Pletaal Tablets 100 mg Otsuka tablety treatmentia (10 blistrů x 10 tablet)

Léková forma Krabička 10 blistrů x 10 tablet
Specifikace Cilostazol

Složka

Informace o složení	Obsah
Cilostazol	100 mg

Použití

Indikace

Lék Pletaal 100 mg je indikován v následujícím případě:

Léčba ischemických příznaků včetně vředů, bolesti a nachlazení při chronické blokádě tepen (Bergerova choroba, arterioskleróza, onemocnění periferních cév v důsledku diabetu).

Prevence recidivujícího mozkového infarktu (s výjimkou srdečního přetížení způsobeného srdcem). Zveřejnění.

Studie in vitro

Cilostazol inhibuje konec lidských krevních destiček u lidí způsobený ADP, kolagenem, kyselinou arachidonovou, adrenalinem a trombinem. Lék také inhibuje agregaci krevních destiček způsobenou silným stresem.

Cilostazol inhibuje počáteční agregaci krevních destiček způsobenou ADP a adrenalinem a ukazuje účinek rozptýlení kondenzátorů krevních destiček u lidí způsobený mnoha různými shromažďovacími látkami.

cilostazol inhibuje tvorbu tromboxanu A2 v krevních destičkách, které jsou aktivní.

cilostazol inhibuje aktivitu lidských krevních destiček.

Studie in vivo

Cilostazol inhibuje konvergenci krevních destiček způsobenou ADP a kolagenem při podávání králíků loveckých psů a prasat.

Inhibiční účinek cilostazolu na agregaci krevních destiček způsobenou ADP se nemění během doby, kdy myš užívá opakovanou dávku.

Cilostazol zabraňuje hromadění krevních destiček způsobenému ADP, kolagenem, kyselinou arachidonovou a adrenalinem při perorálním podávání u pacientů s chronickými blokádami tepen nebo mozkovým infarktem. Cilostazol, protože koncentrace léčiva v plazmě klesá, konvergence krevních destiček se vrací k normálním hodnotám bez odezvy (nezvyšuje konvergenci krevních destiček).

Cilostazol snižuje úmrtnost způsobenou plicní embolií u myší experimentálně pomocí adp intravenózní injekce nebo lepidla. Ve falešných umělých kusech umístěných do stehenní tepny psa. Člověk s přechodnými ischemickými atakami.

cilostazol inhibuje zmenšování femorální tepny, střední mozkové tepny a izolované tepny u psů vytvořené KCl a prostaglandinem F2α. Krev do mozkové kůry u psů a koček byla anestetizována. Vyvolat zvýšení teploty kůže v končetinách a zvýšení průtoku krve v kůži u pacientů s chronickou blokádou tepen. Cilostazol zvyšuje průtok krve u pacientů s ischemií způsobenou ischemií, jak je definováno inhalační metodou.

Cilostazol zabraňuje proliferaci kultivovaných lidských vaskulárních svalových buněk.

cilostazol zabraňuje tloušťce kokcidální tepny potkana způsobenému endoteliálními lézemi.

Cilostazol podporuje produkci NO kultivovanými endoteliálními buňkami.

cilostazol zabraňuje poškození vypěstovaných endoteliálních buněk

cilostazol zabraňuje tekutině laktátdehydrogenázy z endoteliálních kultivovaných endoteliálních buněk aktivovaných homocysteinem nebo lipopolysacharidem.

Experimenty na králících ukázaly, že cilostazol zabraňuje uvolňování serotoninu z krevních destiček, aniž by ovlivnil příjem serotoninu a adenosinu krevními destičkami. Tento lék inhibuje agregaci krevních destiček způsobenou tromboxanem A2 (TXA2).

Cilostazol má účinek na inhibici kondenzátorů krevních destiček a dilataci cév výběrem selektivní PDE3 (PDE inhibuje GMP - CGMP) v krevních destičkách a hladkých svalech krevních cév.

Antiagregační účinek cilostazolu se zvyšuje, pokud jsou přítomny endoteliální buňky krevních cév nebo prostaglandin E1.

Antitrombocytopenický účinek u psů s cilostazolem se zvyšuje, když je přítomen prostaglandin I2 nebo adenosin.

