PLATEX 75mg Medochemie tabletleri arteriyel trombozu önler (3 kabarcık x 10 tablet)

Etki mekanizması

Klopidogrel, karaciğerin klopidogrel metabolik metabolitlerine metabolizmasına bağlı olarak trombosit toplanmasını inhibe eden bir öncüdür.

Klopidogrel, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ve CYP2B6 tarafından düzenlenen izoenzim sitokrom P450 tarafından ara metabolitler olan 2-okso-klopidogrel'e oksitlenir; Daha sonra bu ara dönüşüm, aktif bir tiyol metabolitine dönüştürülür.

Klopidogrel, klopidogrelin aktif metabolik metabolitleri olan adenozin difosfatın (ADP) seçici bir inhibitörüdür ve trombosit yüzeylerindeki ADP reseptörünün P2Y12 pozisyonuna seçici olarak rekabet etmez, böylece ADP'nin reseptöre bağlanmasını inhibe eder ve Glikoprotein GPIIB/IIIIII'ün inhibisyonuna yol açar. Bağlı trombosit fibrinojeni, trombosit toplanmasını inhibe eder.

Farmasötik etki

Klopidogrel 75 mg/gün'ün tekrarlanan dozu, trombosit eğitim etkilerini inhibe eder, çünkü ADP tedavinin ilk gününde ortaya çıkar ve yaklaşık 3-7 gün gibi stabil bir seviyede %40-60 inhibisyona ulaşır; İlacın kesilmesinden sonra trombosit eğitimi ve kanama süresi 5 gün içinde orijinal seviyesine döner.

Güvenlik ve klinik etkinlik

Klopidogrel'in kan damarlarındaki iskemik felaketleri önlemedeki güvenliği ve klinik etkinliği, 88.000'den fazla hastadaki çift körlüğü karşılaştıran 5 çalışmada belirlenmiştir: Caprie araştırması, klopidogreli asetilsalisilik asitle karşılaştırdı ve Cure, Clarity, Commit ve Active-A karşılaştırması klopidogrid gibi diğer çalışmalar.

Bu çalışmalarda preparasyon, asetilsalisilik asit ve diğer standartlarla kombinasyon halinde dahil edildi. tedaviler.

Dinamik farmakokinetik

emilim

Klopidogrel hızla emilir ve tamamen ağızdan alınmaz. 75 mg Klopidogrel dozu alındıktan sonra, içtikten 2 saat sonra klopidogrelin plazmasındaki ortalama zirve konsantrasyonu çok düşüktür (2,2-2,5 ng/ml).

Klopidogrel metabolitlerinin idrar yoluyla atılımına göre emilim, oral dozun en az %50'sine ulaşır.

dönüşüm

Klopidogrel esas olarak karaciğerde esteraz enzimi tarafından inaktif metabolitlere ve sitokrom P450 sistemi tarafından aktif tiyol metabolitlerine metabolize edilir.

Klopidogrel, plazmada dolaşan ilaçların çoğunluğunu (yaklaşık %85) oluşturan inaktif bir metabolik madde olan esteraz enzimi ile karboksilik asit türevlerine dönüşür. Bu metabolik maddenin plazmadaki zirve konsantrasyonu, Klopidogrel 75 mg alındıktan yaklaşık 1 saat sonra yaklaşık 3 mg/l'dir.

Klopidogrel, izoenzim sitokrom P450 tarafından 2-okso-klopidogrel'e oksitlenir, CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 ve CYP2B6 tarafından düzenlenir, daha sonra aktif metabolitlere metabolize olmaya devam eder, ancak bu madde kandan ayrılırsa çok dengesizdir; Tiyol metabolitlerinin plazmadaki zirve konsantrasyonu, klopidogrel aktivitesine sahiptir ve klopidogrel 75 mg içildikten yaklaşık 30-60 dakika sonra ulaşır.

dağıtım

İntroin bağımlılığı, klopidogrel ve aktif olmayan metabolitlerin insan plazma proteinlerine ters bağlanması klopidogrel ile sırasıyla %98 ve ana metabolitler için %94'tür ve geniş bir konsantrasyon aralığında kohezyon doygun değildir.

