Tablete Pletaal 100 mg Otsuka comprimate tratate (10 blistere x 10 comprimate)

Formă farmaceutică Cutie cu 10 blistere x 10 comprimate
Specificații Cilostazol

Ingredient

Informații despre compoziție	Conţinut
Cilostazol	100 mg

Utilizări

Indicații

Medicamentul Pletaal 100 mg este indicat în următorul caz:

Tratamentul simptomelor ischemice incluzând ulcere, dureri și răceli în blocarea cronică a arterelor (boala Berger, arterioscleroză, boală vasculară periferică datorată diabetului).

Prevenirea infarctului cerebral recurent (cu excepția congestiei inimii datorate inimii). Dezvăluire.

Studii in vitro

Cilostazolul inhibă sfârșitul trombocitelor umane la om cauzat de ADP, colagen, acid arahidonic, adrenalină și trombină. Medicamentul inhibă, de asemenea, agregarea trombocitară cauzată de stresul puternic.

Cilostazolul inhibă agregarea inițială a trombocitelor cauzată de ADP și adrenalină și arată efectul dispersării condensatorilor de trombocite la oameni cauzat de mulți agenți de colectare diferiți.

cilostazolul inhibă formarea tromboxanului A2 în trombocite active.

cilostazolul inhibă activitatea trombocitelor umane.

Studii in vivo

Cilostazolul inhibă convergența trombocitelor cauzată de ADP și colagen atunci când se administrează câini de vânătoare iepure și porci.

Efectul inhibitor al Cilostazolului asupra agregării trombocitelor cauzat de ADP nu se modifică în timpul în care șoarecele ia doza repetată.

Cilostazolul previne acumularea trombocitelor cauzata de ADP, Colagen, Acid Arahidonic si Adrenalina atunci cand este administrat pe cale orala la pacientii cu blocaje cronice ale arterelor sau infarct cerebral. Cilostazolul, deoarece concentrația medicamentului în plasmă scade, convergența trombocitelor revine la niveluri normale fără răspuns (nu crește convergența trombocitelor).

Cilostazolul reduce rata mortalității cauzate de embolie pulmonară la șoarece experimental prin injecție intravenoasă adp sau adeziv. În piese artificiale false plasate în artera femurală a câinelui. Om cu atacuri ischemice tranzitorii.

cilostazolul inhibă contracția arterei femurale, a arterei creierului mijlociu și a arterei izolate la câini, create de KCl și Prostaglandin F2α. Sângele în cortexul cerebral la câini și pisici a fost anesteziat. Creați o creștere a temperaturii pielii la nivelul membrelor și crește fluxul sanguin în piele la pacienții cu blocaj cronic al arterelor. Cilostazolul crește fluxul sanguin la pacienții cu ischemie datorată ischemiei, așa cum este definit prin metoda de inhalare.

Cilostazolul previne proliferarea celulelor musculare vasculare umane cultivate.

cilostazolul previne grosimea arterei coccidale a șobolanului cauzată de leziunile endoteliale.

Cilostazolul promovează producția de NO de către celulele endoteliale cultivate.

cilostazolul previne deteriorarea celulelor endoteliale cultivate

cilostazolul previne lichidul lactat dehidrogenazei din celulele endoteliale cultivate endoteliale activate de homocisteină sau lipopolizaharidă.

Experimentele pe iepuri au arătat că cilostazolul previne eliberarea serotoninei din trombocite fără a afecta recepția serotoninei și adenozinei trombocitelor. Acest medicament inhibă agregarea trombocitară cauzată de tromboxanul A2 (TXA2).

Cilostazolul are efectul de a inhiba condensatorii trombocitelor și de a dilata vasele prin selectarea selectivă a PDE3 (PDE inhibă GMP - CGMP) în trombocite și mușchii netezi ai vaselor de sânge.

Efectul antiplachetar al cilostazolului este crescut atunci când există prezența celulelor endoteliale vasculare din sânge sau a prostaglandinei E1.

Efectul anti-trombocitopenic la câinii Cilostazol este crescut atunci când există prezența prostaglandinei I2 sau adenozinei.

