Pletaal Tablets 100mg Otsuka tablets treatedia (10 блістерів х 10 таблеток)

Лікарська форма Коробка 10 блістерів х 10 таблеток
Характеристики Цілостазол

Склад

Інформація про склад	Зміст
Цілостазол	100 мг

Використання

Показання

Препарат Плетаал 100 мг показаний у таких випадках:

Лікування ішемічних симптомів , включаючи виразки, біль і застуду при хронічній закупорці артерій (хвороба Бергера, артеріосклероз, захворювання периферичних судин через діабет).

Профілактика повторного інфаркту мозку (за винятком застою серця через серце). Розкриття.

Дослідження in vitro

Цилостазол інгібує закінчення тромбоцитів у людей, викликане АДФ, колагеном, арахідоновою кислотою, адреналіном і тромбіном. Також препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів, викликану сильним стресом.

Цилостазол пригнічує початкову агрегацію тромбоцитів, спричинену АДФ і адреналіном, і демонструє ефект диспергування тромбоцитарних конденсаторів у людей, спричинений багатьма різними агентами збирання.

цилостазол пригнічує утворення тромбоксану А2 в активних тромбоцитах.

цилостазол пригнічує активність тромбоцитів людини.

Дослідження in vivo

Цилостазол пригнічує конвергенцію тромбоцитів, спричинену АДФ і колагеном, якщо давати кроликів мисливським собакам і свиням.

Інгібуюча дія цилостазолу на агрегацію тромбоцитів, викликану АДФ, не змінюється протягом часу, протягом якого миша приймає повторну дозу.

Цилостазол запобігає накопиченню тромбоцитів, спричиненому АДФ, колагеном, арахідоновою кислотою та адреналіном, при пероральному прийомі пацієнтами з хронічною закупоркою артерій або інфарктом мозку. Цилостазол, оскільки концентрація препарату в плазмі знижується, конвергенція тромбоцитів повертається до нормального рівня без реакції (не збільшує конвергенцію тромбоцитів).

Цилостазол знижує рівень смертності, спричиненої тромбоемболією легеневої артерії в експериментальних мишах за допомогою внутрішньовенної ін’єкції або клею. У фальшивих штучних деталях, які вставляють у стегнову артерію собаки. Людина з транзиторними ішемічними атаками.

цилостазол пригнічує скорочення стегнової артерії, артерії середнього мозку та ізольованої артерії у собак, що створюється KCl і простагландином F2α. Кров у кору головного мозку у собак і кішок анестезована. Створюють підвищення температури шкіри кінцівок і посилюють кровотік у шкірі у пацієнтів із хронічною закупоркою артерій. Цилостазол посилює кровотік у пацієнтів з ішемією внаслідок ішемії, що визначається методом інгаляції.

Цилостазол запобігає проліферації культивованих клітин судинних м’язів людини.

цилостазол запобігає потовщенню кокцидної артерії щура, спричиненому ураженням ендотелію.

Цилостазол сприяє виробленню NO культивованими ендотеліальними клітинами.

цилостазол запобігає пошкодженню культивованих ендотеліальних клітин.

цилостазол запобігає виділенню рідини лактатдегідрогенази з ендотеліальних ендотеліальних клітин, активованих гомоцистеином або ліпополісахаридом.

Експерименти на кроликах показали, що цилостазол перешкоджає вивільненню серотоніну з тромбоцитів, не впливаючи на сприйняття серотоніну та аденозину тромбоцитами. Цей препарат пригнічує агрегацію тромбоцитів, спричинену тромбоксаном А2 (TXA2).

Цилостазол має ефект інгібування тромбоцитарних конденсаторів і розширення судин шляхом вибору селективного PDE3 (PDE інгібує GMP - CGMP) у тромбоцитах і гладких м’язах кровоносних судин.

Антитромбоцитарний ефект цилостазолу посилюється за наявності ендотеліальних клітин кровоносних судин або простагландину E1.

Антитромбоцитопенічний ефект у собак цилостазолу посилюється за наявності простагландину I2 або аденозину.

Після введення здоровим людям натще одноразової дози 100 мг цилостазолу концентрація цилостазолу в плазмі швидко зросла до максимуму 763,9 нг/мл протягом 3 годин. Період напіврозпаду препарату в плазмі оцінюється за допомогою двостадійної моделі: 2,2 години в α та 18 годин у фазі β. Виявлено два активних метаболіти: OPC-1515 (дегідратовані метаболіти) і OPC-13213 (метаболіти гідроксилювання).

