ピドカー 75mg ピメファルコ錠は動脈血栓症を予防します (2 水疱 x 14 錠)

剤形 2ブリスター×14錠入り箱
仕様クロピドグレル

成分

成分情報	コンテンツ
クロピドグレル	75mg

用途

適応症

ピドカル薬 は次の場合に適応されます。

クロプルドグレル動脈血栓症によって引き起こされる予防的事象

が適用される患者: 心筋梗塞 (数日から 35 日未満)、虚血による脳卒中 (7 日から 6 か月未満)、または末梢動脈疾患が確立された患者。

急性冠症候群の患者

急性冠症候群には、アセチルサリチル酸 (ASA) と組み合わせて使用される、皮膚を介した冠動脈の皮膚介入中に冠動脈ラック (ステント) を装着した患者を含め、ST セグメント (Q 波のない不安定狭心症または心筋梗塞) の違いはありません。血腫。

成人の心房細動患者では、血管イベントの危険因子が少なくとも 1 つあり、ビタミン K (VKA) による治療には適しておらず、出血のリスクが低い患者には適していません。クロピドグレルは、脳卒中を含む血栓症および血栓症の一部に対して ASA との併用が適応となります。

ファーマコキヌス

クロピドグレル は前駆体であり、その代謝産物の 1 つは血小板凝集の阻害剤です。クロピドグレルは、血小板を阻害する代謝産物を形成するために、CYP450 酵素によって代謝される必要があります。クロピドグレルの活性代謝物は、アデノシン二リン酸（ADP）と血小板の P2YI2 受容体との結合を選択的に阻害し、それにより ADP 中間体を介して糖タンパク質 GPIIB/LLA 複合体の活性を阻害し、血小板凝集を阻害します。

不可逆的な凝集により、これらの血小板は残りの生涯 (約 7 ～ 10 日) および血小板の動きに応じた速度で起こる正常な血小板機能の回復に影響を受けます。 ADP を所有していない被験者による血小板の収集も、ADP 放出による血小板活性化のブロック効果によって抑制されます。

CYP450 酵素によって形成される活性代謝物質のため、その一部は形成されているか、他の薬剤によって阻害されているため、すべての患者が適切な血小板阻害を達成できるわけではありません。

薬理学的有効性

1 日あたり 75 mg の投与量により、初日から ADP による血小板凝集が大幅に抑制されます。この阻害は増加しており、3 ～ 7 の間で安定状態に達しています。安定状態では、平均阻害剤レベルは約 40% と 60% で 1 日あたり 75 mg です。血小板の収集時間と出血時間は徐々に基本値に戻りますが、通常は治療中止後 5 日以内です。

薬物動態

吸収

クロピドグレルは、1 日あたり 75 mg を単独で服用するか、繰り返し服用すると、すぐに吸収されます。クロピドグレルの血漿中の平均ピーク濃度は変化せず（75 mgの単回投与後約2.2～2.5 ng/ml）、飲酒後約45分で到達します。尿中のクロピドグレルの代謝産物の排泄に基づくと、吸収率は少なくとも 50% です。

配布

クロプルドグレルと主要な代謝産物 (不活性) は、インビトロでヒト血漿タンパク質と可逆的です (98% と 94% の順)。 Vito では、不飽和凝集が広範囲の濃度で発生します。

代謝

クロピドグレルは肝臓で広く代謝されます。インビトロおよびインビボで、クロピドグレルは 2 つの主な代謝経路で代謝されます。1 つはエステラーゼを介して疎水性をもたらし、活性のないカルボン酸（血液中の代謝産物量の 85%）を導き、もう 1 つは多くのシトクロム P450 を介する経路です。

クロピドグレルは最初に 2-オキソ-クロピドグレル代謝物に代謝されます。中間代謝産物 2-オロ-クロピドグレルの次の代謝により、活性化代謝産物であるクロピドグレルが形成されます。インビトロでは、この形質転換系統は中間体 CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2 および CYP2B6 を経由します。チオール代謝物は活性があり、in vitro で単離され、血小板と速やかに結合して血小板を阻害します。

代謝物の CMAX は、クロピドグレルを 300 mg の単回用量で使用した後と、維持用量の 75 mg を 4 日間使用した後とで 2 倍高くなっています。 CMAX は薬を服用してから約 30 ～ 60 分で到達しました。