După administrarea oamenilor obișnuiți sănătoși, care țin a post, o singură doză de Cilostazol 100 mg, concentrația de cilostazol în plasmă a crescut rapid până la maxim 763,39 ore/ml. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este estimat utilizând un model în două etape de 2,2 ore în α și 18 ore în faza β. Doi metaboliți activi găsiți: OPC-1515 (metaboliți deshidratați) și OPC-13213 (metaboliții sunt hidroxilare).

Când luați o singură doză de Cilostazol 50 mg după masă, concentrația maximă (CMAX) a crescut de 2-3 ori și a crescut aria de sub curbă (AUCINF) la 1,4 ori mai mare decât atunci când beți cu foame.

Enzime metabolice

Cilostazolul este puternic metabolizat de enzimele citocromului P450 din ficat, în principal CYP3A4 și mai puțin, deoarece CYP2D6 și CYP2C19 (in vitro).

Legături către proteine

cilostazol: peste 95% (echilibrare in vitro, 0,1 - 6kg/ml). Metaboliții au OPC-1515: 97,4% (superfiltru Vitro, 1ug/ml). Substanțele metabolice au OPC-13213: 53,7% (superfiltru Vitro, 1ng/ml).

Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență renală (în afara Japoniei)

La pacienții cu insuficiență renală severă, repetarea dozei de pletaal 100 mg/zi timp de 8 zile arată că concentrația de cilostazol în plasmă scade (CMAX a scăzut cu 29% și ASC a scăzut cu 39%) și concentrația metaboliților cu activitate OPC-13213 a crescut semnificativ (CMAX a crescut cu 173%29% și AUC normală). Cu toate acestea, concentrația de Cilostazol și OPC-13213 la pacienții cu insuficiență renală ușoară până la moderată este similară cu concentrația la persoanele normale sănătoase.

Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență hepatică (în afara Japoniei)

La pacienții cu insuficiență hepatică ușoară până la medie, concentrația de cilostazol în plasmă după administrarea unei doze unice de pletaal 100 mg este similară cu concentrația la persoanele normale sănătoase (CMAX a scăzut cu 7% și ASC a scăzut cu 8%).

Interacțiunea medicamentoasă (în afara Japoniei)

Când a fost utilizat în asociere cu o singură doză de Warfarină 25 mg, Pletaal nu a inhibat metabolismul sau efectele farmacologice ale R și S-Warfarin. Utilizați o combinație a unei singure doze de Cilostazol 100 mg în timp ce reamintiți Eritromicină 500 mg, de 3 ori/zi, timp de 7 zile, creșterea CMAX a Cilostazolului este de 47% și ASC este de 87% comparativ cu numai cilostazol.

Utilizați o combinație de un singur ketoconazol 400 mg cu o singură doză de Cilostazol 100 mg, care a crescut CMAX de Cilostazol cu 94% și ASC a fost de 129% comparativ cu numai cilostazol.

Utilizați o combinație de clorhidrat de Diltiazem 180 mg cu o singură doză de Cilostazol 100 mg, care crește CMAX de Cilostazol cu 34% și ASC este de 44% în comparație cu numai cilostazol.

Luați o singură doză de Cilostazol 100 mg cu 240 ml suc de grepfrut, care crește Cmax-ul Cilostazolului cu 46% și ASC este de 14%, comparativ cu atunci când utilizați Cilostazol fără suc de grepfrut. 7 zile, creșterea CMAX a Cilostazolului este de 18% și ASC este de 26%, comparativ cu numai Cilostazol.

Înainte de a lua Tablete Pletaal 100 mg Otsuka comprimate tratate (10 blistere x 10 comprimate)

Cum se utilizează

Medicamentul Pletaal 100 mg se utilizează pe cale orală. Medicamentul se ia cu cel puțin 30 de minute înainte de masă sau cu 2 ore după micul dejun și cină.

Dozaj

Doza comună pentru adulți de comprimate Pletaal 100 mg este de 1 capsulă de 2 ori/zi. Doza poate fi ajustată în funcție de vârsta pacientului și de severitatea simptomelor.

Notă: Doza de mai sus este doar pentru referință. Doza specifică depinde de starea și nivelul de progresie a bolii. Pentru o doză adecvată, trebuie să consultați un medic sau un specialist medical.

Ce să faceți când utilizați supradozaj?