Po podání jedné dávky cilostazolu 100 mg zdravým běžným lidem nalačno se koncentrace cilostazolu v plazmě rychle zvýšila na maximum 763,9 ng/ml po dobu 3 hodin. Poločas léčiva v plazmě se odhaduje pomocí dvoufázového modelu 2,2 hodiny v α a 18 hodin ve fázi β. Byly nalezeny dva aktivní metabolity: OPC-1515 (dehydratované metabolity) a OPC-13213 (metabolity jsou hydroxylace).

Při užití jedné dávky Cilostazolu 50 mg po jídle se maximální koncentrace (CMAX) zvýšila 2-3krát a plocha pod křivkou (AUCINF) se zvýšila na 1,4krát více než při pití o hladu.

Metabolické enzymy

Cilostazol je silně metabolizován enzymy cytochromu P450 v játrech, hlavně CYP3A4 a méně, protože CYP2D6 a CYP2C19 (in vitro).

Odkazy na protein

cilostazol: více než 95 % (vyrovnání in vitro, 0,1 - 6 kg/ml). Metabolity mají OPC-1515: 97,4 % (Vitro super filtr, 1 ug/ml). Metabolické látky mají OPC-13213: 53,7 % (Vitro super filtr, 1 ng/ml).

Farmakokinetika u pacientů se selháním ledvin (mimo Japonsko)

U pacientů se závažným selháním ledvin ukazuje opakování dávky pletaal 100 mg/den po dobu 8 dnů, že koncentrace cilostazolu v plazmě klesá (CMAX se snížila o 29 % a AUC se snížila o 39 %) a koncentrace metabolitů s aktivitou OPC-13213 se významně zvýšila (CMAX u zdravých osob se zvýšila o 173 % a AUC se zvýšila o. Koncentrace cilostazolu a OPC-13213 u pacientů s mírným až středně závažným selháním ledvin je však podobná koncentraci u zdravých normálních lidí.

Farmakokinetika u pacientů se selháním jater (mimo Japonsko)

U pacientů s mírným až středním selháním jater je koncentrace cilostazolu v plazmě po užití jedné dávky pletaal 100 mg podobná koncentraci u zdravých normálních lidí (CMAX snížena o 7 % a AUC snížena o 8 %).

Drogová interakce (mimo Japonsko)

Při použití v kombinaci s jednorázovou dávkou Warfarinu 25 mg neinhiboval Pletaal metabolismus ani farmakologické účinky R a S-warfarinu. Použijte kombinaci jednorázové dávky cilostazolu 100 mg a vyjměte erythromycin 500 mg, 3krát denně, po dobu 7 dnů, zvýšení CMAX cilostazolu je 47 % a AUC je 87 % ve srovnání s pouze cilostazolem.

Použijte kombinaci jednotlivého ketokonazolu 400 mg s jednou dávkou cilostazolu 100 mg, která zvýšila CMAX cilostazolu o 94 % a AUC byla o 129 % ve srovnání s pouze cilostazolem.

Použijte kombinaci diltiazem hydrochloridu 180 mg s jednou dávkou cilostazolu 100 mg, která zvyšuje CMAX cilostazolu o 34 % a AUC je o 44 % ve srovnání s pouze cilostazolem.

Užijte jednu dávku Cilostazolu 100 mg s 240 ml grapefruitové šťávy, která zvýší Cmax Cilostazolu o 46 % a AUC je o 14 % ve srovnání s použitím Cilostazolu bez grapefruitové šťávy.

Použijte kombinaci jedné dávky Cilostazolu 100 mg při opakování Omeprazolu o 40 m dní, zvýšení CMAX o 70 mg denně je 18 % a AUC je 26 % ve srovnání s pouze Cilostazolem.

Před odběrem Pletaal Tablets 100 mg Otsuka tablety treatmentia (10 blistrů x 10 tablet)

Jak se používá

Pletaal 100 mg lék se používá perorálně. The drug is taken at least 30 minutes before eating or 2 hours after breakfast and dinner.

Dosage

The common dose for adults of Pletaal 100mg tablets is 1 capsule 2 times/day. Dávkování lze upravit podle věku pacienta a závažnosti příznaků.

