Hipertansiyon, stabil anjina için Plendil 5mg Astrazeneca ilacı (30 tablet)

ATC kodu: C08C AD2.

Felodipin (Plendil), hipertansiyon ve stabil anjinayı tedavi etmek için kullanılan, devre üzerinde seçici bir kalsiyum kanal blokeridir.

Plendil'in aktif maddesi Felodipin, bir dihidropiridin türevidir. Felodipin bir gübre karışımıdır.

Felodipin periferik devrenin etkisini, özellikle de arterlerdeki direnci azaltarak çalışır. Hücre zarındaki kalsiyum kanallarına etki ederek kan damarı kas hücrelerinin elektriksel aktivitesi ve spazmı engellenir.

Tedavi dozunda felodipinin arter bölgesindeki düz kas üzerindeki seçici etkisi nedeniyle kalp üzerinde olumsuz kas kasılma etkisi olmadığı gibi klinik elektrofizyolojik etkisi de yoktur.

Felodipin solunum yollarındaki düz kasları gevşetir. Klinik deneyim, Felodipinin mide hareketinin fonksiyonu üzerinde çok az etkisinin olduğunu göstermiştir. Ayrıca felodipinin uzun süreli tedavi sırasında kan lipitleri üzerinde anlamlı bir klinik etkiye sahip olduğu veya altı aylık tedavide tip II diyabetli hastalarda metabolik kontrol (HBA1C) üzerinde klinik olarak anlamlı bir etkisinin olmadığı da görülmemektedir. Felodipin genel olarak sol ventrikül yetmezliği olan ve düzenli tedavi altında tedavi edilen veya astım, diyabet, gut veya hiperlipidemisi olan hastalarda kullanılabilir.

Anti-kan basıncı etkisi:

Felodipin arteriyel kan basıncını bariyeri azaltarak azaltır. periferik damarlarda. Plentil hipertansiyonu olan hastaların tedavisi, yatma, oturma ve ayakta durma pozisyonlarında, istirahat halinde ve egzersiz sırasında kan basıncını düşürecektir.

Felodipin, venöz kaslar üzerinde veya sempatik sistemi kontrol edecek bir mekanizma üzerinde herhangi bir etkisi olmadığından hipotansiyona neden olmaz.

Düşük kan basıncı, başlangıçta kalp atış hızının artmasına ve kalpte kan emülsiyonunun artmasına yönelik geçici bir reflekse neden olabilir. Felodipin beta reseptör inhibitörleriyle birlikte kullanıldığında kalp atış hızını artırma etkisini artırır. Plazmadaki felodipin konsantrasyonu, periferik ve kan basıncını düşürmede pozitif bir korelasyona sahiptir. Stabil durumda kalan dozda etkinlik kalır ve 24 saat içinde kan basıncını düşürücü etki verir.

Felodipin tedavisi sol ventrikül hipertrofisinin gerilemesi ile ilişkilidir.

Felodipinin diüretik ve sodyum atılımı etkisi vardır ancak diüretik etkisi yoktur.

Renal tübüllerde sodyum ve suyun geri emilimi azalır, bu durum hastada tuz ve vücut sıvısı eksikliğine bağlı olarak açıklanabilir. Felodipin böbrek kan damarı direncini azaltır ve böbrek perfüzyonunu artırır. Glomerüler filtrasyon değişmez. Felodipin, albümin atılımını etkilemez.

Hafif ila orta şiddette hipertansiyonu olan 18.790 hastayı içeren sıcak bir çalışmada (Hipertansiyon Optimal Tedavi - Hipertansiyonun Optimal tedavisi), transfer edilen inhibitörler, gerekirse Big ve/diüretik inhibitörleri ile kombine edilen Plendil tedavisi, hastaların %93'ünde diyastolik kan basıncının (DKB) ≤ 90 mmHg olmasına yol açar.

Bu çalışmada, kardiyovasküler hastalık oranı tip II diyabetli hastalardaki (n = 151) olaylar, hedef hipertansiyonun ≤ 80 mmHg olduğu grupta (11,9/1000 hasta - yıl), hedef hipertansiyonun 90 mmHg'nin altındaki gruplara (24,4/1000 hasta - yıl) göre anlamlı derecede daha düşüktür (%50).

Plendil, İsveç'te hipertansiyon çağındaki 6.614 hastada gerçekleştirilen Stop - 2 çalışmasında yer alan iki kalsiyum antagonistinden biridir. Çalışma, hipertansiyon tedavisinin dihidropirin grubundaki kalsiyum antagonistleri ve takviye ve/veya diüretiklerle başladığını göstermektedir. Hipertansiyon hastalarının tedavisinde Plendil, monomerler için veya beta reseptör inhibitörleri, diüretikler veya ilaç inhibitörleri gibi diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılabilir.

