Plendil 5mg Astrazeneca medicamento para hipertensión, angina estable (30 comprimidos)

Código ATC: C08C AD2.

Felodipino (Plendil) es un bloqueador selectivo de los canales de calcio en el circuito, utilizado para tratar la hipertensión y la angina estable.

El ingrediente activo de Plendil, Felodipino, es un derivado de la dihidropiridina. Felodipino es una mezcla de fertilizante.

Felodipino actúa reduciendo el impacto del circuito periférico, especialmente la resistencia en las arterias. La actividad eléctrica y el espasmo de las células musculares de los vasos sanguíneos se inhiben a través de los efectos sobre los canales de calcio en la membrana celular.

Debido al efecto selectivo sobre el músculo liso en el área de las arterias, felodipino en la dosis de tratamiento no tiene un efecto negativo de contracción muscular en el corazón y tampoco tiene efectos electrofisiológicos clínicos.

Felodipino relaja los músculos lisos del tracto respiratorio. La experiencia clínica ha demostrado que felodipino tiene poco efecto sobre la función del movimiento gástrico. Tampoco se ha observado que felodipino tenga una influencia clínica significativa sobre los lípidos en sangre durante el tratamiento a largo plazo, ni tiene ningún efecto clínico significativo sobre el control metabólico (HBA1C) en pacientes con diabetes tipo II en seis meses de tratamiento. En general, Felodipino puede usarse en pacientes con insuficiencia ventricular izquierda y tratados bajo una terapia regular, o con asma, diabetes, gota o hiperlipidemia.

Efecto antipresión arterial:

Felodipino reduce la presión arterial al reducir la barrera en los vasos periféricos. El tratamiento de pacientes con hipertensión plentil reducirá la presión arterial al estar acostado, sentado y de pie, y en reposo y durante el ejercicio.

Felodipino no causa hipotensión, porque no tiene ningún efecto sobre los músculos venosos o un mecanismo para controlar el sistema simpático.

Una presión arterial más baja puede causar un reflejo temporal para aumentar la frecuencia cardíaca y la emulsión sanguínea en el corazón al principio. Aumentar el efecto de aumentar la frecuencia cardíaca cuando Felodipino se usa con inhibidores de los receptores beta. La concentración de felodipino en plasma tiene una correlación positiva para reducir la presión arterial y periférica. En un estado estable, la eficacia permanece en la dosis restante y produce el efecto de reducir la presión arterial dentro de las 24 horas.

El tratamiento con felodipino se asocia con la regresión de la hipertrofia ventricular izquierda.

Felodipino tiene efecto diurético y de excreción de sodio, pero no tiene efecto diurético.

La reabsorción de sodio y agua en los túbulos renales se reduce, se puede explicar que debido a la falta de sal y líquido corporal en el paciente. Felodipino reduce la resistencia de los vasos sanguíneos del riñón y aumenta la perfusión renal. La filtración glomerular no cambia. Felodipino no afecta la excreción de albúmina.

En un estudio reciente (Tratamiento óptimo de la hipertensión, tratamiento óptimo de la hipertensión), que incluyó a 18.790 pacientes con hipertensión leve a moderada, el tratamiento con Plendil, combinado con inhibidores transferidos, inhibidores grandes y/diuréticos, si era necesario, condujo a una presión arterial diastólica (PAD) ≤ 90 mmHg en el 93% de los pacientes.

En este estudio, la tasa de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo II (n = 151) es significativamente menor (50%) en el grupo donde el objetivo de hipertensión es ≤ 80 mmHg (11,9/1.000 pacientes - año), en comparación con los grupos con objetivo de hipertensión inferior a 90 mmHg (24,4/1.000 pacientes - año).

