PLATEX 75mg Medochemie comprimidos previene la trombosis arterial (3 blisters x 10 comprimidos)

Mecanismo de acción

El clopidogrel es un precursor que inhibe la acumulación de plaquetas dependiendo del metabolismo del hígado en metabolitos metabólicos del clopidogrel.

El clopidogrel se oxida en metabolitos intermedios, 2-oxo-clopidogrel, por la isenzima citocromo P450, que está regulada por CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6; Después de eso, esta conversión intermedia se convierte en un metabolito de tiol activo.

El clopidogrel es un inhibidor selectivo del difosfato de adenosina (ADP), los metabolitos metabólicos activos del clopidogrel de forma selectiva y no compiten con la posición P2Y12 del receptor de ADP en las superficies de las plaquetas, lo que inhibe la unión del ADP al receptor y conduce a la inhibición de la glicoproteína GPIIB/IIII. El fibrinógeno plaquetario unido inhibe la acumulación de plaquetas.

Efecto farmacéutico

La dosis repetida de Clopidogrel 75 mg/día, inhibe los efectos del entrenamiento plaquetario porque el ADP aparece el primer día de tratamiento y alcanza un 40-60% de inhibición a un nivel estable de aproximadamente 3-7 días; Después de suspender el medicamento, la formación de plaquetas y el tiempo de sangrado vuelven al nivel original en 5 días.

Seguridad y eficacia clínica

La seguridad y la eficacia clínica del clopidogrel en la prevención de desastres isquémicos en los vasos sanguíneos se han determinado en 5 estudios para comparar el doble ciego involucrado en más de 88.000 pacientes: la investigación de Caprie que compara el clopidogrel con el ácido acetilsalicílico y otros estudios como Cure, Clarity, Commit y el clopidogrido de comparación Active-A.

En estos estudios, el preparado se incluye en combinación con el ácido acetilsalicílico y otros estándares. terapias.

Farmacocinética dinámica

absorción

El clopidogrel se absorbe rápidamente y no completamente por vía oral. Después de tomar la dosis de Clopidogrel 75 mg, la concentración máxima promedio en plasma de clopidogrel 2 horas después de beber es muy baja (2,2-2,5 ng/ml).

Basado en la excreción a través de la orina de los metabolitos del clopidogrel, la absorción alcanza al menos el 50% de la dosis oral.

transformación

El clopidogrel se metaboliza principalmente en el hígado por la enzima esterasa en metabolitos inactivos y por el sistema del citocromo P450 en metabolitos tiol activos.

El clopidogrel se convierte en derivados del ácido carboxílico mediante la enzima esterasa, que es una sustancia metabólica inactiva que representa la mayoría de los fármacos que circulan en el plasma (alrededor del 85%). La concentración máxima en plasma de esta sustancia metabólica es de aproximadamente 3 mg/l aproximadamente 1 hora después de tomar 75 mg de clopidogrel.

El clopidogrel se oxida a 2-oxo-clopidogrel mediante la isenzima citocromo P450 y está regulado por CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 y CYP2B6, luego continúa su metabolismo en metabolitos activos, pero esta sustancia es muy inestable si se separa de la sangre; La concentración máxima en plasma de los metabolitos de tiol tiene la actividad del clopidogrel y alcanza aproximadamente 30 a 60 minutos después de beber 75 mg de clopidogrel.

distribución

La adicción a la introína, el clopidogrel y los metabolitos no activos se conectan inversamente con las proteínas plasmáticas humanas: 98% respectivamente con clopidogrel y 94% para los metabolitos principales y la cohesión no está saturada en un amplio rango de concentraciones.

Eliminación

Niños y jóvenes menores de 18 años: No hay datos sobre la seguridad y eficacia del medicamento para pacientes menores de 18 años.

Pacientes con insuficiencia renal: La experiencia en el tratamiento es limitada en pacientes con insuficiencia renal.

Pacientes con insuficiencia hepática: La experiencia en el tratamiento es limitada en pacientes con insuficiencia hepática que puedan tener órganos.

Nota: La dosis anterior es solo como referencia. La dosis específica depende de la condición y el nivel de progresión de la enfermedad. Para obtener una dosis adecuada, es necesario consultar a un médico o especialista médico. ¿Qué hacer en caso de sobredosis?

sobredosis

La sobredosis debida a clopidogrel puede provocar un tiempo de sangrado prolongado y complicaciones del sangrado. Los síntomas de sobredosis de clopidogrel son vómitos, fatiga, dificultad para respirar y hemorragia gastrointestinal.

Gestión

Actualmente no existe ningún antídoto específico para la actividad farmacológica del clopidogrel. Si hay sangrado, transmisión plaquetaria a los efectos farmacológicos antagónicos del clopidogrel.

En caso de emergencia, llame inmediatamente al centro de emergencias 115 o diríjase al puesto de salud local más cercano.