Ortadan Kaldırma

Çocuklar ve 18 yaş altı gençler: İlacın 18 yaş altı hastalarda güvenliği ve etkinliği konusunda veri bulunmamaktadır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar: Böbrek yetmezliği olan hastalarda tedavi deneyimi sınırlıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar: Karaciğer yetmezliği olan hastalarda tedavide deneyim sınırlıdır.

Not: Yukarıdaki doz yalnızca referans amaçlıdır. Spesifik dozaj, hastalığın durumuna ve ilerleme düzeyine bağlıdır. Uygun doz için mutlaka bir doktora veya uzman tıp uzmanına danışmalısınız. Doz aşımı durumunda ne yapılmalı?

doz aşımı

Klopidogrel nedeniyle aşırı doz, kanama süresinin uzamasına ve kanama komplikasyonlarına neden olabilir. Klopidogrel doz aşımı belirtileri kusma, yorgunluk, nefes darlığı, mide-bağırsak kanamasıdır.

Yönetim

Klopidogrel'in farmakolojik aktivitesine yönelik spesifik bir panzehir şu anda mevcut değildir. Kanama varsa klopidogrelin antagonistik farmakolojik etkileri trombosit geçişine neden olur.

Acil bir durumda hemen 115 acil servisini arayın veya en yakın yerel sağlık istasyonuna gidin.

1 dozu unuttuğunuzda ne yapmalısınız? Ancak bir sonraki dozla rahatlama süresi çok kısa ise dozu atlayıp ilaç takvimine devam edin. Kaçırılan dozu telafi etmek için çift doz kullanmayın.

bağışıklık sistemi bozuklukları:

Yaygın: Gastrointestinal kanama, ishal, karın ağrısı, hazımsızlık.

Klopidogrel tedavisi sırasında anemi, hemoglobin, hematokrit belirtilerinin parametrelerini periyodik olarak izleyin.

Trombositopeni durumunda acil plazmanın değiştirilmesi.

İlacın yan etkileri görüldüğünde hastaların kullanmayı bırakıp doktoruna haber vermesi veya zamanında tedavi için en yakın sağlık kuruluşuna başvurması gerekmektedir.

kanama ve kan bozuklukları

Kanama riski ve hematolojik yan etkiler nedeniyle tedavi sırasında kanamayı düşündüren klinik bulgular varsa hızlı bir şekilde kan sayımı veya uygun tetkiklerin yapılması gerekir.

Diğer anti-trombosit ilaçlar gibi klopidogreli de yaralanma, ameliyat veya diğer patolojik durumlar gibi kanama riski olan hastalarda ve asetilsalisilik asit, heparin, Glikoprotein IIB/IIIA inhibitörleri veya COX-2 inhibitörleri veya Serotonin Serotonin inhibitörleri gibi steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar alan hastalarda kullanırken dikkatli olunmalıdır.

Hastalar özellikle ilk birkaç hafta gizli kanama dahil her türlü kanama belirtisi açısından yakından izlenmelidir. tedavi sırasında veya kalpte invaziv prosedürler uygulandıktan veya ameliyattan sonra. Klopidogrel'in oral antikoagülan ilaçlarla birlikte kullanılması, bu kombinasyonun kanamayı arttırabilmesi nedeniyle önerilmez.

Klopidogrel kanama süresini uzattığı için travma, cerrahi veya diğer patolojik durumlar nedeniyle kanama riski olan hastalarda kullanıldığında dikkatli kullanılmalıdır. Hastanın antiplatelet etkisini etkilemek istenmeden ameliyat olması gerekiyorsa, hastanın ameliyattan 7 gün önce Klopidogrel kullanımını bırakması gerekir. Hastalar randevu almadan önce klopidogrel ve diğer ilaçları alıp almadıklarını doktor veya diş hekimine bildirmelidir.

Klopidogrel kanama süresini uzattığı için yaralanmalı hastalarda kanama eğilimi (özellikle mide kanaması ve göz içi kanama) dikkatli olunmalıdır.

