PLATEX 75mg Medochemie أقراص تمنع تجلط الدم الشرياني (3 بثور × 10 أقراص)

آلية العمل

كلوبيدوجريل هو طليعة تمنع تجمع الصفائح الدموية اعتمادًا على استقلاب الكبد إلى مستقلبات كلوبيدوجريل الأيضية.

يتأكسد كلوبيدوقرل إلى مستقلبات وسيطة، 2-أوكسو-كلوبيدوقرل بواسطة إنزيم السيتوكروم P450، الذي ينظمه CYP3A4، CYP2C19، CYP1A2 وCYP2B6؛ بعد ذلك، يتم تحويل هذا التحويل الوسيط إلى مستقلب الثيول النشط.

كلوبيدوجريل هو مثبط انتقائي لثنائي فوسفات الأدينوسين (ADP)، ومستقلبات كلوبيدوجريل الأيضية النشطة بشكل انتقائي ولا يتنافس مع موضع P2Y12 لمستقبل ADP على أسطح الصفائح الدموية، وبالتالي يثبط ارتباط ADP بالمستقبل ويؤدي إلى تثبيط بروتين سكري GPIIB/III III المرتبط بالصفائح الدموية فيبرينوجين يمنع تجمع الصفائح الدموية.

التأثير الدوائي

الجرعة المتكررة من عقار كلوبيدوقرل 75 ملغ/يوم، تمنع تأثيرات تدريب الصفائح الدموية لأن ADP يظهر في اليوم الأول من العلاج ويصل إلى تثبيط 40-60% عند مستوى ثابت حوالي 3-7 أيام؛ بعد إيقاف الدواء، يعود تدريب الصفائح الدموية وزمن النزيف إلى مستواهما الأصلي خلال 5 أيام.

السلامة والفعالية السريرية

تم تحديد سلامة كلوبيدوقرل وفعاليته السريرية في الوقاية من الكوارث الإقفارية في الأوعية الدموية في 5 دراسات لمقارنة العمى المزدوج الذي يعاني منه أكثر من 88000 مريض: مقارنة أبحاث كابري بين كلوبيدوقرل وحمض أسيتيل الساليسيليك ودراسات أخرى مثل علاج ووضوح والتزام ومقارنة كلوبيدوغريد بالموقع.

في هذه الدراسات، تم تضمين المستحضر مع حمض أسيتيل الساليسيليك وغيره من المعايير العلاجات.

الحرائك الدوائية الديناميكية

الامتصاص

يتم امتصاص عقار كلوبيدوقرل بسرعة كبيرة وليس بشكل كامل عن طريق الفم. بعد تناول جرعة كلوبيدوقرل 75 ملغ، يكون متوسط ​​تركيز الذروة في بلازما كلوبيدوجريل بعد ساعتين من تناوله منخفضًا جدًا (2.2-2.5 نانوجرام/مل).

بناءً على إفراز مستقلبات كلوبيدوجريل عن طريق البول، يصل الامتصاص إلى 50% على الأقل من الجرعة الفموية.

التحويل

يتم استقلاب عقار كلوبيدوجريل بشكل رئيسي في الكبد عن طريق إنزيم استريز إلى مستقلبات غير نشطة وعن طريق نظام السيتوكروم P450 إلى مستقلبات ثيول نشطة.

يتحول عقار كلوبيدوجريل إلى مشتقات حمض الكربوكسيل عن طريق إنزيم استريز، وهو مادة استقلابية غير نشطة تمثل غالبية الأدوية المنتشرة في البلازما (حوالي 85٪). يبلغ أعلى تركيز لهذه المادة الأيضية في البلازما حوالي 3 ملغم/لتر بعد حوالي ساعة من تناول عقار كلوبيدوقرل 75 ملغم.

يتأكسد عقار كلوبيدوقرل إلى 2-أوكسو-كلوبيدوجريل بواسطة الإنزيم السيتوكروم P450 ويتم تنظيمه بواسطة CYP3A4، CYP2C19، CYP1A2 وCYP2B6، ثم يستمر التمثيل الغذائي إلى مستقلبات نشطة، ولكن هذه المادة غير مستقرة للغاية إذا تم فصلها عن الدم؛ يصل التركيز الأقصى لبلازما مستقلبات الثيول إلى نشاط عقار كلوبيدوقرل إلى حوالي 30-60 دقيقة بعد شرب عقار كلوبيدوقرل 75 ملغ.

التوزيع

يرتبط إدمان الإنتروين والكلوبيدوقرل والمستقلبات غير النشطة عكسيًا مع بروتينات البلازما البشرية بنسبة 98% على التوالي مع كلوبيدوقرل و94% للنواتج الأيضية الرئيسية ولا يكون التماسك مشبعًا في نطاق واسع من التركيز.

