プレタール錠100mg 大塚錠トレティア（10水疱×10錠）

剤形ブリスター10箱×10錠
仕様シロスタゾール

成分

成分情報	コンテンツ
シロスタゾール	100mg

用途

適応症

プレタール 100mg 薬 は、次の場合に適応されます。

慢性動脈閉塞 (バーガー病、動脈硬化、糖尿病による末梢血管疾患) における潰瘍、痛み、風邪などの 虚血症状 の治療。

再発性脳梗塞の予防（心臓による心鬱血を除く）。開示。

インビトロ研究

シロスタゾールは、ADP、コラーゲン、アラキドン酸、アドレナリン、トロンビンによって引き起こされるヒト血小板の終末を阻害します。また、強いストレスによる血小板の凝集も抑制します。

シロスタゾールは、ADP およびアドレナリンによって引き起こされる初期の血小板凝集を阻害し、さまざまな収集剤によって引き起こされるヒトの血小板コンデンサーを分散させる効果を示します。

シロスタゾールは、活動的な血小板におけるトロンボキサン A2 の形成を阻害します。

シロスタゾールはヒト血小板の活性を阻害します。

生体内研究

シロスタゾールは、ウサギ狩猟犬や豚に与えると、ADP とコラーゲンによって引き起こされる血小板の収束を阻害します。

ADP によって引き起こされる血小板凝集に対するシロスタゾールの阻害効果は、マウスが繰り返し投与される間は変化しません。

シロスタゾールは、慢性動脈閉塞または脳梗塞の患者に経口摂取すると、ADP、コラーゲン、アラキドン酸、アドレナリンによって引き起こされる血小板の蓄積を防ぎます。シロスタゾールでは、血漿中の薬物濃度が低下するため、血小板の収束は反応せずに正常レベルに戻ります（血小板の収束は増加しません）。

シロスタゾールは、adp 静脈内注射または接着剤による実験マウスの肺塞栓症による死亡率を低下させます。犬の大腿動脈に埋め込まれた偽の人工部品。一過性脳虚血発作を起こしたヒト。

シロスタゾール は、KCl とプロスタグランジン F2α によって生成される犬の大腿動脈、中脳動脈、孤立動脈の収縮を抑制します。犬や猫の大脳皮質への血液の注入には麻酔がかけられています。慢性動脈閉塞患者の手足の皮膚温度を上昇させ、皮膚の血流を増加させます。シロスタゾールは、吸入法で定義される虚血による虚血患者の血流を増加させます。

シロスタゾールは、培養されたヒト血管筋細胞の増殖を防ぎます。

シロスタゾールは、内皮病変によって引き起こされるラットの尾骨動脈の厚さを防ぎます。

シロスタゾールは、培養内皮細胞による NO 産生を促進します。

シロスタゾールは培養内皮細胞の損傷を防ぎます

シロスタゾールは、ホモシステインやリポ多糖によって活性化された培養内皮細胞からの乳酸脱水素酵素の流出を防ぎます。

ウサギを用いた実験では、シロスタゾールが血小板のセロトニンとアデノシンの受容に影響を与えることなく、血小板からのセロトニンの放出を防止することが示されています。この薬は、トロンボキサン A2 (TXA2) によって引き起こされる血小板凝集を阻害します。

シロスタゾールは、血小板や血管平滑筋の PDE3 を選択的に選択する（PDE は GMP - CGMP を阻害する）ことで、血小板コンデンサーを阻害し、血管を拡張する作用があります。

シロスタゾールの抗血小板効果は、血管内皮細胞またはプロスタグランジン E1 が存在すると増加します。

シロスタゾールの犬における抗血小板減少効果は、プロスタグランジン I2 またはアデノシンが存在すると増加します。

絶食中の健康な一般人にシロスタゾール 100mg を単回投与した後、血漿中のシロスタゾール濃度は 3 時間で急速に最大 763.9ng/ml まで上昇しました。血漿中の薬物の半減期は、α 相で 2.2 時間、β 相で 18 時間の 2 段階モデルを使用して推定されます。 2 つの活性代謝物が見つかりました: OPC-1515 (脱水代謝物) および OPC-13213 (代謝物は水酸化)。

食後にシロスタゾール 50mg を単回摂取した場合、空腹時に摂取した場合と比較して、最大濃度 (CMAX) は 2 ～ 3 倍、曲線下面積 (AUCINF) は 1.4 倍に増加しました。

代謝酵素

シロスタゾールは、肝臓内のシトクロム P450 の酵素、主に CYP3A4 によって強く代謝されますが、CYP2D6 と CYP2C19 により代謝されます (in vitro)。

