Plendil 5mg Astrazeneca medicinale per l'ipertensione, angina stabile (30 compresse)

Codice ATC: C08C AD2.

Felodipina (Plendil) è un bloccante selettivo dei canali del calcio nel circuito, usato per trattare l'ipertensione e l'angina stabile.

Il principio attivo di Plendil, Felodipina, è un derivato della diidropiridina. Felodipina è una miscela di fertilizzanti.

Felodipina agisce riducendo l'impatto del circuito periferico, in particolare la resistenza nelle arterie. L'attività elettrica e lo spasmo delle cellule muscolari dei vasi sanguigni vengono inibiti attraverso l'azione sui canali del calcio nella membrana cellulare.

A causa dell'effetto selettivo sulla muscolatura liscia nell'area delle arterie, la felodipina alla dose di trattamento non ha un effetto negativo sulla contrazione muscolare del cuore e non ha effetti elettrofisiologici clinici.

Felodipina rilassa la muscolatura liscia delle vie respiratorie. L'esperienza clinica ha dimostrato che felodipina ha scarsi effetti sulla funzione del movimento gastrico. Inoltre, non si è visto che felodipina abbia un'influenza clinica significativa sui lipidi nel sangue durante il trattamento a lungo termine, né abbia alcun effetto clinico significativo sul controllo metabolico (HBA1C) in pazienti con diabete di tipo II in sei mesi di trattamento. In generale, felodipina può essere utilizzata per pazienti con insufficienza ventricolare sinistra e trattati con una terapia regolare, o con asma, diabete, gotta o iperlipidemia.

Effetto anti-pressione sanguigna:

La felodipina riduce la pressione arteriosa di riducendo la barriera nei vasi periferici. Il trattamento dei pazienti con ipertensione plentil ridurrà la pressione sanguigna in posizione sdraiata, seduta e in piedi, nonché a riposo e durante l'esercizio.

Felodipina non causa ipotensione, poiché non ha alcun effetto sui muscoli venosi o un meccanismo per controllare il sistema simpatico.

Una pressione sanguigna inferiore può causare un riflesso temporaneo per aumentare inizialmente la frequenza cardiaca e l'emulsione del sangue nel cuore. Aumentare l’effetto dell’aumento della frequenza cardiaca quando Felodipina viene utilizzata con gli inibitori dei recettori beta. La concentrazione di felodipina nel plasma ha una correlazione positiva con la riduzione della pressione periferica e sanguigna. In uno stato stabile, l'efficacia rimane sulla dose rimanente e dà l'effetto di ridurre la pressione sanguigna entro 24 ore.

Il trattamento con felodipina è associato alla regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra.

Felodipina ha effetto diuretico ed escrezione di sodio, ma non ha alcun effetto diuretico.

Il riassorbimento di sodio e acqua nei tubuli renali è ridotto, si può spiegare ciò a causa della mancanza di sale e di liquidi corporei nel paziente. La felodipina riduce la resistenza dei vasi sanguigni renali e aumenta la perfusione renale. La filtrazione glomerulare è invariata. Felodipina non influenza l'escrezione dell'albumina.

Nello studio a caldo (Hypertension Optimal Treatment - Trattamento ottimale dell'ipertensione), che ha coinvolto 18.790 pazienti con ipertensione da lieve a moderata, il trattamento con Plendil, combinato con inibitori trasferiti, Big e/inibitori diuretici, se necessario, ha portato a una pressione arteriosa diastolica (DBP) ≤ 90 mmHg nel 93% dei pazienti.

In questo studio, il tasso di eventi cardiovascolari nei pazienti con diabete di tipo II (n = 151) è significativamente inferiore (50%) nel gruppo in cui l'ipertensione target è ≤ 80 mmHg (11,9/1.000 pazienti - anno), rispetto ai gruppi con ipertensione target inferiore a 90 mmHg (24,4/1.000 pazienti - anno). Plendil è uno dei due calcioantagonisti dello studio Stop - 2 in Svezia, condotto su 6.614 pazienti con ipertensione di età compresa tra 70 anni 84. Lo studio mostra che il trattamento dell'ipertensione inizia con calcioantagonisti del gruppo diidropirina e con integratori e/o diuretici.Per il trattamento di pazienti ipertesi, Plendil può essere utilizzato come monomero o in combinazione con altri farmaci antipertensivi, come inibitori dei recettori beta, diuretici o inibitori di farmaci.

