Plendil 5 mg Astrazeneca geneesmiddel voor hypertensie, stabiele angina (30 tabletten)

ATC-code: C08C AD2.

Felodipine (Plendil) is een selectieve calciumkanaalblokker in het bloedcircuit, die wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk en stabiele angina pectoris.

Het actieve bestanddeel van Plendil, Felodipine, is een derivaat van dihydropyridine. Felodipine is een mengsel van kunstmest.

Felodipine werkt door de impact van het perifere circuit te verminderen, vooral de weerstand in de slagaders. De elektrische activiteit en spasmen van bloedvatspiercellen worden geremd door de effecten op calciumkanalen in het celmembraan.

Vanwege het selectieve effect op de gladde spieren in het slagadergebied heeft felodipine bij de behandelingsdosis geen negatief spiercontractie-effect op het hart, en heeft het ook geen klinische elektrofysiologische effecten.

Felodipine ontspant gladde spieren in de luchtwegen. Klinische ervaring heeft aangetoond dat Felodipine weinig effect heeft op de functie van de maagbeweging. Er wordt ook niet gezien dat felodipine een significante klinische invloed heeft op de bloedlipiden tijdens langdurige behandeling, noch enig klinisch significant effect heeft op de metabolische controle (HBA1C) bij patiënten met diabetes type II na een behandeling van zes maanden. In het algemeen kan Felodipine worden gebruikt bij patiënten met linkerventrikelfalen en behandeld onder een reguliere therapie, of met astma, diabetes, jicht of hyperlipidemie.

Anti-bloeddrukeffect:

Felodipine verlaagt de arteriële bloeddruk door de barrière in de perifere bloedvaten te verminderen. Behandeling van patiënten met plentilhypertensie zal de bloeddruk verlagen in liggende, zittende en staande posities, en tijdens rust en tijdens inspanning.

Felodipine veroorzaakt geen hypotensie, omdat er geen effect is op de veneuze spieren of een mechanisme om het sympathische systeem te controleren.

Een lagere bloeddruk kan in het begin een tijdelijke reflex veroorzaken om de hartslag en de bloedemulsie in het hart te verhogen. Verhoging van het effect van een verhoging van de hartslag wanneer Felodipine samen met bètareceptorremmers wordt gebruikt. De felodipineconcentratie in plasma heeft een positieve correlatie voor het verlagen van de perifere bloeddruk en de bloeddruk. In een stabiele toestand blijft de werkzaamheid behouden bij de resterende dosis en heeft het effect dat de bloeddruk binnen 24 uur wordt verlaagd.

Behandeling met felodipine gaat gepaard met de regressie van linkerventrikelhypertrofie.

Felodipine heeft een diuretisch en natriumuitscheidingseffect, maar heeft geen diuretisch effect.

De reabsorptie van natrium en water in de niertubuli is verminderd. Dit kan worden verklaard door het gebrek aan zout en lichaamsvloeistof bij de patiënt. Felodipine vermindert de weerstand van de nierbloedvaten en verhoogt de nierperfusie. De glomerulaire filtratie is onveranderd. Felodipine heeft geen invloed op de uitscheiding van albumine.

In een warm onderzoek (Hypertension Optimal Treatment - Optimal treatment of hypertension), waaraan 18.790 patiënten met milde tot matige hypertensie deelnamen, werd behandeling met Plendil, gecombineerd met overgedragen remmers, Big- en/of diuretische remmers, indien nodig, leidend tot een diastolische bloeddruk (DBP) ≤ 90 mmHg bij 93% van de patiënten.

In dit onderzoek werd het aantal cardiovasculaire voorvallen bij patiënten met diabetes type II (n = 151) is significant lager (50%) in de groep waar de beoogde hypertensie ≤ 80 mmHg is (11,9/1000 patiënten - jaar), vergeleken met de groepen met de beoogde hypertensie onder 90 mmHg (24,4/1000 patiënten - jaar).

Plendil is een van de twee calciumantagonisten in de Stop - 2 studie in Zweden, uitgevoerd bij 6.614 patiënten met hypertensie in de leeftijd. van 70 - 84. Uit het onderzoek blijkt dat de behandeling van hypertensie begint met calciumantagonisten uit de dihydropyrinegroep en met suppletie en/of diuretica. Voor de behandeling van hypertensiepatiënten kan Plendil worden gebruikt als monomeren of in combinatie met andere antihypertensiva, zoals bètareceptorremmers, diuretica of medicijnremmers.

