Pengobatan Imexpharm PMS-Cotrim 960mg (10 blister x 10 tablet)

Kode ATC: J01EE01.

Mekanisme tumindak:

Sulfamethoxazol nyegah kompetisi ing panggunaan asam para-aminobenzoic sajrone sintesis dihidrofolat sing diprodhuksi dening sel bakteri. Trimethoprim nyegah enzim reversibel dihydrofolat reductase (DHFR), yaiku enzim sing tumindak ing konversi folat liwat jalur mindhah dihydrofolate menyang tetrahydrofolate.

Gumantung ing kahanan pengaruh, bisa uga duwe efek bakterisida. Mulane, trimethoprim lan sulfamethoxazol diblokir rong langkah consecutive ing sintesis purin lan asam nukleat perlu kanggo akeh bakteri. Mekanisme koordinasi iki nambah efek antibakteri.

Mekanisme resistensi:

Panliten in vitro nuduhake yen bakteri resistensi bisa tuwuh luwih alon yen digunakake bebarengan karo sulfamethoxazol lan trimethoprim dibandhingake mung nggunakake Sulfamethoxazole utawa Trimethoprim.

resistensi kanggo sulfamethoxazole bisa kedadeyan miturut mekanisme sing beda. Bakteri mutasi nambah konsentrasi PABA lan saingan karo sulfamethoxazole nyuda inhibisi enzim dihydropteroate synthetase. Mekanisme resistensi liya yaiku liwat perantara plasmid lan ndadékaké produksi enzim dihidropteroat sing diowahi Afinitas sintetase karo sulfamethoxazol mudhun dibandhingake karo enzim normal.

resistensi kanggo trimetoprim dumadi amarga mutasi liwat perantara plasmid, sing nyebabake produksi enzim dihidrofolat sing diowahi sing afinitas kanggo trimetoprim mudhun dibandhingake karo enzim normal. Trimethoprim digandhengake karo DHFR plasma nanging kurang kenceng tinimbang enzim bakteri. Afinitas karo mamalia DHFR kira-kira 50.000 kaping luwih murah tinimbang enzim bakteri.

Akeh bakteri patogen asring sensitif marang trimethoprim lan sulfamethoxazol ing in vitro kanthi konsentrasi sing luwih murah ing tingkat getih, jaringan lan urin sawise dosis sing disaranake.

spektrum antibakteri

Bakteri sensitif umume:

Bakteri Gram-positif aerob: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes.

Bakteri gram-negatif aerobik: En

Bakteri sing antibodi antitese bisa dadi masalah:

Bakteri Gram-positif aerob: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium, Nocardia spp., Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus Pneumoniae. Bakteri gram-negatif aerob: Citrobacter spp.

Bakteri tahan:

Bakteri gram-negatif aerob: Pseudomonas Aeruginosa, Shigella spp., Vibrio Cholera.

farmakokinetik

penyerapan

Sawise njupuk Trimethoprim lan Sulfamethoxazole, diserep kanthi cepet lan meh rampung. Anane panganan ora nyuda panyerepan. Konsentrasi puncak ing getih tekan udakara 1-4 jam sawise mangan lan ana gandhengane karo dosis. Konsentrasi efektif sajrone 24 jam sawise njupuk dosis perawatan. Konsentrasi stabil ing wong diwasa diraih sawise njupuk obat kanggo 2-3 dina.

distribusi

udakara 50% trimetoprim ing plasma digandhengake karo protein. Konsentrasi trimethoprim ing jaringan biasane luwih dhuwur ing plasma, utamane ing paru-paru lan ginjel.

Konsentrasi trimethoprim ing empedu, cairan lan jaringan prostat, saliva, sputum lan cairan vagina luwih dhuwur tinimbang konsentrasi plasma. Konsentrasi obat ing banyu, susu ibu, cairan cerebrospinal, cairan kuping tengah, cairan sendi lan cairan (saluran usus) tekan tingkat perawatan. Trimethoprim mlebu ing cairan amniotik lan jaringan janin kanggo nggayuh konsentrasi konsentrasi plasma ibu.

Udakara 66% sulfamethoxazol ing plasma digandhengake karo protein. Konsentrasi sulfamethoxazol aktif ing cairan amniotik, cairan akuatik, empedu, cairan serebrospinal, cairan kuping tengah, sputum, sendi lan jaringan (cairan interstitial) kira-kira 20-50% saka konsentrasi plasma.

transformasi

Ekskresi sulfamethoxazole utuh ing ginjel nyebabake 15-30% dosis. Sulfamethoxazol dimetabolisme luwih saka trimethoprim, kanthi asetilasi, oksidasi utawa glukuronid. Ing 72 jam, kira-kira 85% saka dosis sing ditemokake ing urin ing wangun ora owah karo metabolit utama (N4-acetyl).

