PLATEX 75mg Medochemie таблетки для профілактики артеріального тромбозу (3 блістери по 10 таблеток)

Механізм дії

Клопідогрель є попередником, який пригнічує накопичення тромбоцитів залежно від метаболізму в печінці до метаболічних метаболітів клопідогрелю.

Клопідогрель окислюється до проміжних метаболітів, 2-оксо-клопідогрелю, ізоферментом цитохрому P450, який регулюється CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 і CYP2B6; Після цього це проміжне перетворення перетворюється на активний тіоловий метаболіт.

Клопідогрель є селективним інгібітором аденозиндифосфату (АДФ), активних метаболічних метаболітів клопідогрелю вибірково та не конкурує за позицію P2Y12 рецептора АДФ на поверхні тромбоцитів, таким чином пригнічуючи приєднання АДФ до рецептора та призводячи до інгібування глікопротеїну GPIIB/IIIIII Фібриноген, прикріплений до тромбоцитів, пригнічує тромбоцити збирання.

Фармацевтичний ефект

Повторна доза клопідогрелю 75 мг/добу, що пригнічує ефекти тренування тромбоцитів, оскільки АДФ з’являється в перший день лікування та досягає 40-60% інгібування на стабільному рівні приблизно через 3-7 днів; Після припинення прийому препарату тренування тромбоцитів і час кровотечі повертаються до початкового рівня протягом 5 днів.

Безпека та клінічна ефективність

Безпека та клінічна ефективність клопідогрелю для запобігання ішемічним катастрофам у кровоносних судинах були визначені в 5 дослідженнях для порівняння подвійної сліпоти у понад 88 000 пацієнтів: дослідження Caprie порівнювало клопідогрель з ацетилсаліцикловою кислотою та інші дослідження, такі як Cure, Clarity, Commit та Active-A, порівнювали клопідогрид.

У цих дослідженнях препарат включався в комбінації з ацетилсаліцилової кислоти та інших стандартних методів лікування.

Динамічна фармакокінетика

абсорбція

Клопідогрель швидко всмоктується швидко і не повністю при пероральному прийомі. Після прийому дози 75 мг клопідогрелю середня пікова концентрація клопідогрелю в плазмі через 2 години після вживання дуже низька (2,2-2,5 нг/мл).

Виходячи з виведення метаболітів клопідогрелю із сечею, абсорбція досягає щонайменше 50% пероральної дози.

перетворення

Клопідогрель метаболізується головним чином у печінці за допомогою ферменту естерази до неактивних метаболітів і системою цитохрому Р450 до активних тіолових метаболітів.

Клопідогрель перетворюється на похідні карбонової кислоти за допомогою ферменту естерази, який є неактивною метаболічною речовиною, яка становить більшість лікарських засобів, що циркулюють у плазмі (близько 85%). Пікова концентрація цієї метаболічної речовини в плазмі становить приблизно 3 мг/л приблизно через 1 годину після прийому 75 мг клопідогрелю.

Клопідогрель окислюється до 2-оксо-клопідогрелю ізоферментом цитохрому Р450, регулюється CYP3A4, CYP2C19, CYP1A2 і CYP2B6, потім продовжується метаболізм до активних метаболітів, але ця речовина дуже нестабільна, якщо виділяється з крові; Пікова концентрація тіолових метаболітів у плазмі крові має активність клопідогрелю досягати приблизно через 30-60 хвилин після прийому 75 мг клопідогрелю.

розповсюдження

Інтроїнова залежність, клопідогрель і неактивні метаболіти зворотно зв'язуються з білками плазми людини на 98% відповідно з клопідогрелем і 94% для основних метаболітів, і зв'язування не насичене в широкому діапазоні концентрацій.

Усунення

Діти та молоді люди віком до 18 років: немає даних щодо безпеки та ефективності препарату для пацієнтів віком до 18 років.

Пацієнти з нирковою недостатністю: досвід лікування пацієнтів з нирковою недостатністю обмежений.

Пацієнти з печінковою недостатністю: досвід лікування обмежений у пацієнтів з печінковою недостатністю, яка може мати органи.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом. Що робити при передозуванні?

передозування

Передозування клопідогрелем може спричинити подовження часу кровотечі та ускладнення кровотечі. Симптомами передозування клопідогрелю є блювання, втома, задишка, шлунково-кишкова кровотеча.

Керування

Наразі не існує специфічного антидоту фармакологічної активності клопідогрелю. Якщо є кровотеча, передача тромбоцитів до антагоністичних фармакологічних ефектів клопідогрелю.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо ви забули 1 дозу? Однак, якщо час для розслаблення з наступною дозою занадто короткий, пропустіть дозу та продовжуйте календар прийому препарату. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.

