Pidocar 75mg pymefarco tabletki zapobiegają zakrzepicy tętniczej (2 blistry x 14 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 2 blistry po 14 tabletek
Specyfikacja Klopidogrel

Składnik

Informacje o składzieTreść
Klopidogrel75 mg

Używa

wskazania

lek pidokar jest wskazany w następujących przypadkach:

Zdarzenia zapobiegawcze spowodowane zakrzepicą tętniczą klopldogrelu

jest wskazany u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego (od kilku dni do mniej niż 35 dni), udarem spowodowanym niedokrwiennym (od 7 dni do mniej niż 6 miesięcy) lub ze stwierdzoną chorobą tętnic obwodowych.

Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym

  • W ostrym zespole wieńcowym nie ma różnicy odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q), w tym u pacjentów ze stojakami wieńcowymi (stentami) podczas interwencji skórnej tętnicy wieńcowej przez skórę, stosowanych w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym (ASA). Krwiak.
  • U pacjentów dorosłych z migotaniem przedsionków istnieje co najmniej jeden czynnik ryzyka zdarzeń naczyniowych, u których nie można stosować witaminy K (VKA) i u których ryzyko krwawień jest mniejsze. Klopidogrel jest wskazany w skojarzeniu z ASA w leczeniu zakrzepicy i zakrzepicy krwi, w tym udaru.

    Pharmacokinus

    Klopidogrel jest prekursorem, a jeden z jego metabolitów jest inhibitorem agregacji płytek krwi. Klopidogrel musi być metabolizowany przez enzymy CYP450 z wytworzeniem metabolitów hamujących płytki krwi. Aktywne metabolity klopidogrelu selektywnie hamują wiązanie difosforanu adenozyny (ADP) z receptorem P2YI2 płytek krwi, a tym samym hamują aktywność kompleksu glikoproteiny GPIB/LLA poprzez pośredniki ADP, hamując w ten sposób agregację płytek krwi.

    Ze względu na nieodwracalną spójność, płytki krwi ulegają uszkodzeniu przez resztę ich życia (około 7-10 dni) i przywracają normalne funkcjonowanie płytek krwi, które następuje z szybkością zgodną z ruchem płytek krwi. Gromadzenie płytek krwi spowodowane przez osoby nie posiadające ADP jest również hamowane przez blokujący efekt aktywacji płytek krwi w wyniku uwalniania ADP.

    Ze względu na aktywną substancję metaboliczną utworzoną przez enzymy CYP450, z których część została ukształtowana lub obiekt jest hamowany przez inne leki, dlatego nie u wszystkich pacjentów osiąga się odpowiednie hamowanie płytek krwi.

    Skuteczność farmakologiczna

    Dawka 75 mg na dzień znacząco hamuje agregację płytek krwi w wyniku ADP już od pierwszego dnia; To hamowanie wzrasta i osiąga stan stabilny od 3 do 7. W stanie stabilnym średni poziom inhibitora wynosi 75 mg dziennie w około 40% i 60%. Liczba płytek krwi i czas krwawienia stopniowo wracają do wartości podstawowej, zwykle w ciągu 5 dni po zaprzestaniu leczenia.

    Farmakokinetyka

    wchłanianie

    Po przyjęciu jedynej dawki lub wielokrotnym podaniu 75 mg/dobę klopidogrel szybko się wchłania. Średnie maksymalne stężenie klopidogrelu w osoczu nie ulega zmianie (około 2,2 – 2,5 ng/ml po przyjęciu pojedynczej dawki 75 mg) osiągane jest po około 45 minutach po wypiciu. Szybkość wchłaniania wynosi co najmniej 50%, biorąc pod uwagę wydalanie metabolitów klopidogrelu z moczem.

    Dystrybucja

    Klopldogrel i główny metabolit (nieaktywny) in vitro odwracalny z białkami osocza ludzkiego (w kolejności 98% i 94%). W Vito spójność nienasycona występuje w szerokim zakresie stężeń.

    Metabolizm

    Klopidogrel jest szeroko metabolizowany w wątrobie. In vitro i in vivo klopidogrel jest metabolizowany na dwóch głównych szlakach metabolicznych: jeden za pośrednictwem esterazy i prowadzący do hydrofobii do nieaktywnego kwasu karboksylowego (85% ilości metabolitów we krwi) oraz pośrednik z wieloma cytochromami P450.

