Tablet PLATEX 75mg Medochemie menghalang trombosis arteri (3 lepuh x 10 tablet)

Mekanisme tindakan

Clopidogrel ialah prekursor yang menghalang pengumpulan platelet bergantung pada metabolisme hati menjadi metabolit metabolik clopidogrel.

Clopidogrel dioksidakan kepada metabolit perantaraan, 2-oxo-clopidogrel oleh isenzim cytochrom P450, yang dikawal oleh CYP3A1, CYP3A4, CYP3A4, CYP2C1A2, dan Selepas itu, penukaran perantaraan ini ditukar kepada metabolit tiol aktif.

Clopidogrel ialah perencat selektif adenosin difosfat (ADP), metabolit metabolik aktif clopidogrel secara selektif dan tidak bersaing dengan kedudukan P2Y12 reseptor ADP pada permukaan platelet, sekali gus menghalang perlekatan ADP pada reseptor dan membawa kepada perencatan Glikoprotein GPIIB/IIIII platelet terkumpul fibrinogen.

Kesan farmaseutikal

Dos berulang Clopidogrel 75 mg/hari, menghalang kesan latihan platelet kerana ADP muncul pada hari pertama rawatan dan mencapai perencatan 40-60% pada tahap yang stabil kira-kira 3-7 hari; Selepas menghentikan ubat, latihan platelet dan masa pendarahan kembali ke tahap asal dalam masa 5 hari.

Keselamatan dan keberkesanan klinikal

Keselamatan dan keberkesanan klinikal Clopidogrel dalam mencegah bencana iskemia dalam saluran darah telah ditentukan dalam 5 kajian untuk membandingkan rabun dua yang terlibat dalam lebih daripada 88,000 pesakit: Penyelidikan Caprie membandingkan clopidogrel dengan asid acetylsalicyclic dan kajian lain seperti Cure, Clarity, Commit dan Active-A perbandingan clopidogride, the and preparat yang lain termasuk dalam kajian standard clopidogride ini, acetylsalicylic acid.

terapi.

Farmakokinetik dinamik

penyerapan

Clopidogrel cepat diserap dengan cepat dan tidak sepenuhnya melalui oral. Selepas mengambil dos Clopidogrel 75mg, kepekatan puncak purata dalam plasma clopidogrel pada 2 jam selepas minum adalah sangat rendah (2.2-2.5 ng/ml).

Berdasarkan perkumuhan melalui air kencing metabolit clopidogrel, penyerapan mencapai sekurang-kurangnya 50% daripada dos oral.

transformasi

Clopidogrel dimetabolismekan terutamanya dalam hati oleh enzim esterase kepada metabolit tidak aktif dan oleh sistem cytochrom P450 kepada metabolit tiol aktif.

Clopidogrel bertukar kepada derivatif asid karboksilik oleh enzim esterase, yang merupakan bahan metabolik tidak aktif yang menyumbang sebahagian besar ubat yang beredar dalam plasma (kira-kira 85%). Kepekatan puncak plasma bahan metabolik ini adalah lebih kurang 3 mg/l kira-kira 1 jam selepas mengambil Clopidogrel 75 mg.

Clopidogrel dioksidakan kepada 2-oxo-clopidogrel oleh isenzim cytochrom P450 dikawal oleh CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 dan CYP2B6, kemudian metabolisme diteruskan menjadi metabolit aktif, tetapi bahan ini sangat tidak stabil jika dipisahkan daripada darah; Kepekatan puncak plasma metabolit tiol mempunyai aktiviti clopidogrel untuk mencapai kira-kira 30-60 minit selepas meminum Clopidogrel 75 mg.

pengedaran

Ketagihan introin, clopidogrel dan metabolit tidak aktif bersambung songsang dengan protein plasma manusia adalah 98% masing-masing dengan clopidogrel dan 94% untuk metabolit utama dan kohesi tidak tepu dalam julat kepekatan yang luas.

Penghapusan

Kanak-kanak dan orang muda di bawah umur 18 tahun: Tiada data tentang keselamatan dan keberkesanan ubat untuk pesakit di bawah umur 18 tahun.

Pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang adalah terhad.

Pesakit dengan kegagalan hati: Pengalaman dalam rawatan adalah terhad pada pesakit yang mengalami kegagalan hati mungkin mempunyai organ.

Nota: Dos di atas adalah untuk rujukan sahaja. Dos tertentu bergantung pada keadaan dan tahap perkembangan penyakit. Untuk dos yang sesuai, anda perlu berunding dengan doktor atau pakar perubatan. Apa yang perlu dilakukan apabila terlebih dos?

terlebih dos

Terlebih dos akibat clopidogrel boleh menyebabkan masa pendarahan berpanjangan dan komplikasi pendarahan. Gejala overdosis clopidogrel ialah muntah, keletihan, sesak nafas, pendarahan gastrousus.

Pengurusan

Pada masa ini tiada penawar khusus untuk aktiviti farmakologi Clopidogrel. Jika terdapat pendarahan, penghantaran platelet kepada kesan farmakologi antagonis clopidogrel.

Dalam keadaan kecemasan, hubungi pusat kecemasan 115 dengan segera atau pergi ke stesen kesihatan tempatan terdekat.

Apa yang perlu dilakukan apabila anda terlupa 1 dos? Walau bagaimanapun, jika masa untuk berehat dengan dos seterusnya terlalu singkat, langkau dos dan teruskan kalendar ubat. Jangan gunakan dos berganda untuk mengimbangi dos yang terlepas.

gangguan sistem imun:

Lazim: pendarahan gastrousus, cirit-birit, sakit perut, senak.

Pantau secara berkala parameter tanda anemia, hemoglobin, hematokrit semasa rawatan clopidogrel.

Penggantian plasma kecemasan sekiranya berlaku trombositopenia.

Apabila mengalami kesan sampingan ubat, pesakit perlu berhenti menggunakan dan memaklumkan doktor atau pergi ke kemudahan perubatan terdekat untuk mendapatkan rawatan tepat pada masanya.

Berhati-hati apabila menggunakan

pendarahan dan gangguan darah

Disebabkan oleh risiko pendarahan dan kesan sampingan pada hematologi, semasa rawatan, jika terdapat simptom klinikal yang menunjukkan pendarahan, adalah perlu dengan cepat melakukan kiraan sel darah atau ujian yang sesuai.

Seperti ubat antiplatelet lain, harus berhati-hati menggunakan clopidogrel pada pesakit yang berisiko mengalami pendarahan seperti kecederaan, pembedahan atau keadaan patologi lain dan pada pesakit yang mengambil asid acetylsalicylic, heparin, perencat Glycoprotein IIB/IIIA atau ubat anti-radang bukan steroid termasuk perencat COX-2 atau Serotonin Serotonin yang disembunyikan perencat harus dipantau secara tertutup.

pendarahan, terutamanya dalam beberapa minggu pertama rawatan atau selepas melakukan prosedur invasif di jantung atau pembedahan. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan clopidogrel dengan ubat antikoagulan oral kerana gabungan ini boleh meningkatkan pendarahan.

Oleh kerana Clopidogrel memanjangkan masa pendarahan, ia harus digunakan dengan berhati-hati apabila digunakan untuk pesakit yang berisiko pendarahan yang disebabkan oleh trauma, pembedahan atau keadaan patologi lain. Sekiranya pesakit memerlukan pembedahan tanpa mahu menjejaskan kesan anti-platelet, pesakit perlu berhenti menggunakan Clopidogrel 7 hari sebelum pembedahan. Pesakit harus memberitahu doktor atau doktor gigi tentang mengambil clopidogrel dan ubat lain sebelum membuat temujanji.

Oleh kerana Clopidogrel memanjangkan masa pendarahan, berhati-hati pada pesakit yang mengalami kecederaan cenderung berdarah (terutamanya pendarahan perut dan pendarahan intraokular).

Pesakit harus tahu bahawa penggunaan Clopidogrel secara bersendirian atau digabungkan dengan asid acetylsalicylic untuk masa yang lama, selalunya perlu untuk berhenti mengambil ubat apabila pendarahan muncul dan harus memaklumkan kepada doktor tentang pendarahan yang tidak normal.

