PLATEX 75mg Medochemie comprimate previne tromboza arterială (3 blistere x 10 comprimate)

Mecanism de acțiune

Clopidogrelul este un precursor care inhibă adunarea trombocitelor, în funcție de metabolizarea ficatului în metaboliți metabolici ai clopidogrelului.

Clopidogrelul este oxidat în metaboliți intermediari, 2-oxo-clopidogrel de către izoenzima citocrom P450, care este reglată de CYP3A4, CYP3A4, CYP3A4, CYP2, CYP19 CYP2B6; După aceea, această conversie intermediară este transformată într-un metabolit tiol activ.

Clopidogrel este un inhibitor selectiv al adenozindifosfatului (ADP), metaboliții metabolici activi ai clopidogrelului în mod selectiv și nu concurează cu poziția P2Y12 a receptorului ADP pe suprafețele plachetare, inhibând astfel atașarea ADP la receptor și conducând la inhibarea glicoproteinei GPIIB/IIIIII care adună fibrinogenul plăcilor.

Efect farmaceutic

Doza repetată de Clopidogrel 75 mg/zi, inhibă efectele antrenamentului trombocitelor deoarece ADP apare în prima zi de tratament și atinge 40-60% inhibiție la un nivel stabil de aproximativ 3-7 zile; După oprirea medicamentului, antrenamentul trombocitelor și timpul de sângerare revin la nivelul inițial în decurs de 5 zile.

Siguranță și eficacitate clinică

Siguranța și eficacitatea clinică a clopidogrelului în prevenirea dezastrelor ischemice în vasele de sânge au fost determinate în 5 studii pentru a compara dubla orbire implicată la peste 88.000 de pacienți: cercetarea Caprie compară clopidogrel cu acid acetilsalicilic și alte studii precum Cure, Clarity, Commit, Commit și Active Ingride. incluse în combinație cu acid acetilsalicilic și alte terapii standard.

Farmacocinetica dinamică

absorbție

Clopidogrelul este absorbit rapid rapid și nu complet pe cale orală. După administrarea dozei de Clopidogrel 75 mg, concentrația maximă medie în plasma de clopidogrel la 2 ore după băut este foarte scăzută (2,2-2,5 ng/ml).

Pe baza excreției prin urină a metaboliților clopidogrelului, absorbția atinge cel puțin 50% din doza orală.

transformare

Clopidogrelul este metabolizat în principal în ficat de enzima esterază în metaboliți inactivi și de sistemul citocrom P450 în metaboliți de tiol activi.

Clopidogrelul se transformă în derivați de acid carboxilic prin enzima esterază, care este o substanță metabolică inactivă care reprezintă majoritatea medicamentelor care circulă în plasmă (aproximativ 85%). Concentrația maximă în plasmă a acestei substanțe metabolice este de aproximativ 3 mg/l la aproximativ 1 oră după administrarea Clopidogrel 75 mg.

Clopidogrelul este oxidat la 2-oxo-clopidogrel de către enzima citocrom P450 este reglat de CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 și CYP2B6, apoi a continuat metabolismul în metaboliți activi, dar această substanță este foarte instabilă dacă este separată de sânge; Concentrația maximă în plasmă a metaboliților tiol are ca activitate clopidogrel să atingă aproximativ 30-60 de minute după ce a băut Clopidogrel 75 mg.

distribuție

Dependența de introină, clopidogrelul și metaboliții inactivi se leagă invers cu proteinele plasmatice umane sunt 98%, respectiv, cu clopidogrel și 94% pentru metaboliții principali, iar coeziunea nu este saturată într-o gamă largă de concentrații.

Eliminare

Copii și tineri sub 18 ani: Nu există date privind siguranța și eficacitatea medicamentului pentru pacienții sub 18 ani.

Pacienții cu insuficiență hepatică: experiența în tratament este limitată la pacienții cu insuficiență hepatică care pot avea organe.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.Ce să faceți în caz de supradozaj?

supradozaj

Supradozajul datorat clopidogrelului poate provoca prelungirea timpului de sângerare și complicații ale sângerării. Simptomele de supradozaj cu clopidogrel sunt vărsături, oboseală, dificultăți de respirație, sângerare gastrointestinală.

Management

În prezent, nu există un antidot specific pentru activitatea farmacologică a Clopidogrelului. Dacă există sângerare, transmiterea trombocitelor la efectele farmacologice antagoniste ale clopidogrelului.

În caz de urgență, sunați imediat la centrul de urgență 115 sau mergeți la cea mai apropiată stație de sănătate locală.

Ce să faci când uiți 1 doză? Cu toate acestea, dacă timpul de relaxare cu următoarea doză este prea scurt, săriți peste doza și continuați calendarul medicamentului. Nu utilizați doza dublă pentru a compensa doza omisă.

tulburări ale sistemului imunitar:

Frecvente: sângerare gastrointestinală, diaree, dureri abdominale, indigestie.

Monitorizați periodic parametrii semnelor de anemie, hemoglobină, hematocrit în timpul tratamentului cu clopidogrel.

Înlocuirea plasmei de urgență în caz de trombocitopenie.