    Klopidogrel jest najpierw metabolizowany do metabolitów 2-okso-klopidogrelu. Kolejny metabolizm pośrednich metabolitów 2-olo-klopidogrelu prowadzi do powstania aktywowanych metabolitów, klopidogrelu. In vitro ta linia transformacji przebiega przez pośredników CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 i CYP2B6. Metabolity tiolowe są aktywne, wyizolowane in vitro, szybko łączą się z płytkami krwi, hamując w ten sposób akcję płytek krwi.

    CMAX metabolitów jest 2-krotnie wyższe po zastosowaniu klopidogrelu w pojedynczej dawce 300 mg oraz po 4 dniach stosowania dawki podtrzymującej 75 mg. CMAX osiągał około 30 do 60 minut po zażyciu leku.

    Eliminacja

    U ludzi, po przyjęciu dawki klopidogrelu oznaczonej wartością 14C, około 50% jest wydalane z moczem, a około 46% z kałem w ciągu 120 godzin po wypiciu. Po przyjęciu pojedynczej dawki 75 mg klopidogrel ma okres półtrwania wynoszący około 6 godzin. Czas sprzedaży głównego metabolitu (nieaktywnego) w krążeniu wynosi 8 godzin po podaniu pojedynczej dawki i dawce powtórzonej.

    apteka genetyczna

    Klopidogrel jest aktywowany przez wiele polimorficznych enzymów CYP450. CYP2C19 bierze udział w tworzeniu aktywnych metabolitów i metabolitów pośrednich 2-olo-klopidogrelu. Farmakokinetyka metabolitów wykazuje aktywność klopidogrelu i działanie przeciwpłytkowe, mierzone za pomocą badania płytek krwi EX Vivo, różne w zależności od genotypu CYP2C19.

    Allen CYP2C19*1 odpowiada pełnej funkcji metabolicznej, podczas gdy Allen CYP2C19*2 i CYP2C19*3 odpowiadają zmniejszeniu metabolizmu. Allen CYP2C19*2 i CYP2C19*3 odpowiada za 85% liczby zmniejszonych funkcji Allena u słabo metabolizowanych osób rasy białej i 99% u osób rasy azjatyckiej o słabym metabolizmie. Inne alleny powiązane z brakiem lub redukcją obejmują CYP2C19 *4, *5, *6, *7 i *8, ale te alleny są mniej powszechne w zwykłej populacji.

    Pacjent ze złym stanem metabolicznym będzie miał 2 funkcje redukujące funkcję zdefiniowaną powyżej. Częstotliwość publikacji dotyczących genotypów o słabym metabolizmie CYP2C19 wynosi około 2% dla osób rasy białej, 4% dla osób Den i 14% dla Chińczyków. Badanie testów w celu określenia genotypu CYP2C19 pacjenta.

    Przedmioty specjalne

    Farmakokinetyka metabolitów klopidogrelu w przypadku tych specjalnych obiektów nie jest dobrze poznana.

    niewydolność nerek

    Po dawkach chlorograficznych powtarzaj 75 mg/dzień u obiektów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny od 5 do 15 ml/min), hamując agregację płytek krwi spowodowaną niższym ADP (25%) w porównaniu do obiektów zdrowych. Jednakże wydłużenie czasu krwawienia jest podobne do obserwowanego u zdrowych osób stosujących klopidogrel w dawce 75 mg/dobę. Ponadto tolerancja kliniczna u pacjentów jest dobra.

    Niewydolność wątroby

    Po wielokrotnym podawaniu klopidogrelu w dawce 75 mg/dobę przez 10 dni pacjentom z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, działanie hamujące agregację płytek krwi spowodowane przez ADP jest podobne jak u osób zdrowych. Efekt wydłużenia średniego czasu krwawienia jest podobny w obu grupach.

    Wyścig

    Obecny stosunek Allena CYP2C19 powoduje pośredni i słaby metabolizm różnych CYP2C19 w zależności od rasy. W literaturze dostępne są jedynie ograniczone dane dotyczące populacji azjatyckich, umożliwiające ocenę klinicznego znaczenia określenia genotypu tego CYP dla klinicznych konsekwencji zdarzeń.

    Przed wzięciem Pidocar 75mg pymefarco tabletki zapobiegają zakrzepicy tętniczej (2 blistry x 14 tabletek)

    Jak używać

    stosować doustnie, może z jedzeniem lub nie.