Platelet (TTP)

Pendarahan platelet telah direkodkan tetapi jarang berlaku selepas menggunakan clopidogrel, kadang-kadang hanya selepas mengambil ubat yang singkat; Dan fenomena ini dimanifestasikan oleh penurunan dalam bilangan platelet yang disertai dengan anemia sel darah kecil atau manifestasi saraf, disfungsi buah pinggang atau demam.

Jawatankuasa pendarahan platelet adalah situasi yang mengancam nyawa yang memerlukan rawatan segera termasuk kaedah ekstrak plasma.

Penyakit pendarahan tercetus

Terdapat laporan mengenai penyakit pendarahan selepas menggunakan clopidogrel. Pesakit didiagnosis dengan penyakit pendarahan yang harus dirawat dengan langkah khusus dan harus berhenti menggunakan clopidogrel.

strok akibat iskemia

Oleh kerana tiada data, Clopidogrel tidak boleh digunakan untuk pesakit strok akibat iskemia akut (kurang daripada 7 hari).

Pesakit dengan kegagalan buah pinggang

Oleh kerana tidak mempunyai banyak pengalaman menggunakan clopidogrel pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang, adalah berhati-hati apabila menggunakan clopidogrel untuk pesakit ini.

Pesakit dengan kegagalan hati

Kontraindikasi untuk menggunakan clopidogrel untuk pesakit yang mengalami kegagalan hati yang teruk.

eksipien mengandungi laktosa

Oleh kerana Platarex 75mg mengandungi laktosa, pesakit mempunyai masalah genetik dalam toleransi galaktosa, kekurangan laktase atau penyerapan glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan ubat ini.

eksipien lesitin

Oleh kerana ubat itu mengandungi lesitin, pesakit hipersensitif kepada kacang tanah atau soya tidak boleh menggunakan ubat ini.

Kesan dadah pada pemandu dan mesin pengendalian

Clopidogrel tidak memberi kesan atau kesan yang boleh diabaikan pada memandu dan mengendalikan jentera.

digunakan untuk wanita hamil dan menyusu

kehamilan:

Kajian haiwan tidak menunjukkan kesan berbahaya yang berkaitan dengan kehamilan, perkembangan embrio dan janin, perkembangan kelahiran dan selepas kelahiran.

Walau bagaimanapun, tiada kajian yang mencukupi dan terkawal ke atas wanita hamil apabila menggunakan clopidogrel, jadi mereka hanya menggunakan clopidogrel untuk wanita hamil apabila benar-benar perlu.

Tempoh penyusuan:

Kajian haiwan telah merekodkan clopidogrel dan metabolit yang dikumuhkan dalam susu.

Walau bagaimanapun, tidak diketahui sama ada Clopidogrel telah dikumuhkan ke dalam susu ibu atau tidak, jadi adalah perlu untuk mempertimbangkan untuk menghentikan penyusuan semasa penggunaan clopidogrel atau berhenti menggunakan clopidogrel bergantung pada tahap keperluan untuk mengambil ubat dalam ibu yang menyusu.

Ubat interaktif

Ubat antikoagulan oral

Tidak disyorkan untuk menggunakan clopidogrel dengan ubat antikoagulik oral (seperti warfarin) kerana gabungan ini boleh meningkatkan pendarahan.

Perencat reseptor Glycoprotein IIB/IIIA

Berhati-hati apabila digunakan bersama clopidogrel kerana ia boleh meningkatkan risiko pendarahan akibat trauma, pembedahan atau penyakit lain.

Asid acetylsalicylic

Asid acetylsalicylic tidak mengubah keupayaan untuk menghalang latihan platelet platelet melalui adp clopidogrel tetapi clopidogrel meningkatkan keberkesanan asid acetylsalicylic pada latihan platelet melalui kolagen. Walau bagaimanapun, menggabungkan dengan asid Acetylsalicylic 500 mg, dua kali sehari dengan Clopidogrel 75 mg/hari tidak meningkatkan makna memanjangkan masa pendarahan akibat clopidogrel. Interaksi farmakologi antara clopidogrel dan asid acetylsalicylic boleh berlaku dan meningkatkan risiko pendarahan. Oleh itu, berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi.

heparin

Penggunaan bersama clopidogrel telah menunjukkan tidak menjejaskan perencatan latihan platelet akibat clopidogrel.