Plendil es uno de los dos antagonistas del calcio en el estudio Stop - 2 en Suecia, realizado en 6.614 pacientes con hipertensión de edades desde 70 - 84. El estudio muestra que el tratamiento de la hipertensión comienza con antagonistas del calcio del grupo de las dihidropirinas y con suplementos y/o diuréticos. Para el tratamiento de pacientes con hipertensión, Plendil se puede utilizar en monómeros o en combinación con otros fármacos antihipertensivos, como inhibidores de los receptores beta, diuréticos o inhibidores de medicamentos.

Efecto antianginoso:

Felodipino actúa a través de la dilatación coronaria, mejorando así la perfusión y proporcionando oxígeno al corazón. corazón. Al reducir la carga en el corazón al reducir la resistencia de las arterias periféricas (reducción poscarga), el resultado es reducir la demanda de oxígeno del músculo cardíaco. Felodipino detiene los espasmos coronarios.

Felodipino mejora su capacidad para intentar reducir la frecuencia de la angina en pacientes con angina estable y angina por esfuerzo.

Al iniciar el tratamiento, hay un reflejo que aumenta la frecuencia cardíaca transitoria, este reflejo desaparecerá si se usa plentil en combinación con el inhibidor del receptor beta. El tiempo de aparición es de dos horas y el tiempo de acción es de 24 horas. Plendil se puede usar junto con inhibidores del receptor beta o terapia única para tratar pacientes con angina.

Niños:

La experiencia clínica del uso de felodipino en niños con hipertensión es limitada. En un estudio aleatorio, doble ciego, de grupos paralelos, se estudió el efecto hipotensor de felodipino una vez al día en niños de 6 a 16 años con hipertensión primaria. Los pacientes infantiles fueron tratados durante tres semanas con 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) o placebo (n = 35). Este estudio no demostró ningún efecto antihipertensivo en niños de 6 a 16 años.

No se han estudiado los efectos a largo plazo de felodipino sobre el crecimiento, la pubertad y el desarrollo general. No se ha establecido el efecto a largo plazo de la terapia antihipertensión es un tratamiento en la infancia para reducir la incidencia de enfermedades cardiovasculares y la muerte en la edad adulta.

Farmacocinética dinámica

El ingrediente activo en las tabletas de liberación prolongada es felodipino unido a un polímero que forma una capa de gel cuando se expone al agua, de la cual Felodipino se libera continuamente, lo que lleva a un inicio lento.

La biodisponibilidad de felodipino es aproximadamente del 15% y no dependen de la absorción de los alimentos al mismo tiempo. Sin embargo, la tasa de absorción, aunque no es el nivel de absorción, se ve afectada al mismo tiempo por la absorción de los alimentos y, por lo tanto, la concentración máxima en plasma aumenta aproximadamente un 65 %.

La concentración máxima en plasma se alcanza después de 3 a 5 horas. El nivel de cohesión con las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 99%. El volumen de distribución en estado estable es de 12 l/kg. El tiempo de eliminación de felodipino en el período de excreción es de aproximadamente 25 horas y se alcanza el estado estable después de 5 días. No hay riesgo de acumulación durante el tratamiento a largo plazo.

El aclaramiento promedio es de 1200 ml/min. Reducir el aclaramiento en pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia de la función hepática que conduce a niveles más altos de felodipino en plasma. Sin embargo, la edad explica sólo en parte el cambio en las concentraciones plasmáticas entre individuos.

Felodipino se metaboliza en el hígado mediante el citocromo P450 3A4 y ningún metabolito identificado tiene el efecto de vasodilatación. Aproximadamente el 70% de la dosis se elimina en forma de metabolitos por la orina y el resto por las heces. Menos del 0,5% de la dosis se excreta en forma de orina sin cambios.

Tenga cuidado al usarlo

debe tener mucho cuidado al tomar el medicamento en pacientes en los siguientes casos:

No se ha establecido la eficacia y seguridad de felodipino en el tratamiento de la hipertensión de emergencia.

Felodipino puede reducir la presión arterial con taquicardia más adelante. Esto puede provocar anemia miocárdica en pacientes sensibles.

