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Mecanismo de ação

O clopidogrel é um precursor que inibe a coleta de plaquetas, dependendo do metabolismo do fígado, em metabólitos metabólicos do clopidogrel.

O clopidogrel é oxidado em metabólitos intermediários, 2-oxo-clopidogrel, pela isenzima citocromo P450, que é regulada pelo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 e CYP2B6; Depois disso, essa conversão intermediária é convertida em um metabólito tiol ativo.

O clopidogrel é um inibidor seletivo do difosfato de adenosina (ADP), os metabólitos metabólicos ativos do clopidogrel seletivamente e não compete com a posição P2Y12 do receptor ADP nas superfícies plaquetárias, inibindo assim a ligação do ADP ao receptor e levando à inibição da glicoproteína GPIIB/IIIIII O fibrinogênio plaquetário anexado inibe a coleta de plaquetas.

Efeito farmacêutico

A dose repetida de Clopidogrel 75 mg/dia, inibindo os efeitos do treinamento plaquetário porque o ADP aparece no primeiro dia de tratamento e atinge 40-60% de inibição em um nível estável de cerca de 3-7 dias; Após a interrupção do medicamento, o treinamento plaquetário e o tempo de sangramento retornam ao nível original em 5 dias.

Segurança e eficácia clínica

A segurança e eficácia clínica do clopidogrel na prevenção de desastres isquêmicos nos vasos sanguíneos foram determinadas em 5 estudos para comparar a dupla cegueira envolvida em mais de 88.000 pacientes: pesquisa Caprie comparação clopidogrel com ácido acetilsalicílico e outros estudos como Cure, Clarity, Commit e comparação Active-A clopidogride.

Nestes estudos, a preparação incluída em combinação com ácido acetilsalicílico e outro padrão terapias.

Farmacocinética dinâmica

absorção

O clopidogrel é absorvido rapidamente e não completamente por via oral. Depois de tomar a dose de Clopidogrel 75 mg, o pico médio de concentração plasmática de clopidogrel 2 horas após a ingestão é muito baixo (2,2-2,5 ng/ml).

Com base na excreção urinária dos metabólitos do clopidogrel, a absorção atinge pelo menos 50% da dose oral.

transformação

O clopidogrel é metabolizado principalmente no fígado pela enzima esterase em metabólitos inativos e pelo sistema citocromo P450 em metabólitos tiol ativos.

O clopidogrel é convertido em derivados do ácido carboxílico pela enzima esterase, que é uma substância metabólica inativa responsável pela maioria dos medicamentos que circulam no plasma (cerca de 85%). A concentração plasmática máxima desta substância metabólica é de aproximadamente 3 mg/l cerca de 1 hora após tomar Clopidogrel 75 mg.

O clopidogrel é oxidado em 2-oxo-clopidogrel pela isenzima citocromo P450 é regulado pelo CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 e CYP2B6 e, em seguida, continua o metabolismo em metabólitos ativos, mas esta substância é muito instável se separada do sangue; O pico de concentração plasmática dos metabólitos tiol tem a atividade do clopidogrel atingindo cerca de 30-60 minutos após a ingestão de Clopidogrel 75 mg.

distribuição

O vício em introína, o clopidogrel e os metabólitos não ativos se conectam inversamente às proteínas plasmáticas humanas são 98%, respectivamente, com o clopidogrel e 94% para os metabólitos principais e a coesão não está saturada em uma ampla faixa de concentração.

Eliminação

Crianças e jovens menores de 18 anos: Não há dados sobre a segurança e eficácia do medicamento para pacientes menores de 18 anos.

Pacientes com insuficiência renal: A experiência no tratamento é limitada em pacientes com insuficiência renal.

Pacientes com insuficiência hepática: A experiência no tratamento é limitada em pacientes com insuficiência hepática que podem ter órgãos.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem?

overdose

A overdose devido ao clopidogrel pode causar sangramento prolongado e complicações de sangramento. Os sintomas de overdose de clopidogrel são vômitos, fadiga, falta de ar, sangramento gastrointestinal.

Gestão

Atualmente não existe antídoto específico para a atividade farmacológica do Clopidogrel. Se houver sangramento, transmissão plaquetária aos efeitos farmacológicos antagônicos do clopidogrel.

Em caso de emergência, ligue imediatamente para o centro de emergência 115 ou dirija-se ao posto de saúde local mais próximo.

O que fazer quando você esquece 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use dose dupla para compensar a dose esquecida.

distúrbios do sistema imunológico:

Comum: sangramento gastrointestinal, diarreia, dor abdominal, indigestão.