Poznámka: Výše uvedená dávka je pouze orientační. Konkrétní dávkování závisí na stavu a stupni progrese onemocnění. Pro vhodnou dávku se musíte poradit s lékařem nebo lékařským specialistou.

Co dělat při předávkování?

Příznaky a příznaky, které lze očekávat, jsou: silné bolesti hlavy, průjem, zrychlený tep a možnost arytmie.

Potřeba sledovat pacienty a podporovat léčbu. Potřeba vyčistit žaludek vyvoláním zvracení nebo vhodným výplachem žaludku.

Co dělat, když zapomenete užít dávku? Pokud se však blížíte další dávce, vynechejte zapomenutou dávku a vezměte si další dávku v plánovaném čase. Všimněte si, že by se neměl užívat dvojnásobek předepsané dávky.

Vedlejší efekty

Při používání Pletaal 100 mg můžete zaznamenat nežádoucí účinky (ADR).

Nežádoucí reakce, včetně abnormálních laboratorních studií, byly hlášeny u 436 (8,92 %) z celkového počtu 4 890 pacientů, kteří užívali Pletaal 100 mg (údaje jsou celkovým počtem případů, které byly hlášeny od prvního schválení až do dokončení přešetření a dodatečného schválení přípravku Pletaal Tablets 50 mg, které byly hlášeny bez informací).

o frekvenci, ke které dochází po uvedení drogy na trh.

Klinické vedlejší účinky

Hemoragické srdeční selhání, infarkt myokardu , bolest a ventrikulární tachykardie (neznámá frekvence*): Může se objevit srdeční selhání sluchu, infarkt myokardu, angina pectoris a komorová tachykardie. Pokud se objeví jakékoli známky těchto nežádoucích účinků, musí být léčba zastavena a musí být přijata vhodná léčba. Pokud se objeví jakýkoli takový příznak, je nutné přestat užívat lék a přijmout vhodnou léčbu. Pokud se objeví jakýkoli takový příznak, je nutné přestat užívat lék a užít 4 vhodné léčby. Pacienti by měli být pečlivě sledováni. Pokud se objeví jakékoli známky těchto nežádoucích účinků, musí být léčba zastavena a musí být přijata vhodná léčba. Pokud se objeví jakákoli známka intersticiální pneumonie, musí být medikace vysazena a řádně léčena, včetně použití hormonů nadledvin. se může stát. Pacienti by měli být pečlivě sledováni. Pokud se objeví známky dysfunkce jater, přestaňte lék užívat a užívejte vhodnou léčbu. Pacienti musí být pečlivě sledováni, jako je provádění testů funkce ledvin. Pokud se objeví známky selhání ledvin, přestaňte lék užívat a užívejte si vhodnou léčbu.

(*) nezaznamenává informace o frekvenci výskytu, protože vedlejší účinky jsou hlášeny dobrovolně nebo se vyskytují mimo Japonsko.

Další vedlejší účinky

Běžné, 1/100

Žaludek – střeva: poruchy trávení.

Přecitlivělost: Ban. kůže.

Přecitlivělost: vyrážka, plovoucí kopřivka a svědění.

játra: zvýšení AST (GOT), ALT (GPT), alkalické fosfatázy a LDH.

neznámá frekvence

Hypersenzitivita: Citlivost na světlo. granulocyty, krvácení do sítnice, krvácení z nosu.

Pokyny, jak zacházet s ADR

Upozorněte lékaře na nežádoucí účinky při užívání léku.

Varování

Před použitím léku si musíte pozorně přečíst pokyny a prostudovat si níže uvedené informace.

Kontraindikováno

Pletaal 100 mg lék kontraindikováno v následujících případech:

Hypersenzitivita na cilostazol nebo kteroukoli složku léku.

Hemoragické srdeční selhání.

Těhotné ženy. Existuje dlouhý rozsah QT.

Bezpečnostní opatření při používání

Varování

U pacientů je třeba pečlivě sledovat jakékoli příznaky anginy pectoris (jako je bolest na hrudi), protože léčba přípravkem pletaal 100 mg může zrychlit tep, což může způsobit anginu pectoris. Došlo k významnému nárůstu pulzního kardiostimulátoru ve skupině léků, která ovlivňuje tlak v okruhu (PRP - Pressure Rate Product) při léčbě dlouhodobým pletaálním 100 mg v klinické studii, aby se vyhodnotila účinnost léku v prevenci recidivujícího mozkového infarktu. Angina je také zaznamenána u některých pacientů léčených pletaal 100 mg.