Eliminasi

Wektu mbuwang Trimethoprim ing wong kanthi fungsi ginjel normal yaiku 8,6 - 17 jam. Nalika reresik bun kurang saka 10 ml / menit, wektu sale mundhak dadi 1,5 - 3,0 kaping. Ora ana prabédan sing signifikan ing wektu adol ing pasien tuwa lan pasien enom.

Trimethoprim diekskresi utamane liwat ginjel lan udakara 50% dosis diekskresi ing urin sajrone 24 jam kanthi bentuk konstan. Sawetara metabolit wis ditemtokake ing urin.

Salfamethoxazol mbuwang wektu ing wong kanthi fungsi ginjel normal kira-kira 9 - 11 jam. Wektu sale saka jinis kegiatan sulfamethoxazole ora owah nalika fungsi ginjel mudhun. Nanging, wektu semi-pembatalan metabolit asetil bakal ngluwihi nalika reresik kreatinin kurang saka 25 ml/menit.

sulfamethoxazole diekskripsikake utamane liwat ginjel; Kira-kira 15% - 30% saka dosis sing ditemokake ing urin ing wangun operasi.

Farmakokinetik ing bocah-bocah kanthi fungsi ginjel normal saka bahan trimethoprim lan sulfamethoxazole gumantung saka umur. Eliminasi obat kasebut suda ing bayi anyar, sajrone rong wulan pisanan, banjur trimethoprim lan sulfamethoxazol nambah ekskresi kanthi reresik sing luwih dhuwur lan wektu sade sing luwih cendhek. Ing pasien tuwa, reresik sulfamethoxazol.

Tes konsentrasi sulfamethoxazol ing plasma sawise 2-3 dina nggunakake Cotrim 960 kudu ditindakake ing conto sing dipikolehi sawise 12 jam obat.

Yen konsentrasi sulfamethoxazol ngluwihi 150 mcg/ml, mandhegake obat kasebut nganti konsentrasi kurang saka 120 mcg/ml.

pneumocystis jirovecii:

Mode dosis kanggo perawatan:

Anak (> 12 taun nganti 18 taun): 100 mg sulfamethoxazole + 20 mg trimethoprim / kg / dina, dipérang dadi 2 utawa luwih ngombe suwene 2 minggu. Tujuane kanggo nggayuh konsentrasi puncak trimethoprim ing plasma utawa serum> 5mcg/ml.

Mode dosis serep:

Wong diwasa (18 taun):

Infeksi parasit nocardia

Wong diwasa (> 18 taun): 3 - 4 kapsul / dina, ing 3 sasi.

Infeksi toksoplasma

Dosis adhedhasar pengalaman klinis. Ing kasus profilaksis, dosis sing disaranake kaya kasus Pneumocystis Jirovecii

Cathetan: Dosis ing ndhuwur mung kanggo referensi. Dosis spesifik gumantung saka kahanan lan tingkat kemajuan penyakit kasebut. Kanggo dosis sing cocog, sampeyan kudu takon dhokter utawa spesialis medis.

Apa sing kudu ditindakake nalika overdosis?

Mual, muntah, pusing lan kebingungan bisa dadi tandha overdosis. Gagal sumsum balung wis dilaporake nalika overdosis Trimethoprim.

Cara nangani

Yen pasien ora duwe gejala muntah, cara muntah bisa digunakake.

Cuci lambung uga bisa mbusak obat saka awak, sanajan panyerepan saka saluran pencernaan biasane cepet banget lan rampung sajrone rong jam. Gumantung ing kondisi fungsi ginjel, bisa accreted yen cipratan kurang.

Loro-lorone trimethoprim lan aktivitas sulfamethoxazol bisa dipisahake kanthi hemolisis. Bagian peritoneal ora efektif.

Ing kahanan darurat, langsung nelpon puskesmas 115 utawa menyang puskesmas sing paling cedhak.

Apa sing kudu ditindakake nalika lali 1 dosis? Nanging, yen wektu kanggo ngendhokke karo dosis sabanjuré cendhak banget, skip dosis lan terus tanggalan tamba. Aja nggunakake dosis kaping pindho kanggo ngimbangi dosis sing ora kejawab.

Pancegahan nalika nggunakake

pati (sanajan arang banget) dumadi amarga reaksi abot, kalebu sindrom Stevens-Johnson, epidermis kulit keracunan, necrosis sel ati sing nyebar, leukopenia, anemia abnormal, kelainan getih liyane lan hipersensitivitas

sindrom respiratori kulit kayata Stevens-Johnson. (SJS) lan epidermis kulit beracun (Sepuluh) wis dilapurake nalika nggunakake Trimethoprim digabungake karo sulfamethoxazole.