¿Qué hacer cuando olvidas 1 dosis? Sin embargo, si el tiempo para relajarse con la siguiente dosis es demasiado corto, omita la dosis y continúe con el calendario del medicamento. No use dosis dobles para compensar la dosis omitida.

trastornos del sistema inmunológico:

Común: hemorragia gastrointestinal, diarrea, dolor abdominal, indigestión.

Controle periódicamente los parámetros de signos de anemia, hemoglobina y hematocrito durante el tratamiento con clopidogrel.

Reposición de plasma de emergencia en caso de trombocitopenia.

Al experimentar efectos secundarios del medicamento, los pacientes deben dejar de usarlo y notificar al médico o acudir al centro médico más cercano para recibir tratamiento oportuno.

Tenga cuidado al usarlo

hemorragia y trastornos sanguíneos

Debido al riesgo de hemorragia y efectos secundarios sobre la hematología, durante el tratamiento, si hay síntomas clínicos que sugieran sangrado, es necesario realizar rápidamente un hemograma o pruebas adecuadas.

Al igual que otros medicamentos antiplaquetarios, se debe tener cuidado al usar clopidogrel en pacientes con riesgo de hemorragia, como lesiones, cirugía u otros estados patológicos y en pacientes que están tomando ácido acetilsalicílico, heparina, inhibidores de la glicoproteína IIB/IIIA o medicamentos antiinflamatorios no esteroides, incluidos inhibidores de la COX-2 o inhibidores de la serotonina.

Los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar cualquier signo de hemorragia, incluido el sangrado oculto, especialmente en las primeras semanas de tratamiento o después de realizar procedimientos invasivos en el corazón o cirugía. No se recomienda el uso de clopidogrel con anticoagulantes orales porque esta combinación puede aumentar el sangrado.

Debido a que clopidogrel prolonga el tiempo de sangrado, se debe utilizar con cuidado cuando se utiliza en pacientes con riesgo de sangrado causado por traumatismo, cirugía u otras condiciones patológicas. Si el paciente necesita cirugía sin querer afectar el efecto antiplaquetario, el paciente debe dejar de usar Clopidogrel 7 días antes de la cirugía. Los pacientes deben informar al médico o dentista acerca de estar tomando clopidogrel y otros medicamentos antes de programar una cita.

Debido a que Clopidogrel extiende el tiempo de sangrado, tenga precaución en pacientes con lesiones que tienden a sangrar (especialmente sangrado estomacal y hemorragia intraocular).

Los pacientes deben saber que el uso de Clopidogrel solo o en combinación con ácido acetilsalicílico durante un tiempo prolongado, muchas veces es necesario suspender el medicamento cuando aparece sangrado y deben notificar el sangrado anormal al médico.

Plaquetas (TTP)

Se ha registrado hemorragia plaquetaria, pero es rara después de usar clopidogrel, a veces solo después de un corto tiempo de tomar el medicamento; Y este fenómeno se manifiesta por una disminución en el número de plaquetas acompañada de anemia de células sanguíneas pequeñas o manifestaciones nerviosas, disfunción renal o febril.

La hemorragia plaquetaria es una situación potencialmente mortal que requiere tratamiento inmediato, incluidos métodos de extracción de plasma.

Enfermedad hemorrágica incidente

Ha habido informes sobre enfermedades hemorrágicas después de usar clopidogrel. A los pacientes se les diagnostica enfermedades hemorrágicas que deben tratarse con medidas especializadas y deben suspender el uso de clopidogrel.

accidente cerebrovascular debido a isquemia

Debido a que no hay datos, Clopidogrel no debe usarse en pacientes con accidente cerebrovascular debido a isquemia aguda (menos de 7 días).

Pacientes con insuficiencia renal

Debido a que no se tiene mucha experiencia en el uso de clopidogrel en pacientes con insuficiencia renal, se tiene precaución al utilizar clopidogrel en estos pacientes.

Pacientes con insuficiencia hepática

Contraindicado el uso de clopidogrel en pacientes con insuficiencia hepática grave.

excipientes contienen lactosa

Debido a que Platarex 75 mg contiene lactosa, los pacientes con problemas genéticos en la tolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa o glucosa-galactosa absorbente no deben usar este medicamento.

excipientes lecitina

Debido a que el medicamento contiene lecitina, el paciente con hipersensibilidad al maní o la soja no debe usar este medicamento.

El impacto de los medicamentos en los conductores y el manejo de maquinaria

El clopidogrel no afecta o tiene un efecto insignificante sobre la conducción y el manejo de maquinaria.

utilizado para mujeres embarazadas y lactantes

embarazo:

Los estudios en animales no muestran efectos nocivos relacionados con el embarazo, el desarrollo de embriones y fetos, el desarrollo del parto y después del parto.

Sin embargo, no existen estudios adecuados y controlados en mujeres embarazadas cuando se utiliza clopidogrel, por lo que sólo se utiliza clopidogrel en mujeres embarazadas cuando es realmente necesario.

