Plendil 5mg ubat Astrazeneca untuk hipertensi, angina stabil (30 tablet)

Kod ATC: C08C AD2.

Felodipine (Plendil) ialah penyekat saluran kalsium terpilih pada litar, digunakan untuk merawat hipertensi dan angina stabil.

Bahan aktif Plendil, Felodipine, adalah terbitan dihydropyridine. Felodipine ialah campuran baja.

Felodipine berfungsi dengan mengurangkan kesan litar periferi, terutamanya rintangan dalam arteri. Aktiviti elektrik dan kekejangan sel otot saluran darah dihalang melalui kesan pada saluran kalsium dalam membran sel.

Disebabkan oleh kesan selektif pada otot licin di kawasan arteri, felodipine pada dos rawatan tidak mempunyai kesan penguncupan otot yang negatif pada jantung, dan juga tidak mempunyai kesan elektrofisiologi klinikal.

Felodipine melegakan otot licin dalam saluran pernafasan. Pengalaman klinikal telah menunjukkan bahawa Felodipine mempunyai sedikit kesan ke atas fungsi pergerakan gastrik. Ia juga tidak dilihat bahawa felodipine mempunyai pengaruh klinikal yang ketara ke atas lipid darah semasa rawatan jangka panjang, dan juga tidak mempunyai sebarang kesan klinikal yang signifikan terhadap kawalan metabolik (HBA1C) pada pesakit diabetes jenis II dalam tempoh enam bulan rawatan. Secara amnya, Felodipine boleh digunakan untuk pesakit yang mengalami kegagalan ventrikel kiri dan dirawat di bawah terapi biasa, atau dengan asma, diabetes, tekanan darah rendah

Felodipine mengurangkan Felodipine. tekanan darah arteri dengan mengurangkan halangan dalam saluran periferal. Rawatan pesakit dengan hipertensi plentil akan mengurangkan tekanan darah dalam posisi berbaring, duduk dan berdiri, dan semasa berehat dan semasa bersenam.

Felodipine tidak menyebabkan hipotensi, kerana tiada kesan pada otot vena atau mekanisme untuk mengawal sistem simpatetik.

Tekanan darah yang lebih rendah boleh menyebabkan refleks sementara untuk meningkatkan kadar denyutan jantung dan emulsi darah di dalam jantung pada awalnya. Meningkatkan kesan peningkatan kadar denyutan jantung apabila Felodipine digunakan dengan perencat reseptor beta. Kepekatan Felodipine dalam plasma mempunyai korelasi positif untuk mengurangkan tekanan periferi dan darah. Dalam keadaan stabil, kecekapan kekal pada dos yang tinggal dan memberi kesan mengurangkan tekanan darah dalam masa 24 jam.

Rawatan Felodipine dikaitkan dengan regresi hipertrofi ventrikel kiri.

Felodipine mempunyai kesan diuretik dan perkumuhan natrium tetapi tidak mempunyai kesan diuretik.

Penyerapan semula natrium, tubulus dan air boleh disebabkan oleh kekurangan tubulus salin yang dikurangkan dalam saluran darah. dan cecair badan dalam pesakit. Felodipine mengurangkan rintangan saluran darah buah pinggang dan meningkatkan perfusi buah pinggang. Penapisan glomerular tidak berubah. Felodipine tidak menjejaskan perkumuhan albumin.

Dalam kajian panas (Rawatan Hipertensi Optimum - Rawatan Hipertensi optimum), termasuk 18,790 pesakit dengan hipertensi ringan hingga sederhana, rawatan dengan Plendil, digabungkan dengan perencat yang dipindahkan, Perencat Besar dan/diuretik, jika perlu, membawa kepada tekanan darah diastolik (DBP) ≤ 90% dalam kajian ini pada pesakit 90% mmHg. kadar kejadian kardiovaskular pada pesakit diabetes jenis II (n = 151) adalah jauh lebih rendah (50%) dalam kumpulan di mana hipertensi sasaran ialah ≤ 80 mmHg (11.9/1000 pesakit - tahun), berbanding kumpulan hipertensi sasaran di bawah 90 mmHg (24.4/1000 pesakit - tahun).