Când se confruntă cu reacții adverse ale medicamentului, pacienții trebuie să înceteze utilizarea și să anunțe medicul sau să meargă la cea mai apropiată unitate medicală pentru tratament în timp util.

Fiți precauți când utilizați

sângerări și tulburări de sânge

Din cauza riscului de hemoragie și a efectelor secundare asupra hematologiei, în cursul tratamentului, dacă există simptome clinice care sugerează sângerare, este necesară efectuarea rapidă a numărului de celule sanguine sau a analizelor adecvate.

Ca și alte medicamente antiagregante plachetare, trebuie să aveți grijă să utilizați clopidogrelul la pacienții cu risc de sângerare, cum ar fi leziuni, intervenții chirurgicale sau alte stări patologice și la pacienții care iau acid acetilsalicilic, heparină, inhibitori de glicoproteina IIB/IIIA sau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitori ai COX-2 sau inhibitori ai Serotonului. monitorizat îndeaproape orice semn de hemoragie, inclusiv sângerare ascunsă, în special în primele câteva săptămâni de tratament sau după efectuarea unor proceduri invazive la inimă sau intervenții chirurgicale. Nu se recomandă utilizarea clopidogrelului cu medicamente anticoagulante orale, deoarece această combinație poate crește sângerarea.

Deoarece Clopidogrel prelungește timpul de sângerare, acesta trebuie utilizat cu atenție atunci când este utilizat la pacienții cu risc de sângerare cauzată de traumatisme, intervenții chirurgicale sau alte afecțiuni patologice. Dacă pacientul are nevoie de o intervenție chirurgicală fără a dori să afecteze efectul antiplachetar, pacientul trebuie să înceteze utilizarea Clopidogrel cu 7 zile înainte de operație. Pacienții trebuie să informeze medicul sau dentistul despre faptul că iau clopidogrel și alte medicamente înainte de a face o programare.

Deoarece Clopidogrel prelungește timpul de sângerare, prudența la pacienții cu leziuni tinde să sângereze (în special sângerare stomacală și hemoragie intraoculară).

Pacienții trebuie să știe că utilizarea Clopidogrel în monoterapie sau în combinație cu acid acetilsalicilic pentru o perioadă lungă de timp, este adesea necesar să întrerupă administrarea medicamentului atunci când apare sângerare și ar trebui să anunțe medicului sângerare anormală.

Trombocitele (TTP)

Hemoragia trombocitară a fost înregistrată, dar este rară după utilizarea clopidogrelului, uneori doar după un timp scurt de administrare a medicamentului; Iar acest fenomen se manifestă printr-o scădere a numărului de trombocite însoțită de anemie cu celule mici din sânge sau manifestări nervoase, disfuncție renală sau febrilă.

Comitetul de hemoragie trombocitară este o situație care pune viața în pericol, care necesită tratament imediat, inclusiv metode cu extract de plasmă.

Boală hemoragică incidată

Au existat raportări privind boală hemoragică după utilizarea clopidogrelului. Pacienții sunt diagnosticați cu boli hemoragice care ar trebui tratate cu măsuri de specialitate și ar trebui să înceteze utilizarea clopidogrelului.

accident vascular cerebral datorat ischemiei

Deoarece nu există date, Clopidogrel nu trebuie utilizat la pacienții cu accident vascular cerebral din cauza ischemiei acute (mai puțin de 7 zile).

Pacienți cu insuficiență renală

Datorită faptului că nu aveți prea multă experiență în utilizarea clopidogrelului la pacienții cu insuficiență renală, este precaut când se utilizează clopidogrel la acești pacienți.

Pacienți cu insuficiență hepatică

Este contraindicată utilizarea clopidogrelului la pacienții cu insuficiență hepatică severă.

excipienții conțin lactoză

Deoarece Platarex 75 mg conține lactoză, pacienții au probleme genetice de toleranță la galactoză, deficit de lactază sau glucoză-galactoză absorbantă nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

excipienți lecitină

Deoarece medicamentul conține lecitină, pacientul este hipersensibil la arahide sau soia nu ar trebui să utilizeze acest medicament.

Impactul drogurilor asupra șoferilor și a folosirii utilajelor

Clopidogrelul nu afectează sau are efect neglijabil asupra conducerii vehiculelor și a utilizării utilajelor.

utilizat pentru femeile însărcinate și care alăptează

sarcină:

Studiile pe animale nu arată efecte dăunătoare legate de sarcină, dezvoltarea embrionilor și a fetușilor, dezvoltarea nașterii și după naștere.

Cu toate acestea, nu există studii adecvate și controlate asupra femeilor însărcinate când folosesc clopidogrel, așa că acestea folosesc clopidogrel doar pentru femeile însărcinate atunci când este cu adevărat necesar.

Perioada de alăptare:

Studiile la animale au înregistrat clopidogrelul și metaboliții excretați în lapte.

Cu toate acestea, nu se știe dacă Clopidogrelul a fost excretat în laptele matern sau nu, așa că este necesar să se ia în considerare întreruperea alăptării în timpul utilizării clopidogrelului sau încetarea utilizării clopidogrelului în funcție de gradul de necesitate a administrării medicamentului la mama care alăptează.