При одноразовому прийомі цилостазолу 50 мг після їди максимальна концентрація (CMAX) збільшувалася в 2-3 рази і збільшувалася площа під кривою (AUCINF) в 1,4 рази вище, ніж при вживанні в голодний стан.

Метаболічні ферменти

Цилостазол інтенсивно метаболізується ферментами цитохрому P450 у печінці, головним чином CYP3A4 та меншою мірою, оскільки CYP2D6 та CYP2C19 (In vitro).

Посилання на білок

цилостазол: понад 95% (баланс in vitro, 0,1 - 6 кг/мл). Метаболіти мають OPC-1515: 97,4% (суперфільтр Vitro, 1 мкг/мл). Метаболічні речовини мають OPC-13213: 53,7% (Vitro super filter, 1нг/мл).

Фармакокінетика у пацієнтів з нирковою недостатністю (за межами Японії)

У пацієнтів із тяжкою нирковою недостатністю повторне застосування дози плетаалу 100 мг/добу протягом 8 днів показує, що концентрація цилостазолу в плазмі знижується (CMAX зменшується на 29%, а AUC — на 39%), а концентрація метаболітів з активністю OPC-13213 значно підвищується (CMAX збільшується на 173%, а AUC — на 209%) порівняно зі здоровими нормальними людьми. Однак концентрація цилостазолу та OPC-13213 у пацієнтів із легкою та помірною нирковою недостатністю подібна до концентрації у здорових нормальних людей.

Фармакокінетика у пацієнтів із печінковою недостатністю (за межами Японії)

У пацієнтів із печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня концентрація цилостазолу в плазмі після прийому разової дози плетаалу 100 мг подібна до концентрації у здорових нормальних людей (CMAX зменшилася на 7%, а AUC — на 8%).

Взаємодія з наркотиками (за межами Японії)

При застосуванні в комбінації з одноразовою дозою варфарину 25 мг Pletaal не пригнічував метаболізм або фармакологічні ефекти R та S-варфарину. Використовуйте комбінацію одноразової дози 100 мг цилостазолу з одночасним відкликанням еритроміцину 500 мг 3 рази на день протягом 7 днів, підвищення CMAX цилостазолу становить 47%, а AUC становить 87% порівняно з використанням лише цилостазолу.

Використовуйте комбінацію одного кетоконазолу 400 мг з одноразовою дозою цилостазолу 100 мг, щоб підвищити CMAX цилостазолу на 94%, а AUC становила 129% порівняно з лише цилостазолом.

Використовуйте комбінацію дилтіазему гідрохлориду 180 мг з одноразовою дозою цилостазолу 100 мг, що підвищує CMAX цилостазолу на 34%, а AUC становить 44% порівняно з використанням лише цилостазолу.

Прийміть разову дозу 100 мг цилостазолу з 240 мл грейпфрутового соку, що збільшує максимальну концентрацію цилостазолу на 46 %, а AUC становить 14 % порівняно з прийомом цилостазолу без грейпфрутового соку. разів на день, протягом 7 днів, збільшення CMAX цилостазолу становить 18%, а AUC становить 26% порівняно лише з цилостазолом.

Перед прийомом Pletaal Tablets 100mg Otsuka tablets treatedia (10 блістерів х 10 таблеток)

Спосіб застосування

Препарат Pletaal 100 мг застосовують перорально. Препарат приймають щонайменше за 30 хвилин до їди або через 2 години після сніданку та вечері.

Дозування

Загальна доза таблеток Pletaal 100 мг для дорослих становить 1 капсулу 2 рази на день. Дозування можна коригувати відповідно до віку пацієнта та тяжкості симптомів.

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Щоб вибрати відповідну дозу, необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні?

Ознаки та симптоми, які можна передбачити, це: сильні головні болі, діарея, прискорене серцебиття та ймовірність аритмії.

Потрібно спостерігати за пацієнтами та підтримувати лікування. Необхідно очистити шлунок, викликавши блювоту або відповідним чином промивши шлунок.

Що робити, якщо ви забули дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Зверніть увагу, що його не можна використовувати в подвоєній дозі, ніж призначено.

Побічні ефекти

Під час використання Pletaal 100mg у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Побічні реакції, включно з патологічними результатами лабораторних досліджень, були зареєстровані у 436 (8,92%) із загалом 4890 пацієнтів, які використовували Pletaal 100 мг (дані є загальною кількістю випадків, про які повідомлялося з моменту першого схвалення до завершення повторного дослідження та додаткового схвалення Pletaal Tablets 50 мг і 100 мг).

Наступне: побічні ефекти включають повідомлення, про які повідомлялося без інформації про частоту, що виникає після виведення препарату на ринок.

