Plendil 5mg medicamento Astrazeneca para hipertensão, angina estável (30 comprimidos)

Código ATC: C08C AD2.

A felodipina (Plendil) é um bloqueador seletivo dos canais de cálcio no circuito, usado para tratar hipertensão e angina estável.

O ingrediente ativo do Plendil, a felodipina, é um derivado da diidropiridina. A felodipina é uma mistura de fertilizante.

A felodipina atua reduzindo o impacto do circuito periférico, especialmente a resistência nas artérias. A atividade elétrica e o espasmo das células musculares dos vasos sanguíneos são inibidos através dos efeitos nos canais de cálcio na membrana celular.

Devido ao efeito seletivo no músculo liso na área da artéria, a felodipina na dose de tratamento não tem efeito negativo de contração muscular no coração e também não tem efeitos eletrofisiológicos clínicos.

A felodipina relaxa os músculos lisos do trato respiratório. A experiência clínica demonstrou que a felodipina tem pouco efeito na função do movimento gástrico. Também não foi observado que a felodipina tenha uma influência clínica significativa nos lipídios do sangue durante o tratamento de longo prazo, nem tenha qualquer efeito clínico significativo no controle metabólico (HBA1C) em pacientes com diabetes tipo II em seis meses de tratamento. barreira nos vasos periféricos. O tratamento de pacientes com hipertensão plentil reduzirá a pressão arterial nas posições deitada, sentada e em pé, e em repouso e durante o exercício.

A felodipina não causa hipotensão, porque não há efeito nos músculos venosos ou em um mecanismo para controlar o sistema simpático.

A pressão arterial mais baixa pode causar um reflexo temporário para aumentar a freqüência cardíaca e a emulsão sanguínea no coração no início. Aumentar o efeito de aumento da frequência cardíaca quando a felodipina é usada com inibidores dos receptores beta. A concentração de felodipina no plasma tem uma correlação positiva para a redução da pressão periférica e arterial. Em um estado estável, a eficiência permanece na dose restante e dá o efeito de redução da pressão arterial em 24 horas.

O tratamento com felodipina está associado à regressão da hipertrofia ventricular esquerda. A felodipina reduz a resistência dos vasos sanguíneos renais e aumenta a perfusão renal. A filtração glomerular permanece inalterada. A felodipina não afeta a excreção de albumina.

No estudo quente (Tratamento ideal para hipertensão - Tratamento ideal da hipertensão), incluindo 18.790 pacientes com hipertensão leve a moderada, tratamento com Plendil, combinado com inibidores transferidos, inibidores grandes e/diuréticos, se necessário, levando a pressão arterial diastólica (PAD) ≤ 90 mmHg em 93% dos pacientes.

Neste estudo, a taxa de eventos cardiovasculares em pacientes com diabetes tipo II (n = 151) é significativamente menor (50%) no grupo onde a hipertensão alvo é ≤ 80 mmHg (11,9/1000 pacientes - ano), em comparação com os grupos de hipertensão alvo abaixo de 90 mmHg (24,4/1000 pacientes - ano).

Plendil é um dos dois antagonistas de cálcio no estudo Stop - 2 na Suécia, realizado em 6.614 pacientes com hipertensão com idades entre 70 - 84. O estudo mostra que o tratamento da hipertensão começa com antagonistas do cálcio no grupo da diidropirina e com suplementação e/ou diuréticos. Para o tratamento de pacientes hipertensos, Plendil pode ser usado como monômeros ou em combinação com outros anti-hipertensivos, como inibidores de receptores beta, diuréticos ou medicamentos inibidores.

Efeito anti-angina:

A felodipina atua através da dilatação coronariana, melhorando assim a perfusão e fornecendo oxigênio ao coração. Reduzindo a carga no coração através da redução da resistência arterial periférica (redução pós-carga), o resultado é a redução da demanda de oxigênio do músculo cardíaco. A felodipina interrompe os espasmos coronários.

A felodipina melhora sua capacidade de tentar reduzir a frequência de angina em pacientes com angina estável e angina por esforço.

Ao iniciar o tratamento, há um reflexo que aumenta a frequência cardíaca transitória, esse reflexo desaparecerá se o plentil for usado em combinação com o inibidor do receptor beta. O tempo de início é de duas horas e o tempo de ação é de 24 horas. Plendil pode ser usado em conjunto com inibidores de receptores beta ou terapia única para tratar pacientes com angina.

Crianças:

A experiência clínica do uso de felodipina em crianças com hipertensão é limitada. Em um estudo randomizado, duplo-cego, grupo paralelo, foi estudado o efeito hipotensor da Felodipina uma vez ao dia em crianças de 6 a 16 anos com hipertensão primária. Pacientes crianças foram tratados durante três semanas com 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) ou placebo (n = 35). Este estudo não comprovou nenhum efeito anti-hipertensivo em crianças de 6 a 16 anos. Os efeitos de longo prazo da felodipina no crescimento, puberdade e desenvolvimento geral não foram estudados. O efeito a longo prazo da terapia anti-hipertensão é um tratamento na infância para reduzir a incidência de doenças cardiovasculares e morte na idade adulta não foi estabelecido.

Farmacocinética dinâmica

O ingrediente ativo em comprimidos de liberação prolongada é a felodipina ligada a um polímero que forma uma camada de gel quando exposta à água, da qual a felodipina é liberada continuamente, levando a um início lento.