プロテインへのリンク

シロスタゾール: 95% 以上 (in vitro バランス、0.1 ～ 6 kg/ml)。代謝物は OPC-1515 を含みます: 97.4% (Vitro スーパーフィルター、1ug/ml)。代謝物質には OPC-13213: 53.7% (Vitro スーパーフィルター、1ng/ml) が含まれます。

腎不全患者における薬物動態（日本国外）

重度の腎不全患者において、プレタール 100mg/日の用量を 8 日間繰り返すと、健康な正常な人と比較して、血漿中のシロスタゾール濃度が減少し (CMAX が 29% 減少、AUC が 39% 減少)、OPC-13213 活性を持つ代謝産物の濃度が大幅に増加しました (CMAX が 173% 増加、AUC が 209% 増加)。ただし、軽度から中等度の腎不全患者におけるシロスタゾールと OPC-13213 の濃度は、健康な正常な人の濃度と同様です。

肝不全患者の薬物動態（日本国外）

軽度から中度の肝不全患者において、プレタール 100mg を単回摂取した後の血漿中のシロスタゾール濃度は、健康な正常な人の濃度と同様です (CMAX は 7% 低下、AUC は 8% 低下)。

薬物相互作用（日本国外）

ワルファリン 25mg の単回投与と組み合わせて使用した場合、Pletaal は R および S-ワルファリンの代謝や薬理学的効果を阻害しませんでした。シロスタゾール 100mg の単回投与とエリスロマイシン 500mg を 1 日 3 回、7 日間組み合わせて使用すると、シロスタゾールのみと比較して、シロスタゾールの CMAX が 47%、AUC が 87% 増加します。

ケトコナゾール 400mg の単回投与とシロスタゾール 100mg の単回投与を組み合わせて使用すると、シロスタゾールのみと比較してシロスタゾールの CMAX が 94% 増加し、AUC が 129% になりました。

塩酸ジルチアゼム 180mg と単回用量のシロスタゾール 100mg を組み合わせて使用すると、シロスタゾールのみと比較してシロスタゾールの CMAX が 34% 増加し、AUC が 44% 増加します。

シロスタゾール 100mg を 240ml のグレープフルーツジュースと一緒に単回摂取すると、グレープフルーツジュースなしでシロスタゾールを使用した場合と比較して、シロスタゾールの cmmax が 46% 増加し、AUC が 14% 増加します。

オメプラゾール 40mg を 1 日 4 回、7 日間繰り返しながら、シロスタゾール 100mg の単回量を組み合わせて使用すると、シロスタゾールの濃度が増加します。シロスタゾールのみと比較して、シロスタゾールの CMAX は 18%、AUC は 26% です。

服用する前にプレタール錠100mg 大塚錠トレティア（10水疱×10錠）

使用方法

プレタール 100mg 薬 は経口的に使用されます。この薬は食事の少なくとも 30 分前、または朝食と夕食の 2 時間後までに服用します。

用量

成人の Pletaal 100mg 錠剤の一般的な用量は、1 カプセルを 1 日 2 回です。投与量は患者の年齢と症状の重症度に応じて調整できます。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?

予想される兆候や症状は次のとおりです: 激しい頭痛、下痢、心拍数の上昇、不整脈の可能性。

患者を監視し、治療をサポートする必要があります。適切に嘔吐または胃洗浄を行って胃をきれいにする必要があります。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定どおりの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

Pletaal 100mg を使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

臨床試験の異常を含む副反応は、プレタール 100mg を使用している合計 4,890 人の患者のうち 436 人（8.92%）で報告されています（データは、プレタール錠 50mg および 100mg の最初の承認から再調査および追加承認が完了するまでに報告された症例の総数です）。

以下の副作用には、報告されている報告が含まれています。薬が市場に出た後に発生する頻度についての情報がありません。

臨床的副作用

出血性心不全、 心筋梗塞 、痛みおよび心室頻拍（頻度不明*）: 聴覚性心不全、心筋梗塞、狭心症および心室頻拍が発生する可能性があります。これらの副作用の兆候がある場合は、薬の投与を中止し、適切な治療を受ける必要があります。このような兆候が見られた場合には、薬の服用を中止し、適切な治療を受ける必要があります。このような兆候が見られた場合は、薬の服用を中止し、4つの適切な治療を受ける必要があります。患者は注意深く監視する必要があります。これらの副作用の兆候がある場合は、薬の投与を中止し、適切な治療を受ける必要があります。間質性肺炎の兆候がある場合は、投薬を中止し、副腎ホルモンの使用を含む適切な治療を行う必要があります。起こる可能性があります。患者は注意深く監視する必要があります。肝機能障害の兆候がある場合は、薬の服用を中止し、適切な治療を受けてください。患者は腎機能検査を行うなど、注意深く監視する必要があります。腎不全の兆候がある場合は、薬の服用を中止し、適切な治療を受けてください。

