PMS-Прегабалін 75 мг фармакокінетика, епілепсія (4 блістери по 15 капсул)

Лікарська форма Коробка з 4 блістерами по 15 таблеток
Характеристики Прегабалін

Склад

Інформація про склад	Зміст
Прегабалін	75 мг

Використання

Показання

ПМС-прегабалін 75 мг показаний у таких випадках:

Лікування центральної та периферичної нейропатії у дорослих.

Прегабалін пов’язаний із субодиницею (α2-Δ білок) електродів кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, може бути замінений на [3H]-габапентин.

Фармакокінетика

Фармакокінетика прегабаліну в стабільному стані однакова у здорових добровольців, пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати, і пацієнтів із хронічним болем.

Всмоктування

Прегабалін швидко всмоктується при застосуванні натще, з максимальною концентрацією в плазмі протягом 1 години після одноразового та багаторазових доз. Біодоступність прегабаліну при пероральному прийомі оцінюється в 90% і не залежить від дози.

Після повторного введення дози стабільний стан досягається протягом 24–48 годин. Швидкість всмоктування прегабаліну знижується при застосуванні з їжею, що призводить до зниження CMAX приблизно на 25-30 % і сповільнення TMAX приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну з їжею не має істотного клінічного ефекту на рівень абсорбції прегабаліну.

розповсюдження

У доклінічних дослідженнях прегабалін був показаний через кров’яний бар’єр у мишей, щурів і мавп. Прегабалін був показаний плацентою у мишей і присутній у молоці мишей, які годують грудьми. У людини розподіл прегабаліну після вживання становить приблизно 0,56 л/кг. Прегабалін не зв’язується з білками плазми.

перетворення

Прегабалін піддається незначному метаболізму в організмі людини. Після дози прегабаліну, позначеної як радіоактивний, близько 98% виявленої радіоактивної речовини в сечі є постійним прегабаліном.

Похідні n-метилу прегабаліну, основні метаболіти прегабаліну, були виявлені в сечі, що становить 0,9% дози.

У доклінічних дослідженнях не виявлено ознак рацемічного переходу S-енантіомеру прегабаліну в R-енантіомер.

Усунення

Прегабалін виводиться з системи кровообігу в основному за рахунок виведення через нирки у вигляді постійного.

Середній час продажу прегабаліну становить 6,3 години. Очищення плазми прегабаліном і діаліз пропорційні очищенню креатиніну.

Потрібна корекція дози для пацієнтів для зниження функції нирок або діалізу.

фармакокінетика в спеціальних предметах

Стать

Клінічні випробування показують, що стать суттєво не впливає на клінічні ефекти концентрації прегабаліну в плазмі.

ниркова недостатність

Очищення прегабаліну пропорційне очищенню креатиніну. Крім того, прегабалін ефективно виводиться з плазми шляхом діалізу (через 4 години діалізу концентрація прегабаліну в плазмі знижується приблизно на 50%). Оскільки нирки є основним елімінаційним цукром, необхідна доза для пацієнтів із порушенням функції нирок і дозування після діалізу.

Печінкова недостатність

Спеціалізованих фармакокінетичних досліджень у пацієнтів з порушенням функції печінки не проводилося. Оскільки прегабалін не метаболізується значною мірою та виводиться переважно із сечею в постійній формі, очікується, що функція печінки не змінює суттєвих рівнів прегабаліну в плазмі.

Люди похилого віку (старше 65 років)

Очищення прегабаліном Ко тренди у літніх пацієнтів. Це зниження підходить для зниження очищення креатиніну у літніх пацієнтів. Літнім пацієнтам із ураженням нирок слід зменшити дозу прегабаліну.

Перед прийомом PMS-Прегабалін 75 мг фармакокінетика, епілепсія (4 блістери по 15 капсул)

Спосіб застосування

PMS-Predgabalin 75 мг використовується лише перорально, його можна вживати чи ні з їжею.

Дозування

Дозування від 150 до 600 мг на добу, розділене на два або три прийоми.

Неврологічний біль

Прегабалін можна починати з дози 150 мг на добу, розділеної на два або три прийоми. Залежно від реакції та переносимості кожного пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 3-7 днів, а за потреби – збільшити до максимальної дози 600 мг на добу через 7 днів.

епілепсія

Прегабалін можна починати з дози 150 мг на добу, розділеної на 2-3 прийоми. Залежно від реакції та переносимості кожного пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Максимальна доза 600 мг на добу може бути досягнута ще через тиждень.

