PMS-코트림 960mg 아이멕스팜 트리트먼트 트리트먼트 (10수포 x 10정)

ATC 코드: J01EE01.

작동 메커니즘:

Sulfamethoxazol은 박테리아 세포에서 생성된 dihydrofolate 합성 과정에서 파라아미노벤조산 사용 시 경쟁을 억제합니다. 트리메토프림은 가역적 효소인 디히드로엽산 환원효소(DHFR)를 억제하며, 디히드로엽산을 테트라히드로엽산으로 이동시키는 경로를 통해 엽산을 전환시키는 효소입니다.

영향을 미치는 조건에 따라 살균 효과가 있을 수 있습니다. 따라서 트리메토프림과 설파메톡사졸은 많은 박테리아에 필요한 퓨린과 핵산 합성의 두 연속 단계를 차단했습니다. 이러한 조정 메커니즘은 항균 효과를 증가시킵니다.

저항 메커니즘:

시험관 내 연구에 따르면 설파메톡사졸 또는 트리메토프림만 사용할 때보다 설파메톡사졸 및 트리메토프림과 함께 사용할 때 저항성 박테리아가 더 느리게 성장할 수 있는 것으로 나타났습니다.

설파메톡사졸에 대한 저항성은 다양한 메커니즘에 따라 발생할 수 있습니다. 돌연변이 박테리아는 PABA 농도를 증가시켜 설파메톡사졸과 경쟁하여 디히드로프테로에이트 합성효소의 억제를 감소시킵니다. 또 다른 저항 메커니즘은 플라스미드 매개체를 통해 형질전환된 디하이드로프테로아트 효소의 생산을 유도한다는 것입니다. 설파메톡사졸과의 합성효소 친화력은 일반 효소에 비해 감소했습니다.

트리메토프림에 대한 저항성은 플라스미드 매개체를 통한 돌연변이로 인해 발생하며, 이로 인해 트리메토프림에 대한 친화도가 일반 효소에 비해 감소하는 형질전환된 디히드로엽산 효소의 생성이 발생합니다. 트리메토프림은 혈장 DHFR과 연관되어 있지만 박테리아 효소보다 덜 단단합니다. DHFR 포유동물과의 친화력은 박테리아 효소보다 약 50,000배 낮습니다.

많은 병원성 박테리아는 권장 용량을 투여한 후 더 낮은 농도의 혈중 농도, 조직 및 소변에서 시험관 내에서 트리메토프림과 설파메톡사졸에 종종 민감합니다.

항균 스펙트럼

민감한 박테리아가 흔합니다:

호기성 그람 양성균: 황색포도상구균, 사프로피티쿠스, 화농성 연쇄상구균.

호기성 그람 음성균: En

항체 항제가 문제가 될 수 있는 세균:

호기성 그람 양성 박테리아: Enterococcus Faecalis, Enterococcus Faecium, Nocardia spp., Staphylococcus Epidermidis, Streptococcus Pneumoniae. 호기성 그람 음성 박테리아: Citrobacter spp.

내성 박테리아:

호기성 그람 음성 박테리아: 녹농균, 시겔라 종, 비브리오 콜레라.

약동학

흡수

트리메토프림과 설파메톡사졸을 복용한 후에는 빠르고 거의 완전히 흡수됩니다. 음식이 있다고 해서 흡수가 느려지는 것은 아닙니다. 혈중 최고 농도는 식사 후 약 1~4시간 동안 도달하며 이는 복용량과 관련이 있습니다. 치료 용량 복용 후 24시간 동안 유효 농도가 유지됩니다. 성인에서는 2~3일 동안 약물을 복용한 후 안정적인 농도를 달성합니다.

배포

혈장 내 약 50%의 트리메토프림이 단백질과 연결되어 있습니다. 조직 내 트리메토프림 농도는 일반적으로 혈장에서 더 높으며, 특히 폐와 신장에서 더 높습니다.

담즙, 체액 및 전립선 조직, 타액, 가래 및 질액의 트리메토프림 농도는 혈장 농도보다 높습니다. 수생, 모유, 뇌척수액, 중이액, 관절액 및 체액(장액)의 약물 농도가 치료 수준에 도달합니다. 트리메토프림은 양수와 태아 조직으로 들어가 산모의 혈장 농도에 도달합니다.

혈장 내 설파메톡사졸의 약 66%가 단백질과 연결되어 있습니다. 설파메톡사졸의 농도는 양수, 수생액, 담즙, 뇌척수액, 중이액, 가래, 관절 및 조직(간질액)에서 혈장 농도의 약 20-50%에서 활성을 나타냅니다.