Клінічні побічні ефекти

Геморагічна серцева недостатність, інфаркт міокарда , зверніть увагу на біль і шлуночкову тахікардію (частота невідома*): може виникнути серцева недостатність слуху, інфаркт міокарда, стенокардія та шлуночкова тахікардія. При появі будь-яких ознак цих побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату та призначити відповідне лікування. При появі таких ознак необхідно припинити прийом препарату і призначити відповідне лікування. При появі подібних ознак необхідно припинити прийом препарату і пройти 4 відповідні курси лікування. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами. При появі будь-яких ознак цих побічних ефектів необхідно припинити прийом препарату та призначити відповідне лікування. Якщо є будь-які ознаки інтерстиціальної пневмонії, необхідно припинити прийом ліків і провести належне лікування, включаючи використання гормонів надниркових залоз. може статися. Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтами. При появі ознак порушення функції печінки слід припинити прийом препарату та призначити відповідне лікування. Пацієнти потребують ретельного спостереження, наприклад, перевірки функції нирок. Якщо є ознаки ниркової недостатності, припиніть прийом препарату та пройдіть відповідне лікування.

(*) не записує інформацію про частоту появи, оскільки побічні ефекти повідомляються добровільно або виникають за межами Японії.

Інші побічні ефекти

Звичайний, 1/100

Шлунок - кишечник: розлад травлення.

Гіперчутливість: заборона. шкіри.

Підвищена чутливість: висип, плаваюча кропив’янка та свербіж.

печінка: підвищення AST (GOT), ALT (GPT), лужної фосфатази та LDH.

невідома частота

Гіперчутливість: чутливість до світла. гранулоцити, кровотеча сітківки, носова кровотеча.

Інструкції щодо поводження з ADR

Повідомити лікаря про появу небажаних ефектів при застосуванні препарату.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

Препарат Pletaal 100 мг протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до цилостазолу або будь-якого інгредієнта препарату.

Геморагічна серцева недостатність.

Вагітні жінки. Існує довгий діапазон QT.

Застереження під час використання

Попередження

За пацієнтами слід ретельно спостерігати за будь-якими симптомами стенокардії (такими як біль у грудях), тому що лікування плетаалом 100 мг може почастішати пульс, що може спричинити стенокардію. У клінічному дослідженні для оцінки ефективності препарату в запобіганні рецидиву інфаркту мозку спостерігалося значне збільшення частоти кардіостимулятора в групі препаратів, що впливають на тиск у контурі (PRP – Pressure Rate Product) під час лікування довгостроковим плетаалом у дозі 100 мг. Стенокардія також реєструється у деяких пацієнтів, які отримували плетаал 100 мг.

Запобіжні заходи

Будьте обережні при застосуванні (потрібно бути обережними, приймаючи цей препарат у таких пацієнтів)

Використовуйте цилостазол лише пацієнтам, які змінили спосіб життя (виконували вправи, їли та кинули палити), але все ще не покращили стан захворювання.

Не використовується для пацієнтів із серйозною аритмією (тахікардія, аритмія), нестабільною стенокардією, серцевим нападом, пацієнтів після операції на коронарній артерії або пацієнтів, які використовують два антикоагулянти чи антитромбоцитарні препарати чи більше тромбоцитів, наприклад аспірин і клопідогрель. Аспірин, тиклопідин або клопідогрелю сульфат), тромболітичні препарати (такі як уроіназа та альтеплаза), простагландин Е1 або його похідні (такі як алпростадил та лімапрост альфадекс). Кровотеча (якщо виникає кровотеча, тенденція до кровотечі може посилюватися). злоякісне кров'яний тиск).

Будьте важливим

Не використовуйте Pletaal 100 мг пацієнтам із інфарктом мозку, доки хвороба не стабілізується. У пацієнтів з інфарктом високого артеріального тиску необхідно повністю контролювати артеріальний тиск під час лікування плетаалом 100 мг. Препарат має ефект інгібування циклічної нуклеотидної фосфодіестерази 3 (ФДЕ3). Довгострокові порівняльні дослідження кардіологічних допоміжних засобів, які пригнічують PDE3 (мілринон і веснаринон) у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю (групи III-IV згідно з Нью-Йоркською кардіологічною асоціацією (NYHA), проводяться за межами Японії), довели, що виживаність пацієнтів, які використовують ці кардіологи, нижча, ніж у пацієнтів із плацебо. Pletaal 100 мг не виявлено у пацієнтів без застійної серцевої недостатності.

Будьте обережні. при застосуванні для людей похилого віку

Фізіологічні пацієнти похилого віку часто більш чутливі до плеталу, ніж молоді пацієнти. При призначенні цього препарату пацієнтам літнього віку може знадобитися зниження дози.