Pasien kudu diwenehi kabar babagan pratandha, gejala lan ngawasi kanthi teliti reaksi kulit. Resiko paling dhuwur kanggo SJS utawa sepuluh yaiku ing minggu pisanan perawatan.

Yen ana gejala lan pratandha saka SJS utawa sepuluh (contone, ruam kulit asring duwe lepuh utawa lesi mukosa), kudu mandheg njupuk obat kasebut.

Kanggo kontrol SJS sing apik lan Ten kudu diagnosa awal lan mungkasi obat sing dicurigai.

Yen pasien duwe gejala SJS utawa Ten nalika nggunakake trimethoprim lan sulfamethoxazole, ora digunakake kanggo mbaleni obat iki.

Ati-ati nalika njupuk obat kanggo pasien sing wis tuwa amarga luwih cenderung ngalami efek samping lan bisa uga kena pengaruh sing luwih serius amarga pasien kasebut asring gagal ginjel, gagal ati lan/utawa nggunakake obat-obatan liyane bebarengan.

Kanggo pasien sing duwe gangguan ginjel, kudu ati-ati lan nyetel dosis miturut reresik bun.

Perlu njaga jumlah urin sing cocog. Kasus kristal arang banget, sanajan kristal sulfonamid ditemokake ing urine pasien sing njupuk obat. Resiko kristal bisa mundhak ing pasien sing kurang gizi.

Ngawasi kanthi rutin jumlah sel getih nalika nggunakake trimethoprim lan sulfamethoxazole kanggo wektu sing suwe utawa pasien karo folat utawa wong tuwa, amarga bisa uga ana owah-owahan sing ora normal ing indeks hematologi. Suplemen asam folat kudu digatekake sajrone perawatan nanging kudu ati-ati amarga bisa nyebabake efek antibakteri.

Ing pasien karo pasien glukosa-6-fosfat dehidrogenase (G-6-PD), yen obat kasebut bisa ngalami gejala hemolitik.

Ati-ati nalika njupuk obat kanggo pasien asma bronkial utawa dermatitis abot.

Aja nggunakake trimethoprim lan sulfamethoxazol ing perawatan tenggorokan perih tenggorokan amarga kemampuan streptococcicidal kanggo hemolisis kurang efektif tinimbang hemolisis gugus beta A. penisilin.

trimethoprim nyuda metabolisme phenylalanin nanging iki ora masuk akal kanggo pasien sing duwe fenilseton durian yen diet cocok.

aja nggunakake cotrim 960 kanggo pasien sing wis ngidentifikasi utawa curiga ana risiko gangguan metabolisme porfirin. Loro Trimethoprim lan Sulfonamide ana hubungane karo paningkatan porfirin klinis.

Ngawasi kanthi ketat kalium lan sodium hematoma ing pasien kanthi risiko hiperkalemia lan hipoglikemia.

Cotrim 960 digandhengake karo asidosis metabolik. Perlu ngawasi kanthi teliti asidosis metabolik yen dicurigai

Aja nggunakake cotrim 960 kanggo pasien kanthi kelainan hematologis sing serius, kajaba ana pengawasan sing ketat. Cotrim 960 wis digunakake ing pasien kanthi perawatan racun sitotoksik sing ora duwe efek samping utawa mung ing sumsum balung utawa getih perifer.

Cotrim 960 ngandhut eksipien kanthi pati (ngandhut gluten kanthi isi sing sithik banget). Mulane, pasien alergi pati ora bisa digunakake (kajaba celiac).

Nggunakake obat kanggo wanita nalika ngandhut lan lactation

Nggunakake obat kanggo wanita ngandhut

trimethoprim lan sulfamethoxazol liwat plasenta lan safety obat kanggo wanita ngandhut durung kabukten. Pasinaon kewan nuduhake yen trimethoprim lan sulfamethoxazol loro-lorone nyebabake janin ora normal. Mulane, obat-obatan ora kudu dijupuk nalika meteng, utamane ing 3 wulan pisanan, kajaba pancen perlu. Ing kasus obat wajib, kudu digunakake miturut pandhuane dhokter lan suplemen folat sajrone perawatan karo cotrim 960.

sulfamethoxazole saingan karo bilirubin kanggo nempel ing albumin plasma. Nalika ana paningkatan sing signifikan ing konsentrasi obat ibu ing sawetara dina, risiko tambah bilirubin getih ing bayi, utamane ing ibu sing cedhak karo lair. Mula, nyingkiri obat-obatan kanggo wanita ngandhut.