Anti-anjina etkisi:

Felodipin koroner dilatasyon yoluyla çalışır, böylece perfüzyonu iyileştirir ve oksijen sağlar. kalp. Periferik arter direncini azaltarak (yük sonrası azalma) kalpteki yükün azaltılması, sonuç olarak kalp kasının oksijen ihtiyacının azalmasına neden olur. Felodipin, koroner spazmları durdurur.

Felodipin, stabil anjina ve efor nedeniyle anjinası olan hastalarda anjina sıklığını azaltma ve deneme yeteneğini geliştirir.

Tedaviye başlarken geçici kalp atım hızını artıran bir refleks vardır, plentil beta reseptör inhibitörü ile birlikte kullanılırsa bu refleks kaybolur. Etki süresi iki saat ve etki süresi 24 saattir. Plendil, anjina hastalarını tedavi etmek için beta reseptör inhibitörleriyle birlikte veya tek tedaviyle birlikte kullanılabilir.

Çocuklar:

Hipertansiyonu olan çocuklarda felodipinin kullanımına ilişkin klinik deneyim sınırlıdır. Rastgele bir çalışmada, çift kör, paralel gruplu, primer hipertansiyonu olan 6 ila 16 yaş arası çocuklarda günde bir kez Felodipinin hipotansiyon etkisi incelenmiştir. Çocuk hastalar üç hafta boyunca 2,5 mg (n = 33), 5 mg (n = 33), 10 mg (n = 31) veya plasebo (n = 35) ile tedavi edildi. Bu çalışma, 6-16 yaş arası çocuklarda herhangi bir anti-hipertansiyon etkisi kanıtlamamıştır.

Felodipinin büyüme, ergenlik ve genel gelişim üzerindeki uzun vadeli etkileri araştırılmamıştır. Anti-hipertansiyon tedavisinin uzun vadeli etkisi, çocuklukta kardiyovasküler hastalık ve yetişkinlikte ölüm görülme sıklığını azaltan bir tedavidir.

Dinamik farmakokinetik

Uzatılmış salımlı tabletlerdeki aktif madde, suya maruz kaldığında bir jel tabakası oluşturan bir polimere bağlanan felodipindir ve buradan Felodipin sürekli olarak salınarak yavaş başlangıca neden olur.

Felodipinin biyoyararlanımı yaklaşık %15'tir ve emilimine bağlı değildir. aynı zamanda yiyecek. Ancak emilim düzeyi olmasa da emilim hızı aynı anda gıdanın emiliminden etkilenir ve böylece plazmadaki maksimum konsantrasyon yaklaşık %65 artar.

Plazmadaki maksimum konsantrasyona 3-5 saat sonra ulaşılır. Plazma proteini ile yapışma seviyesi yaklaşık %99'dur. Kararlı durumdaki dağılım hacmi 12 l/kg'dır. Felodipinin atılım dönemindeki atılım süresi yaklaşık 25 saattir ve stabil duruma 5 gün sonra ulaşılır. Uzun süreli tedavide birikme riski yoktur.

Ortalama klirens 1200 ml/dk'dır. Yaşlı hastalarda ve karaciğer fonksiyon yetmezliği olan hastalarda klerensin azaltılması, plazma felodipin seviyelerinin yükselmesine neden olur. Ancak yaş, bireyler arasındaki plazma konsantrasyonlarındaki değişikliği yalnızca kısmen açıklamaktadır.

Felodipin, karaciğerde Sitokrom P450 3A4 tarafından metabolize edilir ve hiçbir tanımlama metabolitinin vazodilatasyon etkisi yoktur. Dozun yaklaşık %70'i metabolitler halinde idrarla, geri kalanı ise dışkıyla atılır. Dozun %0,5'ten azı değişmemiş idrar şeklinde atılır.

Kullanırken dikkatli olun

Aşağıdaki durumlarda hastalar için ilacı alırken çok dikkatli olmaları gerekir:

Acil hipertansiyon tedavisinde felodipinin etkinliği ve güvenliği belirlenmemiştir.

Felodipin daha sonra taşikardi ile kan basıncını düşürebilir. Bu durum hassas hastalarda miyokardiyal anemiye yol açabilir.