Semnele și simptomele care pot fi anticipate sunt: dureri de cap severe, diaree, bătăi rapide ale inimii și posibilitatea de apariție a aritmiei.

Nevoia de a monitoriza pacienții și de a sprijini tratamentul. Trebuie să curățați stomacul provocând vărsături sau spălături gastrice în mod corespunzător.

Ce să faci când uiți o doză? Cu toate acestea, dacă este aproape de următoarea doză, săriți peste doza uitată și luați următoarea doză la momentul planificat. Rețineți că nu trebuie utilizat dublu față de doza prescrisă.

Efecte secundare

Când utilizați Pletaal 100 mg , este posibil să aveți reacții nedorite (ADR).

Reacțiile secundare, inclusiv studiile de laborator anormale, au fost raportate la 436 (8,92%) dintr-un total de 4.890 de pacienți care utilizează Pletaal 100 mg (datele sunt numărul total de cazuri care au fost raportate de la prima dată de aprobare până la finalizarea re-investigației și aprobarea suplimentară a comprimatelor Pletaal și includ 150mg următoarele). rapoarte care au fost raportate fără informații despre frecvența care apare după introducerea medicamentului pe piață.

Efecte secundare clinice

Insuficiență cardiacă hemoragică, infarct miocardic , notează durere și tahicardie ventriculară (frecvență necunoscută*): pot apărea insuficiență cardiacă auditivă, infarct miocardic, angină și tahicardie ventriculară. Dacă există semne ale acestor reacții adverse, medicamentul trebuie oprit și luate tratamente adecvate. Dacă există un astfel de semn, este necesar să încetați să luați medicamentul și să luați tratamente adecvate. Dacă există un astfel de semn, este necesar să încetați să luați medicamentul și să luați 4 tratamente adecvate. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape. Dacă există semne ale acestor reacții adverse, medicamentul trebuie oprit și luate tratamente adecvate. Dacă există vreun semn de pneumonie interstițială, medicația trebuie oprită și tratată corespunzător, inclusiv utilizarea hormonilor suprarenaliali. se poate întâmpla. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape. Dacă există semne de disfuncție hepatică, încetați să luați medicamentul și luați tratamente adecvate. Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape, cum ar fi efectuarea de teste ale funcției renale. Dacă există semne de insuficiență renală, încetați să luați medicamentul și luați tratamente adecvate.

(*) nu înregistrează informații despre frecvența de apariție deoarece efectele secundare sunt raportate voluntar sau apar în afara Japoniei.

Alte efecte secundare

Frecvente, 1/100

Stomac - intestine: indigestie.

Hipersensibilitate: interzicere. piele.

Hipersensibilitate: erupție cutanată, urticarie flotantă și mâncărime.

ficat: crește AST (GOT), ALT (GPT), fosfatază alcalină și LDH.

frecvență necunoscută

Hipersensibilitate: sensibilitate la lumină. granulocite, sângerări retiniene, sângerări nazale.

Instrucțiuni despre cum să gestionați ADR

Anunțați medicul cu efecte nedorite atunci când utilizați medicamentul.

Avertizări

Înainte de a utiliza medicamentul, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile și să consultați informațiile de mai jos.

Contraindicat

Medicament Pletaal 100 mg contraindicat în următoarele cazuri:

Hipersensibilitate la cilostazol sau la oricare dintre ingredientele medicamentului.

Insuficiență cardiacă hemoragică.

Femeile însărcinate. Există un interval QT lung.

Precauții la utilizarea

Avertisment

Pacienții trebuie monitorizați îndeaproape cu privire la orice simptome de angină (cum ar fi durerea toracică), deoarece tratamentul cu pletaal 100 mg poate crește pulsul, ceea ce poate provoca angina. A existat o creștere semnificativă a stimulatorului de puls în grupul de medicamente care afectează presiunea circuitului (PRP - Pressure Rate Product) în timp ce se tratează cu o doză pletaală pe termen lung de 100 mg într-un studiu clinic pentru a evalua eficacitatea medicamentului în prevenirea infarctului cerebral recurent. Angina pectorală este, de asemenea, înregistrată la unii pacienți tratați cu pletaal 100 mg.

