Плендил 5мг Астразенека препарат от гипертонии, стабильной стенокардии (30 таблеток)

Код АТХ: C08C AD2.

Фелодипин (Плендил) представляет собой селективный блокатор кальциевых каналов, используемый для лечения гипертонии и стабильной стенокардии.

Активный ингредиент Плендипина, Фелодипин, является производным дигидропиридина. Фелодипин представляет собой смесь удобрений.

Фелодипин действует за счет снижения воздействия периферического контура, особенно сопротивления артерий. Электрическая активность и спазм мышечных клеток кровеносных сосудов тормозятся за счет воздействия на кальциевые каналы в клеточной мембране.

Благодаря избирательному действию на гладкую мускулатуру в области артерий фелодипин в лечебной дозе не оказывает отрицательного миорелаксационного действия на сердце, а также не оказывает клинических электрофизиологических эффектов.

Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Клинический опыт показал, что фелодипин мало влияет на функцию моторики желудка. Также не установлено, что фелодипин оказывает значительное клиническое влияние на липиды крови во время длительного лечения и не оказывает какого-либо клинически значимого влияния на метаболический контроль (HBA1C) у пациентов с диабетом II типа через шесть месяцев лечения. В целом, фелодипин можно использовать у пациентов с левожелудочковой недостаточностью, получающих регулярную терапию, или при астме, диабете, подагре или гиперлипидемии.

Эффект снижения артериального давления:

Фелодипин снижает артериальное давление путем снижение барьера в периферических сосудах. Лечение больных с плетильной гипертензией позволит снизить артериальное давление в положениях лежа, сидя и стоя, а также в состоянии покоя и при физической нагрузке.

Фелодипин не вызывает гипотензии, поскольку не оказывает влияния на венозные мышцы или механизм контроля симпатической системы.

Понижение артериального давления может вызвать временный рефлекс увеличения частоты сердечных сокращений и эмульсии крови в сердце в начале. Усиление эффекта увеличения частоты сердечных сокращений при применении фелодипина с ингибиторами бета-рецепторов. Концентрация фелодипина в плазме имеет положительную корреляцию со снижением периферического и артериального давления. В стабильном состоянии эффективность сохраняется на оставшейся дозе и дает эффект снижения артериального давления в течение 24 ч.

Лечение фелодипином связано с регрессом гипертрофии левого желудочка.

Фелодипин оказывает диуретическое и натрийвыведение действие, но не оказывает диуретического эффекта.

Реабсорбция натрия и воды в почечных канальцах снижена, это можно объяснить недостатком солей и физиологической жидкости у пациента. Фелодипин снижает сопротивление кровеносных сосудов почек и увеличивает перфузию почек. Клубочковая фильтрация не изменена. Фелодипин не влияет на выведение альбумина.

В горячем исследовании (Hypertension Optimal Treatment - Оптимальное лечение гипертонии), включавшем 18 790 пациентов с легкой и умеренной гипертензией, лечение Плендилом в сочетании с перенесенными ингибиторами, Большими и/или ингибиторами диуретиков, при необходимости, приводило к диастолическому артериальному давлению (ДАД) ≤ 90 мм рт. ст. у 93% пациентов.

В этом исследовании частота сердечно-сосудистых событий у пациентов с сахарным диабетом II типа (n = 151) значительно ниже (50%) в группе, где целевая артериальная гипертензия ≤ 80 мм рт. ст. (11,9/1000 пациентов-год), по сравнению с группами целевой артериальной гипертензии ниже 90 мм рт. ст. (24,4/1000 пациентов-год).

Плендил — один из двух антагонистов кальция в исследовании Stop - 2 в Швеции, проведенном у 6614 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 70 лет. - 84. Исследование показывает, что лечение гипертонии начинается с антагонистов кальция из группы дигидропирина и с добавок и/или диуретиков. Для лечения пациентов с гипертонией Плендил можно использовать в виде мономеров или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, такими как ингибиторы бета-рецепторов, диуретики или лекарства-ингибиторы.

Антиангинальный эффект:

Фелодипин действует посредством коронарной дилатации, тем самым улучшая перфузию и обеспечивая кислорода к сердцу. Уменьшение нагрузки на сердце за счет снижения сопротивления периферических артерий (постнагрузочное снижение) приводит к снижению потребности сердечной мышцы в кислороде. Фелодипин купирует коронарные спазмы.

Фелодипин улучшает возможности и снижает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией и стенокардией напряжения.

При начале лечения возникает рефлекс, повышающий преходящую частоту сердечных сокращений, этот рефлекс исчезнет, ​​если Плентил применять в сочетании с ингибитором бета-рецепторов. Время начала действия составляет два часа, время действия — 24 часа. Плендил можно применять в сочетании с ингибиторами бета-рецепторов или в виде монотерапии для лечения пациентов со стенокардией.

Дети:

Клинический опыт применения фелодипина у детей с артериальной гипертензией ограничен. В рандомизированном исследовании двойной слепоты в параллельной группе изучен гипотензивный эффект фелодипина 1 раз в сутки у детей от 6 до 16 лет с первичной артериальной гипертензией. Детей лечили в течение трех недель дозой 2,5 мг (n = 33), 5 мг (n = 33), 10 мг (n = 31) или плацебо (n = 35). Это исследование не доказало какого-либо антигипертензивного эффекта у детей в возрасте 6–16 лет.

Долгосрочное влияние фелодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочный эффект антигипертензивной терапии – лечения в детском возрасте с целью снижения частоты сердечно-сосудистых заболеваний и смертности во взрослом возрасте не установлен.