Effetto anti-angina:

La felodipina agisce attraverso la dilatazione coronarica, migliorando così la perfusione e fornendo ossigeno al cuore. Riducendo il carico nel cuore riducendo la resistenza dell'arteria periferica (riduzione post-carico), il risultato è quello di ridurre la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco. Felodipina arresta gli spasmi coronarici.

Felodipina migliora la sua capacità di cercare di ridurre la frequenza dell'angina nei pazienti con angina stabile e angina dovuta allo sforzo.

Quando si inizia il trattamento, si verifica un riflesso che aumenta la frequenza cardiaca transitoria, questo riflesso scompare se il plentil viene utilizzato in combinazione con l'inibitore del recettore beta. Il tempo di insorgenza è di due ore e il tempo di azione è di 24 ore. Plendil può essere utilizzato in combinazione con inibitori dei recettori beta o in terapia singola per trattare pazienti con angina.

Bambini:

L'esperienza clinica sull'uso di felodipina nei bambini con ipertensione è limitata. In uno studio casuale, in doppio cieco, a gruppi paralleli, è stato studiato l'effetto ipotensivo della felodipina una volta al giorno in bambini dai 6 ai 16 anni con ipertensione primaria. I pazienti bambini sono stati trattati per tre settimane con 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) o placebo (n = 35). Questo studio non ha dimostrato alcun effetto anti-ipertensione nei bambini di età compresa tra 6 e 16 anni.

Gli effetti a lungo termine di felodipina sulla crescita, sulla pubertà e sullo sviluppo generale non sono stati studiati. Non è stato stabilito l'effetto a lungo termine della terapia antipertensiva è un trattamento nell'infanzia volto a ridurre l'incidenza di malattie cardiovascolari e di morte in età adulta.

Farmacocinetica dinamica

Il principio attivo nelle compresse a rilascio prolungato è felodipina attaccata a un polimero che forma uno strato di gel quando esposto all'acqua, da cui la felodipina viene rilasciata continuamente, con conseguente insorgenza lenta.

La biodisponibilità di felodipina è di circa il 15% e non dipende dalla assorbimento del cibo contemporaneamente. Tuttavia, la velocità di assorbimento, sebbene non sia il livello di assorbimento, è influenzata contemporaneamente dall'assorbimento del cibo e la concentrazione massima nel plasma aumenta quindi di circa il 65%.

La concentrazione massima nel plasma viene raggiunta dopo 3-5 ore. Il livello di coesione con le proteine ​​plasmatiche è di circa il 99%. Il volume di distribuzione allo stato stabile è di 12 l/kg. Il tempo di smaltimento della felodipina nel periodo di escrezione è di circa 25 ore e lo stato stabile viene raggiunto dopo 5 giorni. Non esiste alcun rischio di accumulo durante il trattamento a lungo termine.

La clearance media è di 1200 ml/min. Riduzione della clearance nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza epatica che porta a livelli plasmatici più elevati di felodipina. Tuttavia, l'età spiega solo in parte la variazione delle concentrazioni plasmatiche tra gli individui.

La felodipina è metabolizzata nel fegato dal citocromo P450 3A4 e nessun metabolita identificato ha l'effetto di vasodilatazione. Circa il 70% della dose viene eliminata sotto forma di metaboliti nelle urine ed il resto viene eliminato attraverso le feci. Meno dello 0,5% della dose viene escreta sotto forma di urina immodificata.

Prestare attenzione quando si utilizza

è necessario prestare molta attenzione quando si assume il farmaco per i pazienti nei seguenti casi:

L'efficacia e la sicurezza della felodipina nel trattamento dell'ipertensione di emergenza non sono state stabilite.

La felodipina può abbassare la pressione sanguigna con successiva tachicardia. Ciò può portare ad anemia miocardica nei pazienti sensibili.