Bezpečnostní opatření

Při používání buďte opatrní (je třeba být opatrní při užívání tohoto léku u následujících pacientů)

Cilostazol používejte pouze u pacientů, kteří změnili svůj životní styl (cvičili, jedli a přestali kouřit), ale stále nedochází ke zlepšení onemocnění.

Nepoužívá se u pacientů se závažnou arytmií (tachykardie, arytmie), nestabilní anginou pectoris, srdečním infarktem, u pacientů po operaci koronárních tepen nebo u pacientů, kteří užívají dvě antikoagulancia nebo antiagregancia nebo více krevních destiček, jako je aspirin a klopidogrel. Aspirin, tiklopidin nebo klopidogrel sulfát), trombolytika (jako Uroináza a Altepláza), Prostaglandin E1 nebo jeho deriváty (jako Alprostadil a Limaprost Alfadex). Krvácení (pokud se objeví krvácení, může se zvýšit trend krvácení). maligní krevní tlak).

Buďte důležití

Nepoužívejte Pletaal 100 mg u pacientů s mozkovým infarktem, dokud není onemocnění stabilní. U pacientů s infarktem vysokého krevního tlaku je nutné při léčbě pletaalem 100 mg plně kontrolovat krevní tlak. Lék má účinek inhibice cyklické nukleotidové fosfodiesterázy 3 (PDE3). Dlouhodobé srovnávací studie srdečních pomůcek, které inhibují PDE3 (Milrinone a Vesnarinone) u pacientů s městnaným srdečním selháním (skupina III - IV podle New York Heart Association (NYHA) probíhají mimo Japonsko, prokázaly, že přežití u pacientů užívajících tyto kardiology je nižší než u pacientů s placebem.

Fyziologickí starší pacienti jsou často citlivější na plétal než mladí pacienti. Při předepisování tohoto léku starším pacientům může být nutné snížit dávku.

Při použití pro děti buďte opatrní

Dosud nebyla stanovena bezpečnost použití pletaal 100 mg u předčasně narozených dětí, novorozenců, kojených a dětí (není klinická zkušenost u těchto věkových skupin).

Bezpečnostní opatření spojená s užíváním drog

Poučte pacienty, aby před užitím tohoto léku vyjmuli pilulku z komprimovaného blistru (PTP) (polykání PTP blistrů vedlo k závažným komplikacím, jako je perforace jícnu a mediastinia).

Další upozornění

Ve studiích s opakovanými dávkami cilostazolu u psů lovících zajíčky (Beagle) byly zaznamenány vysoké dávky po dobu 13 týdnů a 52 týdnů s tloušťkou lézí srdce a koronárních tepen. Netoxická dávka je 30 mg/kg/den po dobu 13 týdnů a 12 mg/kg/den po dobu 52 týdnů. Změny v tomto srdci nejsou zaznamenány u myší nebo opic. Ve studiích toxicity u srdeční toxicity opakovaných po intravenózním podání za týden měl pes změny v osrdečníku levé komory, osrdečníku pravé síně a věnčité tepně a u opic byly zaznamenány mírné krvácivé změny v osrdečníku v srdci levé komory srdce. Ve studiích na inhibitorech PDE a dalších vazodilatátorech zaznamenal také změny na srdci a u psů, kteří jsou na takové změny považováni za vysoce citlivé. týden). Cong (AUC) lovastatinu je 64 % ve srovnání s pouze lovastatinem.

Schopnost řídit a obsluhovat stroje

Nebyl proveden žádný výzkum účinku přípravku Pletaal 100 mg při řízení. Řada pacientů byla při používání přípravku Pletaal 100 mg omráčena nebo se jim točila hlava, tito pacienti musí být opatrní při řízení nebo obsluze strojů.

Těhotenství

Nepoužívejte Pletaal 100 mg pro těhotné nebo možná těhotné ženy (studie o porodu Biomedo a studie o porodu a po porodu tohoto léku u myši ukazují, že abnormální těhotenství se zvyšuje, porodní hmotnost je nízká a počet těhotenství při porodu).