    Nie należy żuć, łamać ani kruszyć pigułki, lecz należy połknąć całą tabletkę.

    Dawkowanie

    Dorośli i osoby starsze

    Zaleca się stosowanie klopidogrelu w pojedynczej dawce 75 mg/dzień.

    U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym

    W ostrym zespole wieńcowym nie ma różnicy odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q), zaleca się rozpoczęcie leczenia klopidogrelem od pojedynczej dawki 300 mg, a następnie kontynuowanie w dawce 75 mg raz na dobę (w połączeniu z ASA 75 - 325 mg na dobę).

    Im większa dawka ASA, tym większe ryzyko krwawienia, dlatego nie należy stosować ASA w dawce przekraczającej 100 mg. Optymalny czas leczenia nie został oficjalnie określony. Dane z badań klinicznych przemawiają za stosowaniem aż do 12 miesięcy, a maksymalne korzyści odnotowuje się już od 3 miesiąca.

    w ostrym zawale mięśnia sercowego różnica odcinka ST

    rozpocząć leczenie klopidogrelem w pojedynczej dawce 75 mg, stosować dopiero po rozpoczęciu leczenia dawką nasycającą 300 mg w połączeniu z ASA iz błonnikiem pieprzowym lub bez. U pacjentów powyżej 75. roku życia nie stosować dawki na początku leczenia. Leczenie skojarzone należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu objawów i kontynuować przez co najmniej 4 tygodnie. Nie badano korzyści ze połączenia klopidogrelu i ASA po 4 tygodniach.

    Pacjenci z migotaniem przedsionków

    Należy rozpocząć leczenie klopidogrelem od pojedynczej dawki 75 mg stosowanej jednorazowo. Należy rozpocząć leczenie ASA (75 - 100 mg dziennie) i kontynuować je w formie terapii skojarzonej z klopidogrelem.

    Dzieci

    Klopidogrelu nie należy stosować u dzieci ze względu na nieznaną skuteczność.

    niewydolność nerek

    Doświadczenie w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek jest ograniczone.

    Niewydolność wątroby

    Doświadczenie w przypadku pacjentów ze średnią chorobą wątroby, u których może wystąpić krwawienie, jest ograniczone.

    Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania? Nie ma specyficznego leczenia, a pacjent wraca do zdrowia bez pozostawiania następstw. U zdrowych osób po zastosowaniu pojedynczej dawki 800 mg klopidogrelu czas krwawienia wydłuża się 1,7 razy w porównaniu do jedynej dawki 75 mg/dobę.

    Nie ma swoistego antidotum, transmisja płytek krwi może ograniczać działanie klopidogrelu.

    Co zrobić, gdy zapomnisz 1 dawkę? W przypadku pominięcia przyjęcia leku na dłużej niż 12 godzin, należy po prostu przyjąć następną dawkę o zwykłej porze. Nie należy podwajać dawki w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

    Skutki uboczne

    Podczas stosowania leku pidokarowego mogą wystąpić działania niepożądane (ADR).

    Zaburzenia krwi i układu limfatycznego

  • Niezbyt często: małopłytkowość, leukopenia, leukopenia kwasowa.
  • rzadko: neutropenia, w tym ciężka neutropenia.

    Bardzo rzadko, nieznana: komisja ds. krwotoku płytkowego (TTP), niedokrwistość to anemia, zmniejszenie ilości całej krwi w krwi, granulocytoza, ciężka małopłytkowość, rodzaj choroby krwotocznej kategoria A, zmniejszenie liczby granulocytów, niedokrwistość.

    Kosz buntownika serca

  • Nieznana: zespół Kounisa (alergia i alergia powodująca zawał mięśnia sercowego) związany z reakcjami nadwrażliwości na klopidogrel.
  • zaburzenia układu odpornościowego

  • Bardzo rzadko, nieznana: choroba surowicy, reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość na reakcję krzyżową pomiędzy tienopirydyną (taką jak tyklopidyna, prasugrel).
  • Zaburzenia psychiczne

  • Bardzo rzadko, nieznana: halucynacje, splątanie.
  • Zaburzenia układu nerwowego

  • Niezbyt często: Krwawienie do czaszki (w niektórych przypadkach zgłaszane jako śmierć), ból głowy, parestezje, zawroty głowy.