Усі тривожні розлади

Дозу від 150 до 600 мг на добу ділять на два-три прийоми. Необхідність лікування слід регулярно переоцінювати.

Прегабалін можна починати з дози 150 мг на добу. Залежно від реакції та переносимості кожного пацієнта дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Наступного тижня дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Максимальна доза 600 мг на добу може бути досягнута ще через тиждень.

Зупиніть прегабалін

Відповідно до існуючої клінічної практики, якщо прегабалін припиняється, це рекомендується робити поступово, не менше 1 тижня, незалежно від показань.

Спеціальні предмети

Пацієнти з нирковою недостатністю

Прегабалін виводиться з кровоносної системи в основному за рахунок виведення нирками в постійній формі. Оскільки очищення прегабаліну пропорційне очищенню креатиніну, зниження дози у пацієнтів із порушеною функцією нирок має бути специфічним відповідно до очищення креатиніну (CLCR), наведеного в таблиці 1, визначеного за такою формулою:

CLCR (мл/хв) = 1,23 x [(140 - річний вік] x вага (кг) креатинін сироватки (мкмоль/л) x (0,85 для жінок).

Прегабалін ефективно видаляється з плазми шляхом діалізу (50% препарату протягом 4 годин). Для пацієнтів, які перебувають на діалізі, добову дозу прегабаліну слід коригувати залежно від функції нирок. Крім добової дози, слід застосовувати додаткову дозу відразу кожні 4 години після діалізу (див. таблицю 1).

Очищення креатиніну (CLCR) (ML/хв)

Загальна добова доза *

Максимальна доза (мг/день)

150

600

Два-три рази.

≥ 30 -

300

Два-три рази.

≥ 15 -

25-50

150

один або два рази.

Один раз.

100

Одна доза.

(+) Додаткова доза – додаткова доза.

Використовується у пацієнтів із печінковою недостатністю

Немає необхідності робити дозу пацієнтам з печінковою недостатністю.

Діти

Ефект і безпека ПМС-прегабаліну у дітей віком до 12 років і підлітків (12-17 років) не встановлені. Немає досліджень.

Використовується у літніх людей (старше 65 років)

Літнім пацієнтам може знадобитися зменшити дозу префабаліну через функцію нирок (див. пацієнтів із порушенням функції нирок).

Примітка: наведена вище доза лише для довідки. Конкретне дозування залежить від стану та ступеня прогресування захворювання. Для підбору відповідної дози необхідно проконсультуватися з лікарем або медичним спеціалістом.

Що робити при передозуванні? У постмаркетинговому досвіді найпоширеніші побічні ефекти зареєстровані при передозуванні прегабаліну, включаючи сонливість, сплутаність свідомості, збудження та неспокій.

Лікування передозування Прегабаліном включає підтримуючі заходи та може бути діаліз, якщо необхідно.

У екстрених випадках негайно зателефонуйте в центр екстреної допомоги 115 або зверніться до найближчої місцевої медпункти.

Що робити, якщо забули прийняти дозу? Однак, якщо наступна доза наближається, пропустіть забуту дозу та прийміть наступну дозу в запланований час. Не пийте двічі, ніж призначено.

Побічні ефекти

При застосуванні PMS-прегабаліну 75 мг у вас можуть виникнути небажані ефекти (ADR).

Повідомляється про серйозні побічні реакції, як правило, запаморочення та сонливість, зазвичай легкі та помірні.

Перелічені побічні реакції також можуть бути спричинені основними захворюваннями та/або ліками, які застосовуються одночасно.

Під час лікування болю центрального нерва внаслідок пошкодження спинного мозку зросла частота побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи та особливо сонливості.

Дуже популярний

Запаморочення, сонливість.

популярний

Підвищення апетиту. бачення, подвійний погляд.

блювання, сухість у роті, запор, метеоризм.

Назоміт, анорексія, гіпоглікемія. Зниження чутливості, втрата пам'яті, посилення чутливості, відчуття печіння. Абдомінальна, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, підвищене слиновиділення, зниження відчуття рота. Креатинфосфокіназа крові, підвищення аланінамінотрансферази, підвищення аспартатамінотрансферази, зниження тромбоцитів.

Рідкісне

Нейтральна лейкемія, втрата периферичного ринку, подразнення очей, зіниці, розтягування. візерунок.

