プラテックス メドケミー錠75mg 動脈血栓症予防（3水疱×10錠）

作用機序

クロピドグレルは、肝臓の代謝に応じてクロピドグレル代謝物への血小板の収集を阻害する前駆体です。

クロピドグレルは、CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、およびCYP2B6;その後、この中間変換は活性チオール代謝物に変換されます。

クロピドグレルは、アデノシン二リン酸 (ADP) の選択的阻害剤であり、クロピドグレルの活性代謝物は血小板表面上の ADP 受容体の P2Y12 位置と選択的に競合しないため、ADP の受容体への結合が阻害され、糖タンパク質 GPIIB/IIIIII の阻害につながります。結合した血小板フィブリノーゲンは血小板の集合を阻害します。

薬学的効果

クロピドグレル 75 mg/日の反復投与。ADP は治療初日に出現し、約 3 ～ 7 日間の安定したレベルで 40 ～ 60% の阻害に達するため、血小板トレーニング効果を阻害します。薬の中止後、血小板のトレーニングと出血時間は 5 日以内に元のレベルに戻ります。

安全性と臨床有効性

血管の虚血性災害の予防におけるクロピドグレルの安全性と臨床的有効性は、88,000 人以上の患者を対象とした二重盲検を比較する 5 つの研究で確認されました。カプリ島の研究では、クロピドグレルとアセチルサリチル酸を比較し、Cure、Clarity、Commit、Active-A のクロピドグリドとの比較などの他の研究を行っています。

これらの研究では、製剤にはアセチルサリチル酸や他の標準物質との組み合わせが含まれていました。

動的薬物動態

吸収

クロピドグレルは、経口摂取によって完全に吸収されるわけではありませんが、すぐに吸収されます。クロピドグレル 75mg を服用すると、摂取 2 時間後の血漿中のクロピドグレルの平均ピーク濃度は非常に低くなります (2.2～2.5 ng/ml)。

クロピドグレルの代謝産物の尿中への排泄に基づくと、吸収は経口投与量の少なくとも 50% に達します。

変換

クロピドグレルは、主に肝臓で酵素エステラーゼによって不活性代謝物に代謝され、シトクロム P450 システムによって活性チオール代謝物に代謝されます。

クロピドグレルは酵素エステラーゼによってカルボン酸誘導体に変換されます。これは血漿中を循環する薬物の大部分 (約 85%) を占める不活性代謝物質です。この代謝物質の血漿中のピーク濃度は、クロピドグレル 75 mg を服用してから約 1 時間後に約 3 mg/l になります。

クロピドグレルはアイソザイム シトクロム P450 によって 2-オキソ-クロピドグレルに酸化され、CYP3A4、CYP2C19、CYP1A2、CYP2B6 によって制御され、その後活性代謝物への代謝が続けられますが、この物質は血液から分離すると非常に不安定です。クロピドグレルの活性は、クロピドグレル 75 mg を服用してから約 30 ～ 60 分後に血漿チオール代謝物のピーク濃度に達します。

配布

イントロイン中毒、クロピドグレルおよび非活性代謝物がヒト血漿タンパク質と逆に結合する割合は、それぞれクロピドグレルで 98%、主要代謝物で 94% であり、広範囲の濃度で凝集力は飽和しません。

除去

18 歳未満の小児および若者: 18 歳未満の患者に対する薬剤の安全性と有効性に関するデータはありません。

腎不全の患者: 腎不全患者の治療経験は限られています。

肝不全患者: 肝不全患者には臓器が存在する可能性があるため、治療経験は限られています。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または専門家に相談する必要があります。過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

過剰摂取

クロピドグレルによる過剰摂取は、出血時間の延長や出血による合併症を引き起こす可能性があります。クロピドグレルの過剰摂取による症状は、嘔吐、倦怠感、息切れ、胃腸出血などです。

管理

現在、クロピドグレルの薬理活性に対する特異的な解毒剤はありません。出血がある場合は、クロピドグレルの拮抗薬理効果に対する血小板の伝達。

緊急の場合は、すぐに 115 緊急センターに電話するか、最寄りの地域の保健ステーションに行ってください。

1 回分を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用でリラックスできる時間が短すぎる場合は、服用をスキップし、薬のカレンダーを継続してください。飲み忘れた分を補うために倍量を使用しないでください。

免疫系障害:

一般的: 胃腸出血、下痢、腹痛、消化不良。

クロピドグレル治療中は、貧血の兆候、ヘモグロビン、ヘマトクリットのパラメーターを定期的にモニタリングします。

血小板減少症の場合の緊急血漿の交換。

薬の副作用が発生した場合、患者は使用を中止して医師に通知するか、タイムリーな治療を受けるために最寄りの医療機関に行く必要があります。

使用する場合は注意が必要です。

出血や血液疾患

出血や血液学上の副作用の危険性があるため、治療中に出血を示唆する臨床症状が現れた場合は、迅速に血球計算や適切な検査を行う必要があります。

他の抗血小板薬と同様に、怪我、手術、その他の病的状態などの出血のリスクがある患者、およびアセチルサリチル酸、ヘパリン、糖タンパク質 IIB/IIIA 阻害剤、または COX-2 阻害剤やセロトニン セロトニン阻害剤などの非ステロイド性抗炎症薬を服用している患者では、クロピドグレルの使用に注意する必要があります。

患者は、隠れた出血を含む出血の兆候を注意深く監視する必要があります。特に治療の最初の数週間、または心臓や手術の侵襲的処置を行った後の出血。クロピドグレルと経口抗凝固薬を併用することは、出血を促進する可能性があるため推奨されません。

クロピドグレルは出血時間を延長するため、外傷、手術、またはその他の病的状態によって出血の危険がある患者に使用する場合は、慎重に使用する必要があります。抗血小板効果に影響を与えたくない患者が手術を必要とする場合、患者は手術の7日前にクロピドグレルの使用を中止する必要があります。患者は、予約をする前に、クロピドグレルおよびその他の薬を服用していることを医師または歯科医に知らせる必要があります。

クロピドグレルは出血時間を延長するため、怪我をしている患者は出血しやすいため、注意が必要です（特に胃出血や眼内出血）。

患者は、クロピドグレルを単独で、またはアセチルサリチル酸と組み合わせて長期間使用すると、出血が現れた場合には服用を中止する必要があることが多く、異常出血を医師に知らせる必要があることを知っておく必要があります。

血小板 (TTP)

血小板出血が記録されていますが、クロピドグレル使用後に発生することはまれで、場合によっては服用後短期間にのみ発生することもあります。そして、この現象は、小血球貧血や神経症状、腎臓や発熱の機能不全を伴う血小板数の減少として現れます。

血小板出血委員会は生命を脅かす状況であり、血漿抽出法を含む即時の治療が必要です。

出血性疾患が発生した

クロピドグレル使用後の出血性疾患に関する報告があります。患者は出血性疾患と診断されており、専門的な手段で治療する必要があり、クロピドグレルの使用を中止する必要があります。

虚血による脳卒中

データがないため、クロピドグレルは急性虚血（7 日未満）による脳卒中患者には使用すべきではありません。

腎不全患者

腎不全患者にクロピドグレルを使用した経験はあまりないため、これらの患者にクロピドグレルを使用する場合は慎重になります。

肝不全患者

重度の肝不全患者に対するクロピドグレルの使用は禁忌です。

賦形剤には乳糖が含まれています

Platarex 75mg には乳糖が含まれているため、ガラクトース耐性に遺伝的問題がある患者、ラクターゼ欠損症、または吸収性グルコース-ガラクトースのある患者はこの薬を使用しないでください。

賦形剤 レシチン

この薬にはレシチンが含まれているため、ピーナッツまたは大豆に対して過敏症の患者はこの薬を使用しないでください。

運転手や機械の操作に対する薬物の影響

クロピドグレルは、運転や機械の操作に影響を与えないか、無視できるほどの影響はありません。

妊娠中および授乳中の女性に使用されます

妊娠:

動物実験では、妊娠、胚と胎児の発育、出生と出生後の発育に関連する有害な影響は示されていません。

しかし、クロピドグレルを使用する場合、妊婦を対象とした適切かつ管理された研究は存在しないため、妊婦には本当に必要な場合にのみクロピドグレルが使用されます。

授乳期間:

動物実験では、牛乳中に排泄されるクロピドグレルと代謝産物が記録されています。

クロピドグレルが母乳中に排泄されたかどうかは不明であるため、クロピドグレル使用中の授乳中止や授乳中の母親の服薬必要度に応じてクロピドグレルの使用中止を検討する必要があります。

