Plendil 5 mg Astraneca lék na hypertenzi, stabilní anginu pectoris (30 tablet)

ATC kód: C08C AD2.

Felodipin (Plendil) je selektivní blokátor kalciových kanálů na okruhu, používaný k léčbě hypertenze a stabilní anginy pectoris.

Účinná látka přípravku Plendil, Felodipin, je derivát dihydropyridinu. Felodipin je směs hnojiva.

Felodipin působí tak, že snižuje vliv periferního okruhu, zejména odpor v tepnách. Elektrická aktivita a spasmus svalových buněk krevních cév jsou inhibovány účinkem na vápníkové kanály v buněčné membráně.

Vzhledem k selektivnímu účinku na hladké svalstvo v oblasti tepen nemá felodipin v dávce negativní účinek na svalovou kontrakci na srdce a také nemá žádné klinické elektrofyziologické účinky.

Felodipin uvolňuje hladké svaly v dýchacím traktu. Klinické zkušenosti ukázaly, že felodipin má malý vliv na funkci pohybu žaludku. Také není vidět, že by felodipin měl významný klinický vliv na krevní lipidy během dlouhodobé léčby, ani nemá žádný klinicky významný vliv na metabolickou kontrolu (HBA1C) u pacientů s diabetem typu II po šesti měsících léčby. Obecně lze Felodipin použít u pacientů se selháním levé komory a léčených pravidelnou terapií nebo s astmatem, účinkem na diabetes, dnu nebo hyperlipidemii> snižuje krevní arteriální arterii tlaku snížením bariéry v periferních cévách. Léčba pacientů s plentilovou hypertenzí sníží krevní tlak v lehu, vsedě a ve stoje, při odpočinku a při cvičení.

Felodipin nezpůsobuje hypotenzi, protože nemá žádný účinek na žilní svaly ani mechanismus k ovládání sympatiku.

Nižší krevní tlak může zpočátku způsobit dočasný reflex ke zvýšení srdeční frekvence a krevní emulze v srdci. Zvýšení účinku na zvýšení srdeční frekvence, když se Felodipin používá s inhibitory beta receptorů. Koncentrace felodipinu v plazmě má pozitivní korelaci pro snížení periferního a krevního tlaku. Ve stabilním stavu zůstává účinnost na zbývající dávce a poskytuje účinek snížení krevního tlaku do 24 hodin.

Léčba felodipinem je spojena s regresí hypertrofie levé komory.

Felodipin má diuretický účinek a účinek na vylučování sodíku, ale nemá žádný diuretický účinek.

Reabsorpce sodíku a vody v renálních tělních tubulech je vysvětlena tím, že v důsledku nedostatku soli a solí v těle pacienta je pacient snížen. Felodipin snižuje odpor krevních cév ledvin a zvyšuje perfuzi ledvin. Glomerulární filtrace se nemění. Felodipin neovlivňuje vylučování albuminu.

V horké studii (Hypertension Optimal Treatment – Optimální léčba hypertenze), zahrnující 18 790 pacientů s mírnou až středně těžkou hypertenzí, byla léčba Plendilem kombinována s převedenými inhibitory, velkými a/diuretickými inhibitory, je-li to nutné, což vedlo k diastolickému krevnímu tlaku (DBP) ≤ g u 93 % pacientů s kardiovaskulárním systémem. příhod u pacientů s diabetem typu II (n = 151) je významně nižší (50 %) ve skupině, kde je cílová hypertenze ≤ 80 mmHg (11,9/1000 pacientů – rok), ve srovnání se skupinami s cílovou hypertenzí pod 90 mmHg (24,4/1000 pacientů – rok).

Plendil je jedním ze dvou provedených pacientů ve studii Stop, 14 antagonistů vápníku ve Švédsku hypertenze ve věku od 70 do 84 let. Studie ukazuje, že léčba hypertenze začíná antagonisty vápníku ve skupině dihydropyrinů a suplementací a/nebo diuretiky. K léčbě pacientů s hypertenzí lze Plendil použít jako monomery nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy, jako jsou inhibitory beta receptorů, diuretika nebo léky> antipyretický účinek: inhibitory Felodipinu - copanginap. dilataci, čímž zlepšuje prokrvení a dodává srdci kyslík. Snížení zátěže srdce snížením odporu periferních tepen (snížení po zátěži), výsledkem je snížení potřeby srdečního svalu kyslíku. Felodipin zastavuje koronární křeče.

Felodipin zlepšuje její schopnost pokusit se snížit frekvenci anginy pectoris u pacientů se stabilní anginou pectoris a anginou pectoris v důsledku úsilí.

Při zahájení léčby existuje reflex, který zvyšuje přechodnou srdeční frekvenci, tento reflex zmizí, pokud se plentil použije v kombinaci s inhibitorem beta receptoru. Doba nástupu účinku je dvě hodiny a doba působení je 24 hodin. Plendil lze použít ve spojení s inhibitory beta receptorů nebo jednotlivě k léčbě pacientů s anginou pectoris.

Děti:

Klinické zkušenosti s používáním felodipinu u dětí s hypertenzí jsou omezené. V náhodné studii, dvojitá slepota, paralelní skupina, byl studován hypotenzní účinek felodipinu jednou denně u dětí ve věku od 6 do 16 let s primární hypertenzí. Dětští pacienti byli léčeni po dobu tří týdnů 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) nebo placebem (n = 35). Tato studie neprokázala žádný antihypertenzní účinek u dětí po dobu 6-16 let.

Dlouhodobé účinky felodipinu na růst, pubertu a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobým účinkem antihypertenzní terapie je léčba v dětství za účelem snížení výskytu kardiovaskulárních onemocnění a úmrtí v dospělosti nebyla stanovena.