الإزالة

الأطفال والشباب تحت سن 18 عامًا: لا توجد بيانات عن سلامة وفعالية الدواء للمرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

مرضى الفشل الكلوي: الخبرة في العلاج محدودة لدى مرضى الفشل الكلوي.

مرضى الفشل الكبدي: الخبرة في العلاج محدودة أما مرضى الفشل الكبدي فقد يكون لديهم أعضاء.

ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة يجب استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي. ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

الجرعة الزائدة

الجرعة الزائدة بسبب عقار كلوبيدوقرل يمكن أن تسبب إطالة وقت النزيف ومضاعفات النزيف. أعراض الجرعة الزائدة من عقار كلوبيدوقرل هي القيء، والتعب، وضيق في التنفس، ونزيف الجهاز الهضمي.

الإدارة

لا يوجد حاليا أي ترياق محدد لنشاط كلوبيدوقرل الدوائي. في حالة حدوث نزيف، تنتقل الصفائح الدموية إلى التأثيرات الدوائية المضادة للكلوبيدوجريل.

في حالة الطوارئ، اتصل بمركز الطوارئ 115 على الفور أو اذهب إلى أقرب محطة صحية محلية.

ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا كان وقت الاسترخاء مع الجرعة التالية قصيرًا جدًا، فتخطي الجرعة واستمر في تقويم الدواء. لا تستخدم جرعة مضاعفة للتعويض عن الجرعة المنسية.

اضطرابات الجهاز المناعي:

شائع: نزيف الجهاز الهضمي، الإسهال، آلام البطن، عسر الهضم.

قم بمراقبة مؤشرات فقر الدم والهيموجلوبين والهيماتوكريت بشكل دوري أثناء العلاج بكلوبيدوجريل.

استبدال البلازما الطارئة في حالة نقص الصفيحات.

عند التعرض لآثار جانبية للدواء، يجب على المرضى التوقف عن استخدامه وإخطار الطبيب أو الذهاب إلى أقرب منشأة طبية لتلقي العلاج في الوقت المناسب.

كن حذرًا عند استخدام

النزيف واضطرابات الدم

نظرًا لخطر النزيف والآثار الجانبية على أمراض الدم، أثناء العلاج، إذا كانت هناك أعراض سريرية تشير إلى حدوث نزيف، فمن الضروري إجراء تعداد خلايا الدم بسرعة أو إجراء الاختبارات المناسبة.

مثل الأدوية الأخرى المضادة للصفائح الدموية، يجب توخي الحذر في استخدام عقار كلوبيدوقرل في المرضى المعرضين لخطر النزيف مثل الإصابة أو الجراحة أو الحالات المرضية الأخرى وفي المرضى الذين يتناولون حمض أسيتيل الساليسيليك أو الهيبارين أو مثبطات البروتين السكري IIB/IIIA أو الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية بما في ذلك مثبطات COX-2 أو مثبطات السيروتونين السيروتونين.

يجب مراقبة المرضى عن كثب أي علامات للنزف بما في ذلك المخفية النزيف، خاصة في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج أو بعد إجراء عمليات جراحية في القلب أو الجراحة. لا يُنصح باستخدام عقار كلوبيدوجريل مع مضادات التخثر الفموية لأن هذا المزيج يمكن أن يؤدي إلى زيادة النزيف.

نظرًا لأن عقار كلوبيدوجريل يطيل فترة النزيف، فيجب استخدامه بحذر عند استخدامه للمرضى المعرضين لخطر النزيف الناجم عن الصدمة أو الجراحة أو الحالات المرضية الأخرى. إذا كان المريض يحتاج إلى عملية جراحية دون الرغبة في التأثير على التأثير المضاد للصفائح الدموية، فيجب على المريض التوقف عن استخدام عقار كلوبيدوجريل قبل 7 أيام من الجراحة. يجب على المرضى إخطار الطبيب أو طبيب الأسنان بشأن تناول عقار كلوبيدوجريل والأدوية الأخرى قبل تحديد موعد.

نظرًا لأن عقار كلوبيدوجريل يطيل وقت النزف، فإن الحذر لدى المرضى الذين يعانون من إصابة تميل إلى النزيف (خاصة نزيف المعدة والنزيف داخل العين).

يجب أن يعلم المرضى أن استخدام عقار كلوبيدوجريل بمفرده أو بالاشتراك مع حمض أسيتيل الساليسيليك لفترة طويلة، غالبا ما يكون من الضروري التوقف عن تناول الدواء عند ظهور النزيف ويجب إبلاغ الطبيب بوجود نزيف غير طبيعي.