(*) 副作用は自主的に報告されているか、日本国外で発生しているため、発生頻度に関する情報は記録されていません。

その他の副作用

コモン、1/100

胃 - 腸: 消化不良。

過敏症: 禁止。肌。

過敏症: 発疹、浮遊する 蕁麻疹 およびかゆみ。

肝臓：AST (GOT)、ALT (GPT)、アルカリホスファターゼ、LDH を増加させます。

不明な周波数

過敏症: 光過敏症。顆粒球、網膜出血、鼻血。

ADR の処理方法に関する指示

薬を使用するときは、望ましくない影響を医師に知らせてください。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

プレタール 100mg 薬剤 は次の場合には禁忌です。

シロスタゾールまたはその薬剤の成分に対する過敏症。

出血性心不全。

妊娠中の女性。 QT 範囲が長いです。

使用上の注意

警告

プレタール 100mg による治療により脈拍が増加し、狭心症を引き起こす可能性があるため、患者には狭心症の症状 (胸痛など) がないか注意深く監視する必要があります。再発性脳梗塞の予防における薬剤の有効性を評価するための臨床研究で、長期プレタル100mgによる治療中に、回路圧力（PRP - 圧力速度積）に影響を与える薬剤グループの脈拍ペースメーカーの大幅な増加が見られました。プレタール 100mg で治療を受けた一部の患者でも狭心症が記録されています。

注意事項

使用上の注意（次の患者さんの服用には注意が必要です）

シロスタゾールは、ライフスタイルを変える方法（運動、食事、禁煙）を行っても病気が改善しない患者にのみ使用してください。

重篤な不整脈（頻脈、不整脈）、不安定狭心症、心臓発作のある患者、冠動脈手術を受けた患者、または 2 種類の抗凝固薬または抗血小板薬、またはアスピリンやクロピドグレルなどの複数の血小板薬を使用している患者には使用できません。アスピリン、チクロピジンまたは硫酸クロピドグレル）、血栓溶解薬（ウロイナーゼおよびアルテプラーゼなど）、プロスタグランジン E1 またはその誘導体（アルプロスタジルやリマプロストアルファデックスなど）。出血（出血が発生した場合、出血量が増加する可能性があります）。悪性血圧）。

重要

脳梗塞患者には病状が安定するまでプレタール 100mg を使用しないでください。高血圧性梗塞患者の場合、プレタール100mgによる治療中は血圧を十分にコントロールする必要があります。この薬剤はサイクリックヌクレオチドホスホジエステラーゼ 3 (PDE3) を阻害する作用があります。うっ血性心不全患者を対象とした、PDE3 を阻害する心臓補助薬（ミルリノンとベスナリノン）に関する長期比較研究（ニューヨーク心臓協会（NYHA）によるグループ III ～ IV が日本国外で実施されている）では、これらの心臓専門医を使用した患者の生存率がプラセボを使用した患者よりも低いことが証明されました。プレタール 100mg は、うっ血性心不全のない患者では確認されていません。

高齢者への使用には注意してください

生理学的に高齢の患者は、若い患者よりもプレタールに対して敏感であることがよくあります。高齢の患者にこの薬を処方する場合は、用量を減らす必要がある場合があります。

子供に使用する場合は注意してください

未熟児、新生児、母乳育児および小児におけるプレタール 100mg の使用の安全性はまだ確認されていません (これらの年齢層では臨床経験がありません)。

薬物使用に伴う予防措置

この薬を服用する前に、圧縮水疱 (PTP) から錠剤を取り出すように患者に指導してください (PTP 水疱を飲み込むと、食道や縦隔の穿孔などの重篤な合併症が発生することがあります)。

その他の注意事項

ウサギ猟犬 (ビーグル) におけるシロスタゾールの反復投与に関する研究では、13 週間および 52 週間にわたる高用量のシロスタゾールの心臓および冠状動脈病変の厚さが記録されています。毒性のない用量は、13 週間では 30 mg/kg/日、52 週間では 12 mg/kg/日です。この心臓の変化はマウスやサルでは記録されません。 1週間に繰り返し静脈内投与した場合の心臓毒性の研究では、イヌでは左心室の心膜、右心房の心膜内臓および冠状動脈に変化が見られ、サルでは左心室の心臓の心膜に軽度の出血変化が記録されている。 PDE阻害剤やその他の血管拡張剤に関する研究では、そのような変化に非常に敏感であると考えられている心臓や犬の変化も記録しています。週）。ロバスタチンのみの場合と比較して、ロバスタチンの Cong (AUC) は 64% です。