排除

人間の場合、クロピドグレルを服用すると 14C のマークが付けられ、飲酒後 120 時間で約 50% が尿中に排泄され、約 46% が便中に排泄されます。クロピドグレルは、75 mg を単回服用した場合、半減期が約 6 時間になります。循環中の主な代謝産物（不活性）の販売時間は、単回投与および反復投与後 8 時間です。

遺伝子薬局

クロピドグレルは、複数の多型 CYP450 酵素によって活性化されます。 CYP2C19 は、活性代謝産物および中間代謝産物 2-オロ-クロピドグレルの形成に関与します。代謝産物の薬物動態は、クロピドグレルと抗血小板効果を活性化しており、EX Vivo 血小板試験で測定され、CYP2C19 遺伝子型によって異なります。

Allen CYP2C19*1 は完全な代謝機能に対応し、Allen CYP2C19*2 および CYP2C19*3 は代謝の低下に対応します。アレン CYP2C19*2 および CYP2C19*3 は、代謝の悪い白人ではアレン機能低下数の 85% を占め、代謝の悪いアジア人では 99% を占めます。欠損または減少に関連する他のアレンには、CYP2C19 *4、*5、*6、*7、*8 などがありますが、これらのアレンは一般集団ではあまり一般的ではありません。

代謝状態が悪い患者は、上で定義した 2 つの機能を低下させます。低代謝の CYP2C19 遺伝子型について公表される頻度は、白人で約 2%、デン人で 4%、中国人で 14% です。検査を行って患者の CYP2C19 遺伝子型を特定します。

特別科目

クロピドグレル代謝物の薬物動態は、これらの特殊なオブジェクトではあまり知られていません。

腎不全

重度の腎不全患者に対して 75 mg/日のクロログラフィーの投与を繰り返した後 (クレアチニンを 5 ～ 15 ml/分で除去)、健常者と比較して ADP が低い (25%) ことによって引き起こされる血小板凝集を阻害します。ただし、出血時間の延長は、クロピドグレル 75mg/日を使用した健康な人に見られるのと同様です。さらに、患者の臨床耐性は良好です。

肝不全

重度の肝障害のある患者にクロピドグレル 75 mg/日を 10 日間反復投与した後、ADP によって引き起こされる血小板凝集の抑制効果は健常者と同様でした。平均出血時間を延長する効果は 2 つのグループ間で同様です。

レース

アレン CYP2C19 の現在の比率により、人種に応じて異なる CYP2C19 の代謝が中間および不良になります。文献では、アジア人集団に関するこの CYP の遺伝子型を決定することの臨床的影響に対する臨床的意義を評価するための数値は限られています。

服用する前にピドカー 75mg ピメファルコ錠は動脈血栓症を予防します (2 水疱 x 14 錠)

使用方法

食事と一緒に、または食事と一緒に経口的に使用します。

錠剤を噛んだり、割ったり、砕いたりせず、錠剤全体を飲み込む必要があります。

用量

成人および高齢者

クロピドグレルは、1 日あたり 75 mg の単回投与が推奨されます。

急性冠症候群の患者

急性冠症候群には ST セグメント (Q 波を伴わない不安定狭心症または心筋梗塞) の違いはありません。クロピドグレル治療を 300 mg の単回用量のみで開始し、その後 1 日 1 回 75 mg の用量で継続することをお勧めします (ASA 75 ～ 325 mg の毎日と併用)。

ASA の用量が多ければ多いほど、出血のリスクが高まるため、100 mg を超える用量で ASA を使用しないでください。最適な治療時間は正式に定義されていません。臨床試験データは最大12か月の使用をサポートしており、最大の効果は3か月目から記録されます。

急性心筋梗塞には ST セグメントの違いがあります

クロピドグレルの単回用量 75 mg で治療を開始します。これは、ファイバーペッパーの有無にかかわらず、ASA と組み合わせた 300 mg の負荷用量での治療開始後にのみ使用します。 75歳以上の患者では、治療開始時に用量を使用しないでください。併用療法は症状が出始めたらできるだけ早く開始し、少なくとも 4 週間は継続する必要があります。 4 週間後のクロピドグレルと ASA の併用の利点は研究されていません。

心房細動の患者

クロピドグレルによる治療は、75 mg の単回使用量で開始する必要があります。 ASA (1 日あたり 75 ～ 100 mg) を開始し、クロピドグレルと組み合わせた治療の形で継続する必要があります。