  • Bardzo rzadko, nieznana: zaburzenia smaku.
  • Zaburzenia oczu

  • Niezbyt często: krwawienie z oka.
  • Schorzenia ucha i zaburzenia przedsionkowe.
  • rzadko: zawroty głowy.

    Zaburzenia naczyniowe

  • Często: Krwiak.
  • Bardzo rzadko, nieznana: poważne krwawienie, krwotok pooperacyjny, zapalenie naczyń, niedociśnienie.
  • Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia

  • Często: krwawienia z nosa .
  • Bardzo rzadko, nieznana: krwawienie z dróg oddechowych (kaszel krwią, krwotok płucny), skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc , kwaśna białaczka.
  • Zaburzenia żołądka i jelit

  • Często: krwawienie z przewodu pokarmowego, biegunka, ból brzucha, niestrawność.
  • rzadziej: wrzód żołądka - dwunastnica, zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty, nudności, zaparcia , wzdęcia.

    Rzadko: krwawienie pozabrzuszne.

    Bardzo rzadko, nieznana: krwawienie z żołądka i otrzewnej pozabrzusznej, zapalenie trzustki, zapalenie okrężnicy, zapalenie jamy ustnej.

    Zaburzenia wątroby

  • Bardzo rzadko, nieznana: ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby.
  • Zaburzenia skóry i skóry podskórnej

  • Często: siniaki.
  • Niezbyt często: wysypka, swędzenie, krwawienie (krwawienie) skóry.

    Bardzo rzadkie, nieznane: pęcherzowe zapalenie skóry (zatruta martwica naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, róże różnorodne), obrzęk naczynioruchowy, zespół lekowy, zespół lekowy z białaczką preferowaną przez kwas i wieloma objawami ogólnoustrojowymi (sukienka), zaczerwienienie lub łuszczenie się, pokrzywka, egzema, porost płaski.

    zaburzenia mięśniowo-szkieletowe, tkanki łącznej i kości

  • Bardzo rzadko, nieznana: krwawienie z układu mięśniowo-szkieletowego (wyciek do stawów), zapalenie stawów, ból stawów, ból mięśni.
  • Zaburzenia nerek i dróg moczowych

  • Niezbyt często: Krew w moczu.
  • Bardzo rzadko, nieznana: zapalenie gladiatorów, hipertroficynininemin.
  • Zaburzenia ogólne

  • Bardzo rzadko, nieznana: gorączka.
  • Inne badania

  • Niezbyt często: wydłużenie czasu krwawienia, zmniejszenie liczby neutrofili, zmniejszenie liczby płytek krwi.
  • Instrukcje postępowania w ramach ADR

    Podczas leczenia klopidogrelem należy okresowo monitorować parametry oznak niedokrwistości, hemoglobiny i hematokrytu.

    Zastąpienie awaryjnego osocza w przypadku trombocytopenii.

    W przypadku wystąpienia działań niepożądanych leku należy zaprzestać stosowania i powiadomić lekarza lub udać się do najbliższej placówki medycznej w celu szybkiego leczenia.

    Ostrzeżenia

    Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

    Przeciwwskazane

    Lek Pidocar przeciwwskazane w następujących przypadkach:

  • Pacjenci z nadwrażliwością na klopidogrel lub którykolwiek składnik leku.
  • Pacjent ciężka niewydolność wątroby .

  • Pacjenci z patologicznymi krwawieniami, takimi jak wrzody trawienne lub krwawienie w mózgu.
  • Kobiety w ciąży lub karmiące piersią.

    Zachowaj ostrożność podczas stosowania

    zaburzeń krwawienia i hematologii

    Ze względu na ryzyko krwawienia i niepożądanych reakcji hematologicznych, należy rozważyć oznaczenie liczby krwinek i/lub inne badania w przypadku wystąpienia objawów klinicznych w trakcie leczenia. Podobnie jak inne leki przeciwpłytkowe, klopidogrel należy stosować ostrożnie u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego lub innych stanów patologicznych oraz u pacjentów leczonych w skojarzeniu z aspiryną, heparyną, glikoproteiną ilb/IIIA lub niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym COX-2 lub inhibitorami serotoniny (SSRI).

