プレンディル プラス 高血圧症用アストラゼネカ錠(30錠)

剤形 30錠入り箱
仕様 フェロジピン、メトプロロール

成分

成分情報コンテンツ
フェロジピン5mg
メトプロロール47.5mg

用途

適応症

プレンディル プラス薬 高血圧 に適応されています。

プレンディル プラスは、β 遮断薬またはジヒドロピリジン グループのカルシウム拮抗薬による単独治療が効果がない場合に使用できます。

薬理

プレンディル プラスは、末梢血管に選択的に作用するカルシウム拮抗薬であるフェロジピンと、受容体 β1 の選択的遮断薬であるメトプロロールを組み合わせた高血圧治療薬です。

これら 2 つの有効成分 ( フェロジピン は外来抵抗を減少させ、メトプロロールは心臓の流れを減少させます) の作用機序により、この薬は各薬剤に個別の治療を使用する場合よりも高血圧の治療に効果があります。

プレンディル プラスは、2 回の投与の間 (24 時間) に安定した効果的な血圧低下効果をもたらします。

フェロジピン

フェロジピンは、血管に対する選択的カルシウム チャネル遮断薬であり、高血圧や安定狭心症の治療に使用されます。

フェロジピンはジヒドロピリジンの誘導体であり、ラセミ体です。

フェロジピンは、特に動脈の末梢血管抵抗を軽減します。血管筋細胞の電圧とけいれんは、細胞膜のカルシウムチャネルに影響を与えることによって抑制されます。したがって、フェロジピンは、心筋収縮を阻害せず、心臓に生理学的影響を大きく及ぼさない薬物治療の用量において、動脈平滑筋に対して選択的な効果を発揮します。

フェロジピンは呼吸平滑筋を弛緩させます。臨床経験によれば、フェロジピンは胃腸の運動能力にほとんど影響を与えません。記録されていないフェロジピンは、長期間服用した場合、血中脂質値に重大な臨床効果を及ぼしません。また、2 型糖尿病患者の 6 か月間の治療では、代謝制御 (HBA1C) に重大な臨床的影響はありません。

一般に、フェロジピンは左心室機能を低下させる患者、従来の治療法で治療を受けている患者に使用でき、喘息、糖尿病、痛風、高脂血症にも使用できます。

出血の治療: 低血糖によるフェロジピン動脈性低血圧。高血圧患者におけるフェロジピン治療は、運動時だけでなく、横たわっているとき、座っているとき、立っているとき、安静時にも血圧を下げます。

フェロジピンは静脈筋や交感神経系の制御機構に影響を与えないため、低血圧を引き起こしません。血圧が低下すると、心拍数と一過性反射心流量が増加する可能性があります。フェロジピンとβ遮断薬を組み合わせて使用​​すると、心拍数の上昇を中和することができます。血圧および末梢抵抗全体への影響は、血漿中のフェロジピン レベルと相関しています。

安定した状態では、この薬は 2 回の投与の間で長期間効果が持続し、24 時間にわたって血圧を下げます。

フェロジピンによる治療は左心室肥大を引き起こします。

フェロジピンにはナトリウムと利尿作用がありますが、カリウムの作用はありません。この薬は尿細管を通したナトリウムと水分の吸収負荷を軽減します。これにより、患者の体液不足と塩分不足が説明できる可能性があります。

フェロジピンは腎臓の血管抵抗を低下させ、腎臓の灌流を増加させます。糸球体の濾過には影響しません。

フェロジピンはアルブミンの排泄に影響を与えません。

メトプロロール

メトプロロールは β1 交感神経阻害剤です。つまり、心臓内の受容体 β1 に対する効果は、末梢血管や気管支に存在する受容体 β2 に対する効果を発揮するのに必要な用量よりもはるかに低いということです。