子供

クロピドグレルは、有効性が不明であるため、小児には使用しないでください。

腎不全

腎不全患者の経験は限られています。

肝不全

出血の可能性がある平均的な肝疾患患者の経験は限られています。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?特別な治療法はなく、後遺症を残さずに回復する。健康な人がクロピドグレル 800 mg を単回使用すると、1 日あたり 75 mg のみの場合と比較して、出血時間は 1.7 倍増加します。

特異的な解毒剤はなく、血小板の伝播によりクロピドグレルの効果が制限される可能性があります。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか? 12 時間以上薬を飲み忘れた場合は、次の通常の時間に服用してください。忘れた用量を補うために用量を2倍にしないでください。

副作用

ピドカル薬 を使用すると、望ましくない影響 (ADR) が発生する可能性があります。

血液疾患とリンパ系

まれ：血小板減少症、白血球減少症、酸性白血球減少症。

rare: neutropenia, including severe neutropenia.

非常にまれ、不明: 血小板出血委員会 (TTP)、貧血は貧血、すべての血の減少、顆粒球増加症、重度の血小板減少症、出血性疾患の種類はカテゴリー A、顆粒球の減少、貧血。

ハートの反逆者バスケット

不明: クロピドグレル過敏反応に関連するクーニス症候群 (アレルギーおよび心筋梗塞を引き起こすアレルギー)

免疫系障害

非常にまれ、不明: 血清疾患、アナフィラキシー反応、チエノピリジン間の交差反応 (チクロピジン、プラスグレルなど) に対する過敏症。

精神障害

非常にまれ、不明: 幻覚、混乱。

神経系障害

まれ: 頭蓋内出血 (一部の症例では死亡が報告されている)、頭痛、感覚異常、めまい。

非常にまれですが、不明: 味覚障害。

目の病気

珍しいこと: 目の出血。

耳と前庭の障害。

まれ：めまい。

血管障害

一般的: 血腫。

非常にまれですが、不明: 重篤な出血、手術による出血、血管炎、低血圧。

呼吸器、胸部、縦隔の疾患

よくあること: 鼻血。

非常にまれ、不明: 呼吸器出血 (喀血、肺出血)、気管支けいれん、 間質性肺炎 、酸性白血病。

胃腸障害

一般的: 胃腸出血、下痢、腹痛、消化不良。

あまり一般的ではありません: 胃潰瘍 - 十二指腸、胃炎、嘔吐、吐き気、便秘、鼓腸。

まれに発生します: 腹部出血後。

非常にまれですが不明: 胃出血および腹膜炎、膵炎、大腸炎、口内炎。

肝臓障害

非常にまれ、不明: 急性肝不全、肝炎、肝機能検査異常。

皮膚および皮下の皮膚疾患

よくあること: あざ。

まれに：発疹、かゆみ、皮膚出血（出血）。

非常にまれで不明：水疱性皮膚炎（中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、多様なバラ）、血管浮腫、薬物療法症候群、酸性白血病を伴う薬物療法症候群および多くの全身症状（ドレス）、発赤または皮むけ、蕁麻疹、湿疹、扁平苔癬。

筋骨格系疾患、結合組織および骨

非常にまれ、不明: 筋骨格系出血 (関節流出)、関節炎、関節痛、筋肉痛。

腎臓および泌尿器疾患

まれな例: 血尿。

非常にまれ、不明: 乳腺炎、肥大シニンミン。

一般的な障害

非常にまれですが、不明です: 発熱。

その他の研究

まれな現象: 出血時間の延長、好中球の数の減少、血小板の数の減少。

ADR の処理方法に関する指示

クロピドグレル治療中は、貧血、ヘモグロビン、ヘマトクリットの兆候のパラメータを定期的に監視します。

血小板減少症の場合の緊急血漿の交換。

薬の副作用が発生した場合は、使用を中止して医師に通知するか、最寄りの医療機関に行って適切な治療を受ける必要があります。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

ピドカル薬 は次の場合には禁忌です。

クロピドグレルまたは薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

患者は 重度の肝不全 です。

消化潰瘍や脳出血などの病的出血がある患者。

妊娠中または授乳中の女性。

使用上の注意

出血性疾患および血液学

出血や血液学的有害反応のリスクがあるため、治療中に臨床症状が発生した場合には、血球数の測定やその他の検査の実施を考慮する必要があります。他の抗血小板薬と同様に、クロピドグレルは、外傷、手術、その他の病理学的状態による出血のリスクが高い患者、およびアスピリン、ヘパリン、糖タンパク質 ilb/IIIA、または COX-2 やセロトニン阻害剤 (SSRI) を含む非ステロイド性抗炎症薬 (NSAID) と組み合わせて治療されている患者では、慎重に使用する必要があります。