    Należy uważnie monitorować pacjentów pod kątem objawów krwotoku, w tym ukrytego krwawienia, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia i (lub) po operacji lub interwencji kardiologicznej. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu z doustnym lekiem przeciwzakrzepowym, ponieważ zwiększa to ryzyko krwawienia.

    Jeśli pacjent przygotowuje się do operacji, ale nie chce wykazywać oporności płytek krwi, podawanie klopidogrelu należy przerwać na 7 dni przed operacją. Pacjenci powinni powiadomić lekarza i dentystę, aby wiedzieć, że Clopidogrel jest stosowany w zabiegu chirurgicznym i przed zastosowaniem nowego leku. Klopidogrel wydłuża czas krwawienia i należy go stosować ostrożnie u pacjentów po urazach, którzy mają skłonność do krwawień (szczególnie z żołądka i do wnętrza gałki ocznej).

    Pacjenci powinni wiedzieć, że zatrzymanie krwawienia może zająć więcej czasu w przypadku stosowania klopidogrelu (w monoterapii lub w skojarzeniu z aspiryną) i powinni zgłosić lekarzowi nieprawidłowe krwawienie (miejsce i czas).

    krwotok małopłytkowy (TTP)

    Bardzo rzadko zgłaszano krwotok małopłytkowy (TTP) po zastosowaniu klopidogrelu, czasami krótko po kontakcie. Charakterystyczne są płytki krwi i hemoliza, hemoliza włośniczkowa lub zaburzenia neurologiczne, zaburzenia czynności nerek lub gorączka. TTP wiąże się z wysokim ryzykiem śmierci i wymaga szybkiego leczenia, w tym oddzielenia osocza.

    Trudny krwiak

    Po zastosowaniu klopidogrelu zgłaszano przypadki krwiaków wolnych od twardych. Jeżeli czas tromboplastyny ​​jest długotrwały, występuje krwawienie lub nie, krwotok jest trudny do zakrzepnięcia, należy to rozważyć. Pacjenci z diagnozą stwierdzili, że trudności w krzepnięciu krwi muszą być leczone przez specjalistów i powinni zaprzestać stosowania klopidogrelu.

    Niedawny udar

    Nie zaleca się stosowania klopidogrelu w ciągu pierwszych 7 dni po ostrym udarze.

    Cytochrom P450 2C19 (CYP2C19)

    U pacjentów z mniejszą liczbą enzymów transferujących CYP2C19, stosowanie klopidogrelu w zalecanej dawce powoduje powstawanie mniejszej ilości metabolitów i mniejszy wpływ na czynność płytek krwi. Przeprowadzić badania w celu określenia genotypu CYP2C19 pacjenta.

    Ponieważ klopidogrel przekształca się w metabolity za pośrednictwem CYP2C19, oczekuje się, że stosowanie inhibitorów enzymów zmniejszy stężenie aktywności klopidogrelu. Klinicznie ta interakcja jest niejasna. Nie należy stosować jednocześnie inhibitorów CYP2C19 ani stosować Clopidogrelu.

    Reakcje krzyżowe pomiędzy tienopirydyną

    Należy zbadać pacjentów pod kątem nadwrażliwości na tienopirydynę (taką jak klopidogrel, tyklopidyna, prasugrel), ponieważ zgłaszano reakcję krzyżową pomiędzy tienopirydyną. Tienopirydyna może powodować łagodne do ciężkich reakcje alergiczne, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub reakcje hematologiczne, takie jak trombocytopenia i neutropenia. Pacjenci, u których wystąpiła reakcja alergiczna i (lub) reakcja hematologiczna na tienopirydynę, mogą zwiększać ryzyko wystąpienia innej reakcji lub innej reakcji na inny tienopirycynę. Należy monitorować objawy nadwrażliwości u pacjentów uczulonych na tienopirydynę.

    Pacjenci z niewydolnością nerek

    Doświadczenie w leczeniu klopidogrelem u pacjentów z niewydolnością nerek jest ograniczone. Dlatego też klopidogrel należy stosować ostrożnie u tych pacjentów.

    Pacjenci z niewydolnością wątroby

    Doświadczenie w leczeniu pacjentów ze średnią chorobą wątroby, która może powodować krwawienie, jest ograniczone. Dlatego też klopidogrel należy stosować ostrożnie u tych pacjentów.

    substancje pomocnicze

    Lek zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi, takimi jak nietolerancja galaktozy, brak laktazy, laktazy lub glukoza – galaktoza nie powinna stosować tego leku.

    Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn

    klopidogrel nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych.

    Ciąża

    Brak danych klinicznych dotyczących stosowania klopidogrelu w czasie ciąży, niestosowania klopidogrelu w czasie ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój poporodowy.

    Okres karmienia

    nie wiadomo, czy klopidogrel przenika do mleka matki, czy nie. Badania na zwierzętach wykazały eliminację klopidogrelu z mlekiem matki. Nie karmić piersią podczas leczenia klopidogrelem.

    Lek interaktywny

    doustne leki przeciwzakrzepowe

    Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i doustnych leków przeciwzakrzepowych nie jest zalecane, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko krwawienia. Chociaż klopidogrel w dawce 75 mg/dobę nie zmienia farmakokinetyki s-warfaryny ani INR u pacjentów leczonych długotrwale warfaryną, jednoczesne stosowanie klopidogrelu i warfaryny zwiększa ryzyko krwawienia ze względu na niezależny wpływ na skrzepy krwi.

    Inhibitory glikoproteiny ilb/IIIA

    Należy ostrożnie stosować klopidogrel u pacjentów stosujących inhibitory glikoprotein Ilb/IIIA.

    Kwas acetylosalicylowy (aspiryna)

    Aspiryna nie zmienia pośredniego hamowania klopidogrelu na ADP – czynnik zbierający płytki krwi, ale klopidogrel prawdopodobnie będzie wpływać na aspirynę na kolagen – czynnik zbierający płytki krwi. Jednakże jednoczesne stosowanie klopidogrelu i aspiryny 500 mg dwa razy dziennie przez dobę nie powoduje istotnego wydłużenia czasu krwawienia wywołanego klopidogrelem.

    Mogą występować interakcje farmakokinetyczne pomiędzy klopidogrelem i aspiryną, powodując zwiększone ryzyko krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania klopidogrelu i aspiryny. Jednakże klopidogrel i aspirynę stosowano razem przez 1 rok.

    heparyna

    W badaniu klinicznym przeprowadzonym na zdrowych osobach stwierdzono, że stosowanie w skojarzeniu z klopidogrelem nie wymaga zmiany dawek heparyny ani wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Jednoczesne stosowanie heparyny nie wpływa na hamowanie gromadzenia się płytek krwi przez klopidogrel. Mogą występować interakcje farmakokinetyczne pomiędzy klopidogrelem i heparyną, prowadzące do zwiększonego ryzyka krwawienia. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania heparyny i klopidogrelu.

    Tabletki na krwiak

    Bezpieczeństwo stosowania klopidogrelu z selektywnymi i nieselektywnymi lekami zawierającymi fibrynę i heparynę oceniano u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia sercowego. Częstość krwawień klinicznych jest podobna w przypadku jednoczesnego leczenia lekami trombolitycznymi i heparyną z aspiryną.

    NLPZ

    W badaniu klinicznym przeprowadzonym na zdrowych ochotnikach stosowano jednocześnie klopidogrel i naproksen, nasilający ukryte krwotoki z przewodu pokarmowego. Jednakże ze względu na brak interaktywnych badań nad innymi NLPZ, nie wiadomo, czy klopidogrel zwiększa ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego w przypadku wszystkich NLPZ. Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania NLPZ, w tym inhibitorów Cox-2, z klopidogrelem.

    Selektywne inhibitory wchłaniania Serotonina – SSRI

    Ponieważ SSRI wpływają na aktywację płytek krwi i zwiększają ryzyko krwawienia, należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania SSRI z klopidogrelem.

    Koordynacja innego leczenia

    Ponieważ klopidogrel metabolizuje częściowo do aktywnych metabolitów za pośrednictwem CYP2C19. Stosowanie tych inhibitorów enzymów wiąże się z ryzykiem zmniejszenia stężenia metabolitów metabolicznych klopidogrelu. Kliniczne znaczenie tej interakcji jest niejasne. Aby temu zapobiec, należy ograniczyć jednoczesne stosowanie klopidogrelu i silnych lub średnich inhibitorów CYP2C19.

    Silne lub średnie inhibitory CYP2C19 obejmują: omeprazol i esomeprazol, fluwoksaminę, fluoksetynę, moklobemid, worykonazol, flukonazol, tyklopidynę, karbamazepinę i efawirenz.