변환

신장에서 온전한 설파메톡사졸의 배설은 용량의 15-30%를 차지합니다. 설파메톡사졸은 아세틸화, 산화 또는 글루쿠로니드에 의해 트리메토프림보다 더 많이 대사됩니다. 72시간 후에는 복용량의 약 85%가 주요 대사산물(N4-아세틸)과 함께 변하지 않은 형태로 소변에서 발견됩니다.

제거

정상적인 신장 기능을 가진 남성의 경우 트리메토프림의 낭비 시간은 8.6~17시간입니다. 크레아티닌 청소율이 10ml/분 미만이면 판매 시간이 1.5~3.0배로 늘어납니다. 노인 환자와 젊은 환자의 판매 시기에는 큰 차이가 없다.

트리메토프림은 주로 신장을 통해 배설되며, 투여량의 약 50%가 일정 형태로 24시간 이내에 소변으로 배설된다. 일부 대사산물은 소변에서 확인되었습니다.

정상적인 신장 기능을 가진 남성의 경우 살파메톡사졸의 낭비 시간은 약 9~11시간입니다. 신기능이 저하되어도 설파메톡사졸의 활성 유형의 판매 시간은 변하지 않습니다. 그러나 크레아티닌 청소율이 25ml/min 미만인 경우 아세틸 대사산물의 반상쇄 시간이 연장됩니다.

설파메톡사졸은 주로 신장을 통해 배설됩니다. 수술 시 소변에서 복용량의 약 15%~30%가 발견됩니다.

트리메토프림과 설파메톡사졸 성분 모두 신장 기능이 정상인 소아의 약동학은 연령에 따라 다릅니다. 신생아에서는 처음 2개월 동안 약물 제거율이 감소했으며 이후 트리메토프림과 설파메톡사졸 모두 제거율이 높아지고 판매 시간이 짧아지면서 배설이 증가했습니다. 노인 환자의 경우 설파메톡사졸이 제거됩니다.

Cotrim 960 사용 2~3일 후 혈장 내 설파메톡사졸 농도 검사는 투약 12시간 후에 채취한 검체에 대해 실시해야 합니다.

설파메톡사졸의 농도가 150mcg/ml를 초과하는 경우 농도가 120mcg/ml 미만이 될 때까지 약물 복용을 중단하세요.

폐포자충:

치료를 위한 투여 방식:

어린이(12세 이상~18세) 및 성인(18세 이상): 설파메톡사졸 100mg + 트리메토프림 20mg/kg/일, 2회 이상 나누어 2주 동안 섭취합니다. 목표는 혈장 또는 혈청 내 트리메토프림의 최고 농도 > 5mcg/ml를 달성하는 것입니다.

백업 투여 모드:

성인(18세):

노카르디아 기생충 감염

성인(18세 이상): 3개월 동안 하루 3~4캡슐.

톡소플라스마 감염

임상 경험을 바탕으로 한 복용량. 예방적 경우 권장용량은 폐포자충(Pneumocystis Jirovecii)의 경우와 같다

참고: 위 용량은 참고용일 뿐입니다. 구체적인 복용량은 질병의 상태와 진행 수준에 따라 다릅니다. 적절한 복용량에 대해서는 의사나 전문의와 상담해야 합니다.

과다복용 시 어떻게 해야 하나요?

메스꺼움, 구토, 현기증 및 혼란은 과다 복용의 징후일 수 있습니다. 트리메토프림을 과다 복용하는 동안 골수 장애가 보고되었습니다.

취급 방법

환자에게 구토 증상이 없으면 구토 방법을 사용할 수 있습니다.

위장관에서의 흡수는 일반적으로 매우 빠르고 약 2시간 내에 완전히 이루어지지만 위세척은 신체에서 약물을 제거하는 데에도 작용합니다. 신장 기능 상태에 따라 소변 양이 적어지면 축적될 수도 있습니다.

트리메토프림과 설파메톡사졸의 활성은 모두 용혈로 분리될 수 있습니다. 복막 부분은 효과가 없습니다.

긴급상황 발생 시 즉시 115 응급센터에 전화하거나 가까운 보건소를 방문하세요.

1회 복용량을 잊었을 경우 어떻게 해야 하나요? 그러나 다음 복용으로 긴장을 풀 수 있는 시간이 너무 짧다면 복용량을 건너뛰고 약의 달력을 계속 복용하십시오. 놓친 복용량을 보상하기 위해 이중 복용량을 사용하지 마십시오.

사용 시 주의 사항

스티븐스-존슨 증후군, 중독된 피부 표피, 간 세포 괴사 확산, 백혈구 감소증, 비정상적인 빈혈, 기타 혈액 질환 및 호흡기 과민증을 포함한 심각한 반응으로 인해 사망(매우 드물지만)이 발생했습니다.

스티븐스-존슨 증후군(SJS) 및 독성 피부 표피와 같은 생명을 위협하는 피부 반응 설파메톡사졸과 함께 트리메토프림을 사용할 때 10건이 보고되었습니다.

