Plendil 5mg Astrazeneca medicament pentru hipertensiune arterială, angină stabilă (30 comprimate)

Cod ATC: C08C AD2.

Felodipina (Plendil) este un blocant selectiv al canalelor de calciu din circuit, folosit pentru a trata hipertensiunea arterială și angina pectorală stabilă.

Ingredientul activ al Plendil, Felodipina, este un derivat al dihidropiridinei. Felodipina este un amestec de îngrășământ.

Felodipina acționează prin reducerea impactului circuitului periferic, în special a rezistenței în artere. Activitatea electrică și spasmul celulelor musculare ale vaselor de sânge sunt inhibate prin efectele asupra canalelor de calciu din membrana celulară.

Datorită efectului selectiv asupra mușchiului neted din zona arterelor, felodipina în doza de tratament nu are un efect negativ de contracție musculară asupra inimii și, de asemenea, nu are efecte electrofiziologice clinice.

Felodipina relaxează mușchii netezi respiratori. Experiența clinică a arătat că felodipina are un efect redus asupra funcției mișcării gastrice. De asemenea, nu se vede că felodipina are o influență clinică semnificativă asupra lipidelor din sânge în timpul tratamentului de lungă durată și nici un efect clinic semnificativ asupra controlului metabolic (HBA1C) la pacienții cu diabet zaharat de tip II în șase luni de tratament. Felodipina reduce tensiunea arterială prin reducerea barierei din vasele periferice. Tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială abundentă va reduce tensiunea arterială în pozițiile culcat, așezat și în picioare, precum și la odihnă și în timpul exercițiilor fizice.

Felodipina nu provoacă hipotensiune arterială, deoarece nu există nici un efect asupra mușchilor venoși sau a unui mecanism de control al sistemului simpatic.

Scăderea tensiunii arteriale poate provoca un reflex temporar de creștere a frecvenței cardiace și a emulsiei sanguine în inimă la început. Creșterea efectului de creștere a frecvenței cardiace atunci când Felodipina este utilizată cu inhibitori ai receptorilor beta. Concentrația de felodipină în plasmă are o corelație pozitivă pentru reducerea tensiunii periferice și a tensiunii arteriale. Într-o stare stabilă, eficiența rămâne la doza rămasă și dă efectul de reducere a tensiunii arteriale în 24 de ore.

Tratamentul cu felodipină este asociat cu regresia hipertrofiei ventriculare stângi.

Felodipina are efect diuretic și de excreție a sodiului, dar nu are efect diuretic. sare și lichide corporale la pacient. Felodipina reduce rezistența vaselor de sânge ale rinichilor și crește perfuzia renală. Filtrarea glomerulară este neschimbată. Felodipina nu afectează excreția albuminei.

În studiul fierbinte (Hypertension Optimal Treatment - Optimal treatment of hipertensiune arterială), incluzând 18.790 de pacienți cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată, tratament cu Plendil, combinat cu inhibitori transferați, Inhibitori mari și/diuretici, dacă este necesar, ducând la tensiunea arterială diastolică (DBP) Efect anti-angină:

Felodipina acționează prin dilatare coronariană, îmbunătățind astfel perfuzia și furnizând oxigen inimii. Reducerea sarcinii inimii prin reducerea rezistentei arterelor periferice (reducere post-sarcina), rezultatul este reducerea necesarului de oxigen al muschiului inimii. Felodipina oprește spasmele coronariene.

Felodipina își îmbunătățește capacitatea de a încerca să reducă frecvența anginei la pacienții cu angină stabilă și angină pectorală din cauza efortului.

La începerea tratamentului, există un reflex care crește ritmul cardiac tranzitoriu, acest reflex va dispărea dacă plentilul este utilizat în combinație cu inhibitorul receptorului beta. Timpul de debut este de două ore, iar timpul de acțiune este de 24 de ore. Plendil poate fi utilizat în asociere cu inhibitori ai receptorilor beta sau cu o singură terapie pentru a trata pacienții cu angină pectorală.

Copii:

Experiența clinică privind utilizarea felodipinei la copiii cu hipertensiune arterială este limitată. Într-un studiu aleatoriu, dublu orbire, grup paralel, a fost studiat efectul hipotensiunii arteriale al felodipinei o dată pe zi la copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 16 ani cu hipertensiune arterială primară. Pacienții copii au fost tratați timp de trei săptămâni cu 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) sau placebo (n = 35). Acest studiu nu a dovedit nici un efect anti-hipertensiune la copii timp de 6-16 ani.

Efectele pe termen lung ale felodipinei asupra creșterii, pubertății și dezvoltării generale nu au fost studiate. Efectul pe termen lung al terapiei antihipertensiunii arteriale este un tratament în copilărie pentru a reduce incidența bolilor cardiovasculare și a decesului la vârsta adultă.

Farmacocinetica dinamică

Ingredientul activ din comprimatele cu eliberare prelungită este felodipina atașată de un polimer care formează un strat de gel atunci când este expus la apă, din care se eliberează continuu pe Felodipină. Biodisponibilitatea felodipinei este de aproximativ 15% și nu depinde de absorbția alimentelor în același timp. Cu toate acestea, rata de absorbție - deși nu este nivelul de absorbție - este afectată de absorbția alimentelor în același timp, iar concentrația maximă în plasmă crește astfel cu aproximativ 65%.

