Plendil 5mg Astrazeneca Obat Hipertensi, Angina Stabil (30 Tablet)

Kode ATC: C08C AD2.

Felodipine (Plendil) adalah penghambat saluran kalsium selektif di sirkuit, digunakan untuk mengobati hipertensi dan angina stabil.

Bahan aktif Plendil, Felodipine, merupakan turunan dari dihydropyridine. Felodipine adalah campuran pupuk.

Felodipine bekerja dengan mengurangi dampak pada sirkuit perifer, terutama resistensi pada arteri. Aktivitas listrik dan kejang sel otot pembuluh darah dihambat melalui efek pada saluran kalsium di membran sel.

Karena efek selektif pada otot polos di area arteri, felodipine pada dosis pengobatan tidak memiliki efek negatif kontraksi otot pada jantung, dan juga tidak memiliki efek elektrofisiologi klinis.

Felodipin melemaskan otot polos di saluran pernapasan. Pengalaman klinis menunjukkan bahwa Felodipine memiliki pengaruh yang kecil terhadap fungsi pergerakan lambung. Juga tidak terlihat bahwa felodipine memiliki pengaruh klinis yang signifikan terhadap lipid darah selama pengobatan jangka panjang, juga tidak memiliki efek klinis yang signifikan terhadap kontrol metabolisme (HBA1C) pada pasien dengan diabetes tipe II dalam enam bulan pengobatan. Secara umum, Felodipine dapat digunakan untuk pasien dengan gagal ventrikel kiri dan dirawat dengan terapi teratur, atau dengan asma, diabetes, asam urat atau hiperlipidemia.

Efek anti-tekanan darah:

Felodipine mengurangi tekanan darah arteri dengan mengurangi penghalang di dalam darah. pembuluh perifer. Pengobatan pada penderita hipertensi plentil akan menurunkan tekanan darah pada posisi berbaring, duduk dan berdiri, serta pada saat istirahat dan pada saat berolahraga.

Felodipine tidak menyebabkan hipotensi, karena tidak ada efek pada otot vena atau mekanisme kontrol sistem simpatis.

Menurunkan tekanan darah dapat menyebabkan refleks sementara untuk meningkatkan detak jantung dan emulsi darah di jantung pada awalnya. Meningkatkan efek peningkatan denyut jantung bila Felodipine digunakan dengan inhibitor reseptor beta. Konsentrasi felodipine dalam plasma memiliki korelasi positif dalam menurunkan tekanan perifer dan darah. Dalam keadaan stabil, efisiensinya tetap pada dosis yang tersisa dan memberikan efek penurunan tekanan darah dalam waktu 24 jam.

Pengobatan felodipine dikaitkan dengan regresi hipertrofi ventrikel kiri.

Felodipine memiliki efek diuretik dan ekskresi natrium tetapi tidak memiliki efek diuretik.

Reabsorpsi natrium dan air di tubulus ginjal berkurang, hal ini dapat dijelaskan karena kekurangan garam dan cairan tubuh pada pasien. Felodipine mengurangi resistensi pembuluh darah ginjal dan meningkatkan perfusi ginjal. Filtrasi glomerulus tidak berubah. Felodipine tidak mempengaruhi ekskresi albumin.

Dalam penelitian panas (Pengobatan Hipertensi Optimal - Pengobatan hipertensi yang optimal), termasuk 18.790 pasien dengan hipertensi ringan hingga sedang, pengobatan dengan Plendil, dikombinasikan dengan inhibitor yang ditransfer, Inhibitor besar dan/diuretik, jika diperlukan, menyebabkan tekanan darah diastolik (DBP) ≤ 90 mmHg pada 93% pasien.

Dalam penelitian ini, tingkat kardiovaskular kejadian pada pasien diabetes tipe II (n = 151) secara signifikan lebih rendah (50%) pada kelompok dengan target hipertensi ≤ 80 mmHg (11,9/1000 pasien - tahun), dibandingkan dengan kelompok target hipertensi di bawah 90 mmHg (24,4/1000 pasien - tahun).