La felodipina viene eliminata attraverso il fegato. Pertanto, è prevedibile che la concentrazione del trattamento sia più elevata e che la risposta al farmaco si verifichi nei pazienti con funzionalità epatica compromessa (vedere dose e utilizzo).

La concomitanza dell'uso di stimolanti o forti inibitori degli enzimi CYP3A4 porta ad una significativa riduzione dei livelli di felodipina nel plasma. Pertanto è necessario evitare queste combinazioni. (Vedi l'interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni).

Plendil contiene lattosio. I pazienti con rari problemi genetici relativi alla tolleranza al galattosio o alla cattiva esposizione al galattosio non devono assumere questo farmaco.

Plendil contiene olio di ricino, quindi può causare mal di stomaco e diarrea.

L'effetto del farmaco sulla capacità di guidare e di usare macchinari

poiché possono verificarsi vertigini e affaticamento in relazione al trattamento con Plendil, questo deve essere considerato in caso di elevata concentrazione, ad esempio durante la guida o l'uso di macchinari.

Utilizzare farmaci per le donne durante la gravidanza e l'allattamento

Donne incinte:

Non esistono dati adeguati sull'uso di Plendil nelle donne in gravidanza. Uso controindicato di Plendil durante la gravidanza, è stato osservato l'effetto teratogeno negli studi sugli animali (vedere la sezione relativa ai dati di sicurezza clinica). La possibilità di gravidanza deve essere esclusa prima di iniziare il trattamento con Plendil.

I calcioantagonisti possono inibire le contrazioni premature dell'utero, ma non vi è alcuna chiara evidenza di parto ritardato durante la gravidanza. Esiste il rischio di deficit fetale nel feto quando la madre presenta ipotensione e riduce la perfusione uterina a causa della distribuzione del flusso sanguigno attraverso la dilatazione vascolare periferica.

Donne che allattano:

Felodipina viene escreta attraverso il latte materno. Se le donne che allattano ricevono trattamenti con felodipina, solo una dose molto piccola viene trasmessa al bambino attraverso il latte materno. Non c’è abbastanza esperienza nel trattamento della felodipina durante l’allattamento al seno per valutare i rischi per i bambini. Pertanto, Plentil non deve essere usato durante l'allattamento. Nel caso in cui i benefici del trattamento medico siano considerati più importanti, le misure di sicurezza dovrebbero essere sospese all'allattamento al seno.

Interazione farmacologica

La felodipina viene metabolizzata nel fegato dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). L'uso concentrato con inibitori o inibitori del CYP3A4 può influenzare i livelli di felodipina nel plasma.

Farmaci che inducono il CYP3A4

Il farmaco aumenta il metabolismo della felodipina mediante tocco P450, come: carbamazepina, fenitoina, farmaci barbiturici come fenobarbital, rifampicina, efavirenz, nevirapina e San Giovanni (Hypericum Perforatum). Quando utilizzata con carbamazepina, fenitoina e fenobarbital, la concentrazione al di sotto della curva AUC di felodipina è diminuita del 93% e la CMAX è diminuita dell'82%. Dovrebbe evitare il coordinamento con i farmaci che inducono il CYP3A4.

Inibitori del CYP3A4

Forti inibitori del CYP3A4 come i farmaci antifungini azolici (iTraconazolo, ketoconazolo) e gli antibiotici macrolidi (eritromicina) e gli inibitori dello smalto del virus HIV. L'uso simultaneo con iTraconazolo poiché la CMAX di Felodipina è aumentata di otto volte e l'AUC di sei volte. L'uso simultaneo con eritromicina porta a cmax e auc di felodipina circa 2,5 volte. Dovrebbe evitare la coordinazione con forti inibitori del CYP3A4.

Il succo di pompelmo inibisce il CYP3A4. Usando Felodipina insieme al succo di pompelmo, la cmax e l'auc di Felodipina aumentano di circa due volte. Dovrebbe evitare di assumere medicine con succo di pompelmo.

cimetidina

L'uso simultaneo di felodipina e cimetidina aumenta la cmax e l'auc di felodipina di circa il 55%.

Altre interazioni