الصفائح الدموية (TTP)

تم تسجيل نزيف في الصفائح الدموية ولكنه نادر بعد استخدام عقار كلوبيدوجريل، وفي بعض الأحيان فقط بعد فترة قصيرة من تناول الدواء. وتتجلى هذه الظاهرة بانخفاض عدد الصفائح الدموية المصحوب بفقر الدم بخلايا الدم الصغيرة أو مظاهر عصبية أو خلل كلوي أو حمى.

لجنة نزيف الصفائح الدموية هي حالة تهدد الحياة وتتطلب العلاج الفوري بما في ذلك طرق استخراج البلازما.

مرض النزيف المزمن

وردت تقارير عن أمراض النزيف بعد استخدام عقار كلوبيدوجريل. يتم تشخيص إصابة المرضى بأمراض نزفية يجب علاجها بإجراءات متخصصة ويجب التوقف عن استخدام عقار كلوبيدوجريل.

السكتة الدماغية بسبب نقص التروية

نظرًا لعدم وجود بيانات، لا ينبغي استخدام عقار كلوبيدوجريل للمرضى الذين يعانون من السكتة الدماغية بسبب نقص التروية الحاد (أقل من 7 أيام).

مرضى الفشل الكلوي

نظرًا لعدم وجود خبرة كبيرة في استخدام عقار كلوبيدوجريل في مرضى الفشل الكلوي، فإنه يجب الحذر عند استخدام عقار كلوبيدوجريل لهؤلاء المرضى.

مرضى الفشل الكبدي

يمنع استخدام عقار كلوبيدوجريل لمرضى الفشل الكبدي الحاد.

تحتوي السواغات على اللاكتوز

نظرًا لأن Platarex 75mg يحتوي على اللاكتوز، فإن المرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية في تحمل الجالاكتوز، أو نقص اللاكتاز أو الجلوكوز الممتص، يجب ألا يستخدموا هذا الدواء.

سواغ الليسيثين

نظرًا لأن الدواء يحتوي على الليسيثين، فإن المريض الذي يعاني من حساسية مفرطة تجاه الفول السوداني أو الصويا يجب ألا يستخدم هذا الدواء.

تأثير المخدرات على السائقين وتشغيل الآلات

لا يؤثر عقار كلوبيدوجريل على القيادة وتشغيل الآلات أو تأثيره ضئيل.

يستخدم للحوامل والمرضعات

الحمل:

لا تظهر الدراسات على الحيوانات آثارًا ضارة تتعلق بالحمل، ونمو الأجنة، وتطور الولادة وبعد الولادة.

ومع ذلك، لا توجد دراسات كافية ومراقبة على النساء الحوامل عند استخدام عقار كلوبيدوجريل، لذلك لا يستخدمن عقار كلوبيدوجريل للنساء الحوامل إلا عند الضرورة حقًا.

فترة الرضاعة الطبيعية:

سجلت الدراسات على الحيوانات إفراز عقار كلوبيدوجريل ومستقلباته في الحليب.

ولكن من غير المعروف ما إذا كان دواء كلوبيدوجريل قد خرج في حليب الأم أم لا، لذا يجب مراعاة إيقاف الرضاعة الطبيعية أثناء استخدام عقار كلوبيدوجريل أو التوقف عن استخدام عقار كلوبيدوجريل حسب درجة حاجة الأم المرضعة لتناول الدواء.

دواء تفاعلي

أدوية مضادة للتخثر عن طريق الفم

لا يُنصح باستخدام عقار كلوبيدوجريل مع الأدوية المضادة للتخثر عن طريق الفم (مثل الوارفارين) لأن هذا المزيج يمكن أن يعزز النزيف.

مثبطات مستقبلات البروتين السكري IIB/IIIA

حمض أسيتيل الساليسيليك

لا يغير حمض أسيتيل الساليسيليك القدرة على تثبيط نشاط الصفائح الدموية من خلال عقار كلوبيدوجريل ولكن كلوبيدوجريل يزيد من فعالية حمض أسيتيل الساليسيليك على تدريب الصفائح الدموية من خلال الكولاجين. ومع ذلك، فإن تناول حمض أسيتيل الساليسيليك 500 ملغ مرتين في اليوم مع كلوبيدوقرل 75 ملغ/يوم لا يزيد من معنى إطالة زمن النزف بسبب عقار كلوبيدوقرل. يمكن أن يحدث تفاعل دوائي بين كلوبيدوقرل وحمض أسيتيل الساليسيليك مما يزيد من خطر النزيف. لذلك كن حذرا عند استخدامها في تركيبة.