Plendil adalah salah satu daripada dua kajian kalsium Stopagonist di Sweden di Sweden. 6,614 pesakit hipertensi berumur dari 70 - 84. Kajian menunjukkan bahawa rawatan hipertensi bermula dengan antagonis kalsium dalam kumpulan dihydropyrine dan dengan suplemen dan/atau diuretik. Untuk rawatan pesakit hipertensi, Plendil boleh digunakan untuk monomer atau digabungkan dengan ubat antihipertensi lain, seperti perencat reseptor beta, diuretikdiuretik atau: ubat antihipertensi yang lain. melalui dilatasi koronari, dengan itu meningkatkan perfusi dan membekalkan oksigen ke jantung. Mengurangkan beban dalam jantung dengan mengurangkan rintangan arteri periferal (pengurangan pasca beban), hasilnya adalah untuk mengurangkan permintaan oksigen otot jantung. Felodipine menghentikan kekejangan koronari.

Felodipin meningkatkan keupayaannya untuk mencuba dan mengurangkan kekerapan angina pada pesakit dengan angina dan angina stabil akibat usaha.

Apabila memulakan rawatan, terdapat refleks yang meningkatkan kadar denyutan jantung sementara, refleks ini akan hilang jika plentil digunakan dalam kombinasi dengan perencat reseptor beta. Masa permulaan adalah dua jam dan masa bertindak ialah 24 jam. Plendil boleh digunakan bersama-sama dengan perencat reseptor beta atau terapi tunggal untuk merawat pesakit dengan angina.

Kanak-kanak:

Pengalaman klinikal menggunakan felodipine pada kanak-kanak dengan hipertensi adalah terhad. Dalam kajian rawak, buta berganda, kumpulan selari, kesan hipotensi Felodipine sekali sehari pada kanak-kanak berumur 6 hingga 16 tahun dengan hipertensi primer telah dikaji. Pesakit kanak-kanak telah dirawat selama tiga minggu dengan 2.5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) atau plasebo (n = 35). Kajian ini tidak membuktikan sebarang kesan anti-hipertensi pada kanak-kanak selama 6-16 tahun.

Kesan jangka panjang Felodipine terhadap pertumbuhan, akil baligh dan perkembangan am belum dikaji. Kesan jangka panjang terapi anti-hipertensi ialah rawatan pada zaman kanak-kanak untuk mengurangkan kejadian penyakit kardiovaskular dan kematian pada masa dewasa belum dapat dipastikan.

Farmakokinetik dinamik

Bahan aktif dalam tablet pelepasan berpanjangan ialah felodipine yang dilekatkan pada polimer yang membentuk lapisan gel apabila terdedah kepada air

yang dilepaskan secara perlahan kepada Felodipine, yang daripadanya dilepaskan secara perlahan kepada air. Ketersediaan bio Felodipine adalah kira-kira 15% dan tidak bergantung pada penyerapan makanan pada masa yang sama. Walau bagaimanapun, kadar penyerapan - walaupun ia bukan tahap penyerapan - dipengaruhi oleh penyerapan makanan pada masa yang sama, dan kepekatan maksimum dalam plasma dengan itu meningkat kira-kira 65%.

Kepekatan maksimum dalam plasma dicapai selepas 3-5 jam. Tahap kohesi dengan protein plasma adalah kira-kira 99%. Isipadu agihan dalam keadaan stabil ialah 12 l/kg. Masa pelupusan Felodipine dalam tempoh perkumuhan adalah kira-kira 25 jam dan keadaan stabil dicapai selepas 5 hari. Tiada risiko terkumpul semasa rawatan jangka panjang.

Kelegaan purata ialah 1200 ml/min. Mengurangkan pelepasan pada pesakit yang lebih tua dan pesakit dengan kegagalan fungsi hati yang membawa kepada tahap felodipine plasma yang lebih tinggi. Walau bagaimanapun, umur hanya sebahagiannya menerangkan perubahan dalam kepekatan plasma antara individu.

Felodipine dimetabolismekan dalam hati oleh Cytochrome P450 3A4 dan tiada metabolit pengenalan mempunyai kesan vasodilasi. Kira-kira 70% daripada dos disingkirkan dalam bentuk metabolit dalam air kencing dan selebihnya disingkirkan melalui najis. Kurang daripada 0.5% dos dikumuhkan dalam bentuk air kencing yang tidak berubah.

Berhati-hati apabila menggunakan

perlu berhati-hati apabila mengambil ubat untuk pesakit dalam kes berikut:

Kecekapan dan keselamatan felodipine dalam rawatan hipertensi kecemasan belum ditetapkan.

Felodipine mungkin menurunkan tekanan darah dengan takikardia kemudian. Ini boleh menyebabkan anemia miokardium pada pesakit yang sensitif.