Období kojení

Kojící ženy musí během užívání tohoto léku přestat kojit. (Studie na myších ukázaly, že pletaal 100 mg je distribuováno do mléka u kojících myší.

Léková interakce

pletaal je silně metabolizován enzymy cytochromu P450 (CYP) v játrech, hlavně CYP3A4 a v menší míře CYP2D6 a CYP2C19.

Bezpečnostní opatření při kombinovaném použití. Buďte opatrní při užívání kombinace pletaal 100 mg s následujícími léky:

Drogy

Příznaky, symptomy a léčba

Mechanismy a rizikové faktory

Prostaglandin E1 nebo jeho deriváty

(jako alprostadil a limaprost alfadex).

Pokud dojde ke krvácení, trend krvácení se může zvýšit.

Při kombinaci Pletaalu 100 mg s těmito léky by měly být provedeny testy srážlivosti krve nebo jiné vhodné monitorování, aby se snížilo riziko nežádoucích účinků, jako je krvácení.

Protože Pletaal 100.g inhibuje akumulaci krevních destiček, může při použití s těmito léky zvýšit tendenci ke krvácení.

CYP3A4.

Makrolidová antibiotika (jako je erythromycin), inhibitory HIV proteázy (jako je ritonavir), azolová antimykotika (jako je itrakonazol a mikonazol), cimetidin, diltiazem hydrochlorid a grapefruitový džus.

při použití v kombinaci se může zvýšit účinek

10. s těmito léky. Je třeba snížit dávku pletaal 100 mg nebo začít s nízkými dávkami, pokud se používá v kombinaci s těmito léky.

Pacienti si musí dávat pozor, aby při užívání pletaalu 100 mg nepili grapefruitovou šťávu.

Zvýšení koncentrace pletaalu 100 mg v kombinaci s těmito léky nebo složkami grapefruitové šťávy inhibuje metabolismus enzymu CYP3A4.

Účinek pletaalu 100 mg se může zvýšit při použití v kombinaci s těmito léky. Je třeba snížit dávku pletaal 100 mg nebo začít s nízkými dávkami, pokud se používá v kombinaci s těmito léky.

Koncentrace v krvi se zvyšuje, když se Pletaal 100 mg užívá v kombinaci s těmito léky, které inhibují enzym CYP2C19.

Skladování

teplota nepřesahuje 30ºC.

Jiné drogy

Odmítnutí odpovědnosti

Vynaložili jsme veškeré úsilí, abychom zajistili, že informace poskytované na webu Drugslib.com jsou přesné a aktuální -datum a úplné, ale v tomto smyslu není poskytována žádná záruka. Informace o léčivech zde uvedené mohou být časově citlivé. Informace Drugslib.com byly sestaveny pro použití zdravotnickými lékaři a spotřebiteli ve Spojených státech, a proto Drugslib.com nezaručuje, že použití mimo Spojené státy jsou vhodné, pokud není výslovně uvedeno jinak. Informace o drogách na webu Drugslib.com nepodporují léky, nediagnostikují pacienty ani nedoporučují terapii. Informace o lécích na webu Drugslib.com jsou informačním zdrojem, který má pomáhat licencovaným lékařům v péči o jejich pacienty a/nebo sloužit spotřebitelům, kteří tuto službu vnímají jako doplněk, a nikoli náhradu za odborné znalosti, dovednosti, znalosti a úsudek zdravotní péče. praktikující.

Neexistence varování pro daný lék nebo lékovou kombinaci by v žádném případě neměla být vykládána tak, že naznačuje, že lék nebo léková kombinace je pro daného pacienta bezpečná, účinná nebo vhodná. Drugslib.com nepřebírá žádnou odpovědnost za jakýkoli aspekt zdravotní péče poskytované s pomocí informací, které poskytuje Drugslib.com. Informace obsažené v tomto dokumentu nejsou určeny k pokrytí všech možných použití, pokynů, opatření, varování, lékových interakcí, alergických reakcí nebo nežádoucích účinků. Máte-li otázky týkající se léků, které užíváte, zeptejte se svého lékaře, zdravotní sestry nebo lékárníka.