メトプロロールにはβ内因性の刺激効果はなく、細胞膜に対する刺激効果はほとんどありません。

受容体拮抗薬 β には、心筋および心筋の収縮を抑制する効果があります。

メトプロロール治療は、身体的および精神的ストレスに関連するカテコールアミンの影響を軽減し、心拍数を低下させ、心臓の流れを減少させ、血圧を低下させます。

副腎からのアドレナリン分泌を伴うストレス中、 メトプロロール は正常な生理学的血管拡張を妨げません。

治療用量では、メトプロロールは非選択的 β 遮断薬と比較して気管支筋系のけいれんをほとんど起こしません。この特徴により、メトプロロールは、受容体刺激薬 β2 と併用することで、気管支喘息や閉塞性肺疾患の患者にも使用できます。

メトプロロールは、非選択的 β 遮断薬と比較して、インスリン分泌や炭水化物代謝にほとんど影響を及ぼさないため、糖尿病患者にも使用できます。

頻脈などの低血糖が低下し、血糖値が正常値に戻るときのメトプロロールの心臓血管への影響は、不十分な受容体拮抗薬 β を使用した場合よりも早く起こります。

高血圧患者の場合、メトプロロールは、横たわっているとき、立っているとき、および運動しているときの両方で血圧を下げます。メトプロロールによる治療の開始時には、周辺回路の抵抗が増加します。ただし、長期間使用すると、末梢脈拍が減少し、心臓の流れが変化しないため、低血圧の影響が生じると考えられます。

メトプロロールは、平均して心血管死や重度の高血圧のリスクを軽減します。

平均電解質障害は発生しません。

薬物動態

フェロジピン

バイオウェアは約 15% であり、食品の影響を受けません。食べ物の共有は吸収率に影響を与えますが、吸収レベルには影響しません。これは、血漿中の最大濃度が約 65% に増加する理由を示しています。

血漿中のピーク濃度は 3 ~ 5 時間後に達します。フェロジピンの血漿タンパク質との結合性は約 99% です。

安定状態での分配量は 10l/kg です。フェロジピンの廃棄段階での消耗時間は約 25 時間で、安定状態には 5 日後に達します。長期治療中に薬剤が蓄積するリスクはありません。

平均クリアランスは 1200ml/分です。高齢者および肝機能障害のある患者のクリアランスは、若い患者と比較して、これらの患者の血漿中のフェロジピンレベルを増加させます。ただし、年齢は個人間の血漿中の薬物濃度の違いを説明するだけです。

フェロジピンは、シトクロム P450 3A4 (CYP3A4) および血管拡張には作用しない可能性のある代謝物質によって肝臓を介して代謝されます。

投与量の約 70% は代謝の形で尿中に排泄され、残りは糞便中に排泄されます。一定の形で尿中に排泄されるのは用量の 0.5% 未満です。

腎機能障害は血漿中のフェロジピン濃度に影響を与えませんが、不活性代謝物の蓄積に影響します。フェロジピンは血液分解によって除去されません。

メトプロロール

有効成分は、飲用後、結腸を含む消化管全体から完全に吸収されます。生物学的快適性は 30 ~ 40% です。

メトプロロールは、主に CYP2D6 を介して肝臓で代謝されます。 3 つの主要な代謝産物を認識していますが、顕著な β 阻害効果を持つ物質はありません。

用量の約 5% は未変化の形で排泄され、残りの用量は代謝物の形で排泄されます。

併用製剤の特徴

プレンディル プラスを使用しても、フェロジピンとメトプロロールの 2 つの製剤を同時に使用した場合と比較して、メトプロロールまたはフェロジピンの生物学的利用能は変わりません。吸収は食事の影響を受けません。

服用する前に プレンディル プラス 高血圧症用アストラゼネカ錠(30錠)

使用方法

プレンディル プラス薬 は経口的に使用されます。

エグゼクティブ リリースは、1 日 1 回、午前中に使用する必要があります。薬は液体と一緒に飲み込む必要があり、割ったり、砕いたり、噛んだりしないでください。持続放出性は、空腹時、または低脂肪のスナックや炭水化物と一緒に摂取できます。

投与量

投与量は個人ごとに変更されます。開始用量は、β 遮断薬またはカルシウム拮抗薬によるこれまでの治療経験に基づいています。

大人

長時間持続する放出プレンティルに、1 日あたり 5/50 mg を加えます。必要に応じて、摂取量を毎日 2 プレンティルに加え、長期保存できる遺物まで増やすことができます。