الهيبارين

أظهر الاستخدام المتزامن مع عقار كلوبيدوجريل أنه لا يؤثر على تثبيط تدريب الصفائح الدموية بسبب عقار كلوبيدوجريل.

من الممكن حدوث تفاعل في أمراض الدم بين عقار كلوبيدوجريل والهيبارين ويزيد من خطر النزيف. لذلك، كن حذرًا عند استخدامه معًا.

حبوب الألياف

تم تقييم السلامة عند استخدامه مع عقار كلوبيدوجريل مع ألياف معينة من الفلفل أو الفيبرين غير المحدد في المرضى الذين يعانون من احتشاء عضلة القلب الحاد.

تتشابه نسبة النزيف ذات الأهمية السريرية مع الاستخدام الوحيد للأدوية الحالة للفبرين وعند استخدام الهيبارين مع حمض أسيتيل الساليسيليك.

الأدوية الستيرويدية المضادة للالتهابات

في دراسة سريرية أجريت على البالغين الأصحاء، عند استخدامه مع عقار كلوبيدوجريل مع نابروكسين، هناك زيادة في نزيف المعدة الخفي.

ومع ذلك، لا توجد أبحاث حول التفاعل بين عقار كلوبيدوجريل وجميع الأدوية المضادة للالتهابات غير الستيرويدية الأخرى، ومن غير الواضح ما إذا كان هذا المزيج يزيد من خطر نزيف المعدة.

لذلك، يجب توخي الحذر عند استخدامه مع عقار كلوبيدوقرل مع مضادات الالتهاب غير الستيرويدية بما في ذلك مثبطات COX-2.

مثبطات السيروتونين التسلسلية (SSRIs)

بسبب مثبطات إعادة الامتصاص الانتقائية، يعمل السيروتونين على تراكم الصفائح الدموية ويزيد من خطر النزيف، ويجب توخي الحذر عند استخدامه في وقت واحد مع عقار كلوبيدوقرل.

العلاجات المركبة الأخرى

يتم استقلاب عقار كلوبيدوجريل جزئيًا بواسطة السيتوكروم CYP2C19 إلى مستقلبات نشطة، لذلك يتم استخدام كلوبيدوجريل مع مثبطات CYP2C19 مثل أوميبرازول، إيزوميبرازول، فلوفوكسامين، فلوكستين، موكلوبميد، فوريكونازول، فلوكونازول، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين، تيكلوبيدين سيبروفلوكساسين، سيميتيدين، كاربامازيبين، أوكسكاربازيبين والكلورامفينيكول يمكن أن تقلل من تركيز الأدوية الأيضية التي تنشط كلوبيدوجريل وتقليل مقاومة الصفائح الدموية. لذلك، لا يُنصح باستخدام عقار كلوبيدوجريل مع مثبطات CYP2C19 المتوسطة أو القوية في نفس الوقت.

تم إجراء عدد من الدراسات السريرية حول استخدام عقار كلوبيدوقرل مع أدوية أخرى لمراقبة التفاعل بين الحرائك الدوائية والحركية الدوائية. لا يوجد تفاعل سريري ذو أهمية دوائية عند استخدامه مع كلوبيدوقرل مع أتينولول أو نيفيديبين أو كل من أتينولول ونيفيديبين. لا تتأثر القوة الصيدلانية لكلوبيدوقرل

بشكل كبير عند استخدامه مع الفينوباربيتال أو الاستروجين.

لا تتغير الحرائك الدوائية الرقمية للديجوكسين أو الثيوفيلين عند دمجها مع عقار كلوبيدوجريل.

لا تغير مضادات الحموضة في المعدة من مستوى امتصاص عقار كلوبيدوجريل.

تظهر البيانات من أبحاث كابري أنه يمكن دمج الفينيتوين والتولبوتاميد بأمان مع عقار كلوبيدوجريل.

بالإضافة إلى المعلومات التفاعلية الدوائية المحددة المذكورة أعلاه، لم يتم إجراء أي دراسات حول التفاعلات بين عقار كلوبيدوقرل وبعض الأدوية شائعة الاستخدام في مرضى التخثر الشرياني. ومع ذلك، فقد تم أيضًا استخدام المرضى الذين تم تضمينهم في التجارب السريرية باستخدام عقار كلوبيدوجريل مع أدوية أخرى بما في ذلك مدرات البول، وحاصرات بيتا، ومثبطات الخميرة، ومضادات الكالسيوم، وأدوية خفض الكوليسترول، ومرخيات الشريان التاجي، وأدوية مرض السكري (بما في ذلك الأنسولين)، والأدوية المضادة للصرع والأدوية المضادة لـ GPIIB/IIIA دون أي آثار جانبية.