患者は、特に治療の最初の数週間および/または手術や心臓介入後、隠れた出血を含む出血の兆候がないか注意深く監視する必要があります。クロピドグレルと経口抗凝固薬の同時使用は、出血量を増加させるため推奨されません。

患者が血小板抵抗性を望んでいないが手術の準備をしている場合は、手術の 7 日前にクロピドグレルを中止する必要があります。患者は、新薬を使用する前に、クロピドグレルが手術で使用されていることを医師と歯科医に通知する必要があります。クロピドグレルは出血時間を延長するため、出血しやすい外傷のある患者（特に胃や眼内）には慎重に使用する必要があります。

患者は、クロピドグレル (単独またはアスピリンとの併用) を使用する場合、出血を止めるのにさらに時間がかかる可能性があることを理解し、異常な出血 (位置と時間) を医師に通知する必要があります。

血小板減少性出血 (TTP)

血小板減少性出血 (TTP) は、クロピドグレル使用後に非常にまれに報告されており、場合によっては接触後すぐに発生します。特徴的なのは、血小板と毛細管溶血、または神経障害、腎機能障害、発熱を伴う溶血です。 TTP は死亡のリスクが高く、血漿分離などのタイムリーな治療が必要です。

困難な血腫

クロピドグレルの使用後にハードフリー血腫が報告されています。トロンボプラスチン時間が長く持続する場合、出血があってもなくても、出血は凝固しにくいので考慮する必要があります。診断を受けた患者は、血液凝固困難は専門家による管理と治療が必要であり、クロピドグレルの使用を中止する必要があると判断しました。

機械を運転および操作する能力

クロピドグレルは機械を運転する能力には影響しません。

妊娠

妊娠中のクロピドグレルの使用、および妊娠中のクロピドグレルの使用に関する臨床データはありません。動物研究では、妊娠、胚/胎児の発育、出生または産後の発育に対する直接的または間接的な害は示されていません。

授乳期間

クロピドグレルが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。動物実験では、母乳中のクロピドグレルが除去されることが示されています。クロピドグレルによる治療中は授乳しないでください。

インタラクティブ薬物

経口抗凝固薬

クロピドグレルと経口抗凝固薬の併用は、出血量を増加させる可能性があるため推奨されません。クロピドグレル 75 mg/日は、長期ワルファリンで治療されている患者における s-ワルファリンまたは INR の薬物動態を変化させませんが、クロピドグレルとワルファリンを同時に使用すると、血栓に対する独立した影響により出血のリスクが増加します。

糖タンパク質 ILB/IIIA 阻害剤

糖タンパク質阻害剤 Ilb/IIIA を使用している患者では、クロピドグレルを慎重に使用してください。

アセチルサリチル酸 (アスピリン)

アスピリンは、ADP - 血小板収集剤に対するクロピドグレルの中間阻害を変化させませんが、クロピドグレルは、コラーゲン - 血小板収集剤に対するアスピリンに影響を与える可能性があります。しかし、クロピドグレルとアスピリン 500 mg を 1 日 2 回、1 日に同時に使用しても、クロピドグレルによって引き起こされる出血時間の延長は有意に増加しません。

クロピドグレルとアスピリンの間には薬物動態学的相互作用があり、出血のリスクが増加する可能性があります。したがって、クロピドグレルとアスピリンの同時使用には注意が必要です。ただし、クロピドグレルとアスピリンは 1 年間併用されています。

ヘパリン

健康な人を対象に実施された臨床研究では、クロピドグレルと併用してもヘパリンの用量を変更したり、ヘパリンの血液凝固効果を変更したりする必要はありません。ヘパリンの同時使用は、クロピドグレルの血小板収集の阻害に影響を与えません。クロピドグレルとヘパリンの間には薬物動態学的相互作用があり、出血のリスクが増加する可能性があります。したがって、ヘパリンとクロピドグレルの同時使用には注意が必要です。

血腫の薬

クロピドグレルをフィブリンおよびヘパリンの選択的または非選択的薬物療法と併用した場合の安全性は、急性心筋梗塞患者において評価されています。臨床的出血率は、血栓溶解薬とヘパリン薬をアスピリンと同時に治療した場合と同様です。