腎障害のある患者

腎機能の損傷は、血漿中の薬物濃度に影響を与えません。用量調整はありません。

肝機能障害のある患者

メトプロロールのタンパク質結合は低い (5 ~ 10%) ため、肝硬変患者では用量を調整する必要はありません。非常に重度の肝機能損傷の兆候がある場合(たとえば、静脈動的手術を受ける患者)、1 錠を超える高用量の PLENDIL Plus 錠剤を使用しないでください。

高齢者

LACK LACK PLENDIL 1 個 さらに、通常は 1 日 1 回で十分です。必要に応じて、投与量を毎日 2 回の長期持続放出計画に増やすことができます。

子供

臨床データが不足しているため、プレンディル プラスは小児には使用しないでください。

薬を服用する際のアドバイス

突然の薬の使用は避けてください。可能であれば、10 ~ 14 日ごとの毎週月曜日に減量モードを実行および/または指示する必要があります。特にこの期間中、虚血状態であることがわかっている患者では、プレンディル プラスや他のβ遮断薬を含む医薬品の使用を中止すると心筋梗塞や突然死のリスクが高まる可能性があるため、注意深く観察する必要があります。

注: 上記の用量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

症状

過剰摂取の症状には、低血圧、心不全、心拍数と不整脈、心疾患障害、血管抵抗、気管支けいれんなどが含まれる場合があります。

取り扱い

患者は、適切なサポート、管理、監視措置を提供できる施設でケアを受ける必要があります。

必要に応じて、活性炭や胃洗浄を使用できます。

アトロピン 、副腎刺激薬、または心拍数低下や伝導障害の治療に心臓を曲げる機械が使用されます。

低血圧、心不全の急性およびショックは、適切な量のグルカゴン注射(必要に応じてグルカゴン静脈内注入)、血管拡張がある場合のアルファ-1抗受容薬とドブタミンなどの副腎刺激薬の静脈内注入によって治療する必要があります。 Ca2+ の静脈内投与の使用を検討できます。

気管支けいれんは通常、気管支拡張薬で回復します。

服用を忘れた場合はどうすればよいですか?

副作用

プレンディル プラス を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

プレンディル プラスは忍容性が高く、通常は副作用が軽度で回復します。

プレンディル プラスの臨床試験で最も望ましくない影響は、頭痛、足首の浮腫、顔面紅潮、めまい、吐き気、疲労です。これらの効果のほとんどはフェロジピンの血管拡張特性によるもので、多くの場合用量に依存し、治療の開始時または用量を増加したときに現れます。症状が現れた場合、多くの場合、症状は一時的に起こり、時間の経過とともに徐々に軽減されます。

フェロジピン

非常に一般的、ADR> 1/10

  • 一般疾患および局所疾患: 末梢浮腫。
  • コモン: 1/100

  • 神経系障害: 頭痛
  • 血管障害: 顔面紅潮。
  • 一般および現場での障害: 疲労。
  • アンコモン、1/1000

  • 神経系の障害: めまい、感覚異常。
  • 心血管障害: 胸部のドラムを磨く、頻脈。
  • 血管障害: 低血圧 (低血圧)。
  • 皮膚および組織の障害: 発疹。
  • 消化器疾患: 吐き気、腹痛。

    レア、1/10000

  • 血管障害: 失神。
  • 皮膚および皮下組織の障害: 発疹 蕁麻疹

    消化器疾患: 嘔吐。

  • 筋骨格および結合組織の障害: 関節痛、筋肉痛。
  • 生殖障害および乳腺障害: 無力/性障害。
  • 非常にまれです、ADR

  • 消化器疾患: 歯ぐきの腫れ、歯肉炎。
  • 皮膚および皮下組織の障害: 光に過敏に反応し、血管の炎症により過敏になります。

    肝臓の障害: 酵素過剰。

  • 腎臓および泌尿器疾患: 排尿。
  • 一般および現場の障害: 血管浮腫、発熱などの過敏反応。
  • メトプロロール

    非常に一般的、ADR> 1/10

  • 一般的および現場での障害: 疲労。
  • コモン、1/100

  • 神経系障害: めまい、頭痛。
  • 心血管障害: 心拍数が遅く、胸が鼓動する。
  • 血管障害: 姿勢障害 (非常にまれに手足の失神を伴います。
  • 消化器障害: 吐き気、腹痛、下痢、 便秘
  • 呼吸器障害、胸部および縦隔: 呼吸困難。
  • まれです、1/1000