розлади імунної системи:

Часто: шлунково-кишкова кровотеча, діарея, біль у животі, розлад травлення.

Періодично контролювати параметри ознак анемії, гемоглобіну, гематокриту під час лікування клопідогрелем.

Екстрена заміна плазми при тромбоцитопенії.

При появі побічної дії препарату пацієнтам необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Будьте обережні при застосуванні

кровотечі та захворювання крові

Через ризик кровотечі та побічних ефектів з боку гематології, під час лікування, якщо є клінічні симптоми, що вказують на кровотечу, необхідно швидко провести аналіз крові або відповідні аналізи.

Як і інші антитромбоцитарні препарати, слід з обережністю застосовувати клопідогрель пацієнтам із ризиком кровотечі, наприклад після травми, операції чи інших патологічних станів, а також пацієнтам, які приймають ацетилсаліцилову кислоту, гепарин, інгібітори глікопротеїну IIB/IIIA або нестероїдні протизапальні препарати, включаючи інгібітори ЦОГ-2 або інгібітори серотоніну серотоніну.

Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом ознаки кровотечі, включаючи приховану кровотечу, особливо в перші кілька тижнів лікування або після виконання інвазивних процедур на серці чи хірургічного втручання. Не рекомендується застосовувати клопідогрель з пероральними антикоагулянтами, оскільки така комбінація може посилити кровотечу.

Оскільки клопідогрель подовжує час кровотечі, його слід застосовувати обережно пацієнтам із ризиком кровотечі, спричиненої травмою, хірургічним втручанням або іншими патологічними станами. Якщо пацієнт потребує хірургічного втручання без бажання вплинути на антитромбоцитарний ефект, пацієнту необхідно припинити застосування клопідогрелю за 7 днів до операції. Пацієнти повинні повідомити лікаря або стоматолога про те, що вони приймають клопідогрель та інші препарати, перш ніж записатися на прийом.

Оскільки клопідогрель подовжує час кровотечі, слід бути обережними пацієнтам із травмою, схильною до кровотечі (особливо шлункова кровотеча та внутрішньоочний крововилив).

Пацієнтам слід знати, що при тривалому застосуванні клопідогрелю окремо або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою часто необхідно припинити прийом препарату при появі кровотечі та повідомити лікаря про аномальну кровотечу.

Тромбоцити (TTP)

Тромбоцитарний крововилив був зареєстрований, але рідко після застосування клопідогрелю, іноді лише через короткий час прийому препарату; І це явище проявляється зменшенням кількості тромбоцитів, що супроводжується малокров’яною анемією або нервовими проявами, нирковою або лихоманковою дисфункцією.

Комітет тромбоцитарної кровотечі є небезпечною для життя ситуацією, яка вимагає негайного лікування, включаючи методи екстракту плазми.

Хвороба, пов’язана з кровотечею

Були повідомлення про захворювання кровотечі після застосування клопідогрелю. У пацієнтів діагностовано кровотечі, які слід лікувати спеціальними заходами та припинити застосування клопідогрелю.

інсульт внаслідок ішемії

Оскільки даних немає, клопідогрель не слід застосовувати пацієнтам із інсультом внаслідок гострої ішемії (менше 7 днів).

Пацієнти з нирковою недостатністю

Через відсутність великого досвіду застосування клопідогрелю пацієнтам із нирковою недостатністю слід з обережністю застосовувати клопідогрель таким пацієнтам.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Протипоказано застосовувати клопідогрель пацієнтам із тяжкою печінковою недостатністю.

допоміжні речовини містять лактозу

Оскільки Платарекс 75 мг містить лактозу, пацієнтам із генетичними проблемами переносимості галактози, дефіцитом лактази або абсорбентом глюкози-галактози не слід застосовувати цей препарат.

допоміжні речовини лецитин

Оскільки препарат містить лецитин, пацієнтам із підвищеною чутливістю до арахісу або сої не слід застосовувати цей препарат.

Вплив препаратів на водіїв та роботу з механізмами

Клопідогрель не впливає або має незначний вплив на керування автотранспортом та роботу з механізмами.

застосовують вагітним і годуючим жінкам

вагітність:

Дослідження на тваринах не показують шкідливого впливу, пов’язаного з вагітністю, розвитком ембріонів і плодів, розвитком пологів і після пологів.

Однак немає адекватних і контрольованих досліджень на вагітних жінках при застосуванні клопідогрелю, тому вони використовують клопідогрель для вагітних лише в разі дійсної необхідності.

Період грудного вигодовування:

Дослідження на тваринах показали, що клопідогрель і метаболіти виділяються з молоком.

Однак невідомо, чи проникає клопідогрель у молоко матері чи ні, тому необхідно розглянути питання про припинення годування груддю під час застосування клопідогрелю або припинити застосування клопідогрелю залежно від ступеня необхідності прийому препарату у матері, яка годує грудьми.

