Таблетки Плетаал 100 мг Оцука (10 блистеров по 10 таблеток)

Лекарственная форма Коробка из 10 блистеров по 10 таблеток.
Характеристики цилостазол

Состав

Информация о составе	Содержание
цилостазол	100мг

Использование

Показания

Препарат Плетаал 100 мг показан в следующем случае:

Лечение симптомов ишемии , включая язвы, боль и простуду при хронической закупорке артерий (болезнь Бергера, атеросклероз, заболевания периферических сосудов, вызванные диабетом).

Профилактика повторного инфаркта мозга (за исключением застойных явлений в сердце, обусловленных сердцем). Раскрытие информации.

Исследования in vitro

Цилостазол ингибирует конец тромбоцитов у человека, вызванный АДФ, коллагеном, арахидоновой кислотой, адреналином и тромбином. Препарат также подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную сильным стрессом.

Цилостазол ингибирует начальную агрегацию тромбоцитов, вызванную АДФ и адреналином, и проявляет эффект диспергирования конденсаторов тромбоцитов у людей, вызванный множеством различных собирающих агентов.

цилостазол ингибирует образование тромбоксана А2 в активных тромбоцитах.

цилостазол подавляет активность тромбоцитов человека.

Исследования in vivo

Цилостазол ингибирует конвергенцию тромбоцитов, вызванную АДФ и коллагеном, при кормлении кроликов охотничьими собаками и свиньями.

Ингибирующее действие цилостазола на агрегацию тромбоцитов, вызванное АДФ, не меняется в течение времени повторного приема мышью дозы.

Цилостазол предотвращает накопление тромбоцитов, вызванное АДФ, коллагеном, арахидоновой кислотой и адреналином, при пероральном приеме у пациентов с хронической закупоркой артерий или инфарктом мозга. Цилостазол, поскольку концентрация препарата в плазме снижается, конвергенция тромбоцитов возвращается к нормальному уровню без реакции (не увеличивает конвергенцию тромбоцитов).

Цилостазол снижает уровень смертности, вызванной тромбоэмболией легочной артерии у мышей в ходе эксперимента при внутривенной инъекции адп или клея. Поддельные искусственные детали, помещенные в бедренную артерию собаки. Человек с транзиторной ишемической атакой.

цилостазол ингибирует сокращение бедренной артерии, средней мозговой артерии и изолированной артерии у собак, созданное KCl и простагландином F2α. Кровь, поступающая в кору головного мозга у собак и кошек, подвергалась анестезии. Создавать повышение температуры кожи конечностей и усиливать кровоток в коже у больных с хронической закупоркой артерий. Цилостазол увеличивает кровоток у больных с ишемией вследствие ишемии, определяемой ингаляционным методом.

Цилостазол предотвращает пролиферацию культивируемых клеток сосудистых мышц человека.

цилостазол предотвращает утолщение кокцидальной артерии крысы, вызванное поражением эндотелия.

Цилостазол способствует выработке NO культивируемыми эндотелиальными клетками.

цилостазол предотвращает повреждение культивируемых эндотелиальных клеток.

цилостазол предотвращает вытекание жидкости лактатдегидрогеназы из эндотелиальных культивируемых эндотелиальных клеток, активированных гомоцистеином или липополисахаридом.

Эксперименты на кроликах показали, что цилостазол предотвращает высвобождение серотонина из тромбоцитов, не влияя на рецепцию серотонина и аденозина тромбоцитами. Этот препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную тромбоксаном А2 (TXA2).

Цилостазол оказывает эффект ингибирования конденсаторов тромбоцитов и расширения сосудов за счет селективного выбора ФДЭ3 (ФДЭ ингибирует ГМФ – ЦГМФ) в тромбоцитах и гладких мышцах кровеносных сосудов.

Антитромбоцитарный эффект цилостазола усиливается при наличии эндотелиальных клеток сосудов крови или простагландина Е1.

Антитромбоцитопенический эффект у собак цилостазола усиливается при наличии простагландина I2 или аденозина.

