Pletaal Tablets 100mg Otsuka Tabletki leczone (10 blistrów x 10 tabletek)

Postać farmaceutyczna Pudełko zawierające 10 blistrów po 10 tabletek
Specyfikacja Cilostazol

Składnik

Informacje o składzie	Treść
Cilostazol	100 mg

Używa

Wskazania

Lek Pletaal 100mg wskazany jest w następującym przypadku:

Leczenie objawów niedokrwienia , w tym wrzodów, bólu i przeziębień w przebiegu przewlekłej blokady tętnic (choroba Bergera, miażdżyca, choroba naczyń obwodowych spowodowana cukrzycą).

Zapobieganie nawracającym zawałom mózgu (z wyjątkiem zastoju serca spowodowanego przez serce). Ujawnienie.

Badania in vitro

Cilostazol hamuje u ludzi koniec płytek krwi powodowany przez ADP, kolagen, kwas arachidonowy, adrenalinę i trombinę. Lek hamuje także agregację płytek krwi wywołaną silnym stresem.

Cilostazol hamuje początkową agregację płytek krwi spowodowaną przez ADP i adrenalinę i wykazuje u ludzi efekt rozproszenia kondensatorów płytkowych powodowany przez wiele różnych czynników zbierających.

cilostazol hamuje tworzenie tromboksanu A2 w aktywnych płytkach krwi.

cilostazol hamuje aktywność ludzkich płytek krwi.

Badania in vivo

Cilostazol hamuje zbieżność płytek krwi spowodowaną przez ADP i kolagen u królików, psów myśliwskich i świń.

Hamujący wpływ cilostazolu na agregację płytek krwi spowodowaną ADP nie zmienia się w czasie, w którym mysz przyjmuje powtarzaną dawkę.

Cilostazol stosowany doustnie zapobiega akumulacji płytek krwi spowodowanej przez ADP, kolagen, kwas arachidonowy i adrenalinę u pacjentów z przewlekłą blokadą tętnic lub zawałem mózgu. Cilostazol, ponieważ zmniejsza się stężenie leku w osoczu, zbieżność płytek krwi powraca do normalnego poziomu bez odpowiedzi (nie zwiększa zbieżności płytek krwi).

Cilostazol zmniejsza śmiertelność spowodowaną zatorowością płucną u myszy doświadczalnie po podaniu dożylnym adp lub kleju. W fałszywych sztucznych kawałkach umieszczonych w tętnicy udowej psa. Człowiek z przejściowymi atakami niedokrwiennymi.

cylostazol hamuje kurczenie się tętnicy udowej, tętnicy środkowej mózgu i izolowanej tętnicy u psów, wytwarzane przez KCl i prostaglandynę F2α. U psów i kotów znieczulono krew do kory mózgowej. Powoduje wzrost temperatury skóry kończyn i zwiększa przepływ krwi w skórze u pacjentów z przewlekłą blokadą tętnic. Cilostazol zwiększa przepływ krwi u pacjentów z niedokrwieniem spowodowanym niedokrwieniem, zdefiniowanym metodą wziewną.

Cilostazol zapobiega proliferacji hodowanych ludzkich komórek mięśni naczyniowych.

cilostazol zapobiega zgrubieniu tętnicy kokcydalnej u szczurów spowodowanemu zmianami śródbłonkowymi.

Cilostazol sprzyja wytwarzaniu NO przez hodowane komórki śródbłonka.

cilostazol zapobiega uszkodzeniu hodowanych komórek śródbłonka.

cilostazol zapobiega wydzielaniu się płynu dehydrogenazy mleczanowej z hodowanych na śródbłonku komórek śródbłonka, aktywowanych przez homocysteinę lub lipopolisacharyd.

Doświadczenia na królikach wykazały, że cilostazol zapobiega uwalnianiu serotoniny z płytek krwi, nie wpływając na odbiór serotoniny i adenozyny przez płytki krwi. Lek ten hamuje agregację płytek krwi wywołaną tromboksanem A2 (TXA2).

Cilostazol hamuje kondensatory płytek krwi i rozszerza naczynia poprzez wybiórczy wpływ na PDE3 (PDE hamuje GMP – CGMP) w płytkach krwi i mięśniach gładkich naczyń krwionośnych.

Przeciwpłytkowe działanie cilostazolu zwiększa się w obecności komórek śródbłonka naczyń krwionośnych lub prostaglandyny E1.

Działanie przeciwtrombocytopeniczne u psów cylostazolu zwiększa się w obecności prostaglandyny I2 lub adenozyny.