Măsuri de precauție

Fiți precauți atunci când utilizați (trebuie să fiți precauți când luați acest medicament la următorii pacienți)

Utilizați Cilostazol numai la pacienții care au luat o modalitate de a schimba stilul de viață (a face exerciții fizice, a mânca și a renunța la fumat) dar care încă nu ameliorează boala.

Nu se utilizează la pacienții cu aritmie gravă (tahicardie, aritmie), angină instabilă, infarct miocardic, pacienți cu intervenții chirurgicale pe artere coronare sau pacienți care utilizează două anticoagulante sau antiplachetare sau mai multe trombocite, cum ar fi aspirina și clopidogrel. Aspirină, ticlopidină sau sulfat de clopidogrel), medicamente trombolitice (cum ar fi Uroinaza și Alteplase), Prostaglandina E1 sau derivații săi (cum ar fi Alprostadil și Limaprost Alfadex). Sângerare (dacă apare sângerare, tendința de sângerare poate crește). tensiune arterială malignă).

Fii important

Nu utilizați Pletaal 100 mg pentru pacienții cu infarct cerebral până când boala este stabilă. La pacienții cu infarct de hipertensiune arterială, este necesar să se controleze complet tensiunea arterială în timpul tratamentului cu pletaal 100 mg. Medicamentul are efect de inhibare a fosfodiesterazei nucleotide ciclice 3 (PDE3). Studiile comparative pe termen lung asupra ajutoarelor cardiace care inhibă PDE3 (Milrinone și Vesnarinonă) la pacienții cu insuficiență cardiacă congestionată (Grupul III - IV conform New York Heart Association (NYHA) sunt efectuate în afara Japoniei au dovedit supraviețuirea la pacienții care utilizează acești cardiologi mai mici decât la pacienții cu placebo. vârstnici

Pacienții fiziologici, vârstnici, sunt adesea mai sensibili la pletaal decât pacienții tineri. Atunci când prescrieți acest medicament pentru pacienții vârstnici, poate fi necesar să reduceți doza.

Fiți precaut când este utilizat pentru copii

Nu a fost încă determinată siguranța utilizării pletaal 100 mg la prematuri, nou-născuți, alăptați și copii (nu există experiență clinică la aceste grupe de vârstă).

Precauții asociate consumului de droguri

Instruiți pacienții să scoată pilula din blisterul comprimat (PTP) înainte de a lua acest medicament (înghițirea blisterelor PTP a dus la complicații grave, cum ar fi perforarea esofagului și a mediastinarului).

Alte precauții

În studiile privind doza repetitivă de cilostazol la câinii de vânătoare a iepurașului (Beagle), s-au înregistrat doze mari timp de 13 săptămâni și 52 de săptămâni cu grosime în inimă și leziuni ale arterei coronare. Doza non-toxică este de 30 mg/kg/zi timp de 13 săptămâni și de 12 mg/kg/zi timp de 52 de săptămâni. Modificările din această inimă nu sunt înregistrate la șoareci sau maimuțe. În studiile de toxicitate în toxicitate cardiacă repetate atunci când intravenos într-o săptămână, câinele a avut modificări în pericardul ventriculului stâng, viscerele pericardice ale atriului drept și arterei coronare și s-a înregistrat la maimuțe că există modificări ușoare ale hemoragiilor în pericardul din inima ventriculului stâng. În studiile privind inhibitorii PDE și alte vasodilatatoare, a înregistrat, de asemenea, modificări ale inimii și câinilor care sunt considerate foarte sensibile la astfel de modificări. săptămână). Cong (ASC) al lovastatinei este de 64% comparativ cu numai lovastatinei.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nu s-au efectuat cercetări privind efectul Pletaal 100 mg atunci când conduceți vehicule. Un număr de pacienți au fost uimiți sau amețiți în timpul utilizării Pletaal 100 mg, astfel de pacienți trebuie să fie precauți când conduc vehicule sau folosesc utilaje.

Sarcina

Nu utilizați Pletaal 100mg pentru femeile însărcinate sau poate gravide (studiile privind nașterea Biomedo și Studiile pentru naștere și după naștere pe acest medicament la șoarece arată că sarcina anormală crește, greutatea la naștere este mică și cantitatea de sarcină la naștere).