    Inhibitory pompy protonowej (PPI)

    Stosuj omeprazol w dawce 80 mg raz na dobę w odstępie czasu klopidogrel lub w odstępie 12 godzin, zmniejszając ekspozycję na aktywny metabolit klopidogrelu o około 45% (w porównaniu z dawką początkową) i 40% (w porównaniu z dawką podtrzymującą). Hamowanie płytek krwi zmniejszyło się o około 39% (w porównaniu z dawką początkową) i 21% (w porównaniu z dawką podtrzymującą). Oczekuje się, że esomeprazol będzie powodować podobne interakcje z klopidogrelem.

    Dane dotyczące klinicznego wpływu farmakokinetyki (PK)/farmakokinetyki (PD) na zdarzenia sercowo-naczyniowe pochodzą z niespójnych obserwacji i badań klinicznych. Ze względów ostrożności nie zaleca się jednoczesnego stosowania klopidogrelu z omeprazolem lub esomeprazolem.

    Zaobserwowano mniejszy kontakt pantoprazolu lub Lansoprazolu z metabolitami klopidogrelu.

    Jednoczesne stosowanie 80 mg Pantoprazolu 1 raz/dobę z klopidogrelem zmniejsza stężenie aktywności klopidogrelu w osoczu o 20% (w porównaniu z dawką początkową) i 14% (w porównaniu z dawką podtrzymującą). Jest to związane ze średnim hamowaniem agregacji płytek krwi wynoszącym 15% i 11%. Wynik ten pokazuje, że można go stosować jednocześnie klopidogrel z pantoprazolem.

    Nie ma dowodów na to, że inne leki zmniejszają wydzielanie kwasu żołądkowego, takie jak blokery H2 lub leki zobojętniające sok żołądkowy, które wchodzą w interakcję z działaniem klopidogrelu opornym na płytki krwi.

    Inne leki

    Przeprowadzono wiele innych badań klinicznych z zastosowaniem klopidogrelu w skojarzeniu z innymi lekami w celu obserwacji interakcji farmakokinetycznych i farmakokinetycznych. Nie ma interakcji klinicznych o znaczeniu farmakologicznym w przypadku stosowania klopidogrelu w skojarzeniu z atenololem i nifedypiną lub obydwoma lekami: atenololem i nifedypiną. Co więcej, aktywność farmaceutyczna klopidogrelu nie ulega znaczącemu wpływowi w przypadku stosowania w połączeniu z fenobarbitalem lub estrogenem.

    Farmakokinetyka digoksyny i teofiliny firmy Digor nie zmienia się w przypadku skojarzenia z klopidogrelem. Leki zobojętniające żołądek nie zmieniają poziomu wchłaniania klopidogrelu.

    Dane z badań Caprie pokazują, że fenytoina i tolbutamid są metabolizowane przez CYP2C9, który można bezpiecznie łączyć z klopidogrelem.

    Substrat CYP2C8

    Klopidogrel zwiększa poziom kontaktu z repaglinidem u zdrowych ochotników. Badania in vitro wykazują, że zwiększony kontakt z repaglinidem wynika z działania inhibitorów CYP2C8 przez glukuronidowe metabolity klopidogrelu. Ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia klopidogrelu w osoczu należy zachować ostrożność podczas stosowania klopidogrelu z głównym lekiem metabolizowanym głównie przez CYP2C8 (takimi jak Repaglinid, Paklitaksel).

    Oprócz opisanych powyżej informacji dotyczących interakcji leków, nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji klopidogrelu z niektórymi lekami często stosowanymi u pacjentów z zakrzepicą spowodowaną miażdżycą. Jednakże u pacjentów biorących udział w badaniach klinicznych klopidogrel stosowano także jednocześnie inne leki, w tym leki moczopędne, beta-adrenolityki, inhibitory enzymu przenoszącego angiotensynę, blokery kanału wapniowego, leki obniżające cholesterol, pigułki na chorobę wieńcową, leki przeciwcukrzycowe (w tym insulinę), leki zmniejszające objawy i LLA anty-GPIB/LLA. Znaczenie kliniczne.

    Przechowywanie

    Przechowywać w suchym miejscu, unikać światła i temperatury poniżej 30°C.

    Inne leki

    Zastrzeżenie

    Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

    Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.

    count views

    Popularne słowa kluczowe