Po podaniu zdrowym, zwykłym ludziom na czczo pojedynczej dawki cilostazolu 100 mg, stężenie cylostazolu w osoczu szybko wzrosło do maksimum 763,9 ng/ml przez 3 godziny. Okres półtrwania leku w osoczu szacuje się stosując dwuetapowy model wynoszący 2,2 godziny w fazie α i 18 godzin w fazie β. Znaleziono dwa aktywne metabolity: OPC-1515 (odwodnione metabolity) i OPC-13213 (metabolity ulegają hydroksylacji).

Po przyjęciu pojedynczej dawki 50 mg cilostazolu po posiłku maksymalne stężenie (CMAX) wzrosło 2-3 razy i zwiększyło pole pod krzywą (AUCINF) do 1,4 razy większe niż w przypadku picia w stanie głodu.

Enzymy metaboliczne

Cilostazol jest silnie metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 w wątrobie, głównie przez CYP3A4 i w mniejszym stopniu, ponieważ przez CYP2D6 i CYP2C19 (in vitro).

Odnośniki do białek

cylostazol: ponad 95% (równoważenie in vitro, 0,1 - 6 kg/ml). Metabolity mają OPC-1515: 97,4% (super filtr Vitro, 1 ug/ml). Substancje metaboliczne mają OPC-13213: 53,7% (super filtr Vitro, 1 ng/ml).

Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością nerek (poza Japonią)

U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek powtarzanie dawki pletaalu 100 mg/dobę przez 8 dni pokazuje, że stężenie cylostazolu w osoczu zmniejsza się (CMAX zmniejsza się o 29%, a AUC zmniejsza się o 39%), a stężenie metabolitów o aktywności OPC-13213 znacznie wzrasta (CMAX zwiększa się o 173%, a AUC zwiększa się o 209%) w porównaniu do zdrowych, zdrowych osób. Jednakże stężenie cylostazolu i OPC-13213 u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością nerek jest podobne do stężeń u zdrowych, zdrowych osób.

Farmakokinetyka u pacjentów z niewydolnością wątroby (poza Japonią)

U pacjentów z łagodną do średniej niewydolnością wątroby stężenie cilostazolu w osoczu po przyjęciu pojedynczej dawki 100 mg pletaalu jest podobne do stężenia u zdrowych, zdrowych osób (CMAX zmniejszyło się o 7%, a AUC zmniejszyło się o 8%).

Interakcje leków (poza Japonią)

W przypadku stosowania w skojarzeniu z pojedynczą dawką warfaryny 25 mg, Pletaal nie hamował metabolizmu ani działania farmakologicznego R i S-warfaryny. Należy zastosować kombinację pojedynczej dawki cilostazolu 100 mg, przypominając sobie erytromycynę 500 mg 3 razy na dobę przez 7 dni, zwiększając CMAX cilostazolu o 47% i AUC o 87% w porównaniu do samego cilostazolu.

Należy zastosować połączenie pojedynczego ketokonazolu w dawce 400 mg z pojedynczą dawką 100 mg cilostazolu, co spowoduje zwiększenie CMAX cylostazolu o 94%, a AUC wyniosło 129% w porównaniu do samego cilostazolu.

Należy zastosować kombinację chlorowodorku diltiazemu 180 mg z pojedynczą dawką 100 mg cilostazolu, co zwiększa CMAX cylostazolu o 34%, a AUC wynosi 44% w porównaniu do samego cilostazolu.

Należy przyjąć pojedynczą dawkę cilostazolu 100 mg z 240 ml soku grejpfrutowego, co zwiększa Cmax cylostazolu o 46%, a AUC wynosi 14% w porównaniu do stosowania cylostazolu bez soku grejpfrutowego.

Zastosować kombinację pojedynczej dawki cylostazolu 100 mg, powtarzając podawanie 40 mg omeprazolu 4 razy na dobę przez 7 dni, zwiększając CMAX Cilostazol wynosi 18%, a AUC wynosi 26% w porównaniu do samego cilostazolu.

Przed wzięciem Pletaal Tablets 100mg Otsuka Tabletki leczone (10 blistrów x 10 tabletek)

Jak stosować

Lek Pletaal 100mg stosuje się doustnie. Lek przyjmuje się co najmniej 30 minut przed jedzeniem lub 2 godziny po śniadaniu i kolacji.

Dawkowanie

Zwykła dawka leku Pletaal 100 mg w tabletkach dla dorosłych to 1 kapsułka 2 razy dziennie. Dawkę można dostosować w zależności od wieku pacjenta i nasilenia objawów.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycznym.