Perioada de alăptare

Femeile care alăptează trebuie să înceteze alăptarea în timpul utilizării acestui medicament. (Studiile la șoareci au arătat că pletaal 100 mg este distribuit în lapte la șoarecii care alăptează).

Interacțiunea medicamentoasă

pletaal este puternic metabolizat de enzimele citocromului P450 (CYP) din ficat, în principal CYP3A4 și la un nivel mai mic de CYP2D6 și CYP2C19.

Precauții atunci când sunt utilizate în combinație. Aveți grijă când utilizați o combinație de pletaal 100 mg cu următoarele medicamente:

Droguri

Semne, simptome și tratament

Mecanisme și factori de risc

Prostaglandina E1 sau derivații săi

(cum ar fi alprostadil și limaprost alfadex).

Dacă apare sângerare, tendința de sângerare poate crește.

Când Pletaal 100 mg este combinat cu aceste medicamente, trebuie efectuate teste de coagulare a sângelui sau alte monitorizări adecvate pentru a reduce riscul de reacții adverse, cum ar fi sângerare.

Deoarece Pletaal 100.g are efectul de a inhiba acumularea trombocitelor, atunci când este utilizat împreună cu aceste medicamente, poate crește tendințele de sângerare.

CYP3A4.

Antibiotice macrolide (cum ar fi eritromicina), inhibitori de protează HIV (cum ar fi Ritonavir), medicamente antifungice azolice (cum ar fi itraconazol și miconazol), cimetidină, clorhidrat de diltiazem și sucul de grapefruit. 100 mg poate crește atunci când este utilizat în asociere cu aceste medicamente. Trebuie să reduceți doza de pletaal 100 mg sau să începeți cu doze mici atunci când sunt utilizate în asociere cu aceste medicamente.

Pacienții trebuie să aibă grijă să nu bea suc de grepfrut în timp ce folosesc pletaal 100 mg.

Creșterea concentrației de nivelare a sângelui atunci când pletaal 100 mg este utilizat în combinație cu aceste medicamente sau ingredientele din sucul de grepfrut inhibă metabolismul enzimatic CYP3A4.

Efectul pletaal 100mg poate crește atunci când este utilizat în asociere cu aceste medicamente. Trebuie să reduceți doza de pletaal 100 mg sau să începeți cu doze mici atunci când sunt utilizate în asociere cu aceste medicamente.

Concentrația sanguină în sânge crește atunci când Pletaal 100 mg este utilizat în asociere cu aceste medicamente care inhibă enzima CYP2C19.

Depozitare

temperatura nu depășește 30ºC.

Alte medicamente

Declinare de responsabilitate

S-au depus toate eforturile pentru a se asigura că informațiile furnizate de Drugslib.com sunt exacte, actualizate -data și completă, dar nu se face nicio garanție în acest sens. Informațiile despre medicamente conținute aici pot fi sensibile la timp. Informațiile Drugslib.com au fost compilate pentru a fi utilizate de către practicienii din domeniul sănătății și consumatorii din Statele Unite și, prin urmare, Drugslib.com nu garantează că utilizările în afara Statelor Unite sunt adecvate, cu excepția cazului în care se indică altfel. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com nu susțin medicamente, nu diagnostichează pacienții și nu recomandă terapie. Informațiile despre medicamente de la Drugslib.com sunt o resursă informațională concepută pentru a ajuta practicienii autorizați din domeniul sănătății în îngrijirea pacienților lor și/sau pentru a servi consumatorilor care văd acest serviciu ca un supliment și nu un substitut pentru expertiza, abilitățile, cunoștințele și raționamentul asistenței medicale. practicieni.

Lipsa unui avertisment pentru un anumit medicament sau combinație de medicamente nu trebuie în niciun fel interpretată ca indicând faptul că medicamentul sau combinația de medicamente este sigură, eficientă sau adecvată pentru un anumit pacient. Drugslib.com nu își asumă nicio responsabilitate pentru niciun aspect al asistenței medicale administrat cu ajutorul informațiilor furnizate de Drugslib.com. Informațiile conținute aici nu sunt destinate să acopere toate utilizările posibile, instrucțiunile, precauțiile, avertismentele, interacțiunile medicamentoase, reacțiile alergice sau efectele adverse. Dacă aveți întrebări despre medicamentele pe care le luați, consultați medicul, asistenta sau farmacistul.