Monitore periodicamente os parâmetros de sinais de anemia, hemoglobina, hematócrito durante o tratamento com clopidogrel.

Reposição de plasma de emergência em caso de trombocitopenia.

Ao sentir efeitos colaterais do medicamento, os pacientes precisam parar de usar e notificar o médico ou ir ao centro médico mais próximo para tratamento oportuno.

Tenha cuidado ao usar

sangramento e distúrbios sanguíneos

Devido ao risco de hemorragia e efeitos colaterais na hematologia, no decorrer do tratamento, caso haja sintomas clínicos sugestivos de sangramento, é necessária a realização rápida de hemograma ou exames apropriados.

Assim como outros medicamentos antiplaquetários, deve-se ter cuidado ao usar clopidogrel em pacientes com risco de sangramento, como lesão, cirurgia ou outros estados patológicos, e em pacientes que estejam tomando ácido acetilsalicílico, heparina, inibidores da glicoproteína IIB/IIIA ou anti-inflamatórios não esteróides, incluindo inibidores de COX-2 ou inibidores de serotonina.

Os pacientes devem ser monitorados de perto quanto a quaisquer sinais de hemorragia, incluindo sangramento oculto, especialmente no primeiro. poucas semanas de tratamento ou após a realização de procedimentos invasivos no coração ou cirurgia. Não é recomendado o uso de clopidogrel com anticoagulantes orais porque esta combinação pode aumentar o sangramento.

Como o Clopidogrel prolonga o tempo de sangramento, ele deve ser usado com cautela quando utilizado em pacientes com risco de sangramento causado por trauma, cirurgia ou outras condições patológicas. Caso o paciente necessite de cirurgia sem querer afetar o efeito antiplaquetário, o paciente precisa interromper o uso de Clopidogrel 7 dias antes da cirurgia. Os pacientes devem notificar o médico ou dentista sobre o uso de clopidogrel e outros medicamentos antes de marcar uma consulta.

Como o clopidogrel prolonga o tempo de sangramento, cautela em pacientes com lesões tende a sangrar (especialmente sangramento estomacal e hemorragia intraocular).

Os pacientes devem saber que no uso de Clopidogrel sozinho ou em combinação com ácido acetilsalicílico por um longo período, muitas vezes é necessário interromper o uso do medicamento quando surge sangramento e deve-se notificar o sangramento anormal ao médico.

Plaquetas (TTP)

A hemorragia plaquetária foi registrada, mas é rara após o uso do clopidogrel, às vezes apenas após um curto período de uso do medicamento; E esse fenômeno se manifesta por uma diminuição no número de plaquetas acompanhada de anemia de pequenas células sanguíneas ou manifestações nervosas, disfunção renal ou febril.

O comitê de hemorragia plaquetária é uma situação de risco de vida que requer tratamento imediato, incluindo métodos de extrato de plasma.

Doença hemorrágica incidada

Houve relatos de doenças hemorrágicas após o uso de clopidogrel. Os pacientes são diagnosticados com doenças hemorrágicas que devem ser tratadas com medidas especializadas e devem interromper o uso de clopidogrel.

acidente vascular cerebral por isquemia

Como não existem dados, o Clopidogrel não deve ser utilizado em pacientes com acidente vascular cerebral devido a isquemia aguda (menos de 7 dias).

Pacientes com insuficiência renal

Devido à falta de muita experiência no uso de clopidogrel em pacientes com insuficiência renal, é cauteloso ao usar clopidogrel nesses pacientes.

Pacientes com insuficiência hepática

Contraindicado o uso de clopidogrel para pacientes com insuficiência hepática grave.

os excipientes contêm lactose

Como Platarex 75mg contém lactose, pacientes com problemas genéticos de tolerância à galactose, deficiência de lactase ou absorvente glicose-galactose não devem usar este medicamento.

excipientes lecitina

Como o medicamento contém lecitina, o paciente com hipersensibilidade ao amendoim ou à soja não deve usar este medicamento.

O impacto dos medicamentos nos motoristas e na operação de máquinas

O clopidogrel não afeta ou tem efeito insignificante na condução e operação de máquinas.

usado para mulheres grávidas e lactantes

gravidez:

Os estudos em animais não mostram efeitos nocivos relacionados com a gravidez, o desenvolvimento de embriões e fetos, o desenvolvimento do nascimento e após o nascimento.

No entanto, não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas quando se utiliza clopidogrel, pelo que só se utilizam clopidogrel para mulheres grávidas quando realmente necessário.

Período de amamentação:

Estudos em animais registraram clopidogrel e metabólitos excretados no leite.