Co zrobić w przypadku przedawkowania?

Oznaki i objawy, których można się spodziewać to: silne bóle głowy, biegunka, szybkie bicie serca i możliwość wystąpienia arytmii.

Konieczność monitorowania pacjentów i wspierania leczenia. Należy oczyścić żołądek poprzez wywołanie wymiotów lub odpowiednie płukanie żołądka.

Co zrobić, gdy zapomnisz dawki? Jeśli jednak blisko przyjęcia kolejnej dawki, należy pominąć zapomnianą dawkę i przyjąć następną dawkę o zaplanowanej porze. Należy pamiętać, że nie należy stosować podwójnej dawki przepisanej.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku Pletaal 100 mg mogą wystąpić niepożądane skutki (ADR).

Działania niepożądane, w tym nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, zgłoszono u 436 (8,92%) z łącznej liczby 4890 pacjentów stosujących Pletaal 100 mg (dane dotyczą całkowitej liczby przypadków zgłoszonych od pierwszego zatwierdzenia do zakończenia ponownego badania i dodatkowego zatwierdzenia leku Pletaal w postaci tabletek 50 mg i 100 mg).

Poniższe działania niepożądane obejmują zgłoszenia zgłoszone bez informacji. o częstotliwości występującej po wprowadzeniu leku na rynek.

Kliniczne skutki uboczne

Krwotoczna niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego , ból i częstoskurcz komorowy (częstość nieznana*): Może wystąpić niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, dławica piersiowa i częstoskurcz komorowy. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy tych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy przerwać przyjmowanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Jeżeli wystąpią takie objawy, należy przerwać przyjmowanie leku i zastosować 4 odpowiednie kuracje. Należy ściśle monitorować pacjentów. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy tych działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy śródmiąższowego zapalenia płuc, należy przerwać podawanie leku i zastosować odpowiednie leczenie, w tym stosowanie hormonów nadnerczy. może się zdarzyć. Należy ściśle monitorować pacjentów. W przypadku wystąpienia objawów zaburzeń czynności wątroby należy przerwać przyjmowanie leku i zastosować odpowiednie leczenie. Należy ściśle monitorować pacjentów, np. przeprowadzać badania czynności nerek. W przypadku wystąpienia objawów niewydolności nerek należy przerwać przyjmowanie leku i podjąć odpowiednie leczenie.

(*) nie rejestruje informacji o częstości występowania, ponieważ działania niepożądane są zgłaszane dobrowolnie lub występują poza Japonią.

Inne skutki uboczne

Często, 1/100

Żołądek - jelita: niestrawność.

Nadwrażliwość: Zakaz. skóra.

Nadwrażliwość: wysypka, pływająca pokrzywka i swędzenie.

wątroba: zwiększenie AST (GOT), ALT (GPT), fosfatazy alkalicznej i LDH.

nieznana częstotliwość

Nadwrażliwość: wrażliwość na światło. granulocyty, krwawienia do siatkówki, krwawienia z nosa.

Instrukcje postępowania w ramach ADR

W przypadku niepożądanych skutków stosowania leku należy powiadomić lekarza.

Ostrzeżenia

Przed zastosowaniem leku należy dokładnie zapoznać się z instrukcją i zapoznać się z poniższymi informacjami.

Przeciwwskazane

Lek Pletaal 100mg przeciwwskazane w następujących przypadkach:

Nadwrażliwość na cylostazol lub którykolwiek składnik leku.

Krwotoczna niewydolność serca.

Kobiety w ciąży. Występuje długi zakres QT.

Środki ostrożności podczas używania

Ostrzeżenie

Należy ściśle monitorować pacjentów pod kątem jakichkolwiek objawów dławicy piersiowej (takich jak ból w klatce piersiowej), ponieważ leczenie lekiem Pletaal 100 mg może zwiększyć tętno, co może powodować dławicę piersiową. W badaniu klinicznym mającym na celu ocenę skuteczności leku w zapobieganiu nawracającym zawałom mózgu zaobserwowano znaczny wzrost liczby rozruszników tętna w grupie leków wpływających na ciśnienie w obwodzie (PRP – Pressure Rate Product) podczas długotrwałego leczenia pletaalem w dawce 100 mg. U niektórych pacjentów leczonych pletaalem w dawce 100 mg odnotowuje się także dusznicę bolesną.