После приема здоровыми обычными людьми натощак однократной дозы цилостазола 100 мг концентрация цилостазола в плазме быстро увеличивалась до максимального значения 763,9 нг/мл в течение 3 часов. Период полувыведения препарата в плазме оценивается с использованием двухэтапной модели: 2,2 часа в фазе α и 18 часов в фазе β. Обнаружено два активных метаболита: OPC-1515 (дегидратированные метаболиты) и OPC-13213 (метаболиты подвергаются гидроксилированию).

При однократном приеме цилостазола 50мг после еды максимальная концентрация (CMAX) увеличивалась в 2-3 раза и увеличивала площадь под кривой (AUCINF) в 1,4 раза выше, чем при употреблении алкоголя в голодное время.

Метаболические ферменты

Цилостазол сильно метаболизируется в печени ферментами цитохрома P450, главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 и CYP2C19 (In vitro).

Ссылки на белок

цилостазол: более 95% (балансировка in vitro, 0,1–6 кг/мл). В метаболитах OPC-1515: 97,4% (суперфильтр Vitro, 1 мкг/мл). Метаболические вещества имеют OPC-13213: 53,7% (суперфильтр Vitro, 1 нг/мл).

Фармакокинетика у пациентов с почечной недостаточностью (за пределами Японии)

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью повторение дозы плетаала 100 мг/день в течение 8 дней показывает, что концентрация цилостазола в плазме снижается (CMAX снижается на 29%, AUC снижается на 39%), а концентрация метаболитов с активностью OPC-13213 значительно увеличивается (CMAX увеличивается на 173%, а AUC увеличивается на 209%) по сравнению со здоровыми нормальными людьми. Однако концентрация цилостазола и OPC-13213 у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью аналогична концентрации у здоровых нормальных людей.

Фармакокинетика у пациентов с печеночной недостаточностью (за пределами Японии)

У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью концентрация цилостазола в плазме после приема однократной дозы плетаала 100 мг аналогична концентрации у здоровых нормальных людей (CMAX снизилась на 7%, а AUC снизилась на 8%).

Взаимодействие с наркотиками (за пределами Японии)

При использовании в сочетании с однократной дозой варфарина 25 мг Плетаал не ингибировал метаболизм или фармакологические эффекты R и S-варфарина. При использовании комбинации однократной дозы цилостазола 100 мг, одновременно вспоминая эритромицин 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней, увеличение CMAX цилостазола составляет 47%, а AUC - 87% по сравнению с приемом только цилостазола.

Используйте комбинацию однократного кетоконазола 400 мг с однократной дозой цилостазола 100 мг, которая увеличила CMAX цилостазола на 94 %, а AUC составила 129 % по сравнению с приемом только цилостазола.

Используйте комбинацию дилтиазема гидрохлорида 180 мг с однократной дозой цилостазола 100 мг, что увеличивает CMAX цилостазола на 34%, а AUC составляет 44% по сравнению с одним цилостазолом.

Прием однократной дозы цилостазола 100 мг с 240 мл грейпфрутового сока, что увеличивает Cmax цилостазола на 46%, а AUC составляет 14% по сравнению с применением цилостазола без грейпфрутового сока.

Используйте комбинацию однократной дозы цилостазола 100 мг, одновременно повторяя прием 40 мг омепразола 4 раза в день в течение 7 дней, увеличивая CMAX Цилостазол составляет 18 %, а AUC — 26 % по сравнению с только цилостазолом.

Прежде чем принимать Таблетки Плетаал 100 мг Оцука (10 блистеров по 10 таблеток)

Как применять

Лекарство Плетаал 100 мг применяют перорально. Препарат принимают не менее чем за 30 минут до еды или через 2 часа после завтрака и ужина.

Дозировка

Обычная доза для взрослых таблеток Плетаал 100 мг составляет 1 капсула 2 раза/сут. Дозировку можно корректировать в зависимости от возраста пациента и тяжести симптомов.