Hastalar, Klopidogrel'in tek başına veya asetilsalisilik asit ile kombinasyon halinde uzun süre kullanılması durumunda, kanama ortaya çıktığında sıklıkla ilacın kesilmesi gerektiğini ve anormal kanamayı doktora bildirmesi gerektiğini bilmelidir.

Trombositler (TTP)

Trombosit kanaması kaydedilmiştir ancak klopidogrel kullanımından sonra nadiren görülür, bazen ilacın alınmasından kısa bir süre sonra görülür; Bu fenomen, küçük kan hücresi anemisi veya sinir belirtileri, böbrek veya ateş fonksiyon bozukluğunun eşlik ettiği trombosit sayısındaki azalmayla kendini gösterir.

Trombosit kanaması komitesi, plazma ekstraktı yöntemleri de dahil olmak üzere acil tedavi gerektiren yaşamı tehdit eden bir durumdur.

Kaynaklı kanama hastalığı

Klopidogrel kullanımından sonra kanama hastalığı rapor edilmiştir. Hastalara özel önlemlerle tedavi edilmesi ve klopidogrel kullanımını bırakması gereken kanamalı hastalıklar tanısı konur.

iskemi nedeniyle felç

Akut iskemi nedeniyle (7 günden az) felç geçiren hastalarda veri bulunmadığından Klopidogrel kullanılmamalıdır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar

Böbrek yetmezliği olan hastalarda klopidogrel kullanımında fazla deneyim olmadığından bu hastalarda klopidogrel kullanımında dikkatli olunmalıdır.

Karaciğer yetmezliği olan hastalar

Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda klopidogrel kullanımı kontrendikedir.

yardımcı maddeler laktoz içerir

Platarex 75mg laktoz içerdiğinden, galaktoz toleransında genetik sorun olan, laktaz eksikliği olan veya absorban glikoz-galaktoz olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

yardımcı maddeler lesitin

İlaç lesitin içerdiğinden yer fıstığına veya soyaya karşı aşırı duyarlılığı olan hastanın bu ilacı kullanmaması gerekir.

İlaçların sürücüler ve makine kullananlar üzerindeki etkisi

Klopidogrel araç ve makine kullananları etkilemez veya ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir.

hamile ve emziren kadınlarda kullanılır

hamilelik:

Hayvan çalışmaları gebelik, embriyo ve fetüsün gelişimi, doğumun gelişimi ve doğum sonrasına ilişkin zararlı etkiler göstermemektedir.

Ancak gebelerde klopidogrel kullanımıyla ilgili yeterli ve kontrollü çalışmalar bulunmadığından klopidogrel'i hamilelere yalnızca gerçekten gerekli olduğunda kullanmaktadırlar.

Emzirme dönemi:

Hayvan çalışmalarında klopidogrel ve metabolitlerin süte geçtiği kaydedilmiştir.

Ancak Klopidogrel'in anne sütüne geçip geçmediği bilinmediğinden, emziren annede ilaç alma ihtiyacının derecesine göre klopidogrel kullanımı sırasında emzirmenin durdurulması veya klopidogrel kullanımının durdurulması düşünülmelidir.

Etkileşimli ilaç

Oral antikoagülan ilaçlar

Klopidogrelin oral antikoagülan ilaçlarla (varfarin gibi) birlikte kullanılması önerilmez çünkü bu kombinasyon kanamayı artırabilir.

Glikoprotein IIB/IIIA reseptör inhibitörleri

Klopidogrel ile kombinasyon halinde kullanıldığında dikkatli olun çünkü travma, ameliyat veya diğer hastalıklara bağlı kanama riskini artırabilir.

Asetilsalisilik asit

Asetilsalisilik asit, klopidogrel katkısı yoluyla trombositlerin trombosit egzersizini engelleme yeteneğini değiştirmez ancak klopidogrel, kollajen yoluyla asetilsalisilik asidin trombosit eğitimi üzerindeki etkinliğini arttırır. Ancak günde iki kez Asetilsalisilik asit 500 mg ile Klopidogrel 75 mg/gün kombinasyonunun klopidogrele bağlı kanama süresinin uzaması anlamını artırmadığı görüldü. Klopidogrel ile asetilsalisilik asit arasında farmakolojik etkileşim meydana gelebilir ve kanama riskini artırabilir. Bu nedenle kombinasyon halinde kullanıldığında dikkatli olun.

heparin

Klopidogrel ile birlikte kullanımın, klopidogrele bağlı trombosit eğitiminin inhibisyonunu etkilemediği gösterilmiştir.