환자에게 징후, 증상을 알리고 피부 반응을 면밀히 모니터링해야 합니다. SJS 또는 10의 위험은 치료 첫 주에 가장 높습니다.

SJS 또는 10가지의 증상 및 징후가 있는 경우(예: 피부 발진에 종종 수포 또는 점막 병변이 발생함), 약물 복용을 중단해야 합니다.

SJS와 Ten을 효과적으로 관리하려면 조기에 진단하고 의심되는 약물을 중단해야 합니다.

환자가 트리메토프림과 설파메톡사졸을 사용하는 동안 SJS 또는 10 증상이 나타나면 이 약을 반복 사용하지 않습니다.

고령자 환자는 신부전, 간부전 및/또는 다른 약물을 동시에 사용하는 경우가 많기 때문에 부작용이 더 많을 가능성이 높고 더 심각하게 영향을 받을 수 있으므로 약을 복용할 때 주의하십시오.

신장애 환자의 경우 주의를 기울여야 하며 크레아티닌 청소율에 따라 용량을 조절해야 합니다.

적절한 소변량을 유지해야 합니다. 술폰아미드 결정이 약물을 복용하는 환자의 소변에서 발견되었지만 결정 사례는 매우 드뭅니다. 영양실조 환자의 경우 결정의 위험이 증가할 수 있습니다.

트리메토프림과 설파메톡사졸을 장기간 사용하거나 엽산 환자, 노인 환자 등의 경우 혈액학 지수에 비정상적인 변화가 나타날 수 있으므로 정기적으로 혈구수를 모니터링하십시오. 치료 중 엽산 보충제를 고려해야 하지만 항균 효과에 영향을 미칠 수 있으므로 주의해야 합니다.

포도당-6-인산탈수소효소(G-6-PD) 환자 환자에서 용혈 증상이 나타날 수 있는 경우.

기관지 천식이나 중증 피부염 환자에게 약물 투여 시 주의한다.

베타군 A 연쇄상구균에 의한 인후염 치료에 트리메토프림 및 설파메톡사졸은 페니실린에 비해 살균력이 떨어지므로 사용하지 않는다.

트리메토프림은 페닐알라닌 대사를 감소시키지만 식이 요법이 적절하다면 두리안 페닐세톤 환자에게는 이치에 맞지 않습니다.

포르피린 대사 장애의 위험이 확인되었거나 의심되는 환자에게는 코트림 960을 사용하지 마십시오. 트리메토프림과 설폰아미드는 모두 임상 포르피린의 증가와 관련이 있습니다.

고칼륨혈증 및 저혈당증 위험이 있는 환자의 칼륨 및 나트륨 혈종을 엄격하게 모니터링합니다.

Cotrim 960은 대사성 산증과 관련이 있습니다. 의심되는 경우 대사성 산증을 면밀히 모니터링해야 합니다.

엄격한 감독이 없는 한 심각한 혈액 질환이 있는 환자에게는 코트림 960을 사용하지 마십시오. 코트림960은 골수나 말초혈액에 부작용이 거의 없거나 전혀 없는 세포독성 독극물 치료 환자에게 사용해 왔다.

Cotrim 960에는 전분(함량이 매우 낮은 글루텐 함유)이 함유된 부형제가 포함되어 있습니다. 따라서 전분에 알레르기가 있는 환자는 사용하지 마십시오(셀리악 제외).

임신 및 수유기 여성을 위한 약물 사용

임산부를 위한 약물 사용

트리메토프림과 설파메톡사졸은 태반을 통해 투여되며 임산부에 대한 이 약의 안전성은 입증되지 않았습니다. 동물 연구에 따르면 트리메토프림과 설파메톡사졸은 모두 기형 태아를 유발하는 것으로 나타났습니다. 따라서, 꼭 필요한 경우가 아니라면 임신 기간, 특히 첫 3개월 동안은 약물을 복용해서는 안 됩니다. 필수 약물의 경우 의사의 지시에 따라 사용하고 코트림 960 치료 중 엽산을 보충하는 것이 필요합니다.

설파메톡사졸은 혈장 알부민에 부착하기 위해 빌리루빈과 경쟁합니다. 며칠 내에 산모의 약물 농도가 크게 증가하면 아기, 특히 출산이 가까운 산모의 경우 혈액 빌리루빈이 증가할 위험이 있습니다. 그러므로 임산부에게는 약물을 피하세요.

모유 수유 여성을 위한 약 사용

트리메토프림과 설파메톡사졸은 모유로 분비됩니다. Cotrim 960은 임신 말기에 사용해서는 안 되며, 모유 수유 중인 산모나 유아는 혈중 빌리루빈이 증가할 위험이 있습니다. 또한, 8주 미만의 신생아에게는 코트림 960을 사용하지 마십시오. 이러한 어린이는 혈액 빌리루빈을 증가시키는 경향이 있습니다.