Concentrația maximă în plasmă se atinge după 3-5 ore. Nivelul de coeziune cu proteinele plasmatice este de aproximativ 99%. Volumul de distribuție în stare stabilă este de 12 l/kg. Timpul de eliminare a felodipinei în perioada de excreție este de aproximativ 25 de ore și starea stabilă este atinsă după 5 zile. Nu există risc de acumulare în timpul tratamentului pe termen lung.

Clearance-ul mediu este de 1200 ml/min. Reducerea clearance-ului la pacienții în vârstă și la pacienții cu insuficiență hepatică, ceea ce duce la niveluri plasmatice mai mari de felodipină. Cu toate acestea, vârsta explică doar parțial modificarea concentrațiilor plasmatice între indivizi.

Felodipina este metabolizată în ficat de către citocromul P450 3A4 și niciun metabolit de identificare nu are efect de vasodilatație. Aproximativ 70% din doză se elimină sub formă de metaboliți în urină, iar restul se elimină prin fecale. Mai puțin de 0,5% din doză este excretată sub formă de urină nemodificată.

Fiți precauți când utilizați

trebuie să fiți foarte atenți când luați medicamentul pentru pacienți în următoarele cazuri:

Eficiența și siguranța felodipinei în tratamentul hipertensiunii de urgență nu au fost stabilite.

Felodipina poate scădea tensiunea arterială cu tahicardie mai târziu. Acest lucru poate duce la anemie miocardică la pacienții sensibili.

Felodipina este eliminată prin ficat. Prin urmare, este de așteptat ca concentrația tratamentului să fie mai mare și răspunsul la medicament să apară la pacienții cu insuficiență hepatică (vezi doza și utilizarea).

Utilizarea concomitentă a stimulentelor sau a enzimelor cu inhibare puternică a CYP3A4 duce la o reducere semnificativă a nivelurilor de felodipină în plasmă. Prin urmare, este necesar să se evite aceste combinații. (Consultați interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni).

Plendil conține lactoză. Pacienții cu probleme genetice rare legate de toleranța la galactoză sau malpoziție-galactoză nu trebuie să ia acest medicament.

Plendil conține ulei de ricin, așa că poate provoca dureri de stomac și diaree.

Efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

deoarece pot apărea amețeli și oboseală în legătură cu tratamentul cu Plendil, acest lucru trebuie luat în considerare atunci când există o concentrație mare, de exemplu, când conduceți vehicule sau folosiți utilaje.

Utilizați medicamente pentru femei în timpul sarcinii și alăptării

Femei însărcinate:

Nu există date adecvate privind utilizarea Plendil la femeile însărcinate. Utilizarea Plendil contraindicată în timpul sarcinii, s-a observat efect teratogen în studiile pe animale (vezi secțiunea Date clinice de siguranță). Trebuie exclusă posibilitatea unei sarcini înainte de începerea tratamentului cu Plendil.

Antagoniştii de calciu pot inhiba contracţiile premature din uter, dar nu există dovezi clare de întârziere a naşterii în timpul sarcinii. Există riscul deficienței fetale la făt atunci când mama are hipotensiune arterială și reduce perfuzia uterină datorită distribuției fluxului sanguin prin dilatație vasculară periferică.

femeile care alăptează:

Felodipina este excretată prin laptele matern. Dacă femeile care alăptează fac tratamente cu felodipină, numai o doză foarte mică este transmisă copilului prin laptele matern. Nu există suficientă experiență în tratarea felodipinei în timpul alăptării pentru a evalua riscurile pentru copii. Prin urmare, plentil nu trebuie utilizat în timpul alăptării. În cazul în care beneficiile tratamentului medical sunt considerate a fi mai importante, măsurile de siguranță ar trebui oprite alăptarea.

Interacțiunea medicamentoasă

Felodipina este metabolizată în ficat de către citocromul P450 3A4 (CYP3A4). Utilizarea concentrată cu inhibitori sau inhibitori ai CYP3A4 poate afecta nivelurile de felodipină din plasmă.

Medicamente de inducție CYP3A4

Medicamentul crește metabolismul felodipinei prin atingere P450, cum ar fi: carbamazepină, fenitoină, medicamente barbiturice precum fenobarbital, rifampicină, efavirenz, nevirapină, precum și St. John (Hypericum Perforatum). Când este utilizat cu carbamazepină, fenitoină și fenobarbital, concentrația sub curba ASC a Felodipinei a scăzut cu 93% și CMAX a scăzut cu 82%. Ar trebui să evite coordonarea cu medicamentele de inducție a CYP3A4.

Inhibitori ai CYP3A4

Inhibitori puternici ai CYP3A4, cum ar fi medicamentele antifungice azole (iTraconazol, ketoconazol) și antibioticele macrolide (eritromicină) și inhibitorii de smalț ai virusului HIV. Utilizarea simultană cu iTraconazol, deoarece felodipinei CMAX a crescut de opt ori, iar ASC a crescut de șase ori. Utilizarea simultană cu eritromicină duce la cmax și auc de felodipină de aproximativ 2,5 ori. Ar trebui să evite coordonarea cu inhibitori puternici ai CYP3A4.

Sucul de grepfrut inhibă CYP3A4. Folosind Felodipină împreună cu suc de grepfrut, Cmax și Auc ale Felodipinei cresc de aproximativ două ori. Ar trebui să evitați să luați medicamente cu suc de grepfrut.

cimetidină

Utilizarea simultană a felodipinei cu cimetidină crește cmax și auc ale felodipinei cu aproximativ 55%.

Alte interacțiuni