Klopidogrel ile heparin arasında hematolojik etkileşim mümkündür ve kanama riskini artırır. Bu nedenle kombinasyon halinde kullanırken dikkatli olun.

lif hapları

Akut miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda klopidogrel ile spesifik lif lifi biberi veya spesifik olmayan fibrin kombinasyonunun güvenliliği değerlendirilmiştir.

Klinik olarak anlamlı kanama oranı, yalnızca fibrinolitik ilaç kullanımına ve heparinin asetilsalisilik asitle birlikte kullanılmasına benzer.

Steroid antiinflamatuar ilaçlar

Sağlıklı yetişkinlerde yapılan bir klinik çalışmada, klopidogrel ile Naproksen birlikte kullanıldığında gizli mide kanamasında artış görülmüştür.

Ancak klopidogrel ile diğer tüm nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar arasında etkileşim araştırması yoktur, bu kombinasyonun mide kanaması riskini artırıp artırmadığı belirsizdir.

Bu nedenle klopidogrel ile COX-2 inhibitörleri dahil nonsteroid antiinflamatuar ilaçlarla kombinasyon halinde kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Serotonin Seri İnhibitörleri (SSRI'lar)

Seçici yeniden emilim inhibitörleri nedeniyle serotonin trombosit agregasyonuna etki ederek kanama riskini artırır, klopidogrel ile eş zamanlı kullanıldığında dikkatli olunmalıdır.

Diğer kombine tedaviler

Klopidogrel kısmen sitokrom CYP2C19 tarafından aktif metabolitlere metabolize edilir, bu nedenle klopidogrelin omeprazol, esomeprazol, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin gibi CYP2C19 inhibitörleriyle birlikte kullanılması, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin, tiklopidin siprofloksasin, simetidin, karbamazepin, okskarbazepin ve kloramfenikol, klopidogrelin aktif olan metabolit ilaçlarının konsantrasyonunu azaltabilir ve trombosit direncini azaltabilir; Bu nedenle klopidogrelin ortalama veya güçlü CYP2C19 inhibitörleriyle aynı anda kullanılması önerilmez.

Farmakokinetik ve farmakokinetik etkileşimini gözlemlemek amacıyla klopidogrelin diğer ilaçlarla kombinasyon halinde kullanımına ilişkin çok sayıda klinik çalışma yapılmıştır. Klopidogrel ile Atenolol, Nifedipin veya hem Atenolol hem de Nifedipin ile kombinasyon halinde kullanıldığında farmakolojik önemi olan klinik etkileşim yoktur. Klopidogrel'in

farmasötik gücü, fenobarbital veya östrojen ile kombinasyon halinde kullanıldığında önemli ölçüde etkilenmez.

Digoksin veya Teofilinin dijital farmakokinetiği, klopidogrel ile birleştirildiğinde değişmez.

Mide antiasitleri klopidogrelin emilim düzeyini değiştirmez.

Caprie araştırmasından elde edilen veriler, Fenitoin ve Tolbutamidin Klopidogrel ile güvenli bir şekilde birleştirilebileceğini göstermektedir.

Yukarıda açıklanan spesifik ilaç etkileşimi bilgilerine ek olarak, arteriyel trombotik hastalarda klopidogrel ile yaygın olarak kullanılan bazı ilaçlar arasındaki etkileşimler üzerine herhangi bir çalışma yapılmamıştır; Bununla birlikte, klopidogrel kullanılarak yapılan klinik çalışmalara dahil edilen hastalar, diüretikler, beta blokerler, maya inhibitörleri, kalsiyum antagonistleri, kolesterol düşürücü ilaçlar, koroner gevşeticiler, diyabet ilaçları (insülin dahil), anti-epileptik ilaçlar ve GPIIB/IIIA antagonistleri gibi diğer ilaçlarla da herhangi bir yan etki olmaksızın kombinasyon halinde kullanılmıştır.