Plendil adalah salah satu dari dua antagonis kalsium dalam studi Stop - 2 di Swedia, yang dilakukan pada 6.614 pasien dengan hipertensi berusia 70 - 84 tahun. Penelitian menunjukkan bahwa pengobatan hipertensi dimulai dengan antagonis kalsium pada kelompok dihidropirin dan dengan suplementasi dan/atau diuretik. Untuk pengobatan pasien hipertensi, Plendil dapat digunakan secara monomer atau dikombinasikan dengan obat antihipertensi lain, seperti penghambat reseptor beta, diuretik atau obat penghambat.

Efek anti-angina:

Felodipine bekerja melalui dilatasi koroner, sehingga meningkatkan perfusi dan menyediakan oksigen ke jantung. Mengurangi beban pada jantung dengan menurunkan resistensi arteri perifer (post-load reduction), akibatnya adalah menurunkan kebutuhan oksigen otot jantung. Felodipine menghentikan kejang koroner.

Felodipin meningkatkan kemampuannya untuk mencoba dan mengurangi frekuensi angina pada pasien dengan angina stabil dan angina karena usaha.

Saat memulai pengobatan, ada refleks yang meningkatkan detak jantung sementara, refleks ini akan hilang jika plentil digunakan dalam kombinasi dengan penghambat reseptor beta. Waktu awitannya adalah dua jam dan waktu kerjanya adalah 24 jam. Plendil dapat digunakan bersama dengan penghambat reseptor beta atau terapi tunggal untuk mengobati pasien angina.

Anak-anak:

Pengalaman klinis menggunakan felodipine pada anak-anak dengan hipertensi terbatas. Dalam studi acak, kebutaan ganda, kelompok paralel, efek hipotensi Felodipine sekali sehari pada anak-anak berusia 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi primer telah dipelajari. Pasien anak-anak diobati selama tiga minggu dengan 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) atau plasebo (n = 35). Penelitian ini tidak membuktikan adanya efek anti-hipertensi pada anak usia 6-16 tahun.

Efek jangka panjang Felodipine terhadap pertumbuhan, pubertas, dan perkembangan umum belum diteliti. Efek jangka panjang dari terapi anti-hipertensi adalah pengobatan di masa kanak-kanak untuk mengurangi kejadian penyakit kardiovaskular dan kematian di masa dewasa belum diketahui.

Farmakokinetik dinamis

Bahan aktif dalam tablet pelepasan berkepanjangan adalah felodipine yang melekat pada polimer yang membentuk lapisan gel ketika terkena air, dari mana Felodipine dilepaskan terus menerus, menyebabkan timbulnya lambat.

Ketersediaan hayati Felodipine adalah sekitar 15% dan tidak tergantung pada penyerapan makanan pada saat yang bersamaan. Namun, laju penyerapan - meskipun bukan tingkat penyerapan - dipengaruhi oleh penyerapan makanan pada saat yang sama, dan konsentrasi maksimum dalam plasma meningkat sekitar 65%.

Konsentrasi maksimum dalam plasma dicapai setelah 3-5 jam. Tingkat kohesi dengan protein plasma sekitar 99%. Volume distribusi dalam keadaan stabil adalah 12 l/kg. Waktu pembuangan Felodipine dalam periode ekskresi adalah sekitar 25 jam dan keadaan stabil dicapai setelah 5 hari. Tidak ada risiko akumulasi selama pengobatan jangka panjang.

Pembersihan rata-rata adalah 1200 ml/menit. Mengurangi pembersihan pada pasien lanjut usia dan pasien dengan kegagalan fungsi hati yang menyebabkan kadar felodipine plasma lebih tinggi. Namun, usia hanya sebagian menjelaskan perubahan konsentrasi plasma antar individu.

Felodipine dimetabolisme di hati oleh Sitokrom P450 3A4 dan tidak ada metabolit identifikasi yang memiliki efek vasodilatasi. Sekitar 70% dosis dieliminasi dalam bentuk metabolit dalam urin dan sisanya dieliminasi melalui feses. Kurang dari 0,5% dosis diekskresikan dalam bentuk urin yang tidak berubah.

Berhati-hatilah saat menggunakan

harus sangat berhati-hati saat meminum obat untuk pasien dalam kasus berikut:

Efisiensi dan keamanan felodipine dalam pengobatan hipertensi darurat belum ditetapkan.

Felodipine dapat menurunkan tekanan darah dengan takikardia di kemudian hari. Hal ini dapat menyebabkan anemia miokard pada pasien sensitif.