言いました

健康なボランティアを対象に実施された臨床研究では、クロピドグレルとナプロキセンを同時に使用すると、隠れた胃腸出血が増加しました。しかし、他の NSAID との相互作用研究が不足しているため、クロピドグレルが不明であるかどうかにかかわらず、すべての NSAID で胃腸出血のリスクが増加します。したがって、Cox-2 阻害剤を含む NSAID とクロピドグレルを同時に使用する場合は注意してください。

選択的吸収阻害剤セロトニン - SSRI

SSRI は血小板の活性化に影響を与え、出血のリスクを高めるため、SSRI とクロピドグレルの同時使用には注意が必要です。

その他の治療の調整

クロピドグレルは CYP2C19 を介して部分的に活性代謝物に代謝されるためです。これらの酵素阻害剤の使用には、クロピドグレルの代謝産物の濃度が低下するリスクがあります。この相互作用の臨床的関与は不明です。これを防ぐには、クロピドグレルと強力または中程度の CYP2C19 阻害剤の同時使用を制限する必要があります。

強力または中程度の CYP2C19 阻害剤には、オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、カルバマゼピン、エファビレンツなどがあります。

プロトンポンプ阻害剤 (PPI)

オメプラゾール 80 mg を 1 日 1 回使用し、クロピドグレルの投与を 12 時間間隔で行うと、クロピドグレルの活性代謝への曝露が約 45% (開始用量と比較して) および 40% (維持用量と比較して) 減少します。血小板の阻害は、約 39% (開始用量と比較して)、および 21% (維持用量と比較して) 減少しました。エソメプラゾールは、クロピドグレルと同様の相互作用を引き起こすことが期待されています。

心血管イベントに対する薬物動態 (PK)/薬物動態 (PD) の臨床的影響に関するデータは、一貫性のない観察と臨床研究から報告されています。注意点として、クロピドグレルとオメプラゾールまたはエソメプラゾールを同時に使用することはお勧めできません。

パントプラゾール またはランソプラゾールはクロピドグレル代謝物との接触が少ないことが観察されました。

80 mg のパントプラゾールを 1 日 1 回、クロピドグレルと同時使用すると、クロピドグレルの活性の血漿中濃度が 20% (開始用量と比較して) および 14% (維持用量と比較して) 低下します。これは、平均 15% および 11% の血小板凝集阻害に関連しています。この結果は、クロピドグレルとパントプラゾールを同時に使用できることを示しています。

H2 ブロッカーや制酸薬などの胃酸を減らす他の薬剤が、クロピドグレルの血小板耐性活性と相互作用するという証拠はありません。

他の薬剤

クロピドグレルを他の薬剤と組み合わせて薬物動態学的および薬物動態学的相互作用を観察する臨床研究が他にも多数行われています。クロピドグレルとアテノロールおよびニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンの両方と組み合わせて使用した場合、薬理学的意義のある臨床相互作用はありません。さらに、クロピドグレルの薬学的活性は、フェノバルビタールまたはエストロゲンと組み合わせて使用しても大きな影響を受けません。

ジゴキシンまたはテオフィリンの Digor 薬物動態は、クロピドグレルと組み合わせても変化しません。胃の制酸薬はクロピドグレルの吸収レベルを変化させません。

カプリーの研究データは、フェニトインとトルブタミドがクロピドグレルと安全に組み合わせることができる CYP2C9 によって代謝されることを示しています。

CYP2C8 基質

クロピドグレルは、健康なボランティアにおけるレパグリニドとの接触レベルを増加させます。インビトロ研究では、レパグリニドとの接触の増加は、クロピドグレルのグルクロニド代謝産物による CYP2C8 阻害剤によるものであることが示されています。血漿中濃度が上昇するリスクがあるため、主に CYP2C8 による主要な代謝薬物 (レパグリニド、パクリタキセルなど) とクロピドグレルを併用する場合には注意が必要です。

上記の特定の薬物相互作用情報に加えて、クロピドグレルとアテローム性動脈硬化による血栓症の患者によく使用されるいくつかの薬物との間の相互作用に関する研究は行われていません。しかし、クロピドグレルを使用する臨床試験に含まれる患者は、利尿薬、ベータ遮断薬、アンジオテンシン転移酵素阻害薬、カルシウムチャネル遮断薬、コレステロール降下薬、冠動脈薬、糖尿病治療薬（インスリンを含む）、抗経験薬、抗GPIB/LLA LLAなどの他の薬剤と同時に使用されている。

保管

光を避け、温度が 30 °C 以下の乾燥した場所に保管してください。

その他の薬

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