Interaksi hematologi antara clopidogrel dan heparin adalah mungkin dan meningkatkan risiko pendarahan. Oleh itu, berhati-hati apabila digunakan secara gabungan.

pil serat

Keselamatan apabila digunakan dalam kombinasi dengan clopidogrel dengan lada gentian gentian khusus atau fibrin tidak spesifik telah dinilai pada pesakit dengan infarksi miokardium akut.

Nisbah pendarahan yang ketara secara klinikal adalah serupa dengan hanya penggunaan ubat fibrinolitik dan apabila menggunakan heparin dalam kombinasi dengan asid acetylsalicylic.

Ubat antiradang steroid

Dalam kajian klinikal yang dijalankan pada orang dewasa yang sihat, apabila digunakan dalam kombinasi dengan clopidogrel dengan Naproxen, terdapat peningkatan dalam pendarahan gastrik tersembunyi.

Walau bagaimanapun, tiada kajian interaksi antara clopidogrel dan semua ubat anti-radang nonsteroid lain, tidak jelas sama ada gabungan ini meningkatkan risiko pendarahan perut.

Oleh itu, ia harus berhati-hati apabila digunakan dalam kombinasi dengan clopidogrel dengan ubat anti-radang bukan steroid termasuk perencat COX-2.

Perencatan Bersiri Serotonin (SSRI)

Disebabkan oleh perencat penyerapan semula terpilih, serotonin bertindak pada pengagregatan platelet dan meningkatkan risiko pendarahan, harus berhati-hati apabila digunakan serentak dengan clopidogrel.

Rawatan gabungan lain

Clopidogrel sebahagiannya dimetabolismekan oleh cytochrom CYP2C19 kepada metabolit aktif, jadi penggunaan clopidogrel dengan perencat CYP2C19 seperti omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, fluoxetine, moclobemide, voriconazole, fluconazole, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine, ticlopidine ciprofloxacine, cimetidine, carbamazepine, oxcarbazepine dan chloramphenicol boleh mengurangkan kepekatan ubat metabolit yang aktif clopidogrel dan mengurangkan rintangan platelet; Oleh itu, adalah tidak digalakkan untuk menggunakan clopidogrel secara serentak dengan perencat CYP2C19 purata atau kuat.

Terdapat beberapa kajian klinikal mengenai penggunaan clopidogrel dalam kombinasi dengan ubat lain untuk memerhatikan interaksi farmakokinetik dan farmakokinetik. Tiada interaksi klinikal dengan kepentingan farmakologi apabila digunakan dalam kombinasi dengan clopidogrel dengan Atenolol, Nifedipine, atau kedua-dua Atenolol dan Nifedipine. Daya farmaseutikal Clopidogrel

tidak terjejas dengan ketara apabila digunakan dalam kombinasi dengan fenobarbital atau estrogen.

Farmakokinetik digital Digoxin atau Theophylline tidak berubah apabila digabungkan dengan clopidogrel.

Antacid perut tidak mengubah tahap penyerapan clopidogrel.

Data daripada penyelidikan Caprie menunjukkan bahawa Phenytoin dan Tolbutamide boleh digabungkan dengan selamat dengan Clopidogrel.

Sebagai tambahan kepada maklumat interaktif ubat khusus yang diterangkan di atas, tiada kajian telah dijalankan ke atas interaksi antara clopidogrel dan beberapa ubat yang biasa digunakan dalam pesakit trombotik arteri; Walau bagaimanapun, pesakit yang termasuk dalam ujian klinikal menggunakan clopidogrel juga telah digunakan dalam kombinasi dengan ubat lain termasuk diuretik, penyekat beta, perencat yis, antagonis kalsium, ubat penurun kolesterol, pelega koronari, ubat diabetes (termasuk insulin), ubat anti-epileptik dan ubat antagonis GPIIB/IIIA tanpa sebarang kesan sampingan.