Гіперчутливість, ангіоневротичний набряк, алергічні реакції.

свербіж.

Сеча. Були згадані такі реакції: безсоння, головний біль, нудота, занепокоєння, діарея, грипозний синдром, судоми, стрес, депресія, біль, підвищене потовиділення та запаморочення.

Пацієнтів слід поінформувати про це на початку лікування.

Щодо довгострокової відмови від прегабаліну, немає даних щодо частоти та тяжкості симптомів паління, пов’язаних із дозуванням і дозуванням прегабаліну.

Інструкції щодо поводження з ADR

При появі побічної дії препарату необхідно припинити застосування та повідомити лікаря або звернутися до найближчого медичного закладу для своєчасного лікування.

Попередження

Перед використанням препарату необхідно уважно прочитати інструкцію та ознайомитися з наведеною нижче інформацією.

Протипоказаний

ПМС-прегабалін 75 мг протипоказаний у таких випадках:

Підвищена чутливість до активного інгредієнта або будь-якого інгредієнта препарату.

Застереження при застосуванні

Хворі на цукровий діабет

Деяким пацієнтам із цукровим діабетом із збільшенням маси тіла необхідно відкоригувати гіпоглікемічні препарати під час лікування прегабаліном.

Реакція гіперчутливості

Прийом прегабаліну слід негайно припинити, якщо виникають симптоми ангіоневротичного набряку, наприклад обличчя, навколо рота або верхніх дихальних шляхів.

Запаморочення, сонливість, втрата свідомості, сплутаність свідомості та психічні розлади

Прегабалін викликає запаморочення та сонливість. Є також повідомлення про втрату свідомості, сплутаність свідомості та психічні розлади.

Тому пацієнтам слід бути обережними, поки вони не ознайомляться з потенційними ефектами препарату.

Візуальні ефекти

У контрольних тестах повідомляється, що вищий відсоток пацієнтів, які отримували прегабалін, страждає на погіршення зору порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, ці симптоми значною мірою відновлюються після тривалого прийому дози.

У проведених клінічних дослідженнях швидкість зниження зору та ринкових змін у пацієнтів, які отримували прегабалін, вища, ніж плацебо, швидкість змін сітківки вища у пацієнтів, які отримували плацебо.

Також повідомлялося про несприятливі зорові реакції, включаючи втрату зору, розмитість або зміну зору, більшість із них короткочасні.

Прийом прегабаліну може відновити або покращити зорові симптоми.

ниркова недостатність

Повідомлялося про випадки ниркової недостатності, і в деяких випадках прегабалін припиняє цю побічну реакцію.

Одночасно відмовтеся від протиепілептичних препаратів

Недостатні дані показують, що одночасне видалення протиепілептичних препаратів при контролі епілепсії за допомогою прегабаліну в додатковому стані досягає єдиної терапії прегабаліном.

Симптоми припинення

У деяких пацієнтів були зареєстровані симптоми припинення після короткочасного та тривалого лікування прегабаліном.

Були згадані наступні події: безсоння, головний біль, нудота, занепокоєння, діарея, синдром грипу, стрес, депресія, біль, судоми, підвищене потовиділення та запаморочення.

Пацієнтів слід поінформувати про це на початку лікування.

Судоми, включаючи епілепсію, велику епілепсію, можуть виникати під час прийому прегабаліну або одразу після нього.

Щодо тривалого припинення прийому прегабаліну припиняється без даних про частоту та тяжкість симптомів припинення, пов’язаних із часом і бюрократією прегабаліну.

SECRETING HEART

Були повідомлення про застійну серцеву недостатність у деяких пацієнтів, які отримували прегабалін. Ці реакції спостерігаються переважно у літніх пацієнтів із серцево-судинним ураженням під час лікування прегабаліном за показаннями до нервового болю. Таким пацієнтам прегабалін слід застосовувати з обережністю. Припинення прийому прегабаліну може вирішити реакцію.

Біль центрального нерва через пошкодження спинного мозку

При лікуванні болю центрального нерва внаслідок пошкодження спинного мозку зросла частота побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи та особливо сонливості. Це може бути наслідком вторинного ефекту внаслідок одночасного застосування ліків (наприклад, протиспазмів), необхідних для цього стану. Слід враховувати, призначаючи прегабалін у цій ситуації

думки та суїцидальну поведінку

Повідомлялося про суїцидальні думки та поведінку у пацієнтів, які отримували протиепілептичні препарати за багатьма показаннями.