  • 神経系障害: 知覚。
  • 精神障害: うつ病、集中力、眠気のような悪夢、または不眠症。

    心血管障害: 心不全、心臓 1、浮腫、心窩部痛の症状。 胃腸障害: 嘔吐。

    呼吸器、胸部、医学的疾患: 運動中のけいれん。

  • 皮膚および皮下組織の障害: 皮膚の発疹 (蕁麻疹、乾癬、栄養による皮膚の損傷)、多量の発汗。
  • 筋骨格および結合組織の障害: けいれん。
  • 代謝障害および栄養障害: 体重増加。
  • 一般疾患および現場疾患: 浮腫。
  • レア、1/10000

  • 精神障害: 不安、不安。
  • 心血管障害: 不整脈、伝導障害。

    消化器疾患: 口渇。

    肝系障害: 肝機能検査の異常。

    皮膚および皮下組織の障害: 脱毛

  • 呼吸器、胸部、内科疾患: 鼻炎。
  • 目の障害: 視覚障害、目の乾燥や刺激、結膜炎。

  • 生殖障害および乳腺障害: 無力/性障害。
  • 非常にまれです、ADR

  • 神経系障害: 味覚障害。
  • 精神障害: 物忘れや記憶障害、障害、幻覚。

  • 血液系障害: 重度の末梢循環障害のある患者の場合は壊死します。
  • 耳の障害と前庭系: 耳鳴り
  • 皮膚および皮下組織の障害: 光に敏感で、より重篤な乾癬。

  • 血液系とリンパの障害: 血小板。
  • 肝炎: 肝炎。

  • 筋骨格および結合組織の疾患: 関節痛。
  • ADR の処理方法に関する指示

    薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

    警告

    薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

    禁忌

    プレンディル プラス薬 は次の場合には禁忌です。

  • 他の薬物の成分、または他のジヒドロピリジンまたは β 阻害剤に対する過敏症を知っている。
  • 妊娠中の女性。
  • 不安定狭心症。 β.

    使用上の注意

    フェロジピンとメトプロロールの配合剤は、他の高血圧薬と同様に血圧低下を引き起こす可能性があります。敏感な患者では心筋貧血を引き起こす可能性があります。

    気管支喘息患者の場合は、適切な気管支拡張薬 (錠剤または吸入薬) を治療する必要があります。プレンディル プラスによる治療の開始時に、興奮剤の投与が必要になる場合があります。ただし、プレンディル プラスとβ2 アスリートとの相互作用のリスクは、通常の選択的 β1 ブロッカーよりも依然として低いです。

    プレンディル プラスによる治療は、炭水化物代謝に影響を与えたり、低血糖の兆候をカバーしたりする可能性がありますが、リスクは通常の選択的 β1 ブロッカーよりも低く、非選択的 β1 ブロッカーよりもはるかに低いです。

    心不全を使用せずに、隠れた心不全または明らかな心不全がある患者には、プレンディル プラスを使用しないでください。

    心房 - 悪化した心室障害がさらに悪化する可能性があります (心房伝達の閉塞につながる可能性があります)。

    重篤な代謝性アシドーシスの患者には、注意してプレンディル プラスを指定する必要があります。プレンディル プラスで治療されている患者には、ベラパミルのカルシウム拮抗薬を静脈内投与しないでください。

    心拍数の状態が著しく進行した場合は、プレンディル プラスの用量を減らすか、徐々に薬を服用する必要があります。プレンディル プラスは末梢動脈循環の症状を増加させたり症状を悪化させる可能性があります。

    プレンディル プラスと強力な CYP3A4 阻害剤の併用や接触は避けてください。強力な CYP3A4 阻害剤および接触と連携した場合の治療および有害事象の頻度に関する厳格な管理要件(薬物相互作用を参照)。