Felodipine disingkirkan melalui hati. Oleh itu, kepekatan rawatan mungkin lebih tinggi dan tindak balas ubat berlaku pada pesakit yang mengalami gangguan fungsi hati (lihat dos dan penggunaan).

Seiring dengan penggunaan perangsang atau kuat menghalang enzim CYP3A4 membawa kepada pengurangan ketara dalam paras felodipine dalam plasma. Oleh itu adalah perlu untuk mengelakkan gabungan ini. (Lihat interaksi dengan ubat lain dan jenis interaksi lain).

Plendil mengandungi laktosa. Pesakit yang mempunyai masalah genetik yang jarang berlaku tentang toleransi galaktosa atau malposure-galaktosa tidak boleh mengambil ubat ini.

Plendil mengandungi minyak kastor, jadi ia boleh menyebabkan sakit perut dan cirit-birit.

Kesan ubat terhadap keupayaan memandu dan mengendalikan jentera

kerana pening dan keletihan mungkin berlaku berkaitan dengan rawatan dengan Plendil, ini harus dipertimbangkan apabila terdapat kepekatan yang tinggi, contohnya, semasa memandu atau mengendalikan mesin.

Gunakan ubat untuk wanita semasa mengandung dan penyusuan

Wanita hamil:

Tiada data yang mencukupi tentang penggunaan Plendil dalam wanita hamil. Penggunaan kontraindikasi Plendil semasa kehamilan, terdapat kesan teratogenik dalam kajian haiwan (lihat bahagian data keselamatan klinikal). Kemungkinan kehamilan mesti dikecualikan sebelum permulaan rawatan dengan Plendil.

Antagonis kalsium boleh menghalang pengecutan pramatang dalam rahim, tetapi tiada bukti jelas tentang kelewatan kelahiran semasa kehamilan. Terdapat risiko kekurangan janin pada janin apabila ibu mengalami hipotensi dan mengurangkan perfusi rahim akibat pengagihan aliran darah melalui dilatasi vaskular periferi.

wanita menyusu:

Felodipin dikumuhkan melalui susu ibu. Jika wanita yang menyusu mempunyai rawatan felodipine, hanya dos yang sangat kecil dihantar melalui susu ibu kepada bayi. Tiada pengalaman yang mencukupi dalam merawat felodipine semasa penyusuan untuk menilai risiko untuk kanak-kanak. Oleh itu, plentil tidak boleh digunakan semasa penyusuan. Dalam kes manfaat rawatan perubatan dianggap lebih penting, langkah keselamatan harus dihentikan penyusuan susu ibu.

Interaksi ubat

Felodipine dimetabolismekan dalam hati oleh cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Penggunaan pekat dengan perencat atau perencat CYP3A4 boleh menjejaskan tahap felodipine dalam plasma.

Ubat induksi CYP3A4

Ubat ini meningkatkan metabolisme Felodipine dengan sentuhan P450, seperti: Carbamazepine, Phenytoin, Ubat Barbiturate seperti Phenobarbital, Rifampicin, Efavirenz, Nevirapine, serta St. John (Hypericum Perforatum). Apabila digunakan dengan carbamazepine, phenytoin dan phenobarbital, kepekatan di bawah lengkung AUC Felodipine telah menurun sebanyak 93% dan CMAX menurun sebanyak 82%. Harus mengelakkan penyelarasan dengan ubat induksi CYP3A4.

Perencat CYP3A4

Perencat CYP3A4 yang kuat seperti ubat antikulat Azole (iTraconazole, ketoconazole) dan antibiotik makrolid (erythromycin) dan perencat enamel virus HIV. Penggunaan serentak dengan iTraconazole sebagai CMAX Felodipine meningkat lapan kali ganda dan AUC meningkat enam kali ganda. Penggunaan serentak dengan erythromycin membawa kepada cmax dan auc felodipine kira-kira 2.5 kali. Harus mengelakkan penyelarasan dengan perencat CYP3A4 yang kuat.

Jus limau gedang menghalang CYP3A4. Menggunakan Felodipine bersama jus limau gedang, cmax dan auc Felodipine meningkat kira-kira dua kali. Hendaklah mengelak daripada mengambil ubat dengan jus limau gedang.

cimetidine

Penggunaan serentak felodipine dengan cimetidine meningkatkan cmax dan auc felodipine kira-kira 55%.

Interaksi lain