Nggunakake obat kanggo wanita sing nyusoni

trimethoprim lan sulfamethoxazole diekskripsikake ing susu ibu. Cotrim 960 ora bisa digunakake ing pungkasan meteng lan ibu-ibu sing nyusoni utawa bayi duwe risiko tambah bilirubin getih. Kajaba iku, aja nggunakake cotrim 960 ing bayi sing umure kurang saka 8 minggu amarga bocah-bocah iki cenderung nambah bilirubin getih.

Efek obat kasebut ing nyopir lan ngoperasikake mesin

Ora ana bukti efek obat kasebut ing kemampuan nyopir lan ngoperasikake mesin.

Interaksi obat

Interaksi karo tes: Trimethoprim bisa mengaruhi asil kuantitatif serum / kreatinin plasma nalika nggunakake reaksi pikrat alkalin (asil evaluasi kreatinin plasma / serum dhuwur 10%). Reresik kreatinin suda: Sekresi kreatinin ing tubulus ginjal mudhun saka 23% dadi 9% nalika filtrasi glomerulus tetep ora owah.

Zidovudin: Ing sawetara kasus, perawatan simultan karo zidovudin bisa nambah risiko efek samping hematologi. Yen sampeyan kudu nggunakake cotrim 960 lan zidovudin bebarengan, perlu kanggo ngawasi paramèter hematologi kanthi rapet.

Siklosporin: Gagal fungsi ginjel wis dilaporake ing pasien sing diobati karo cotrim 960 lan siklosporin sawise transplantasi ginjel.

Rifampicin: Panggunaan bebarengan rifampicin lan cotrim 960 nyuda wektu sampah trimetoprim ing plasma sawise kira-kira seminggu.

Nalika digunakake bebarengan trimethoprim karo obat-obatan sing mbentuk kation ing pH fisiologis, lan uga sebagian diekskresi dening ekskresi aktif ing ginjel (contone, Procainamid, Amantadin), bisa nyegah kompetisi bebarengan sing kompetitif. Mulane nambah konsentrasi plasma siji utawa loro obat.

Diuretik (thiazid): Ing pasien tuwa, bebarengan karo diuretik, utamane thiazid, bisa nambah risiko trombositopenia kanthi utawa tanpa pendarahan.

pirimetamin: Ana laporan yen pasien sing nggunakake pirimetamin dosis sing luwih dhuwur tinimbang 25 mg saben minggu bisa ngalami anemia sel getih abang sing gedhe banget

Warfarin: Cotrim 960 nambah aktivitas antikoagulan Warfarin liwat inhibisi selektif proses metabolisme. Sulfamethoxazole bisa mbusak warfarin saka protein ikatan albumin ing tabung uji. Mula, kanthi ati-ati ngontrol antikoagulan sajrone perawatan karo cotrim 960.

Phenytoin: Cotrim 960 ngluwihi wektu sade fenitoin lan yen digunakake bebarengan bisa nambah efisiensi fenitoin. Perlu ngawasi kanthi teliti kondisi pasien lan konsentrasi fenitoin serum.

Digoxin: Panganggone trimethoprim bebarengan karo digoxin nambah konsentrasi digoxin plasma ing sawetara pasien tuwa.

Methotrexate: Cotrim 960 bisa nambah tingkat metotreksat ing plasma.

Yen cotrim 960 dituduhake ing pasien sing njupuk obat anti-folat kayata metotreksat, sampeyan kudu nimbang suplemen folat.

trimetoprim mengaruhi serum methotrexate kuantitatif dihydrofolate reducing method saka lactobacillus casei. Kanthi cara kuantitatif kanthi tes radioaktif ora bakal kena pengaruh.

lamivudin: Nggunakake trimethoprim nambah 40% farmakokinetik lamivudin.

lamivudin ora mengaruhi farmakokinetik trimethoprim utawa sulfamethoxazol.

Obat hipoglikemik: Interaksi karo obat hipoglikemik sulfonylurea ora umum nanging ana laporan babagan potensial nambah.

Hiperpass getihen: Ati-ati kudu digunakake nalika njupuk obat sing bisa nyebabake hiperkalemia.

Repaglinid: Trimethoprim bisa nambah farmakokinetik repaglinid, nyebabake hipoglikemia.

Asam folat: Suplemen asam folat bisa mangaruhi efek antibiotik trimethoprim lan sulfamethoxazol kanthi efektif. Iki wis dilaporake ing profilaksis lan perawatan pneumonia pneumocystis jirovecii.

Pil KB: Gagal kanggo kontrasepsi oral wis dilaporake nalika digunakake bebarengan karo antibiotik. Mekanisme efek iki ora jelas. Wanita sing diobati nganggo antibiotik kudu nggunakake cara kontrasepsi liyane kanggo sementara.

Tyeum obat

Amarga ora ana studi babagan korélasi obat kasebut, mula ora nyampur obat iki karo obat liya.