Medicament interactiv

Medicamente anticoagulante orale

Nu se recomandă utilizarea clopidogrelului cu medicamente anticoagulice orale (cum ar fi warfarina), deoarece această combinație poate crește sângerarea.

Inhibitori ai receptorilor glicoproteinei IIB/IIIA

Fiți precaut atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel, deoarece poate crește riscul de sângerare din cauza traumei, intervențiilor chirurgicale sau a altor boli.

Acid acetilsalicilic

Acidul acetilsalicilic nu modifică capacitatea de a inhiba exercițiul trombocitelor prin adp de clopidogrel, dar clopidogrelul crește eficacitatea acidului acetilsalicilic asupra antrenamentului trombocitelor prin colagen. Cu toate acestea, combinarea cu acid acetilsalicilic 500 mg, de două ori pe zi cu Clopidogrel 75 mg/zi nu a crescut semnificația prelungirii timpului de sângerare din cauza clopidogrelului. Interacțiunea farmacologică dintre clopidogrel și acidul acetilsalicilic poate apărea și crește riscul de sângerare. Prin urmare, aveți grijă când este utilizat în combinație.

heparină

Utilizarea în asociere cu clopidogrel a demonstrat că nu afectează inhibarea antrenării trombocitelor din cauza clopidogrelului.

Interacțiunea hematologică dintre clopidogrel și heparină este posibilă și crește riscul de sângerare. Prin urmare, aveți grijă când este utilizat în combinație.

pastile cu fibre

Siguranța atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel cu fibre specifice piper sau fibrină nespecifică a fost evaluată la pacienții cu infarct miocardic acut.

Raportul de sângerare semnificativ clinic este similar cu utilizarea numai a medicamentelor fibrinolitice și atunci când se utilizează heparină în combinație cu acid acetilsalicilic.

- Medicament antiinflamator steroizi.

Într-un studiu clinic efectuat la adulți sănătoși, atunci când este utilizat în combinație cu clopidogrel cu Naproxen, există o creștere a sângerării gastrice ascunse.

Cu toate acestea, nu există nicio cercetare privind interacțiunile între clopidogrel și toate celelalte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, nu este clar dacă această combinație crește riscul de sângerare gastrică.

Prin urmare, ar trebui să fie precaut atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, inclusiv inhibitori de COX-2.

Inhibitori seriali ai serotoninei (ISRS)

Datorită inhibitorilor selectivi de reabsorbție, serotonina acționează asupra agregării trombocitelor și crește riscul de sângerare, trebuie să fiți precauți atunci când este utilizată concomitent cu clopidogrel.

Alte tratamente combinate

Clopidogrelul este metabolizat parțial de citocromul CYP2C19 în metaboliți activi, astfel încât utilizarea clopidogrelului cu inhibitori ai CYP2C19, cum ar fi omeprazol, esomeprazol, fluvoxamină, fluoxetină, moclobemidă, voriconazol, fluconazol, ticlopidină, ticlodină, ticlopidină, ticlopidină, ticlopidină, ticlopidină ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina, ticlopidina ciprofloxacina, cimetidina, carbamazepina, oxcarbazepina și cloramfenicolul pot reduce concentrația medicamentelor metaboliților care sunt activi pe clopidogrel și pot reduce rezistența trombocitară; Prin urmare, nu este recomandabil să utilizați clopidogrel simultan cu inhibitori medii sau puternici ai CYP2C19.

Au existat o serie de studii clinice privind utilizarea clopidogrelului în asociere cu alte medicamente pentru a observa interacțiunea dintre farmacocinetica și farmacocinetica. Nu există nicio interacțiune clinică cu semnificație farmacologică atunci când este utilizat în asociere cu clopidogrel cu Atenolol, Nifedipină sau ambele Atenolol și Nifedipină. Forța farmaceutică

Clopidogrelului nu este afectată semnificativ atunci când este utilizat în combinație cu fenobarbital sau estrogen.

Farmacocinetica digitală a digoxinei sau teofilinei nu se modifică atunci când este combinată cu clopidogrel.

Antiacidele stomacale nu modifică nivelul de absorbție al clopidogrelului.

Datele din cercetarea Caprie arată că fenitoina și tolbutamida pot fi combinate în siguranță cu Clopidogrel.

În plus față de informațiile interactive specifice medicamentului descrise mai sus, nu au fost efectuate studii privind interacțiunile dintre clopidogrel și unele medicamente utilizate în mod obișnuit la pacienții cu tromboză arterială; Cu toate acestea, pacienții care sunt incluși în studiile clinice care utilizează clopidogrel au fost utilizați și în combinație cu alte medicamente, inclusiv diuretice, beta-blocante, inhibitori ai drojdiei, antagoniști de calciu, medicamente pentru scăderea colesterolului, relaxante coronariene, medicamente pentru diabet (inclusiv insulina), medicamente antiepileptice și medicamente antagoniste GPIIB/IIIA, fără efecte secundare.