機械を運転および操作する能力

運転時のプレタール 100mg の効果に関する研究はありません。多くの患者がプレタール 100mg の使用中に気絶したり、めまいを起こしたりしています。そのような患者は、車の運転や機械の操作には注意する必要があります。

妊娠

妊婦または妊娠している可能性のある女性には、プレタール 100mg を使用しないでください (バイオメドの出生に関する研究と、マウスを使ったこの薬の出生および出生後の研究では、異常妊娠が増加し、出生時の体重が低く、出生時の妊娠量が減少していることが示されています)。

授乳期間

授乳中の女性は、この薬の使用中は授乳を中止する必要があります。 (マウスを使った研究では、プレタール 100mg が母乳育児マウスの乳中に分配されることが示されています)。

薬物相互作用

プレタールは肝臓のシトクロム P450 (CYP) の酵素、主に CYP3A4 によって強く代謝されますが、低レベルでは CYP2D6 および CYP2C19 によっても代謝されます。

組み合わせて使用する場合の注意事項。プレタール 100mg と次の薬剤を組み合わせて使用する場合は注意してください。

薬物

徴候、症状、および治療

メカニズムと危険因子

プロスタグランジン E1 またはその誘導体

(アルプロスタジルやリマプロストアルファデックスなど)。

出血が発生した場合、出血量が増加する可能性があります。

プレタール 100mg をこれらの薬剤と併用する場合は、出血などの副作用のリスクを軽減するために、血液凝固検査またはその他の適切なモニタリングを実施する必要があります。

プレタール 100.g には血小板の蓄積を抑制する効果があるため、これらの薬剤と併用すると出血傾向が増加する可能性があります。

CYP3A4.

マクロライド系抗生物質 (エリスロマイシンなど)、HIV プロテアーゼ阻害剤 (リトナビルなど)、アゾール系抗真菌薬 ( イトラコナゾール やミコナゾールなど)、シメチジン、塩酸ジルチアゼム、グレープフルーツジュース。

プレタールの効果これらの薬と併用すると100mg増加する可能性があります。これらの薬と併用する場合は、プレタール 100mg の用量を減らすか、低用量から始める必要があります。

患者は、プレタール 100mg を使用している間はグレープフルーツジュースを飲まないよう注意する必要があります。

プレタール 100mg をこれらの薬剤と併用すると、血中平準化濃度が上昇します。または、グレープフルーツジュースに含まれる成分が酵素代謝 CYP3A4 を阻害します。

これらの薬剤と併用すると、プレタール 100mg の効果が高まる可能性があります。これらの薬と併用する場合は、プレタール 100mg の用量を減らすか、低用量から始める必要があります。

CYP2C19 酵素を阻害するこれらの薬剤とプレタール 100mg を併用すると、血中濃度が増加します。

保管

温度は 30 °C を超えません。

その他の薬

免責事項

Drugslib.com によって提供される情報が正確であることを保証するためにあらゆる努力が払われています。 -日付、および完全ですが、その旨については保証されません。ここに含まれる医薬品情報は時間に敏感な場合があります。 Drugslib.com の情報は、米国の医療従事者および消費者による使用を目的として編集されているため、特に明記されていない限り、Drugslib.com は米国外での使用が適切であることを保証しません。 Drugslib.com の医薬品情報は、医薬品を推奨したり、患者を診断したり、治療法を推奨したりするものではありません。 Drugslib.com の医薬品情報は、認可を受けた医療従事者による患者のケアを支援すること、および/または医療の専門知識、スキル、知識、判断の代替ではなく補足としてこのサービスを閲覧している消費者にサービスを提供することを目的とした情報リソースです。

特定の薬物または薬物の組み合わせに対する警告がないことは、その薬物または薬物の組み合わせが特定の患者にとって安全、有効、または適切であることを示すものと決して解釈されるべきではありません。 Drugslib.com は、Drugslib.com が提供する情報を利用して管理される医療のいかなる側面についても責任を負いません。ここに含まれる情報は、考えられるすべての使用法、使用法、注意事項、警告、薬物相互作用、アレルギー反応、または副作用を網羅することを意図したものではありません。服用している薬について質問がある場合は、医師、看護師、または薬剤師に問い合わせてください。