Таблетки ПЛАТЕКС 75 мг Медокеми предотвращают артериальный тромбоз (3 блистера по 10 таблеток)

Механизм действия

Клопидогрел является предшественником, который ингибирует сбор тромбоцитов в зависимости от метаболизма печени в метаболиты клопидогреля.

Клопидогрел окисляется до промежуточных метаболитов, 2-оксо-клопидогрела, под действием изофермента цитохрома P450, который регулируется CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6; После этого это промежуточное преобразование превращается в активный тиоловый метаболит.

Клопидогрел является селективным ингибитором аденозиндифосфата (АДФ), активных метаболитов клопидогреля, избирательно и не конкурирующих с положением P2Y12 рецептора АДФ на поверхности тромбоцитов, тем самым ингибируя прикрепление АДФ к рецептору и приводя к ингибированию гликопротеина GPIIB/IIIIII. Фибриноген, прикрепленный к тромбоцитам, ингибирует сбор тромбоцитов.

Фармацевтический эффект

Повторный прием клопидогрела 75 мг/сут, ингибирующий эффект тренировки тромбоцитов, поскольку АДФ появляется в первый день лечения и достигает 40-60% ингибирования при стабильном уровне около 3-7 дней; После отмены препарата тренировка тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в течение 5 дней.

Безопасность и клиническая эффективность

Безопасность и клиническая эффективность клопидогрела в предотвращении ишемических катастроф в кровеносных сосудах были определены в 5 исследованиях по сравнению двойной слепоты с участием более чем 88 000 пациентов: исследование Caprie по сравнению клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой и другие исследования, такие как Cure, Clarity, Commit и Active-A по сравнению клопидогрида.

В эти исследования препарат включался в сочетании с ацетилсалициловой кислотой и другим стандартом. терапии.

Динамическая фармакокинетика

абсорбция

Клопидогрель быстро и не полностью всасывается при приеме внутрь. После приема дозы клопидогрела 75мг средняя пиковая концентрация клопидогрела в плазме через 2 часа после приема очень низкая (2,2-2,5 нг/мл).

С учетом выведения с мочой метаболитов клопидогрела абсорбция достигает не менее 50% пероральной дозы.

преобразование

Клопидогрель метаболизируется преимущественно в печени под действием фермента эстеразы до неактивных метаболитов и системы цитохрома Р450 до активных тиоловых метаболитов.

Клопидогрел превращается в производные карбоновой кислоты под действием фермента эстеразы, которая является неактивным метаболическим веществом, на долю которого приходится большая часть лекарств, циркулирующих в плазме (около 85%). Пиковая концентрация этого метаболического вещества в плазме составляет примерно 3 мг/л примерно через 1 час после приема клопидогреля 75 мг.

Клопидогрел окисляется до 2-оксо-клопидогреля изоферментом цитохрома Р450, регулируется CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 и CYP2B6, затем продолжается метаболизм до активных метаболитов, однако это вещество очень нестабильно при выделении из крови; Пиковая концентрация тиоловых метаболитов плазмы крови у активности клопидогреля достигается примерно через 30-60 минут после приема клопидогреля в дозе 75 мг.

распространение

Интроин, клопидогрель и неактивные метаболиты обратно связываются с белками плазмы крови человека на 98% соответственно с клопидогрелом и на 94% для основных метаболитов и не насыщаются в широком диапазоне концентраций.

Устранение

Дети и молодые люди до 18 лет: данные о безопасности и эффективности препарата для пациентов младше 18 лет отсутствуют.

Пациенты с почечной недостаточностью: опыт лечения пациентов с почечной недостаточностью ограничен.

Пациенты с печеночной недостаточностью: опыт лечения ограничен, у пациентов с печеночной недостаточностью могут быть органы.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом. Что делать при передозировке?

передозировка

Передозировка клопидогреля может привести к увеличению времени кровотечения и осложнениям кровотечения. Симптомами передозировки клопидогрела являются рвота, утомляемость, одышка, желудочно-кишечные кровотечения.

Управление

В настоящее время не существует специфического антидота к фармакологической активности клопидогрела. При наличии кровотечения возможна передача тромбоцитами антагонистического фармакологического действия клопидогрела.

В случае чрезвычайной ситуации немедленно позвоните в центр неотложной помощи 115 или обратитесь в ближайший местный медицинский пункт.

Что делать, если вы забыли принять 1 дозу? Однако если время для отдыха при приеме следующей дозы слишком короткое, пропустите дозу и продолжите прием препарата по календарю. Не используйте двойную дозу для компенсации пропущенной дозы.

нарушения иммунной системы:

Часто: желудочно-кишечное кровотечение, диарея, боль в животе, расстройство желудка.