インタラクティブ薬剤

経口抗凝固薬

クロピドグレルと経口抗凝固薬 (ワルファリンなど) を併用することは、出血を促進する可能性があるため推奨されません。

糖タンパク質 IIB/IIIA 受容体阻害剤

外傷、手術、その他の病気による出血のリスクが高まる可能性があるため、クロピドグレルと併用する場合は注意してください。

アセチルサリチル酸

アセチルサリチル酸はクロピドグレルのadpによる血小板の運動阻害能力に変化はありませんが、クロピドグレルはコラーゲンを介して血小板の運動に対するアセチルサリチル酸の効果を高めます。ただし、アセチルサリチル酸 500 mg を 1 日 2 回、クロピドグレル 75 mg/日と併用しても、クロピドグレルによる出血時間の延長の意味は増加しませんでした。クロピドグレルとアセチルサリチル酸の間に薬理学的相互作用が起こり、出血のリスクが高まる可能性があります。したがって、組み合わせて使用​​する場合は注意してください。

ヘパリン

クロピドグレルと併用した場合、クロピドグレルによる血小板トレーニングの阻害には影響を及ぼさないことが示されています。

クロピドグレルとヘパリンの間に血液学的な相互作用が起こる可能性があり、出血のリスクが増加します。したがって、組み合わせて使用​​する場合は注意してください。

食物繊維の丸薬

特定の繊維繊維ペッパーまたは非特異的フィブリンを含むクロピドグレルと併用した場合の安全性は、急性心筋梗塞患者で評価されています。

臨床的に有意な出血率は、線溶薬のみを使用した場合およびヘパリンとアセチルサリチル酸を併用した場合と同様です。

ステロイド抗炎症薬

健康な成人を対象に実施された臨床研究では、クロピドグレルとナプロキセンを併用すると、隠れた胃出血が増加しました。

ただし、クロピドグレルと他のすべての非ステロイド性抗炎症薬との相互作用研究はなく、この組み合わせが胃出血のリスクを高めるかどうかは不明です。

したがって、クロピドグレルと COX-2 阻害剤などの非ステロイド性抗炎症薬を併用する場合は注意が必要です。

セロトニンシリアル阻害剤 (SSRI)

選択的再吸収阻害​​剤により、セロトニンは血小板凝集に作用し、出血のリスクを高めるため、クロピドグレルと同時に使用する場合は注意が必要です。

他の併用療法

クロピドグレルはシトクロム CYP2C19 によって部分的に活性代謝物に代謝されるため、オメプラゾール、エソメプラゾール、フルボキサミン、フルオキセチン、モクロベミド、ボリコナゾール、フルコナゾール、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、チクロピジン、シプロフロキサシン、シメチジン、カルバマゼピン、オキシカルバゼピン、およびクロラムフェニコールは、クロピドグレルの活性を示す代謝産物の薬物濃度を低下させ、血小板抵抗性を低下させることができます。したがって、クロピドグレルと平均的または強力な CYP2C19 阻害剤を同時に使用することはお勧めできません。

薬物動態と薬物動態の相互作用を観察するために、クロピドグレルを他の薬物と組み合わせて使用​​する臨床研究が数多く行われています。クロピドグレルとアテノロール、ニフェジピン、またはアテノロールとニフェジピンの両方を組み合わせて使用​​した場合、薬理学的相互作用は臨床的にはありません。クロピドグレルの

薬効は、フェノバルビタールまたはエストロゲンと組み合わせて使用​​した場合でも大きな影響を受けません。

ジゴキシンまたはテオフィリンのデジタル薬物動態は、クロピドグレルと併用しても変化しません。

胃の制酸薬はクロピドグレルの吸収レベルを変化させません。

カプリーの研究データは、フェニトインおよびトルブタミドをクロピドグレルと安全に併用できることを示しています。

上記の特定の薬物相互作用情報に加えて、クロピドグレルと動脈血栓患者で一般的に使用される一部の薬物との相互作用に関する研究は行われていません。ただし、クロピドグレルを使用する臨床試験に参加している患者は、利尿薬、ベータ遮断薬、酵母菌阻害薬、カルシウム拮抗薬、コレステロール低下薬、冠動脈弛緩薬、糖尿病薬（インスリンを含む）、抗てんかん薬、GPIIB/IIIA拮抗薬などの他の薬剤と併用しても副作用はありません。