Plendil 5mg Astrazeneca médicament pour l'hypertension, l'angine stable (30 comprimés)

Code ATC : C08C AD2.

La félodipine (Plendil) est un bloqueur sélectif des canaux calciques sur le circuit, utilisé pour traiter l'hypertension et l'angine stable.

L'ingrédient actif de Plendil, la félodipine, est un dérivé de la dihydropyridine. La félodipine est un mélange d'engrais.

La félodipine agit en réduisant l'impact du circuit périphérique, notamment la résistance dans les artères. L'activité électrique et les spasmes des cellules musculaires des vaisseaux sanguins sont inhibés par les effets sur les canaux calciques de la membrane cellulaire.

En raison de son effet sélectif sur les muscles lisses de la zone artérielle, la félodipine, à la dose de traitement, n'a pas d'effet négatif sur la contraction musculaire du cœur et n'a également aucun effet électrophysiologique clinique.

La félodipine détend les muscles lisses des voies respiratoires. L'expérience clinique a montré que la félodipine a peu d'effet sur la fonction du mouvement gastrique. On ne constate pas non plus que la félodipine ait une influence clinique significative sur les lipides sanguins au cours d'un traitement à long terme, ni aucun effet clinique significatif sur le contrôle métabolique (HBA1C) chez les patients atteints de diabète de type II au cours de six mois de traitement. En général, la félodipine peut être utilisée chez les patients souffrant d'insuffisance ventriculaire gauche et traités sous un traitement régulier, ou souffrant d'asthme, de diabète, de goutte ou d'hyperlipidémie.

Effet anti-tension :

La félodipine réduit la pression artérielle. en réduisant la barrière dans les vaisseaux périphériques. Le traitement des patients souffrant d'hypertension plentil réduira la tension artérielle en position couchée, assise et debout, ainsi qu'au repos et pendant l'exercice.

La félodipine ne provoque pas d'hypotension, car elle n'a aucun effet sur les muscles veineux ni sur un mécanisme de contrôle du système sympathique.

Une pression artérielle plus basse peut provoquer un réflexe temporaire visant à augmenter la fréquence cardiaque et l'émulsion sanguine dans le cœur au début. Augmentation de l'effet d'augmentation de la fréquence cardiaque lorsque la félodipine est utilisée avec des inhibiteurs des récepteurs bêta. La concentration plasmatique de félodipine a une corrélation positive avec la réduction de la pression périphérique et artérielle. Dans un état stable, l'efficacité reste sur la dose restante et donne pour effet de réduire la tension artérielle dans les 24 heures.

Le traitement par la félodipine est associé à la régression de l'hypertrophie ventriculaire gauche.

La félodipine a un effet diurétique et d'excrétion du sodium mais n'a aucun effet diurétique.

La réabsorption du sodium et de l'eau dans les tubules rénaux est réduite, cela peut s'expliquer par le manque de sel et de liquide corporel chez le patient. La félodipine réduit la résistance des vaisseaux sanguins rénaux et augmente la perfusion rénale. La filtration glomérulaire est inchangée. La félodipine n'affecte pas l'excrétion de l'albumine.

Dans une étude à chaud (Hypertension Optimal Treatment - Traitement optimal de l'hypertension), incluant 18 790 patients souffrant d'hypertension légère à modérée, le traitement par Plendil, associé à des inhibiteurs transférés, des Big et/ou des inhibiteurs diurétiques, si nécessaire, a conduit à une pression artérielle diastolique (PAD) ≤ 90 mmHg chez 93 % des patients.

Dans cette étude, le taux de Les événements cardiovasculaires chez les patients atteints de diabète de type II (n = 151) sont significativement plus faibles (50 %) dans le groupe où l'hypertension cible est ≤ 80 mmHg (11,9/1 000 patients - an), par rapport aux groupes où l'hypertension cible est inférieure à 90 mmHg (24,4/1 000 patients - an).

Plendil est l'un des deux antagonistes du calcium de l'étude Stop - 2 en Suède, réalisée chez 6 614 patients. L'étude montre que le traitement de l'hypertension commence par des antagonistes du calcium du groupe des dihydropyrines et par une supplémentation et/ou des diurétiques. Pour le traitement des patients hypertendus, Plendil peut être utilisé sous forme de monomères ou en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs, tels que les inhibiteurs des récepteurs bêta, les diurétiques ou les inhibiteurs de médicaments.