Środki ostrożności

Należy zachować ostrożność podczas stosowania (należy zachować ostrożność podczas stosowania tego leku u następujących pacjentów)

Cilostazol należy stosować wyłącznie u pacjentów, którzy zmienili styl życia (ćwiczą, jedzą i rzucili palenie), ale nadal nie następuje poprawa choroby.

Nie stosować u pacjentów z poważnymi zaburzeniami rytmu (tachykardia, arytmia), niestabilną dusznicą bolesną, zawałem serca, u pacjentów po operacji wieńcowej lub u pacjentów stosujących dwa leki przeciwzakrzepowe lub leki przeciwpłytkowe lub więcej płytek krwi, takie jak aspiryna i klopidogrel. aspiryna, tyklopidyna lub siarczan klopidogrelu), leki trombolityczne (takie jak Uroinaza i Alteplaza), Prostaglandyna E1 lub jej pochodne (takie jak Alprostadil i Limaprost Alfadex). Krwawienie (jeśli wystąpi krwawienie, tendencja do krwawień może się nasilić). złośliwe ciśnienie krwi).

Bądź ważny

Nie stosować leku Pletaal 100 mg u pacjentów z zawałem mózgu do czasu ustabilizowania się choroby. U pacjentów z zawałem serca z wysokim ciśnieniem krwi, podczas leczenia lekiem Pletaal 100 mg należy w pełni kontrolować ciśnienie krwi. Lek ma działanie hamujące cykliczną fosfodiesterazę nukleotydową 3 (PDE3). Długoterminowe badania porównawcze nad lekami kardiologicznymi hamującymi PDE3 (milrinon i wesnarinon) u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (grupa III–IV według New York Heart Association (NYHA) prowadzone poza Japonią wykazały, że przeżywalność pacjentów stosujących tych kardiologów jest niższa niż u pacjentów otrzymujących placebo. Pletaal 100 mg nie został zidentyfikowany u pacjentów bez zastoinowej niewydolności serca.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u osób w podeszłym wieku

Fizjologicznie starsi pacjenci są często bardziej wrażliwi na pletaal niż młodzi pacjenci. Przepisując ten lek pacjentom w podeszłym wieku, może zaistnieć potrzeba zmniejszenia dawki.

Zachowuj ostrożność podczas stosowania u dzieci

Nie określono jeszcze bezpieczeństwa stosowania pletaalu 100 mg u wcześniaków, noworodków, karmionych piersią i dzieci (brak doświadczenia klinicznego w tych grupach wiekowych).

Środki ostrożności związane z zażywaniem narkotyków

Należy poinstruować pacjentów, aby przed zażyciem tego leku wyjęli pigułkę ze sprasowanego blistra (PTP) (połknięcie blistrów PTP doprowadziło do poważnych powikłań, takich jak perforacja przełyku i śródpiersia).

Inne przestrogi

W badaniach powtarzalnych dawek cilostazolu u psów myśliwskich na króliczki (Beagle) odnotowano, że wysokie dawki podawane przez 13 i 52 tygodnie powodowały zgrubienie w sercu i zmiany w tętnicach wieńcowych. Nietoksyczna dawka wynosi 30 mg/kg/dzień przez 13 tygodni i 12 mg/kg/dzień przez 52 tygodnie. Zmiany w tym sercu nie są rejestrowane u myszy ani małp. W badaniach toksyczności na serce, powtarzanych co tydzień po dożylnym podaniu, wykazano zmiany w osierdziu lewej komory, trzewiach osierdziowych prawego przedsionka i tętnicy wieńcowej, a na małpach zaobserwowano łagodne zmiany krwotoczne w osierdziu w sercu lewej komory. W badaniach nad inhibitorami PDE i innymi lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne zarejestrowano także zmiany w sercu i u psów, które uważa się za bardzo wrażliwe na takie zmiany. tydzień). Cong (AUC) lowastatyny wynosi 64% w porównaniu do samej lowastatyny.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu leku Pletaal 100 mg na prowadzenie pojazdów. U wielu pacjentów podczas stosowania leku Pletaal 100 mg wystąpiło oszołomienie lub zawroty głowy, dlatego tacy pacjenci powinni zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Nie stosować Pletaal 100 mg u kobiet w ciąży lub mogących być w ciąży (badania dotyczące porodu Biomedo oraz badania dotyczące porodu i porodu na myszach wykazały, że liczba nieprawidłowych ciąż wzrasta, masa urodzeniowa jest niska i ilość ciąży przy urodzeniu).

