما إذا كان عقار كلوبيدوقرل معروفًا أم لا، يزيد من خطر حدوث نزيف الجهاز الهضمي مع جميع مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية. لذلك، كن حذرًا عند استخدام مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية في الوقت نفسه، بما في ذلك مثبطات Cox-2، مع عقار كلوبيدوجريل.

مثبطات الامتصاص الانتقائية السيروتونين - SSRIs

نظرًا لأن SSRI يؤثر على تنشيط الصفائح الدموية ويزيد من خطر النزيف، يجب توخي الحذر عند الاستخدام المتزامن لـ SSRI مع عقار كلوبيدوقرل.

تنسيق علاجات أخرى

لأن عقار كلوبيدوجريل يستقلب جزئيًا إلى مستقلبات نشطة عبر CYP2C19. إن استخدام مثبطات الإنزيم هذه ينطوي على خطر تقليل تركيز مستقلبات كلوبيدوجريل الأيضية. المشاركة السريرية لهذا التفاعل غير واضحة. للوقاية، يجب أن يكون الاستخدام المتزامن للكلوبيدوجريل ومثبطات CYP2C19 القوية أو المتوسطة محدودًا.

تشمل مثبطات CYP2C19 القوية أو المتوسطة ما يلي: أوميبرازول وإيسوميبرازول، فلوفوكسامين، فلوكستين، موكلوبميد، فوريكونازول، فلوكونازول، تيكلوبيدين، كاربامازيبين وإيفافيرنز.

مثبطات مضخة البروتون (PPI)

استخدم أوميبرازول 80 مجم مرة واحدة يوميًا وفصل كلوبيدوجريل أو 12 ساعة، مما يقلل التعرض للمستقلب النشط للكلوبيدوجريل بحوالي 45% (مقارنة بجرعة البدء) و40% (مقارنة بجرعة المداومة). انخفض تثبيط الصفائح الدموية بنحو 39% (مقارنة بجرعة البداية) و21% (مقارنة بجرعة المداومة). ومن المتوقع أن يخلق إيزوميبرازول تفاعلات مماثلة مع عقار كلوبيدوجريل.

تم الإبلاغ عن البيانات المتعلقة بالتأثير السريري للحركية الدوائية (PK)/الحركية الدوائية (PD) على أحداث القلب والأوعية الدموية من خلال المراقبة غير المتسقة والأبحاث السريرية. لتوخي الحذر، لا يُنصح باستخدام عقار كلوبيدوجريل مع أوميبرازول أو إيزوميبرازول في نفس الوقت.

لوحظ أن بانتوبرازول أو لانسوبرازول أقل تلامسًا مع مستقلبات كلوبيدوجريلد.

الاستخدام المتزامن لـ 80 ملغ من بانتوبرازول مرة واحدة يوميًا مع كلوبيدوجريل يقلل من تركيز نشاط كلوبيدوجريل في البلازما بنسبة 20% (مقارنة بجرعة البداية) و14% (مقارنة بجرعة المداومة). ويرتبط هذا بمتوسط تثبيط تراكم الصفائح الدموية بنسبة 15% و11%. وتظهر هذه النتيجة أنه يمكن استخدام عقار كلوبيدوجريل مع البانتوبرازول في نفس الوقت.

لا يوجد دليل على أن أدوية أخرى تقلل من حمض المعدة مثل حاصرات H2 أو مضادات الحموضة التي تتفاعل مع نشاط مقاومة الصفائح الدموية لكلوبيدوقرل.

أدوية أخرى

تم إجراء عدد من الدراسات السريرية الأخرى التي استخدمت عقار كلوبيدوقرل مع أدوية أخرى لمراقبة التفاعل الحرائك الدوائية والحركية الدوائية. لا يوجد تفاعل سريري ذو أهمية دوائية عند استخدامه مع كلوبيدوجريل مع أتينولول ونيفيديبين، أو كل من أتينولول ونيفيديبلن. علاوة على ذلك، فإن النشاط الصيدلاني لكلوبيدوجريل لا يتأثر بشكل كبير عند استخدامه مع الفينوباربيتال أو الإستروجين.

لا تتغير الحرائك الدوائية للديجور للديجوكسين أو الثيوفيللين عند دمجه مع عقار كلوبيدوجريل. مضادات الحموضة في المعدة لا تغير من مستوى امتصاص عقار كلوبيدوقرل.

تظهر البيانات من دراسات كابري أن الفينيتوين والتولبوتاميد يتم استقلابهما بواسطة CYP2C9 والذي يمكن دمجه بأمان مع عقار كلوبيدوقرل.

الركيزة CYP2C8

يزيد عقار كلوبيدوقرل من مستوى الاتصال مع ريباجلينيد لدى المتطوعين الأصحاء. تظهر الأبحاث في المختبر أن الزيادة في التلامس مع ريباجلينيد ترجع إلى مثبطات CYP2C8 بواسطة مستقلبات كلوبيدوقرل غلوكورونيد. ونظراً لخطورة زيادة تركيزاته في البلازما، يجب الحرص على استخدام عقار كلوبيدوقرل مع الدواء الأيضي الرئيسي بشكل رئيسي عن طريق CYP2C8 (مثل ريباجلينيد، باكليتاكسيل).

بالإضافة إلى معلومات التفاعل الدوائي المحددة المذكورة أعلاه، لم يتم إجراء دراسات حول التفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وبعض الأدوية المستخدمة غالبًا في المرضى الذين يعانون من تجلط الدم بسبب تصلب الشرايين. ومع ذلك، فإن المرضى الذين تم تضمينهم في التجارب السريرية التي تستخدم عقار كلوبيدوجريل قد تم استخدامهم أيضًا في وقت واحد مع أدوية أخرى بما في ذلك مدرات البول، وحاصرات بيتا، ومثبطات إنزيم نقل الأنجيوتنسين، وحاصرات قنوات الكالسيوم، والأدوية المخفضة للكوليسترول، وحبوب الشريان التاجي، وعلاجات مرض السكري (بما في ذلك الأنسولين)، والأدوية المضادة للتجربة و LLA المضادة لـ GPIB / LLA ذات الأهمية السريرية.

التخزين

يحفظ في مكان جاف، بعيداً عن الضوء، ودرجة حرارة أقل من 30 درجة مئوية.

عقاقير أخرى

إخلاء المسؤولية

تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.