Динамическая фармакокинетика

Активным веществом в таблетках пролонгированного действия является фелодипин, прикрепленный к полимеру, который при воздействии воды образует гелевый слой, из которого фелодипин высвобождается непрерывно, что приводит к медленному началу действия.

Биодоступность фелодипина составляет около 15% и не зависит от поглощение пищи одновременно. Однако на скорость всасывания - хотя это и не уровень всасывания - одновременно влияет всасывание пищи, и максимальная концентрация в плазме при этом увеличивается примерно на 65%.

Максимальная концентрация в плазме достигается через 3-5 часов. Уровень сцепления с белками плазмы составляет около 99%. Объем распределения в стабильном состоянии составляет 12 л/кг. Время выведения фелодипина в период выведения составляет около 25 часов, а стабильное состояние достигается через 5 дней. Риск кумуляции при длительном лечении отсутствует.

Средний клиренс составляет 1200 мл/мин. Снижение клиренса у пожилых пациентов и пациентов с недостаточностью функции печени приводит к повышению уровня фелодипина в плазме. Однако возраст лишь частично объясняет изменение концентраций в плазме между отдельными людьми.

Фелодипин метаболизируется в печени цитохромом P450 3A4, и никакие идентифицированные метаболиты не оказывают эффекта вазодилатации. Около 70% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, а остальная часть выводится с калом. Менее 0,5% дозы выводится в виде неизмененной мочи.

Будьте осторожны при применении

Особую осторожность необходимо соблюдать при приеме препарата пациентам в следующих случаях:

Эффективность и безопасность фелодипина при лечении неотложной гипертензии не установлена.

Фелодипин может впоследствии снизить артериальное давление и вызвать тахикардию. Это может привести к анемии миокарда у чувствительных пациентов.

Фелодипин выводится через печень. Следовательно, можно ожидать, что концентрация лечения будет выше и ответ на препарат возникнет у пациентов с нарушениями функции печени (см. дозировку и способ применения).

Одновременное применение стимуляторов или сильных ингибиторов ферментов CYP3A4 приводит к значительному снижению уровня фелодипина в плазме. Поэтому следует избегать этих комбинаций. (См. взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Плендил содержит лактозу. Пациентам с редкими генетическими проблемами, связанными с толерантностью к галактозе или нарушением положения галактозы, не следует принимать этот препарат.

Плендил содержит касторовое масло, поэтому может вызывать боли в желудке и диарею.

Влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Поскольку в связи с лечением Плендилом могут возникать головокружение и утомляемость, это следует учитывать при наличии высоких концентраций, например, при вождении автомобиля или работе с механизмами.

Применение препарата женщинам в период беременности и кормления грудью

Беременные женщины:

Достаточных данных о применении Плендила беременным женщинам нет. Противопоказано применение Плендила во время беременности, в исследованиях на животных наблюдался тератогенный эффект (см. раздел «Клинические данные по безопасности»). Перед началом лечения Плендилом необходимо исключить возможность беременности.

Антагонисты кальция могут подавлять преждевременные сокращения матки, однако четких доказательств задержки родов во время беременности нет. Существует риск недостаточности развития плода при гипотонии матери и снижении перфузии матки за счет распределения кровотока за счет расширения периферических сосудов.

кормящие женщины:

Фелодипин выделяется с грудным молоком. Если женщины, кормящие грудью, проходят лечение фелодипином, только очень небольшая доза передается ребенку через грудное молоко. Не имеется достаточного опыта применения фелодипина в период грудного вскармливания для оценки рисков для детей. Поэтому чечевицу не следует использовать во время грудного вскармливания. В случае, если польза от медицинского лечения считается более важной, в мерах предосторожности следует прекратить грудное вскармливание.

Лекарственное взаимодействие

Фелодипин метаболизируется в печени цитохромом P450 3A4 (CYP3A4). Концентрированное применение с ингибиторами или ингибиторами CYP3A4 может повлиять на уровень фелодипина в плазме.

Препараты для индукции CYP3A4

Препарат увеличивает метаболизм фелодипина на ощупь P450, таких как: Карбамазепин, Фенитоин, Барбитураты, такие как Фенобарбитал, Рифампицин, Эфавиренз, Невирапин, а также зверобой (Hypericum Perforatum). При применении с карбамазепином, фенитоином и фенобарбиталом концентрация фелодипина ниже кривой AUC снижалась на 93%, а CMAX снижалась на 82%. Следует избегать координации с препаратами, вызывающими индукцию CYP3A4.

Ингибиторы CYP3A4

Сильные ингибиторы CYP3A4, такие как азоловые противогрибковые препараты (итраконазол, кетоконазол) и макролидные антибиотики (эритромицин), а также ингибиторы эмали вируса ВИЧ. При одновременном применении с итраконазолом CMAX фелодипина увеличивалась в восемь раз, а AUC — в шесть раз. Одновременное применение с эритромицином приводит к увеличению Cmax и AUC фелодипина примерно в 2,5 раза. Следует избегать координации с сильными ингибиторами CYP3A4.

Грейпфрутовый сок ингибирует CYP3A4. При применении фелодипина вместе с грейпфрутовым соком Cmax и AUC фелодипина увеличиваются примерно в два раза. Следует избегать приема лекарства с грейпфрутовым соком.

циметидин

Одновременное применение фелодипина с циметидином увеличивает Cmax и AUC фелодипина примерно на 55%.

Другие взаимодействия