Felodipine dieliminasi melalui hati. Oleh karena itu, diharapkan konsentrasi pengobatan lebih tinggi dan respon obat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati (lihat dosis dan penggunaan).

Penggunaan stimulan atau penghambatan kuat enzim CYP3A4 secara bersamaan menyebabkan penurunan kadar felodipine plasma secara signifikan. Oleh karena itu perlu untuk menghindari kombinasi tersebut. (Lihat interaksi dengan obat lain dan jenis interaksi lainnya).

Plendil mengandung laktosa. Pasien dengan masalah genetik langka tentang toleransi galaktosa atau malposure-galaktosa sebaiknya tidak mengonsumsi obat ini.

Plendil mengandung minyak jarak sehingga dapat menyebabkan sakit perut dan diare.

Pengaruh obat terhadap kemampuan mengemudi dan mengoperasikan mesin

karena pusing dan kelelahan dapat terjadi terkait pengobatan dengan Plendil, hal ini harus diperhatikan bila terjadi konsentrasi tinggi, misalnya saat mengemudi atau mengoperasikan mesin.

Penggunaan obat untuk wanita selama kehamilan dan menyusui

Wanita hamil:

Tidak ada data yang memadai mengenai penggunaan Plendil pada wanita hamil. Penggunaan Plendil dikontraindikasikan selama kehamilan, efek teratogenik telah diamati pada penelitian pada hewan (lihat bagian data keamanan klinis). Kemungkinan kehamilan harus disingkirkan sebelum memulai pengobatan dengan Plendil.

Antagonis kalsium dapat menghambat kontraksi prematur pada rahim, namun tidak ada bukti jelas terjadinya keterlambatan kelahiran selama kehamilan. Terdapat risiko defisiensi janin pada janin bila ibu mengalami hipotensi dan penurunan perfusi uterus akibat distribusi aliran darah melalui dilatasi pembuluh darah perifer.

wanita menyusui:

Felodipin diekskresikan melalui ASI. Jika wanita yang sedang menyusui menjalani pengobatan felodipine, hanya dosis yang sangat kecil yang ditularkan melalui ASI ke bayi. Tidak ada pengalaman yang cukup dalam mengobati felodipine selama menyusui untuk menilai risiko pada anak-anak. Oleh karena itu, plentil sebaiknya tidak digunakan selama menyusui. Jika manfaat perawatan medis dianggap lebih penting, tindakan keselamatan menyusui harus dihentikan.

Interaksi obat

Felodipine dimetabolisme di hati oleh sitokrom P450 3A4 (CYP3A4). Penggunaan terkonsentrasi dengan inhibitor atau inhibitor CYP3A4 dapat mempengaruhi kadar felodipine dalam plasma.

Obat induksi CYP3A4

Obat meningkatkan metabolisme Felodipine dengan sentuhan P450, seperti: Carbamazepine, Phenytoin, Obat barbiturat seperti Phenobarbital, Rifampicin, Efavirenz, Nevirapine, serta St. Ketika digunakan dengan karbamazepin, fenitoin, dan fenobarbital, konsentrasi Felodipine di bawah kurva AUC mengalami penurunan sebesar 93% dan CMAX menurun sebesar 82%. Sebaiknya hindari koordinasi dengan obat induksi CYP3A4.

Penghambat CYP3A4

Penghambat CYP3A4 yang kuat seperti obat antijamur Azole (iTraconazole, ketoconazole) dan antibiotik makrolid (eritromisin) dan penghambat enamel virus HIV. Penggunaan simultan dengan iTraconazole karena CMAX Felodipine meningkat delapan kali lipat dan AUC meningkat enam kali lipat. Penggunaan simultan dengan eritromisin menyebabkan cmax dan auc felodipine sekitar 2,5 kali. Sebaiknya hindari koordinasi dengan inhibitor CYP3A4 yang kuat.

Jus jeruk bali menghambat CYP3A4. Menggunakan Felodipine bersama dengan jus jeruk, cmax dan auc Felodipine meningkat sekitar dua kali lipat. Sebaiknya hindari minum obat dengan jus jeruk bali.

simetidin

Penggunaan felodipine secara bersamaan dengan simetidin meningkatkan cmax dan auc felodipine sekitar 55%.

Interaksi lainnya