Anti-angina-effect:

Felodipine werkt door coronaire dilatatie en verbetert daardoor de perfusie en het leveren van zuurstof aan het hart. Het verminderen van de belasting in het hart door de perifere slagaderweerstand te verminderen (reductie na belasting), het resultaat is een vermindering van de zuurstofbehoefte van de hartspier. Felodipine stopt coronaire spasmen.

Felodipine verbetert haar vermogen om te proberen de frequentie van angina pectoris te verminderen bij patiënten met stabiele angina en angina pectoris als gevolg van inspanning.

Bij het starten van de behandeling is er een reflex die de voorbijgaande hartslag verhoogt. Deze reflex zal verdwijnen als de plentil wordt gebruikt in combinatie met de bèta-receptorremmer. De aanvangstijd is twee uur en de werkingsduur is 24 uur. Plendil kan worden gebruikt in combinatie met bètareceptorremmers of in een enkele therapie om patiënten met angina pectoris te behandelen.

Kinderen:

De klinische ervaring met het gebruik van felodipine bij kinderen met hypertensie is beperkt. In een willekeurige studie, dubbelblindheid, parallelle groep, is het hypotensie-effect van Felodipine eenmaal daags bij kinderen van 6 tot 16 jaar oud met primaire hypertensie onderzocht. Kinderpatiënten werden gedurende drie weken behandeld met 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) of placebo (n = 35). Deze studie heeft geen enkel antihypertensie-effect aangetoond bij kinderen van 6 tot 16 jaar.

De langetermijneffecten van Felodipine op de groei, de puberteit en de algemene ontwikkeling zijn niet onderzocht. Het langetermijneffect van antihypertensietherapie is een behandeling bij kinderen om de incidentie van hart- en vaatziekten en overlijden op volwassen leeftijd te verminderen.

Dynamische farmacokinetiek

Het actieve ingrediënt in tabletten met verlengde afgifte is felodipine, gebonden aan een polymeer dat bij blootstelling aan water een gellaag vormt, waaruit Felodipine continu vrijkomt, wat leidt tot een langzame werking.

De biologische beschikbaarheid van Felodipine bedraagt ongeveer 15% en is niet afhankelijk van tegelijkertijd de opname van voedsel. De absorptiesnelheid – ook al is dit niet het absorptieniveau – wordt echter tegelijkertijd beïnvloed door de absorptie van voedsel, en de maximale concentratie in plasma neemt daardoor met ongeveer 65% toe.

De maximale concentratie in plasma wordt na 3-5 uur bereikt. Het niveau van cohesie met plasma-eiwit is ongeveer 99%. Het distributievolume in stabiele toestand bedraagt ​​12 l/kg. De verwijderingstijd van felodipine tijdens de uitscheidingsperiode bedraagt ​​ongeveer 25 uur en een stabiele toestand wordt na 5 dagen bereikt. Er is geen risico op accumulatie tijdens langdurige behandeling.

De gemiddelde klaring bedraagt ​​1200 ml/min. Vermindering van de klaring bij oudere patiënten en patiënten met leverfunctiestoornissen, wat leidt tot hogere felodipinespiegels in het plasma. Leeftijd verklaart echter slechts gedeeltelijk de verandering in plasmaconcentraties tussen individuen. Felodipine wordt in de lever gemetaboliseerd door Cytochroom P450 3A4 en er zijn geen geïdentificeerde metabolieten die het effect van vasodilatatie hebben. Ongeveer 70% van de dosis wordt geëlimineerd in de vorm van metabolieten in de urine en de rest wordt via de ontlasting geëlimineerd. Minder dan 0,5% van de dosis wordt uitgescheiden in de vorm van onveranderde urine.

Wees voorzichtig bij het gebruik van

moeten zeer voorzichtig zijn bij het gebruik van het medicijn voor patiënten in de volgende gevallen:

De efficiëntie en veiligheid van felodipine bij de behandeling van spoedeisende hypertensie zijn nog niet vastgesteld.

Felodipine kan de bloeddruk later verlagen met tachycardie. Dit kan bij gevoelige patiënten leiden tot myocardiale bloedarmoede.

Felodipine wordt via de lever geëlimineerd. Daarom kan worden verwacht dat de concentratie van de behandeling hoger is en dat de geneesmiddelrespons optreedt bij patiënten met een verminderde leverfunctie (zie de dosis en het gebruik).