    クロム細胞腫瘍患者に Plendil Plus を使用する場合は、α 受容体阻害剤の使用を検討することをお勧めします。

    手術前に、患者がプレンディル プラスを使用していることを麻酔科医に通知する必要があります。手術を受けている患者はβ遮断薬による治療を中止しないでください。

    β 遮断薬を使用すると、アナフィラキシー反応の治療がより困難になる可能性があります。通常の用量でのアドレナリン治療では、必ずしも望ましい治療効果が得られるとは限りません。

    プリンツメタル狭心症の患者には、β1 ブロッカーを慎重に使用する必要があります。

    歯肉炎/歯の炎症のある患者では、軽度の歯肉肥大が報告されています。エージェンシーは、口腔衛生を注意深く行うことで回避または回復できます。

    プレンディル プラスには乳糖が含まれているため、吸収性の低いガラクトースまたはグルコース-ガラクトースの患者には使用しないでください。

    機械の運転および操作能力

    プレンディル プラスで治療するとめまいや疲労感が生じる可能性があるため、患者が運転や機械の操作に注意する必要がある場合には特に注意してください。患者は、プレンディル プラスを使用する際の覚醒レベルを自己評価する必要があります。

    妊娠

    妊娠中はプレンディル プラスを使用しないでください。

    授乳期間

    フェロジピンが母乳中に分泌されます。授乳中の母親の治療用量で薬剤を使用しても、エマルジョンには影響しません。

    β 遮断薬は、胎児徐脈、乳児、母乳育児などの望ましくない影響を引き起こす可能性があります。ただし、母親が治療用量でメタプロロールを使用するように指定されている場合、母乳を通じて吸収されるメトプロロールの量が小児に重大なβ遮断薬を引き起こすことはないようです。

    薬物相互作用

    フェロジピンとメトプロロールの両方の血漿中濃度を変化させる可能性があるチトクロム P450 酵素系に影響を与える物質と同時に使用します。

    フェロジピンとメトプロロールは、エナメル系シトクロム P450 の異なる異性体を使用しているため、相互作用しません。

    フェロジピンとの相互作用

    フェロジピンは肝臓でシトクロム P450 3A4 (CYP3A4) によって代謝されます。フェロジピンはCYP3A4です。 CYP3A4 阻害剤または酵素薬は、血漿中のフェロジピン レベルに大きな影響を与えます。

    相互作用により血漿中のフェロジピンレベルが増加します

    CYP3A4 阻害剤は血漿中のフェロジピン レベルの上昇を示しているため、強力な CYP3A4 阻害剤との併用治療は避けるべきです。例:

    強力な CYP3A4 阻害剤:

  • Itraconazole;
  • ケトコナゾール;

    その他の CYP3A4 阻害剤:

  • cimetidin;
  • エリスロマイシン;

    イトラコナゾールと同時に使用すると、フェロジピンの CMAX は 8 倍、AUC は 6 倍増加しました。エリスロマイシンと同時に使用すると、フェロジピンの cmax と auc は 2.5 倍増加しました。

    グレープフルーツジュースと同時に使用すると、フェロジピンの cmax と AUC が約 2 倍に増加します。シメチジンと同時に使用すると、フェロジピンの cmax および AUC は約 55% 増加しました。

    相互作用によりフェロジピンの血漿濃度が低下します

    CYP3A4 誘導物質は血漿中のフェロジピン レベルを低下させることが示されているため、強力な CYP3A4 誘導の使用は避けるべきです。例:

  • phenytoin;
  • カルバマゼピン ;
  • rifampicin;世界)。
  • カルバマゼピン、フェニトイン、フェノバルビタールを濃縮すると、フェロジピン AUC が 93% 減少し、CMAX が 82% 減少しました。

    他のフェロジピン相互作用

    タクロリムス: フェロジピンはタクロリムスの濃度を増加させる可能性があります。同時に使用する場合は、タクロリムスの濃度を監視する必要があり、場合によってはタクロリムスの用量を調整する必要があります。