Dynamická farmakokinetika

Účinnou látkou v tabletách s prodlouženým uvolňováním je felodipin navázaný na polymer, který vytváří gelovou vrstvu, když je vystaven vodě, ze které se Felodipin nepřetržitě uvolňuje, což vede k pomalému nástupu a nezpůsobuje biologickou dostupnost Felodipine

. na vstřebávání potravy současně. Rychlost absorpce - i když to není úroveň absorpce - je však současně ovlivněna absorpcí potravy a maximální koncentrace v plazmě se tím zvýší asi o 65 %.

Maximální koncentrace v plazmě je dosaženo po 3-5 hodinách. Úroveň koheze s plazmatickými proteiny je asi 99 %. Distribuční objem ve stabilním stavu je 12 l/kg. Doba likvidace felodipinu v období exkrece je asi 25 hodin a stabilního stavu je dosaženo po 5 dnech. Při dlouhodobé léčbě neexistuje žádné riziko akumulace.

Průměrná clearance je 1200 ml/min. Snížení clearance u starších pacientů a pacientů se selháním jaterních funkcí vede k vyšším plazmatickým hladinám felodipinu. Věk však pouze částečně vysvětluje změnu plazmatických koncentrací mezi jednotlivci.

Felodipin je metabolizován v játrech cytochromem P450 3A4 a žádné identifikační metabolity nemají účinek vazodilatace. Asi 70 % dávky se vyloučí ve formě metabolitů močí a zbytek se vyloučí stolicí. Méně než 0,5 % dávky se vylučuje ve formě nezměněné moči.

Buďte opatrní při užívání

musí být velmi opatrní při užívání léku pro pacienty v následujících případech:

Účinnost a bezpečnost felodipinu při léčbě akutní hypertenze nebyla stanovena.

Felodipin může později snížit krevní tlak s tachykardií. To může u citlivých pacientů vést k anémii myokardu.

Felodipin se vylučuje játry. Lze tedy očekávat, že koncentrace léčby je vyšší a léková odpověď nastává u pacientů s poruchou funkce jater (viz dávka a použití).

Současné užívání stimulancií nebo silných inhibicí enzymů CYP3A4 vede k významnému snížení hladin felodipinu v plazmě. Proto je nutné se těmto kombinacím vyhnout. (Viz interakce s jinými léky a další typy interakcí).

Plendil obsahuje laktózu. Pacienti se vzácnými genetickými problémy s tolerancí galaktózy nebo malposure-galaktózou by tento lék neměli užívat.

Plendil obsahuje ricinový olej, takže může způsobit bolesti žaludku a průjem.

Účinek léku na schopnost řídit a obsluhovat stroje

protože se v souvislosti s léčbou Plendilem mohou objevit závratě a únava, je třeba to vzít v úvahu při vysoké koncentraci, například při řízení nebo obsluze strojů.

Užívání léků pro ženy během těhotenství a kojení

Těhotné ženy:

Adekvátní údaje o podávání přípravku Plendil těhotným ženám nejsou k dispozici. Kontraindikované užívání přípravku Plendil během těhotenství, ve studiích na zvířatech byl pozorován teratogenní účinek (viz oddíl klinické údaje o bezpečnosti). Před zahájením léčby přípravkem Plendil musí být vyloučena možnost otěhotnění.

Antagonisté vápníku mohou inhibovat předčasné kontrakce v děloze, ale neexistují žádné jasné důkazy o opožděném porodu během těhotenství. Existuje riziko nedostatku plodu u plodu, když matka má hypotenzi a snižuje prokrvení dělohy v důsledku distribuce průtoku krve dilatací periferních cév.

kojící ženy:

Felodipin se vylučuje mateřským mlékem. Pokud jsou kojící ženy léčeny felodipinem, přenáší se mateřským mlékem na dítě pouze velmi malá dávka. Není dostatek zkušeností s léčbou felodipinu během kojení, aby bylo možné posoudit rizika pro děti. Proto by se plentil neměl používat během kojení. V případě, že je přínos lékařské léčby považován za důležitější, je třeba kojení přerušit.

Léková interakce

Felodipin je metabolizován v játrech cytochromem P450 3A4 (CYP3A4). Koncentrované užívání s inhibitory nebo inhibitory CYP3A4 může ovlivnit hladiny felodipinu v plazmě.

Léky indukující CYP3A4

Lék zvyšuje metabolismus felodipinu dotykem P450, jako jsou: karbamazepin, fenytoin, barbiturátové léky jako fenobarbital, rifampicin, efavirenz, nevirapin a také třezalka tečkovaná (Hypericum perforatum). Při použití s ​​karbamazepinem, fenytoinem a fenobarbitalem se koncentrace pod křivkou AUC felodipinu snížila o 93 % a CMAX se snížila o 82 %. Měli byste se vyhnout koordinaci s léky indukujícími CYP3A4.

Inhibitory CYP3A4

Silné inhibitory CYP3A4, jako jsou azolová antimykotika (iTrakonazol, ketokonazol) a makrolidová antibiotika (erythromycin) a inhibitory skloviny viru HIV. Současné užívání s iTrakonazolem, protože CMAX felodipinu se zvýšilo osmkrát a AUC se zvýšilo šestkrát. Současné použití s ​​erythromycinem vede ke cmax a auc felodipinu asi 2,5krát. Měli byste se vyhnout koordinaci se silnými inhibitory CYP3A4.

Grapefruitová šťáva inhibuje CYP3A4. Při použití felodipinu spolu s grapefruitovou šťávou se cmax a auc felodipinu zvýší asi dvakrát. Měli byste se vyhnout užívání léků s grapefruitovou šťávou.

cimetidin

Současné užívání felodipinu s cimetidinem zvyšuje cmax a auc felodipinu asi o 55 %.

Další interakce