Okres karmienia piersią

Kobiety karmiące piersią muszą przerwać karmienie piersią podczas stosowania tego leku. (Badania na myszach wykazały, że pletaal w dawce 100 mg przenika do mleka myszy karmiących piersią).

Interakcje leków

pletaal jest silnie metabolizowany przez enzymy cytochromu P450 (CYP) w wątrobie, głównie CYP3A4 i w mniejszym stopniu przez CYP2D6 i CYP2C19.

Środki ostrożności w przypadku łącznego stosowania. Należy zachować ostrożność podczas stosowania kombinacji pletaal 100 mg z następującymi lekami:

Narkotyki

Oznaki, objawy i leczenie

Mechanizmy i czynniki ryzyka

Prostaglandyna E1 lub jej pochodne

(jak alprostadil i limaprost alfadex).

Jeśli wystąpi krwawienie, tendencja do krwawień może się nasilić.

Gdy Pletaal 100 mg jest łączony z tymi lekami, należy przeprowadzić badania krzepnięcia krwi lub inną odpowiednią kontrolę, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, takich jak krwawienie.

Ponieważ Pletaal 100.g ma działanie hamujące akumulację płytek krwi, stosowane z tymi lekami może zwiększać skłonność do krwawień.

CYP3A4.

Antybiotyki makrolidowe (takie jak erytromycyna), inhibitory proteazy HIV (takie jak rytonawir), azolowe leki przeciwgrzybicze (takie jak itrakonazol i mikonazol), cymetydyna, chlorowodorek diltiazemu i sok grejpfrutowy.

Działanie pletaalu 100 mg może nasilić się, gdy stosowany w połączeniu z tymi lekami. Należy zmniejszyć dawkę pletaalu 100 mg lub zacząć od małych dawek w przypadku stosowania w połączeniu z tymi lekami.

Pacjenci powinni zachować ostrożność, aby nie pić soku grejpfrutowego podczas stosowania pletaalu 100 mg.

Zwiększenie stężenia wyrównawczego krwi, gdy pletaal 100 mg jest stosowany w połączeniu z tymi lekami lub składniki soku grejpfrutowego hamują metabolizm enzymu CYP3A4.

Działanie pletaal 100 mg może się nasilić w przypadku stosowania w połączeniu z tymi lekami. Należy zmniejszyć dawkę pletaalu 100 mg lub zacząć od małych dawek w przypadku stosowania w połączeniu z tymi lekami.

Stężenie we krwi wzrasta, gdy Pletaal 100 mg stosuje się w skojarzeniu z lekami hamującymi enzym CYP2C19.

Przechowywanie

temperatura nie przekracza 30°C.

Inne leki

Zastrzeżenie

Dołożono wszelkich starań, aby informacje dostarczane przez Drugslib.com były dokładne i aktualne -data i kompletność, ale nie udziela się na to żadnej gwarancji. Informacje o lekach zawarte w niniejszym dokumencie mogą mieć charakter wrażliwy na czas. Informacje na stronie Drugslib.com zostały zebrane do użytku przez pracowników służby zdrowia i konsumentów w Stanach Zjednoczonych, dlatego też Drugslib.com nie gwarantuje, że użycie poza Stanami Zjednoczonymi jest właściwe, chyba że wyraźnie wskazano inaczej. Informacje o lekach na Drugslib.com nie promują leków, nie diagnozują pacjentów ani nie zalecają terapii. Informacje o lekach na Drugslib.com to źródło informacji zaprojektowane, aby pomóc licencjonowanym pracownikom służby zdrowia w opiece nad pacjentami i/lub służyć konsumentom traktującym tę usługę jako uzupełnienie, a nie substytut wiedzy specjalistycznej, umiejętności, wiedzy i oceny personelu medycznego praktycy.

Brak ostrzeżenia dotyczącego danego leku lub kombinacji leków w żadnym wypadku nie powinien być interpretowany jako wskazanie, że lek lub kombinacja leków jest bezpieczna, skuteczna lub odpowiednia dla danego pacjenta. Drugslib.com nie ponosi żadnej odpowiedzialności za jakikolwiek aspekt opieki zdrowotnej zarządzanej przy pomocy informacji udostępnianych przez Drugslib.com. Informacje zawarte w niniejszym dokumencie nie obejmują wszystkich możliwych zastosowań, wskazówek, środków ostrożności, ostrzeżeń, interakcji leków, reakcji alergicznych lub skutków ubocznych. Jeśli masz pytania dotyczące przyjmowanych leków, skontaktuj się ze swoim lekarzem, pielęgniarką lub farmaceutą.