Período de lactancia:

Los estudios en animales han registrado clopidogrel y sus metabolitos excretados en la leche.

Sin embargo, no se sabe si Clopidogrel se ha excretado en la leche materna o no, por lo que es necesario considerar suspender la lactancia durante el uso de clopidogrel o suspender el uso de clopidogrel dependiendo del grado de necesidad de tomar el medicamento en la madre lactante.

Fármaco interactivo

Fármacos anticoagulantes orales

No se recomienda usar clopidogrel con medicamentos anticoagulantes orales (como warfarina) porque esta combinación puede aumentar el sangrado.

Inhibidores de los receptores de glicoproteína IIB/IIIA

Tenga cuidado al usarlo en combinación con clopidogrel porque puede aumentar el riesgo de hemorragia debido a traumatismos, cirugías u otras enfermedades.

Ácido acetilsalicílico

El ácido acetilsalicílico no cambia la capacidad de inhibir la actividad plaquetaria de las plaquetas a través del adp de clopidogrel, pero el clopidogrel aumenta la eficacia del ácido acetilsalicílico en la formación de plaquetas a través del colágeno. Sin embargo, la combinación con ácido acetilsalicílico 500 mg, dos veces al día con clopidogrel 75 mg/día no aumentó la importancia de prolongar el tiempo de sangrado debido al clopidogrel. Puede producirse una interacción farmacológica entre clopidogrel y ácido acetilsalicílico y aumentar el riesgo de hemorragia. Por lo tanto, tenga cuidado al usarlos en combinación.

heparina

Se ha demostrado que el uso junto con clopidogrel no afecta la inhibición del entrenamiento plaquetario debido al clopidogrel.

La interacción hematológica entre clopidogrel y heparina es posible y aumenta el riesgo de hemorragia. Por lo tanto, tenga cuidado al usarlo en combinación.

pastillas de fibra

Se ha evaluado la seguridad cuando se usa en combinación con clopidogrel con fibra específica de pimienta o fibrina no específica en pacientes con infarto agudo de miocardio.

La proporción de sangrado clínicamente significativo es similar al uso solo de medicamentos fibrinolíticos y cuando se usa heparina en combinación con ácido acetilsalicílico.

Medicamentos antiinflamatorios esteroides

En un estudio clínico realizado en adultos sanos, cuando se usa en combinación con clopidogrel con naproxeno, hay un aumento en el sangrado gástrico oculto.

Sin embargo, no hay investigaciones sobre la interacción entre clopidogrel y todos los demás medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, no está claro si esta combinación aumenta el riesgo de sangrado estomacal.

Por lo tanto, se debe tener precaución cuando se usa en combinación con clopidogrel con medicamentos antiinflamatorios no esteroides, incluidos los inhibidores de la COX-2.

Inhibidores seriales de serotonina (ISRS)

Debido a los inhibidores selectivos de la reabsorción, la serotonina actúa sobre la agregación plaquetaria y aumenta el riesgo de hemorragia, se debe tener precaución cuando se utiliza simultáneamente con clopidogrel.

Otros tratamientos combinados

El clopidogrel se metaboliza parcialmente por el citocromo CYP2C19 en metabolitos activos, por lo que el uso de clopidogrel con inhibidores de CYP2C19 como omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina y cloranfenicol pueden reducir la concentración de fármacos de metabolitos que son activos de clopidogrel y reducir la resistencia plaquetaria; Por lo tanto, no es aconsejable utilizar clopidogrel simultáneamente con inhibidores potentes o medios de CYP2C19.

Se han realizado varios estudios clínicos sobre el uso de clopidogrel en combinación con otros medicamentos para observar la interacción de la farmacocinética y la farmacocinética. No existe interacción clínica con importancia farmacológica cuando se usa en combinación con clopidogrel con atenolol, nifedipina o tanto atenolol como nifedipina. La fuerza farmacéutica de clopidogrel

no se ve afectada significativamente cuando se usa en combinación con fenobarbital o estrógeno.

La farmacocinética digital de digoxina o teofilina no cambia cuando se combinan con clopidogrel.

Los antiácidos estomacales no cambian el nivel de absorción de clopidogrel.

Los datos de la investigación de Caprie muestran que la fenitoína y la tolbutamida se pueden combinar de forma segura con clopidogrel.

Además de la información específica sobre interacción farmacológica descrita anteriormente, no se han realizado estudios sobre las interacciones entre clopidogrel y algunos fármacos de uso común en pacientes con trombótica arterial; Sin embargo, los pacientes incluidos en ensayos clínicos que utilizan clopidogrel también han sido utilizados en combinación con otros fármacos, incluidos diuréticos, betabloqueantes, inhibidores de levadura, antagonistas del calcio, fármacos para reducir el colesterol, relajantes coronarios, medicamentos para la diabetes (incluida la insulina), fármacos antiepilépticos y fármacos antagonistas de GPIIB/IIIA sin ningún efecto secundario.