Примечание. Указанная выше доза предназначена только для справки. Конкретная дозировка зависит от состояния и степени прогрессирования заболевания. Для подбора подходящей дозы необходимо проконсультироваться с врачом или медицинским специалистом.

Что делать при передозировке?

Можно ожидать следующие признаки и симптомы: сильные головные боли, диарея, учащенное сердцебиение и возможность аритмии.

Необходимость наблюдения за пациентами и поддержки лечения. Необходимо очистить желудок, вызвав рвоту или промывая желудок соответствующим образом.

Что делать, если вы забыли принять дозу? Однако если приближается время приема следующей дозы, пропустите забытую дозу и примите следующую дозу в запланированное время. Обратите внимание, что его не следует использовать в два раза больше предписанной дозы.

Побочные эффекты

При использовании Pletaal 100 мг могут возникнуть нежелательные эффекты (ADR).

Побочные реакции, включая аномальные результаты лабораторных исследований, были зарегистрированы у 436 (8,92%) из 4890 пациентов, принимавших Pletaal 100 мг (данные представляют собой общее количество случаев, зарегистрированных с момента первого одобрения до завершения повторного исследования и дополнительного одобрения таблеток Pletaal 50 мг и 100 мг).

Следующие побочные эффекты включают сообщения, о которых сообщалось без информации о частота, которая возникает после того, как препарат поступает на рынок.

Клинические побочные эффекты

Геморрагическая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда , обратите внимание на боль и желудочковую тахикардию (частота неизвестна*): могут возникнуть слуховая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, стенокардия и желудочковая тахикардия. При появлении признаков этих побочных эффектов прием препарата необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. При появлении такого признака необходимо прекратить прием препарата и пройти соответствующее лечение. При появлении такого признака необходимо прекратить прием препарата и пройти 4 соответствующих курса лечения. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При появлении признаков этих побочных эффектов прием препарата необходимо прекратить и провести соответствующее лечение. При появлении каких-либо признаков интерстициальной пневмонии прием препарата необходимо прекратить и провести соответствующее лечение, включая применение гормонов надпочечников. может случиться. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. При появлении признаков нарушения функции печени следует прекратить прием препарата и провести соответствующее лечение. За пациентами необходимо тщательно наблюдать, например, проводить функциональные тесты почек. При появлении признаков почечной недостаточности следует прекратить прием препарата и пройти соответствующее лечение.

(*) не фиксируется информация о частоте возникновения, поскольку о побочных эффектах сообщается добровольно или они возникают за пределами Японии.

Другие побочные эффекты

Обычный, 1/100

Желудок – кишечник: расстройство желудка.

Гиперчувствительность: Запретить. кожа.

Гиперчувствительность: сыпь, плавающая крапивница и зуд.

Печень: повышение АСТ (ГОТ), АЛТ (ГПТ), щелочной фосфатазы и ЛДГ.

неизвестная частота

Гиперчувствительность: светочувствительность. гранулоциты, ретинальные кровотечения, носовые кровотечения.

Инструкции по обращению с ADR

Сообщите врачу о нежелательных явлениях при применении препарата.

Предупреждения

Перед применением препарата необходимо внимательно прочитать инструкцию и ознакомиться с информацией, представленной ниже.

Противопоказан

Препарат Плетаал 100 мг противопоказан в следующих случаях:

Повышенная чувствительность к цилостазолу или каким-либо компонентам препарата.

Геморрагическая сердечная недостаточность.

Беременные женщины. Диапазон QT длинный.

Меры предосторожности при использовании

Предупреждение

За пациентами следует тщательно следить за любыми симптомами стенокардии (например, болью в груди), поскольку лечение плетаалом в дозе 100 мг может увеличить пульс, что может вызвать стенокардию. В клиническом исследовании по оценке эффективности препарата в предотвращении повторного инфаркта головного мозга наблюдалось значительное увеличение частоты пульсового кардиостимулятора в группе препарата, влияющего на давление в контуре (PRP - произведение давления и скорости) при длительном приеме плетаала в дозе 100 мг. Стенокардия также регистрировалась у некоторых пациентов, принимавших плетаал в дозе 100 мг.