Будьте обережні при застосуванні для дітей

Ще не визначено безпеку застосування плетаалу 100 мг у недоношених дітей, новонароджених, дітей, які перебувають на грудному вигодовуванні, і дітей (немає клінічного досвіду в цих вікових групах).

Запобіжні заходи, пов'язані з вживанням наркотиків

Попросіть пацієнтів вийняти таблетку зі стисненого блістера (PTP) перед прийомом цього препарату (проковтування блістерів PTP призвело до серйозних ускладнень, таких як перфорація стравоходу та середостіння).

Інші застереження

У дослідженнях із застосуванням повторної дози цилостазолу собакам-мисливцям (Бігль) високі дози протягом 13 та 52 тижнів були зареєстровані з ураженням серця та коронарних артерій. Нетоксична доза становить 30 мг/кг/день протягом 13 тижнів і 12 мг/кг/день протягом 52 тижнів. Зміни в цьому серці не зафіксовані ні у мишей, ні у мавп. У дослідженнях серцевої токсичності, що повторювалася при внутрішньовенному введенні протягом тижня, собаки мали зміни в перикарді лівого шлуночка, перикардіальних внутрішніх органах правого передсердя та коронарній артерії, а на мавпах було зареєстровано легкі зміни крововиливу в перикарді в серці лівого шлуночка серця. У дослідженнях інгібіторів PDE та інших судинорозширювальних засобів також було зафіксовано зміни в серці та собаках, які вважаються дуже чутливими до таких змін. тиждень). Конг (AUC) ловастатину становить 64% порівняно з лише ловастатином.

Здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами

Досліджень щодо впливу препарату Плетаал 100 мг під час керування транспортними засобами не проводилось. Деякі пацієнти були оглушені або запаморочені під час застосування Pletaal 100 мг, таким пацієнтам необхідно бути обережними під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Вагітність

Не використовуйте Pletaal 100 мг вагітним жінкам або, можливо, вагітним (дослідження при народженні Biomedo та дослідження при народженні та після народження цього препарату на мишах показують, що аномальна вагітність збільшується, вага при народженні низька, а вагітність під час народження).

Період грудного вигодовування

Жінкам, які годують груддю, необхідно припинити годування груддю на час застосування цього препарату. (Дослідження на мишах показали, що плетаал 100 мг розподіляється в молоці мишей, які годують груддю).

Лікарська взаємодія

плетаал інтенсивно метаболізується ферментами цитохрому P450 (CYP) у печінці, головним чином CYP3A4 і меншою мірою CYP2D6 і CYP2C19.

Застереження при комбінованому застосуванні. Будьте обережні, застосовуючи плетаал 100 мг у комбінації з такими препаратами:

Наркотики

Ознаки, симптоми та лікування

Механізми та фактори ризику

Простагландин Е1 або його похідні

(наприклад, алпростадил і лімапрост альфадекс).

Якщо виникає кровотеча, тенденція до кровотечі може посилитися.

Коли Pletaal 100mg поєднується з цими препаратами, необхідно провести тести на згортання крові або інший відповідний моніторинг, щоб зменшити ризик побічних ефектів, таких як кровотеча.

Оскільки Pletaal 100.g має ефект пригнічення накопичення тромбоцитів, його використання з цими препаратами може збільшити тенденцію до кровотечі.

CYP3A4.

Макролідні антибіотики (такі як еритроміцин), інгібітори протеази ВІЛ (такі як ритонавір), азольні протигрибкові препарати (такі як ітраконазол і міконазол), циметидин, дилтіазем гідрохлорид і грейпфрутовий сік.

Ефект плетаала 100 мг може збільшуватися при застосуванні в комбінації з цими препаратами. Необхідно зменшити дозу плетаалу 100 мг або почати з низьких доз при застосуванні в комбінації з цими препаратами.

Пацієнтам слід бути обережними і не пити грейпфрутовий сік під час застосування плетаалу 100 мг.

Підвищення вирівнюючої концентрації в крові, коли плетаал 100 мг використовується в комбінації з цими препаратами або інгредієнти грейпфрутового соку пригнічують метаболізм ферменту CYP3A4.

Ефект плетаалу 100 мг може посилюватися при застосуванні в комбінації з цими препаратами. Необхідно зменшити дозу плетаалу 100 мг або почати з низьких доз при застосуванні в комбінації з цими препаратами.

Концентрація в крові підвищується, коли Pletaal 100 мг використовується в комбінації з цими препаратами, які інгібують фермент CYP2C19.

Зберігання

температура не перевищує 30ºC.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.