Felodipin karaciğer yoluyla elimine edilir. Bu nedenle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda tedavi konsantrasyonunun daha yüksek olması ve ilaca yanıtın oluşması beklenebilir (bkz. Doz ve kullanım).

Uyarıcıların veya güçlü CYP3A4 enzimlerini inhibe eden ilaçların birlikte kullanılması, plazmadaki felodipin seviyelerinde önemli bir azalmaya yol açar. Bu nedenle bu kombinasyonlardan kaçınmak gerekir. (Diğer ilaçlarla etkileşime ve diğer etkileşim türlerine bakın).

Plendil laktoz içerir. Galaktoz toleransı veya malpoz-galaktoz ile ilgili nadir genetik problemi olan hastaların bu ilacı kullanmaması gerekir.

Plendil hint yağı içerdiğinden mide ağrısına ve ishale neden olabilir.

İlacın araç ve makine kullanma yeteneği üzerindeki etkisi

Plendil tedavisine bağlı olarak baş dönmesi ve yorgunluk meydana gelebileceğinden, örneğin araç veya makine kullanırken yüksek konsantrasyon olduğunda bu durum dikkate alınmalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kadınlar için ilaç kullanın

Hamile kadınlar:

Plendil'in hamile kadınlarda kullanımına ilişkin yeterli veri yoktur. Hamilelik sırasında Plendil'in kontrendike kullanımı, hayvan çalışmalarında teratojenik etki gözlemlenmiştir (klinik güvenlilik verileri bölümüne bakınız). Plendil tedavisine başlamadan önce hamilelik olasılığı dışlanmalıdır.

Kalsiyum antagonistleri rahimdeki erken kasılmaları engelleyebilir, ancak hamilelik sırasında doğumun geciktiğine dair net bir kanıt yoktur. Annede hipotansiyon varsa ve kan akışının periferik damar genişlemesi yoluyla dağılımı nedeniyle rahim perfüzyonu azalıyorsa fetüste fetal yetersizlik riski vardır.

Emziren kadınlar:

Felodipin anne sütüyle atılır. Emziren kadınlarda felodipin tedavisi uygulandığında sadece çok küçük bir doz anne sütü yoluyla bebeğe geçmektedir. Çocuklara yönelik riskleri değerlendirmek için emzirme sırasında felodipinin tedavisine ilişkin yeterli deneyim yoktur. Bu nedenle emzirme döneminde plentil kullanılmamalıdır. Tıbbi tedavinin yararlarının daha önemli görüldüğü durumlarda güvenlik önlemleri alınarak emzirme durdurulmalıdır.

İlaç etkileşimi

Felodipin karaciğerde sitokrom P450 3A4 (CYP3A4) tarafından metabolize edilir. İnhibitörler veya CYP3A4 inhibitörleriyle konsantre kullanım, plazmadaki felodipin seviyelerini etkileyebilir.

CYP3A4 indüksiyon ilaçları

İlaç, P450'ye dokunarak Felodipinin metabolizmasını artırır, örneğin: Karbamazepin, Fenitoin, Fenobarbital, Rifampisin, Efavirenz, Nevirapin gibi Barbitürat ilaçları ve ayrıca St. John (Hypericum Perforatum). Karbamazepin, fenitoin ve fenobarbital ile birlikte kullanıldığında Felodipin'in AUC eğrisinin altındaki konsantrasyonu %93, CMAX ise %82 oranında azalmıştır. CYP3A4 indüksiyon ilaçlarıyla koordinasyondan kaçınılmalıdır.

CYP3A4 inhibitörleri

Azol antifungal ilaçları (iTrakonazol, ketokonazol) ve makrolid antibiyotikler (eritromisin) gibi güçlü CYP3A4 inhibitörleri ve HIV virüsünün mine inhibitörleri. Felodipin'in CMAX'ı sekiz kat ve AUC'si altı kat arttığı için iTraconazole ile eş zamanlı kullanım. Eritromisin ile eş zamanlı kullanım, felodipinin cmax ve auc'sinin yaklaşık 2,5 kat artmasına neden olur. Güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile koordinasyondan kaçınılmalıdır.

Greyfurt suyu CYP3A4'ü inhibe eder. Felodipin'in greyfurt suyuyla birlikte kullanılması, Felodipinin cmax ve auc'sini yaklaşık iki kat artırır. Greyfurt suyuyla birlikte ilaç almaktan kaçınılmalıdır.

simetidin

Felodipinin simetidin ile eş zamanlı kullanımı felodipinin cmax ve auc'unu yaklaşık %55 artırır.

Diğer etkileşimler