Меры предосторожности

Будьте осторожны при использовании (необходимо быть осторожными при приеме этого лекарства у следующих пациентов)

Используйте цилостазол только у пациентов, которые решили изменить образ жизни (заниматься спортом, правильно питаться и бросить курить), но все еще не улучшили заболевание.

Не используется у пациентов с серьезной аритмией (тахикардия, аритмия), нестабильной стенокардией, сердечным приступом, пациентам, перенесшим операцию на коронарной артерии, или пациентам, которые используют два антикоагулянта или антитромбоцитарные средства или более тромбоцитов, такие как аспирин и клопидогрел. Аспирин, тиклопидин или сульфат клопидогреля), тромболитические препараты (такие как уроиназа и альтеплаза), простагландин Е1 или его производные (такие как алпростадил и лимапрост альфадекс). Кровотечение (при возникновении кровотечения тенденция к кровотечению может усилиться). злокачественное кровяное давление).

Будьте важными

Не используйте Плетаал 100 мг у пациентов с инфарктом головного мозга до тех пор, пока заболевание не стабилизируется. У пациентов с инфарктом высокого артериального давления необходимо полностью контролировать артериальное давление во время лечения плетаалом в дозе 100 мг. Препарат оказывает эффект ингибирования циклической нуклеотидной фосфодиэстеразы 3 (ФДЭ3). Долгосрочные сравнительные исследования сердечных средств, ингибирующих ФДЭ3 (милринон и веснаринон), у пациентов с застойной сердечной недостаточностью (группы III-IV по данным Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), проводимые за пределами Японии, доказали, что выживаемость у пациентов, принимавших эти кардиологи, ниже, чем у пациентов, принимавших плацебо. Плетаал 100 мг не был выявлен у пациентов без застойной сердечной недостаточности.

Будьте осторожны при применении у пожилых людей

Физиологические пациенты пожилого возраста часто более чувствительны к плетаали, чем молодые пациенты. При назначении данного препарата пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы.

Будьте осторожны при использовании для детей.

Безопасность применения плетаала в дозе 100 мг у недоношенных детей, новорожденных, детей, находящихся на грудном вскармливании, и детей еще не определена (клинический опыт в этих возрастных группах отсутствует).

Меры предосторожности, связанные с употреблением наркотиков

Попросите пациентов извлечь таблетку из сжатого блистера (ПТП) перед приемом этого лекарства (проглатывание блистеров ПТП приводило к серьезным осложнениям, таким как перфорация пищевода и средостения).

Прочие предостережения

В исследованиях повторного введения цилостазола охотничьим собакам (бигль) высокие дозы в течение 13 и 52 недель были зарегистрированы с увеличением толщины очагов поражения сердца и коронарных артерий. Нетоксичная доза составляет 30 мг/кг/день в течение 13 недель и 12 мг/кг/день в течение 52 недель. Изменения в этом сердце не зафиксированы у мышей и обезьян. В исследованиях токсичности на сердце при повторной токсичности при внутривенном введении через неделю у собак наблюдались изменения в перикарде левого желудочка, внутренних органах перикарда правого предсердия и коронарной артерии, а на обезьянах были зафиксированы легкие геморрагические изменения в перикарде левого желудочка сердца. В исследованиях ингибиторов ФДЭ и других вазодилататоров также были зафиксированы изменения в сердце и у собак, которые считаются высокочувствительными к таким изменениям. неделя). Конг (AUC) ловастатина составляет 64% по сравнению с только ловастатином.

Способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Исследований влияния Плетаала 100мг при управлении транспортными средствами не проводилось. У ряда пациентов при применении Плетаала 100 мг возникало оглушение или головокружение; таким пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с механизмами.

Беременность

Не используйте Плетаал 100 мг беременным женщинам или, возможно, беременным (исследования Биомедо при рождении и исследования при рождении и после рождения этого препарата на мышах показывают, что аномальная беременность увеличивается, вес при рождении низкий, а количество беременности при рождении).