Інтерактивний препарат

Пероральні антикоагулянти

Не рекомендується використовувати клопідогрель з пероральними антикоагулянтами (такими як варфарин), оскільки ця комбінація може посилити кровотечу.

Інгібітори рецепторів глікопротеїну IIB/IIIA

Будьте обережні при застосуванні в комбінації з клопідогрелем, оскільки це може збільшити ризик кровотечі внаслідок травми, операції або інших захворювань.

Ацетилсаліцилова кислота

Ацетилсаліцилова кислота не змінює здатність тромбоцитів пригнічувати активність тромбоцитів через адепт клопідогрелю, але клопідогрель підвищує ефективність ацетилсаліцилової кислоти щодо тренування тромбоцитів через колаген. Однак поєднання ацетилсаліцилової кислоти 500 мг двічі на день із клопідогрелем 75 мг/добу не збільшило значення подовження часу кровотечі через клопідогрель. Фармакологічна взаємодія між клопідогрелем та ацетилсаліциловою кислотою може виникнути та збільшити ризик кровотечі. Тому будьте обережні при сумісному застосуванні.

гепарин

Показано, що застосування в поєднанні з клопідогрелем не впливає на пригнічення тренування тромбоцитів через клопідогрель.

Можлива гематологічна взаємодія між клопідогрелем і гепарином і підвищує ризик кровотечі. Тому будьте обережні, використовуючи разом.

таблетки клітковини

Безпека при застосуванні в комбінації з клопідогрелем зі специфічною клітковиною, перцем або неспецифічним фібрином була оцінена у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда.

Клінічно значущий коефіцієнт кровотечі подібний до використання тільки фібринолітичних препаратів і при застосуванні гепарину в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою.

Стероїдні протизапальні засоби

У клінічному дослідженні, проведеному за участю здорових дорослих, при застосуванні в комбінації клопідогрелю з напроксеном спостерігалося посилення прихованої шлункової кровотечі.

Однак дослідження взаємодії між клопідогрелем та всіма іншими нестероїдними протизапальними препаратами не проводилися, незрозуміло, чи підвищує ця комбінація ризик шлункової кровотечі.

Тому слід бути обережним при застосуванні в комбінації з клопідогрелем з нестероїдними протизапальними препаратами, включаючи інгібітори ЦОГ-2.

Серійні інгібітори серотоніну (СИОЗС)

Завдяки селективним інгібіторам реабсорбції серотонін впливає на агрегацію тромбоцитів і підвищує ризик кровотечі, тому слід бути обережними при одночасному застосуванні з клопідогрелем.

Інші комбіновані засоби лікування

Клопідогрель частково метаболізується цитохромом CYP2C19 до активних метаболітів, тому застосування клопідогрелю з інгібіторами CYP2C19, такими як омепразол, езомепразол, флувоксамін, флуоксетин, моклобемід, вориконазол, флуконазол, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин, тиклопідин ципрофлоксацин, циметидин, карбамазепін, окскарбазепін і хлорамфенікол можуть знижувати концентрацію препаратів метаболітів, активних клопідогрель і зниження резистентності тромбоцитів; Тому не рекомендується одночасне застосування клопідогрелю із середніми або сильними інгібіторами CYP2C19.

Було проведено ряд клінічних досліджень із застосування клопідогрелю в комбінації з іншими лікарськими засобами для спостереження взаємодії фармакокінетики та фармакокінетики. Немає клінічної взаємодії з фармакологічним значенням при застосуванні в комбінації з клопідогрелем з атенололом, ніфедипіном або обома атенололом і ніфедипіном.

Фармацевтична сила клопідогрелю істотно не змінюється при застосуванні в комбінації з фенобарбіталом або естрогеном.

Цифрова фармакокінетика дигоксину або теофіліну не змінюється при поєднанні з клопідогрелем.

Шлункові антациди не змінюють рівень всмоктування клопідогрелю.

Дані дослідження Caprie показують, що фенітоїн і толбутамід можна безпечно поєднувати з клопідогрелем.

На додаток до конкретної інтерактивної інформації про лікарські засоби, описаної вище, не проводилися дослідження взаємодії між клопідогрелем та деякими широко використовуваними препаратами у пацієнтів з артеріальним тромбозом; Однак пацієнтів, які брали участь у клінічних випробуваннях із застосуванням клопідогрелю, також використовували в комбінації з іншими препаратами, зокрема діуретиками, бета-блокаторами, інгібіторами дріжджів, антагоністами кальцію, препаратами для зниження холестерину, коронарними релаксантами, ліками від діабету (включаючи інсулін), протиепілептичними препаратами та препаратами-антагоністами GPIIB/IIIA без будь-яких побічних ефектів.