운전 및 기계 조작에 대한 약물의 영향

약물이 운전 및 기계 조작 능력에 영향을 미친다는 증거는 없습니다.

약물 상호 작용

검사와의 상호 작용: Trimethoprim은 알칼리성 picrat 반응을 사용할 때 혈청/혈장 크레아티닌 정량 결과에 영향을 미칠 수 있습니다(혈장 크레아티닌 평가 결과/고혈청 10%). 크레아티닌 청소율 감소: 사구체 여과는 변하지 않은 채 신장 세뇨관의 크레아티닌 분비가 23%에서 9%로 감소했습니다.

지도부딘: 어떤 경우에는 지도부딘과 동시 치료가 혈액학적 부작용의 위험을 증가시킬 수 있습니다. 코트림 960과 지도부딘을 동시에 사용해야 하는 경우 혈액학적 지표를 면밀히 모니터링해야 합니다.

사이클로스포린: 신장 이식 후 코트림 960과 사이클로스포린으로 치료받은 환자에게서 신장 기능 장애가 보고되었습니다.

리팜피신: 리팜피신과 코트림 960을 병용하면 약 일주일 후 트리메토프림의 혈장 낭비 시간이 줄어듭니다.

트리메토프림을 생리학적 pH에서 양이온을 형성하는 약물과 동시에 사용하면 신장에서 활성 배설을 통해 부분적으로 배설되기도 하며(예: 프로카이나미드, 아만타딘) 경쟁적 상호 경쟁을 억제할 수 있습니다. 따라서 약물 중 하나 또는 두 가지 모두의 혈장 농도를 높입니다.

이뇨제(티아지드): 노인 환자의 경우 이뇨제(주로 티아지드)와 동시에 출혈 여부에 관계없이 혈소판 감소증의 위험을 증가시킬 수 있습니다.

피리메타민: 주당 25mg을 초과하는 고용량 피리메타민을 사용하는 환자에서는 엄청난 적혈구 빈혈이 나타날 수 있다는 보고가 있으며 코트림 960과 동시에 투여해야 합니다.

와파린: Cotrim 960은 대사 과정을 선택적으로 억제하여 와파린의 항응고 활성을 증가시킵니다. Sulfamethoxazol은 시험관의 알부민 결합 단백질에서 와파린을 제거할 수 있습니다. 따라서 코트림 960 치료 중에는 항응고제를 주의깊게 관리해야 합니다.

페니토인: 코트림 960은 페니토인의 판매시간을 연장시키며, 동시에 사용 시 페니토인 효율을 높일 수 있습니다. 환자 상태와 혈청 페니토인 농도를 면밀히 모니터링해야 합니다.

디곡신: 디곡신과 함께 트리메토프림을 사용하면 일부 노인 환자의 혈장 디곡신 농도가 증가합니다.

메토트렉세이트: Cotrim 960은 혈장 내 메토트렉세이트 농도를 증가시킬 수 있습니다.

메토트렉세이트 등 항엽산제를 복용하는 환자에게 코트림 960이 적응증이 될 경우 엽산 보충을 고려해야 한다.

트리메토프림은 락토바실러스 카제이로부터 혈청 메토트렉세이트 정량적 디히드로엽산 감소 방법에 영향을 미칩니다. 방사능 검사를 통한 정량적 방법에는 영향을 미치지 않습니다.

라미부딘: 트리메토프림을 사용하면 라미부딘 약동학이 40% 증가합니다.

라미부딘은 트리메토프림이나 설파메톡사졸의 약동학에 영향을 미치지 않습니다.

혈당 강하제: 설포닐우레아 혈당 강하제와의 상호 작용은 흔하지 않지만 잠재력이 증가한다는 보고가 있습니다.

출혈 과다통과: 고칼륨혈증을 유발할 수 있는 약물을 복용할 때는 주의해야 합니다.

레파글리니드: 트리메토프림은 레파글리니드의 약동학을 증가시켜 저혈당을 유발할 수 있습니다.

엽산: 엽산 보충제는 트리메토프림과 설파메톡사졸의 항생제 효과에 효과적으로 영향을 미칠 수 있습니다. 이는 폐포자충 폐렴의 예방 및 치료에서 보고되었습니다.

피임약: 경구 피임약을 항생제와 동시에 사용했을 때 실패가 보고되었습니다. 이 효과의 메커니즘은 명확하지 않습니다. 항생제 치료를 받은 여성은 일시적으로 다른 피임법을 사용해야 합니다.

약물의 타이움

약품과의 상관관계에 대한 연구가 없기 때문에 본 약품을 다른 약품과 혼합하여 사용하지 마십시오.