Период грудного вскармливания

Кормящие женщины должны прекратить грудное вскармливание во время применения этого препарата. (Исследования на мышах показали, что 100 мг плетаала попадает в молоко у кормящих мышей).

Взаимодействие с лекарственными средствами

Плетаал активно метаболизируется ферментами цитохрома P450 (CYP) в печени, главным образом CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 и CYP2C19.

Меры предосторожности при совместном использовании. Будьте осторожны при использовании комбинации плетаала 100 мг со следующими препаратами:

Наркотики

Признаки, симптомы и лечение

Механизмы и факторы риска

Простагландин Е1 или его производные

(например, алпростадил и лимапрост альфадекс).

При возникновении кровотечения тенденция к кровотечению может усилиться.

При сочетании Плетаала 100 мг с этими препаратами следует проводить тесты на свертываемость крови или другой соответствующий мониторинг, чтобы снизить риск побочных эффектов, таких как кровотечение.

Поскольку Pletaal 100.g ингибирует накопление тромбоцитов, при использовании с этими препаратами может усилиться тенденция к кровотечениям.

CYP3A4.

Макролидные антибиотики (такие как эритромицин), ингибиторы протеазы ВИЧ (такие как ритонавир), азольные противогрибковые препараты (такие как Итраконазол и миконазол), циметидин, гидрохлорид дилтиазема и грейпфрутовый сок.

Эффект плетаала 100 мг может усиливаться при совместном применении с этими препаратами. Необходимо снизить дозу плетаала до 100мг или начать с низких доз при применении в сочетании с этими препаратами.

Пациентам следует соблюдать осторожность и не пить грейпфрутовый сок во время приема плетаала в дозе 100 мг.

Повышение выравнивающей концентрации в крови при применении плетаала 100 мг в сочетании с этими препаратами или ингредиенты грейпфрутового сока ингибируют ферментный метаболизм CYP3A4.

Эффект плетаала 100 мг может усиливаться при применении в сочетании с этими препаратами. Необходимо снизить дозу плетаала до 100мг или начать с низких доз при применении в сочетании с этими препаратами.

Концентрация в крови увеличивается при применении Плетаала 100мг в сочетании с этими препаратами, ингибирующими фермент CYP2C19.

Хранение

температура не превышает 30 ºC.

Другие препараты

Отказ от ответственности

Мы приложили все усилия, чтобы гарантировать, что информация, предоставляемая Drugslib.com, является точной и соответствует -дата и полная информация, но никаких гарантий на этот счет не предоставляется. Содержащаяся здесь информация о препарате может меняться с течением времени. Информация Drugslib.com была собрана для использования медицинскими работниками и потребителями в Соединенных Штатах, и поэтому Drugslib.com не гарантирует, что использование за пределами Соединенных Штатов является целесообразным, если специально не указано иное. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com не рекламирует лекарства, не диагностирует пациентов и не рекомендует терапию. Информация о лекарствах на сайте Drugslib.com — это информационный ресурс, предназначенный для помощи лицензированным практикующим врачам в уходе за своими пациентами и/или для обслуживания потребителей, рассматривающих эту услугу как дополнение, а не замену опыта, навыков, знаний и суждений в области здравоохранения. практики.

Отсутствие предупреждения для данного препарата или комбинации препаратов никоим образом не должно быть истолковано как указание на то, что препарат или комбинация препаратов безопасны, эффективны или подходят для конкретного пациента. Drugslib.com не несет никакой ответственности за какой-либо аспект здравоохранения, администрируемый с помощью информации, предоставляемой Drugslib.com. Информация, содержащаяся в настоящем документе, не предназначена для охвата всех возможных вариантов использования, направлений, мер предосторожности, предупреждений, взаимодействия лекарств, аллергических реакций или побочных эффектов. Если у вас есть вопросы о лекарствах, которые вы принимаете, проконсультируйтесь со своим врачом, медсестрой или фармацевтом.