A biodisponibilidade da felodipina é de cerca de 15% e não dependem da absorção dos alimentos ao mesmo tempo. No entanto, a taxa de absorção - embora não seja o nível de absorção - é afetada pela absorção dos alimentos ao mesmo tempo, e a concentração plasmática máxima aumenta cerca de 65%.

A concentração plasmática máxima é alcançada após 3-5 horas. O nível de coesão com as proteínas plasmáticas é de cerca de 99%. O volume de distribuição num estado estável é de 12 l/kg. O tempo de eliminação da felodipina no período de excreção é de cerca de 25 horas e o estado estável é alcançado após 5 dias. Não há risco de acumulação durante o tratamento a longo prazo.

A depuração média é de 1200 ml/min. Redução da depuração em pacientes idosos e pacientes com insuficiência hepática, levando a níveis plasmáticos mais elevados de felodipina. No entanto, a idade explica apenas parcialmente a alteração nas concentrações plasmáticas entre os indivíduos.

A felodipina é metabolizada no fígado pelo citocromo P450 3A4 e nenhum metabólito de identificação tem o efeito de vasodilatação. Cerca de 70% da dose é eliminada na forma de metabólitos na urina e o restante é eliminado pelas fezes. Menos de 0,5% da dose é excretada na forma de urina inalterada.

Tenha cuidado ao usar

é necessário ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

A eficiência e segurança da felodipina no tratamento da hipertensão de emergência não foram definidas.

A felodipina pode reduzir a pressão arterial com taquicardia posteriormente. Isso pode levar à anemia miocárdica em pacientes sensíveis.

A felodipina é eliminada pelo fígado. Portanto, pode-se esperar que a concentração do tratamento seja maior e a resposta ao medicamento ocorra em pacientes com insuficiência hepática (ver dose e uso).

O uso concomitante de estimulantes ou inibidores fortes das enzimas CYP3A4 leva a uma redução significativa nos níveis plasmáticos de felodipina. Por isso é necessário evitar essas combinações. (Veja a interação com outros medicamentos e outros tipos de interações).

Plendil contém lactose. Pacientes com problemas genéticos raros sobre tolerância à galactose ou má postura-galactose não devem tomar este medicamento.

Plendil contém óleo de rícino, por isso pode causar dores de estômago e diarreia.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

porque podem ocorrer tonturas e fadiga relacionadas ao tratamento com Plendil, isso deve ser considerado quando houver uma concentração elevada, por exemplo, ao dirigir ou operar máquinas.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Não há dados adequados sobre o uso de Plendil em mulheres grávidas. Uso contraindicado de Plendil durante a gravidez, foi observado efeito teratogênico em estudos em animais (ver seção de dados de segurança clínica). A possibilidade de gravidez deve ser excluída antes do início do tratamento com Plendil.

Os antagonistas do cálcio podem inibir as contrações prematuras no útero, mas não há evidências claras de atraso no parto durante a gravidez. Existe risco de deficiência fetal no feto quando a mãe apresenta hipotensão e reduz a perfusão uterina devido à distribuição do fluxo sanguíneo através da dilatação vascular periférica.

mulheres que amamentam:

A felodipina é excretada através do leite materno. Se as mulheres que estão amamentando fizerem tratamentos com felodipina, apenas uma dose muito pequena será transmitida ao bebê através do leite materno. Não existe experiência suficiente no tratamento da felodipina durante a amamentação para avaliar os riscos para as crianças. Portanto, lentil não deve ser utilizado durante a amamentação. No caso de os benefícios do tratamento médico serem considerados mais importantes, as medidas de segurança devem ser a interrupção da amamentação.

Interação medicamentosa

A felodipina é metabolizada no fígado pelo citocromo P450 3A4 (CYP3A4). O uso concentrado com inibidores ou inibidores do CYP3A4 pode afetar os níveis de felodipina no plasma.

Medicamentos de indução do CYP3A4

O medicamento aumenta o metabolismo da Felodipina pelo toque P450, como: Carbamazepina, Fenitoína, Medicamentos barbitúricos como Fenobarbital, Rifampicina, Efavirenz, Nevirapina, além de São João (Hypericum Perforatum). Quando usado com carbamazepina, fenitoína e fenobarbital, a concentração abaixo da curva AUC da felodipina diminuiu 93% e a CMAX diminuiu 82%. Deve evitar a coordenação com medicamentos de indução do CYP3A4.

Inibidores do CYP3A4

Fortes inibidores do CYP3A4, como medicamentos antifúngicos azólicos (iTraconazol, cetoconazol) e antibióticos macrolídeos (eritromicina) e inibidores do esmalte do vírus HIV. O uso simultâneo com iTraconazol, pois a CMAX da felodipina aumentou oito vezes e a AUC aumentou seis vezes. O uso simultâneo com eritromicina leva a cmax e auc de felodipina cerca de 2,5 vezes. Deve evitar a coordenação com inibidores fortes do CYP3A4.

O suco de toranja inibe o CYP3A4. Usando Felodipina junto com suco de toranja, a cmax e auc da Felodipina aumentam cerca de duas vezes. Deve-se evitar tomar remédios com suco de toranja.

cimetidina

O uso simultâneo de felodipino com cimetidina aumenta a cmax e a auc do felodipino em cerca de 55%.

Outras interações