Периодически контролируют показатели признаков анемии, гемоглобина, гематокрита во время лечения клопидогрелом.

Замена экстренной плазмы при тромбоцитопении.

При появлении побочных эффектов от препарата пациентам необходимо прекратить применение и сообщить об этом врачу или обратиться в ближайшее медицинское учреждение для своевременного лечения.

Будьте осторожны при применении

кровотечений и нарушений со стороны крови

Из-за риска развития кровотечений и побочных эффектов со стороны гематологии, в процессе лечения при появлении клинических симптомов, указывающих на кровотечение, необходимо быстро провести анализ крови или соответствующие анализы.

Как и другие антитромбоцитарные препараты, следует с осторожностью применять клопидогрел у пациентов с риском кровотечения, таких как травмы, хирургические вмешательства или другие патологические состояния, а также у пациентов, которые принимают ацетилсалициловую кислоту, гепарин, ингибиторы гликопротеина IIB/IIIA или нестероидные противовоспалительные препараты, включая ингибиторы ЦОГ-2 или ингибиторы серотонина серотонина.

Пациентов следует тщательно наблюдать за любыми признаками кровотечения, включая скрытое кровотечение, особенно у первые несколько недель лечения или после выполнения инвазивных процедур на сердце или хирургического вмешательства. Не рекомендуется применять клопидогрель с пероральными антикоагулянтами, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение.

Поскольку клопидогрел удлиняет время кровотечения, его следует применять с осторожностью у пациентов с риском кровотечения, вызванного травмой, хирургическим вмешательством или другими патологическими состояниями. Если пациенту необходима операция без желания повлиять на антитромбоцитарный эффект, пациенту необходимо прекратить прием клопидогрела за 7 дней до операции. Пациенты должны уведомить врача или стоматолога о приеме клопидогрела и других препаратов перед записью на прием.

Поскольку клопидогрел удлиняет время кровотечения, следует соблюдать осторожность у пациентов с травмами, которые имеют тенденцию к кровотечению (особенно желудочному кровотечению и внутриглазному кровоизлиянию).

Пациенты должны знать, что при применении клопидогрела отдельно или в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в течение длительного времени часто необходимо прекратить прием препарата при появлении кровотечения и сообщить об аномальном кровотечении врачу.

Тромбоциты (ТТП)

Тромбоцитарные кровоизлияния регистрировались, но редко после применения клопидогрела, иногда только после непродолжительного приема препарата; И проявляется это явление снижением количества тромбоцитов, сопровождающееся мелкоклеточной анемией или нервными проявлениями, почечной или лихорадочной дисфункцией.

Комитет тромбоцитарных кровоизлияний представляет собой опасную для жизни ситуацию, требующую немедленного лечения, в том числе методами экстрагирования плазмы.

Вызванное кровотечение

Были сообщения о кровотечениях после применения клопидогрела. У пациентов диагностируются заболевания свертываемости крови, которые следует лечить специализированными мерами и прекратить применение клопидогрела.

инсульт вследствие ишемии

Поскольку данных нет, клопидогрел не следует применять пациентам с инсультом, вызванным острой ишемией (менее 7 дней).

Пациенты с почечной недостаточностью

Из-за отсутствия большого опыта применения клопидогреля у пациентов с почечной недостаточностью, следует соблюдать осторожность при применении клопидогрела у этих пациентов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Противопоказано применение клопидогреля пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

вспомогательные вещества содержат лактозу

Поскольку Платарекс 75 мг содержит лактозу, пациентам с генетическими проблемами толерантности к галактозе, дефицитом лактазы или абсорбирующей глюкозы-галактозы этот препарат не следует применять.

вспомогательные вещества лецитин

Поскольку препарат содержит лецитин, пациентам с повышенной чувствительностью к арахису или сое не следует применять этот препарат.

Влияние препаратов на водителей и работу с механизмами

Клопидогрель не влияет или оказывает незначительное влияние на управление транспортными средствами и работу с механизмами.

применяется беременными и кормящими женщинами

беременность:

Исследования на животных не выявили вредных последствий, связанных с беременностью, развитием эмбрионов и плодов, развитием родов и после родов.

Однако адекватных и контролируемых исследований на беременных женщинах при использовании клопидогреля не существует, поэтому клопидогрел беременным применяют только в случае крайней необходимости.

Период грудного вскармливания:

В исследованиях на животных было зафиксировано выделение клопидогреля и его метаболитов с молоком.

Однако неизвестно, проник ли клопидогрел в материнское молоко или нет, поэтому необходимо рассмотреть возможность прекращения грудного вскармливания во время применения клопидогреля или прекращения применения клопидогреля в зависимости от степени необходимости приема препарата у кормящей матери.