Effet anti-angor :

La félodipine agit par dilatation coronaire, ainsi améliorer la perfusion et fournir de l’oxygène au cœur. En réduisant la charge dans le cœur en réduisant la résistance artérielle périphérique (réduction post-charge), le résultat est une réduction de la demande en oxygène du muscle cardiaque. La félodipine arrête les spasmes coronariens.

La félodipine améliore sa capacité à tenter de réduire la fréquence de l'angor chez les patients souffrant d'angor stable et d'angor dû à l'effort.

Au début du traitement, il existe un réflexe qui augmente la fréquence cardiaque transitoire, ce réflexe disparaîtra si le plentil est utilisé en association avec l'inhibiteur des récepteurs bêta. Le délai d'action est de deux heures et le temps d'action est de 24 heures. Plendil peut être utilisé en association avec des inhibiteurs des récepteurs bêta ou en monothérapie pour traiter les patients souffrant d'angine de poitrine.

Enfants :

L'expérience clinique de l'utilisation de la félodipine chez les enfants souffrant d'hypertension est limitée. Dans une étude randomisée, en double aveugle, groupe parallèle, l'effet hypotenseur de la félodipine une fois par jour chez les enfants de 6 à 16 ans souffrant d'hypertension primaire a été étudié. Les patients enfants ont été traités pendant trois semaines avec 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) ou un placebo (n = 35). Cette étude n'a prouvé aucun effet anti-hypertension chez les enfants âgés de 6 à 16 ans.

Les effets à long terme de la félodipine sur la croissance, la puberté et le développement général n'ont pas été étudiés. L'effet à long terme du traitement anti-hypertension est un traitement chez l'enfant visant à réduire l'incidence des maladies cardiovasculaires et des décès à l'âge adulte.

Pharmacocinétique dynamique

L'ingrédient actif des comprimés à libération prolongée est la félodipine attachée à un polymère qui forme une couche de gel lorsqu'elle est exposée à l'eau, à partir de laquelle la félodipine est libérée en continu, ce qui entraîne une apparition lente.

La biodisponibilité de la félodipine est d'environ 15 % et ne dépend pas de l'absorption de nourriture en même temps. Cependant, le taux d'absorption - bien qu'il ne s'agisse pas du niveau d'absorption - est affecté en même temps par l'absorption des aliments, et la concentration plasmatique maximale augmente ainsi d'environ 65 %.

La concentration plasmatique maximale est atteinte après 3 à 5 heures. Le niveau de cohésion avec les protéines plasmatiques est d'environ 99 %. Le volume de distribution à l'état stable est de 12 l/kg. Le temps d'élimination de la félodipine pendant la période d'excrétion est d'environ 25 heures et l'état stable est atteint après 5 jours. Il n'y a aucun risque d'accumulation lors d'un traitement à long terme.

La clairance moyenne est de 1 200 ml/min. Réduire la clairance chez les patients âgés et les patients présentant une insuffisance hépatique, entraînant des taux plasmatiques de félodipine plus élevés. Cependant, l'âge n'explique qu'en partie la modification des concentrations plasmatiques entre les individus.

La félodipine est métabolisée dans le foie par le cytochrome P450 3A4 et aucun métabolite d'identification n'a pour effet de vasodilatation. Environ 70 % de la dose est éliminée sous forme de métabolites dans les urines et le reste est éliminé par les selles. Moins de 0,5 % de la dose est excrétée sous forme d'urine inchangée.

Soyez prudent lors de l'utilisation

devez être très prudent lors de la prise du médicament pour les patients dans les cas suivants :

L'efficacité et la sécurité de la félodipine dans le traitement de l'hypertension d'urgence n'ont pas été établies.

La félodipine peut abaisser la tension artérielle avec tachycardie ultérieurement. Cela peut conduire à une anémie myocardique chez les patients sensibles.

La félodipine est éliminée par le foie. Par conséquent, on peut s'attendre à ce que la concentration du traitement soit plus élevée et que la réponse au médicament se produise chez les patients présentant une insuffisance hépatique (voir la dose et l'utilisation).