Gelijktijdig gebruik van stimulerende middelen of sterke remmers van CYP3A4-enzymen leidt tot een significante verlaging van de felodipinespiegels in het plasma. Daarom is het noodzakelijk om deze combinaties te vermijden. (Zie de interactie met andere medicijnen en andere soorten interacties).

Plendil bevat lactose. Patiënten met zeldzame genetische problemen met betrekking tot galactosetolerantie of malposure-galactose mogen dit medicijn niet gebruiken.

Plendil bevat ricinusolie, waardoor het maagpijn en diarree kan veroorzaken.

Het effect van het geneesmiddel op de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen

Omdat duizeligheid en vermoeidheid kunnen optreden als gevolg van de behandeling met Plendil, moet hiermee rekening worden gehouden als er sprake is van een hoge concentratie, bijvoorbeeld bij het autorijden of het bedienen van machines.

Gebruik medicijnen voor vrouwen tijdens zwangerschap en borstvoeding

Zwangere vrouwen:

Er zijn geen adequate gegevens over het gebruik van Plendil bij zwangere vrouwen. Bij gecontra-indiceerd gebruik van Plendil tijdens de zwangerschap is het teratogene effect waargenomen in dierstudies (zie de rubriek Gegevens over klinische veiligheid). De mogelijkheid van zwangerschap moet vóór aanvang van de behandeling met Plendil worden uitgesloten.

Calciumantagonisten kunnen voortijdige contracties in de baarmoeder remmen, maar er zijn geen duidelijke aanwijzingen voor een vertraagde geboorte tijdens de zwangerschap. Er bestaat een risico op foetale deficiëntie bij de foetus als de moeder hypotensie heeft en de baarmoederperfusie vermindert als gevolg van de verdeling van de bloedstroom door perifere vasculaire dilatatie.

Vrouwen die borstvoeding geven:

Felodipine wordt via de moedermelk uitgescheiden. Als vrouwen die borstvoeding geven een behandeling met felodipine ondergaan, wordt slechts een zeer kleine dosis via de moedermelk op de baby overgedragen. Er is onvoldoende ervaring met de behandeling van felodipine tijdens de borstvoeding om de risico's voor kinderen te beoordelen. Daarom mag plentil niet worden gebruikt tijdens het geven van borstvoeding. In het geval dat de medische behandelingsvoordelen belangrijker worden geacht, moeten veiligheidsmaatregelen worden stopgezet met het geven van borstvoeding.

Geneesmiddelinteractie

Felodipine wordt in de lever gemetaboliseerd door cytochroom P450 3A4 (CYP3A4). Geconcentreerd gebruik met remmers of CYP3A4-remmers kan de felodipinespiegels in het plasma beïnvloeden.

Geneesmiddelen voor CYP3A4-inductie

Het medicijn verhoogt het metabolisme van Felodipine door aanraking P450, zoals: Carbamazepine, Fenytoïne, Barbituraatgeneesmiddelen zoals Fenobarbital, Rifampicine, Efavirenz, Nevirapine, evenals St. John (Hypericum Perforatum). Bij gebruik met carbamazepine, fenytoïne en fenobarbital is de concentratie onder de AUC-curve van Felodipine met 93% afgenomen en de CMAX met 82% afgenomen. Moet coördinatie met CYP3A4-inductiemedicijnen vermijden.

CYP3A4-remmers

Sterke CYP3A4-remmers zoals azol-antischimmelmiddelen (iTraconazol, ketoconazol) en macrolide antibiotica (erytromycine) en glazuurremmers van het HIV-virus. Gelijktijdig gebruik met iTraconazol, waarbij de CMAX van Felodipine acht keer toenam en de AUC zes keer toenam. Gelijktijdig gebruik met erytromycine leidt tot ongeveer 2,5 maal de Cmax en AUC van felodipine. Moet coördinatie met sterke CYP3A4-remmers vermijden.

Grapefruitsap remt CYP3A4. Als Felodipine samen met grapefruitsap wordt gebruikt, nemen de cmax en auc van Felodipine ongeveer tweemaal toe. Moet het gebruik van medicijnen met grapefruitsap vermijden.

cimetidine

Gelijktijdig gebruik van felodipine met cimetidine verhoogt de cmax en auc van felodipine met ongeveer 55%.

Andere interacties