Porém, não se sabe se o Clopidogrel foi excretado ou não no leite materno, por isso é necessário considerar a interrupção da amamentação durante o uso do clopidogrel ou interromper o uso do clopidogrel dependendo do grau de necessidade de tomar o medicamento na nutriz.

Medicamento interativo

Medicamentos anticoagulantes orais

Não é recomendado o uso de clopidogrel com medicamentos anticoagulosos orais (como a varfarina) porque esta combinação pode aumentar o sangramento.

Inibidores do receptor da glicoproteína IIB/IIIA

Tenha cuidado ao usar em combinação com clopidogrel porque pode aumentar o risco de sangramento devido a trauma, cirurgia ou outras doenças.

Ácido acetilsalicílico

O ácido acetilsalicílico não altera a capacidade de inibir o exercício plaquetário através do ADP do clopidogrel, mas o clopidogrel aumenta a eficácia do ácido acetilsalicílico no treinamento plaquetário através do colágeno. Entretanto, a combinação de ácido acetilsalicílico 500 mg, duas vezes ao dia, com Clopidogrel 75 mg/dia não aumentou o significado do prolongamento do tempo de sangramento devido ao clopidogrel. Pode ocorrer interação farmacológica entre clopidogrel e ácido acetilsalicílico e aumentar o risco de sangramento. Portanto, tome cuidado ao usar em combinação.

heparina

O uso em conjunto com o clopidogrel demonstrou não afetar a inibição do treinamento plaquetário devido ao clopidogrel.

A interação hematológica entre o clopidogrel e a heparina é possível e aumenta o risco de sangramento. Portanto, tenha cuidado ao usar em combinação.

pílulas de fibra

A segurança quando usado em combinação com clopidogrel com pimenta de fibra específica ou fibrina inespecífica foi avaliada em pacientes com infarto agudo do miocárdio.

A taxa de sangramento clinicamente significativo é semelhante ao uso apenas de medicação fibrinolítica e ao usar heparina em combinação com ácido acetilsalicílico.

Anti-inflamatórios esteróides

Em um estudo clínico realizado em adultos saudáveis, quando usado em combinação com clopidogrel com Naproxeno, houve um aumento no sangramento gástrico oculto.

No entanto, não há pesquisas de interação entre o clopidogrel e todos os outros anti-inflamatórios não esteróides, não está claro se esta combinação aumenta o risco de sangramento estomacal.

Portanto, deve-se ter cautela quando usado em combinação com clopidogrel com antiinflamatórios não esteróides, incluindo inibidores da COX-2.

Inibidores seriados de serotonina (ISRS)

Devido aos inibidores seletivos da reabsorção, a serotonina atua na agregação plaquetária e aumenta o risco de sangramento, devendo-se ter cautela quando usada simultaneamente com o clopidogrel.

Outros tratamentos combinados

O clopidogrel é parcialmente metabolizado pelo citocromo CYP2C19 em metabólitos ativos, portanto o uso de clopidogrel com inibidores do CYP2C19 como omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, fluoxetina, moclobemida, voriconazol, fluconazol, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina e cloranfenicol podem reduzir a concentração de medicamentos de metabólitos ativos do clopidogrel e reduzir a resistência plaquetária; Portanto, não é aconselhável o uso simultâneo de clopidogrel com inibidores médios ou fortes do CYP2C19.

Houve vários estudos clínicos sobre o uso de clopidogrel em combinação com outros medicamentos para observar a interação da farmacocinética e da farmacocinética. Não há interação clínica com significado farmacológico quando usado em combinação com clopidogrel com Atenolol, Nifedipina ou ambos Atenolol e Nifedipina. A força farmacêutica

do clopidogrel não é significativamente afetada quando usado em combinação com fenobarbital ou estrogênio.

A farmacocinética digital da Digoxina ou Teofilina não é alterada quando combinada com clopidogrel.

Os antiácidos estomacais não alteram o nível de absorção do clopidogrel.

Dados da pesquisa Caprie mostram que a Fenitoína e a Tolbutamida podem ser combinadas com segurança com o Clopidogrel.

Além das informações interativas específicas sobre medicamentos descritas acima, nenhum estudo foi realizado sobre interações entre o clopidogrel e alguns medicamentos comumente usados ​​em pacientes trombóticos arteriais; No entanto, os pacientes incluídos em ensaios clínicos usando clopidogrel também foram usados ​​em combinação com outros medicamentos, incluindo diuréticos, betabloqueadores, inibidores de levedura, antagonistas de cálcio, medicamentos para baixar o colesterol, relaxantes coronários, medicamentos para diabetes (incluindo insulina), medicamentos antiepilépticos e medicamentos antagonistas de GPIIB/IIIA sem quaisquer efeitos colaterais.