La concomitance avec l'utilisation de stimulants ou d'inhibiteurs puissants des enzymes CYP3A4 entraîne une réduction significative des taux plasmatiques de félodipine. Il faut donc éviter ces combinaisons. (Voir les interactions avec d'autres médicaments et autres types d'interactions).

Plendil contient du lactose. Les patients présentant des problèmes génétiques rares liés à la tolérance au galactose ou à une mauvaise exposition au galactose ne doivent pas prendre ce médicament.

Plendil contient de l'huile de ricin, elle peut donc provoquer des douleurs à l'estomac et de la diarrhée.

L'effet du médicament sur la capacité à conduire des véhicules et à utiliser des machines

étant donné que des étourdissements et de la fatigue peuvent survenir en raison du traitement par Plendil, cela doit être pris en compte en cas de concentration élevée, par exemple lors de la conduite ou de l'utilisation de machines.

Utiliser des médicaments chez les femmes pendant la grossesse et l'allaitement

Femmes enceintes :

Il n'existe pas de données adéquates sur l'utilisation de Plendil chez les femmes enceintes. Utilisation contre-indiquée de Plendil pendant la grossesse, un effet tératogène a été observé dans des études animales (voir la section Données de sécurité clinique). La possibilité d'une grossesse doit être exclue avant le début du traitement par Plendil.

Calcium antagonists may inhibit premature contractions in the uterus, but there is no clear evidence of delayed birth during pregnancy. Il existe un risque de déficience fœtale chez le fœtus lorsque la mère souffre d'hypotension et réduit la perfusion utérine en raison de la répartition du flux sanguin par dilatation vasculaire périphérique.

femmes qui allaitent :

La félodipine est excrétée dans le lait maternel. Si les femmes qui allaitent reçoivent des traitements à la félodipine, seule une très petite dose est transmise au bébé par le lait maternel. Il n’existe pas suffisamment d’expérience dans le traitement de la félodipine pendant l’allaitement pour évaluer les risques pour les enfants. Par conséquent, le plentil ne doit pas être utilisé pendant l’allaitement. Dans le cas où les bénéfices du traitement médical sont considérés comme plus importants, des mesures de sécurité doivent être arrêtées pour l'allaitement.

Interaction médicamenteuse

La félodipine est métabolisée dans le foie par le cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). L'utilisation concentrée d'inhibiteurs ou d'inhibiteurs du CYP3A4 peut affecter les taux plasmatiques de félodipine.

Médicaments d'induction du CYP3A4

Le médicament augmente le métabolisme de la félodipine au toucher P450, tels que : la carbamazépine, la phénytoïne, les barbituriques tels que le phénobarbital, la rifampicine, l'éfavirenz, la névirapine, ainsi que le St. John (Hypericum Perforatum). Lorsqu'elle est utilisée avec la carbamazépine, la phénytoïne et le phénobarbital, la concentration inférieure à la courbe AUC de la félodipine a diminué de 93 % et la CMAX a diminué de 82 %. Devrait éviter la coordination avec les médicaments d'induction du CYP3A4.

Inhibiteurs du CYP3A4

De puissants inhibiteurs du CYP3A4 tels que les antifongiques azolés (iTraconazole, kétoconazole) et les antibiotiques macrolides (érythromycine) et les inhibiteurs de l'émail du virus VIH. Utilisation simultanée avec l'iTraconazole car la CMAX de la félodipine a augmenté huit fois et l'ASC a augmenté six fois. L'utilisation simultanée avec l'érythromycine entraîne une Cmax et une auc de la félodipine environ 2,5 fois. Doit éviter la coordination avec des inhibiteurs puissants du CYP3A4.

Le jus de pamplemousse inhibe le CYP3A4. En utilisant la félodipine avec du jus de pamplemousse, la Cmax et l'auc de la félodipine augmentent environ deux fois. Il faut éviter de prendre des médicaments avec du jus de pamplemousse.

cimétidine

L'utilisation simultanée de félodipine et de cimétidine augmente la Cmax et l'auc de la félodipine d'environ 55 %.

Autres interactions