Интерактивный препарат

Пероральные антикоагулянты

Не рекомендуется применять клопидогрель с пероральными антикоагулянтами (такими как варфарин), поскольку эта комбинация может усилить кровотечение.

Ингибиторы гликопротеиновых рецепторов IIB/IIIA

Будьте осторожны при использовании в сочетании с клопидогрелом, поскольку это может увеличить риск кровотечения из-за травмы, хирургического вмешательства или других заболеваний.

Ацетилсалициловая кислота

Ацетилсалициловая кислота не изменяет способность тромбоцитов ингибировать тренировку тромбоцитов посредством адп клопидогреля, но клопидогрел увеличивает эффективность ацетилсалициловой кислоты при тренировке тромбоцитов посредством коллагена. Однако сочетание ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг два раза в день с клопидогрелом в дозе 75 мг/день не увеличивало значения удлинения времени кровотечения из-за клопидогрела. Может возникнуть фармакологическое взаимодействие между клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой, повышающее риск кровотечений. Поэтому будьте осторожны при совместном использовании.

гепарин

Было показано, что применение в сочетании с клопидогрелом не влияет на ингибирование тренировки тромбоцитов за счет клопидогрела.

Возможно гематологическое взаимодействие клопидогрела и гепарина, повышающее риск кровотечений. Поэтому будьте осторожны при совместном использовании.

таблетки с клетчаткой

Безопасность при использовании в сочетании с клопидогрелом со специфическими волокнами перца или неспецифическим фибрином оценивалась у пациентов с острым инфарктом миокарда.

Клинически значимый коэффициент кровотечения аналогичен использованию только фибринолитических препаратов и при использовании гепарина в сочетании с ацетилсалициловой кислотой.

Стероидные противовоспалительные препараты

В клиническом исследовании, проведенном на здоровых взрослых, при применении клопидогреля в сочетании с напроксеном отмечается увеличение скрытых желудочных кровотечений.

Однако не проведено исследований взаимодействия клопидогреля со всеми другими нестероидными противовоспалительными препаратами, неясно, увеличивает ли такая комбинация риск желудочного кровотечения.

Поэтому следует соблюдать осторожность при сочетании клопидогрела с нестероидными противовоспалительными препаратами, включая ингибиторы ЦОГ-2.

Серийные ингибиторы серотонина (СИОЗС)

Из-за селективных ингибиторов реабсорбции серотонин действует на агрегацию тромбоцитов и повышает риск кровотечений, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении с клопидогрелом.

Другие комбинированные методы лечения

Клопидогрел частично метаболизируется цитохромом CYP2C19 в активные метаболиты, поэтому применение клопидогреля с ингибиторами CYP2C19, такими как омепразол, эзомепразол, флувоксамин, флуоксетин, моклобемид, вориконазол, флуконазол, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, тиклопидин, ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепин, окскарбазепин и левомицетин могут снижать концентрацию препаратов метаболитов, активных клопидогреля, и снижать резистентность тромбоцитов; Поэтому нецелесообразно одновременное применение клопидогреля со средними или сильными ингибиторами CYP2C19.

Проведен ряд клинических исследований по применению клопидогреля в сочетании с другими лекарственными средствами с целью наблюдения за взаимодействием фармакокинетики и фармакокинетики. Клинического взаимодействия, имеющего фармакологическое значение, при использовании в сочетании с клопидогрелом с атенололом, нифедипином или с атенололом и нифедипином не выявлено. Фармацевтическая сила клопидогреля

существенно не изменяется при использовании в сочетании с фенобарбиталом или эстрогеном.

Цифровая фармакокинетика дигоксина или теофиллина не изменяется при сочетании с клопидогрелом.

Желудочные антациды не изменяют уровень всасывания клопидогрела.

Данные исследования Caprie показывают, что фенитоин и толбутамид можно безопасно комбинировать с клопидогрелом.

Помимо конкретной информации о взаимодействии с лекарственными средствами, описанной выше, не проводилось исследований по взаимодействию клопидогреля с некоторыми широко используемыми лекарственными средствами у пациентов с артериальными тромбозами; Однако пациенты, включенные в клинические исследования с применением клопидогреля, также применялись в сочетании с другими препаратами, включая диуретики, бета-блокаторы, ингибиторы дрожжей, антагонисты кальция, препараты, снижающие уровень холестерина, коронарные релаксанты, лекарства от диабета (включая инсулин), противоэпилептические препараты и антагонистические препараты GPIIB/IIIA, без каких-либо побочных эффектов.