Felodipino se elimina a través del hígado. Por lo tanto, se puede esperar que la concentración del tratamiento sea mayor y la respuesta al fármaco se produzca en pacientes con función hepática alterada (ver dosis y uso).

El uso concomitante de estimulantes o inhibidores potentes de las enzimas CYP3A4 conduce a una reducción significativa de los niveles de felodipino en plasma. Por eso es necesario evitar estas combinaciones. (Ver interacción con otros fármacos y otro tipo de interacciones).

Plendil contiene lactosa. Los pacientes con problemas genéticos raros relacionados con la tolerancia a la galactosa o una mala posición de galactosa no deben tomar este medicamento.

Plendil contiene aceite de ricino, por lo que puede provocar dolor de estómago y diarrea.

El efecto del fármaco sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria

debido a que pueden producirse mareos y fatiga relacionados con el tratamiento con Plendil, esto debe considerarse cuando hay una concentración alta, por ejemplo, al conducir o utilizar maquinaria.

Uso de medicamentos en mujeres durante el embarazo y la lactancia

Mujeres embarazadas:

No existen datos adecuados sobre el uso de Plendil en mujeres embarazadas. El uso de Plendil durante el embarazo está contraindicado; se ha observado un efecto teratogénico en estudios con animales (consulte la sección de datos clínicos de seguridad). Se debe excluir la posibilidad de embarazo antes de iniciar el tratamiento con Plendil.

Los antagonistas del calcio pueden inhibir las contracciones prematuras en el útero, pero no hay evidencia clara de retraso en el parto durante el embarazo. Existe riesgo de deficiencia fetal en el feto cuando la madre tiene hipotensión y reduce la perfusión uterina debido a la distribución del flujo sanguíneo a través de la dilatación vascular periférica.

Mujeres en período de lactancia:

Felodipino se excreta a través de la leche materna. Si las mujeres que están amamantando reciben tratamientos con felodipino, solo una dosis muy pequeña se transmite al bebé a través de la leche materna. No hay suficiente experiencia en el tratamiento de felodipino durante la lactancia para evaluar los riesgos para los niños. Por lo tanto, el pléntil no debe utilizarse durante la lactancia. En el caso de que el beneficio del tratamiento médico se considere más importante, se debe suspender la lactancia por medidas de seguridad.

Interacción farmacológica

La felodipina se metaboliza en el hígado mediante el citocromo P450 3A4 (CYP3A4). El uso concentrado con inhibidores o inhibidores de CYP3A4 puede afectar los niveles de felodipino en plasma.

Fármacos de inducción de CYP3A4

El medicamento aumenta el metabolismo de Felodipino al tacto P450, como: Carbamazepina, Fenitoína, Barbitúricos como Fenobarbital, Rifampicina, Efavirenz, Nevirapina, así como St. John (Hypericum Perforatum). Cuando se usa con carbamazepina, fenitoína y fenobarbital, la concentración por debajo de la curva AUC de felodipino disminuyó en un 93% y la CMAX disminuyó en un 82%. Debe evitarse la coordinación con fármacos de inducción de CYP3A4.

Inhibidores de CYP3A4

Inhibidores potentes del CYP3A4, como los antifúngicos azol (iTraconazol, ketoconazol) y antibióticos macrólidos (eritromicina) e inhibidores del esmalte del virus VIH. El uso simultáneo con iTraconazol como CMAX de felodipino aumentó ocho veces y el AUC aumentó seis veces. El uso simultáneo con eritromicina produce cmáx y auc de felodipino aproximadamente 2,5 veces. Se debe evitar la coordinación con inhibidores potentes de CYP3A4.

El jugo de toronja inhibe el CYP3A4. Al usar felodipino junto con jugo de toronja, la cmáx y el auc de felodipino aumentan aproximadamente al doble. Debe evitar tomar medicamentos con jugo de pomelo.

cimetidina

El uso simultáneo de felodipino con cimetidina aumenta la cmáx y el auc de felodipino en aproximadamente un 55%.

Otras interacciones