    シクロスポリン: シクロスポリンとフェロジピンを同時に使用すると、フェロジピンの cmmax は 150% 増加し、AUC は約 60% 増加します。ただし、フェロジピンは血漿中のシクロスポリン レベルに影響を与えません。

    メトプロロールとの相互作用をモデル化

    メトプロロールは、シトクロム P450 アイソザイム 2d6 です。 CYP2D6 に対して酵素または酵素阻害剤と同じ効果を持つ薬剤は、血漿メトプロロール濃度に影響を与える可能性があります。

    CYP2D6 阻害剤は、血漿メトプロロール レベルの上昇を引き起こす可能性があります。 Example:

  • 抗不整脈剤 (例: キニジン、プロパフェノン)。
  • 抗ヒスタミン剤 抗ヒスタミン剤 (例: 抗精神病;
  • Cox-2 阻害剤 (例: セレコキシブ);

    メトプロロールを使用している 4 人の患者に最初に治療されたプロパフェノンを使用すると、血漿メトプロロール レベルが 2 ~ 5 倍に上昇し、2 人の患者にメトプロロールの典型的な副作用が現れました。この相互作用は、8 人の健康な人々を対象とした検査で確認されています。

    ジフェンヒドラミンは、CYP2D6 を介した迅速な水酸化により、メトプロロールのα-ヒドロキシメトプロロールへのクリアランスを減少させます(2.5 倍)。

    アルコールとヒドララジンは、血漿中のメトプロロールの濃度を上昇させる可能性があります。リファンピシンは血漿中のメトプロロールレベルを低下させます。

    以下の Plendil Plus との組み合わせでは、用量を調整する必要があります

    交感神経阻害剤、Mao 阻害剤、その他の β ブロッカー: プレンディル プラスを交感神経阻害剤、他の β ブロッカー (点眼薬など) または毛細管阻害剤と同時に使用する場合は、注意深く監視する必要があります。

    クロニジン: クロニジンの使用を同時に中止する必要がある場合は、クロニジンを中止する前に、プレンディル プラスを数日間中止する必要があります。

    カルシウム チャネル遮断薬: プレンディル プラスおよびベラパミルまたはジルチアゼム グループに属するカルシウム チャネル遮断薬と組み合わせて使用​​すると、心臓の収縮を抑制し、心拍数を低下させる効果を高めることができます。ベラパミル群がプレンディル プラスと併用する場合、ヴィーナス注射を投与しないでください。

    抗ヒドロファイト薬: プレンディル プラスは、心臓の収縮を阻害し、抗不整脈薬 (キニジンとアミオダロン) の伝導を遅らせる効果を高めることができます。

    ジギタリス配糖体: 3 と組み合わせると、ジギタリス配糖体は心房伝達時間を増加させ、心拍数の低下を引き起こす可能性があります。

    吸入麻酔: 吸入麻酔により、プレンディル プラスで治療を受けた患者の心筋阻害剤の阻害が増加する可能性があります。

    プロスタグランジン合成酵素阻害剤: インドメタシンまたは他のプロスタグランジン合成酵素阻害剤と組み合わせると、プレンディル プラスの有効性が低下する可能性があります。

    アドレナリン: 特定の条件下で、患者がアドレナリンを β ブロッカーと併用すると、重大な高血圧と心拍数の低下が発生する可能性があります。心臓に対する選択的βブロッカーは、非選択的βブロッカーよりも血圧制御に影響を与えません。

    経口糖尿病治療: プレンディル プラスを使用している患者では、経口糖尿病治療の用量を調整する必要がある場合があります。 フェニルプロパノールアミン: 研究によると、フェニルプロパノールアミン (ノルレフレドリン) 50 mg を単回投与すると、健康な人の拡張期高血圧が病的値に達する可能性があります。 Propranolol often loses the effect of hypertension caused by phenylpropanolamine.ただし、β 遮断薬は、高用量のフェニルプロパノールアミンを服用している患者に高血圧反応を引き起こす可能性があります。場合によっては、個々のフェニルプロパノールアミンによる治療中の高血圧も報告されています。
  • 保管

    温度は 30 °C を超えません。

    その他の薬

    免責事項

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