Мета-аналіз випадкових досліджень, які контролювали плацебо протиепілептичних препаратів, також показує ризик незначного підвищення ризику суїцидальних думок і поведінки.

Механізм цього ризику невідомий, і наявні дані не виключають можливості підвищення ризику через прегабалін.

Тому слід спостерігати за пацієнтами щодо ознак суїцидальних думок і поведінки та розглянути відповідне лікування.

Слід консультувати пацієнтів і пацієнтів щодо ознак навмисної або суїцидальної поведінки.

Зниження функції нижнього відділу шлунково-кишкового тракту

Є повідомлення про події, пов’язані з нижньою функцією шлунково-кишкового тракту (наприклад, кишкова непрохідність, параліч кишечника, запор) під час лікування прегабаліном з препаратами, які можуть спричинити запор, наприклад опіоїдними анальгетиками.

При застосуванні комбінації прегабаліну та опіоїдів слід враховувати заходи профілактики запорів (особливо у пацієнтів жіночої статі та людей похилого віку).

Зловживання зловживанням

Повідомлялося про випадки зловживання. Пацієнтам із зловживанням наркотиками в анамнезі слід бути обережними, а пацієнтів слід спостерігати за симптомами зловживання зловживанням.

Адміністрування

Повідомлялося про випадки захворювання мозку, головним чином у пацієнтів із основними захворюваннями, які можуть сприяти розвитку захворювання мозку.

Непереносимість лактози

ПМС-Прегабалін містить лактози моногідрат. Пацієнти з рідкісними генетичними проблемами без дефектів галактози, лактази-лактази або мальпозитивної глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

Здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами

PMS-Pregabalin може мати незначний або середній вплив на здатність керувати поїздом і працювати з механізмами.

ПМС-Прегабалін може спричинити запаморочення та сонливість і, отже, може вплинути на здатність керувати поїздами та працювати з механізмами.

Пацієнтам рекомендується не керувати автомобілем, працювати зі складними механізмами або брати участь в інших небезпечних заходах, доки не буде відомо, чи впливає цей препарат на їх здатність виконувати ці дії.

Вагітність

Немає достатньо даних щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам.

Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людей невідомий.

ПМС-прегабалін не слід застосовувати під час вагітності, якщо це дійсно необхідно (якщо мати більше користі, ніж потенційні ризики для плоду).

Репродуктивна здатність. Клінічних даних щодо впливу прегабаліну на жіночу фертильність немає.

Період годування груддю

Незалежно від того, виділяється прегабалін у грудне молоко чи ні, він присутній у мишачому молоці. Тому годування груддю під час лікування прегабаліном не рекомендується.

Лікарська взаємодія

Оскільки прегабалін в основному виводиться із сечею в постійній формі, шляхом незначного метаболізму в організмі людини ( У Дослідження Vivo та фармакокінетичний аналіз

Відповідно, у дослідженні Vivo не було зареєстровано клінічно пов’язаної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвою кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом.

Мобільний фармакокінетичний аналіз показує, що лікування перорального діабету діуретиками, інсуліном, фенобарбіталом, тіагабіном і топіраматом не має клінічного впливу на очищення прегабаліну.

Оральні контрацептиви, норетистерон та/або етинілестрадіол

Одночасне застосування прегабаліну з норетистероновими оральними контрацептивами та/або етинілестрадіолом не впливає на фармакокінетику в стабільному стані кожного з цих препаратів.

етанол, лоразепам, оксикодон

Прегабалін може посилити дію етанолу та лоразепаму. У контрольованих клінічних дослідженнях пероральна доза прегабаліну в кілька разів одночасно з оксикодоном, лоразепамом або етанолом не призвела до клінічно важливих ефектів на дихальну систему.

У постмаркетинговому досвіді є повідомлення про дихальну недостатність і кому у пацієнтів, які застосовували прегабалін та інші інгібітори центральної нервової системи.

Прегабалін посилює зниження свідомості та рухової функції, що зазвичай викликається. оксикодоном.

Взаємодія та люди похилого віку

Спеціалізованих фармакокінетичних інтерактивних досліджень на добровольцях старшого віку не проводилося.

Зберігання

Зберігати в сухому місці при температурі не вище 30 °С.

Термін придатності: 3 роки з дати виготовлення. Не використовуйте прострочені препарати, зазначені на упаковці.

Інші препарати

Відмова від відповідальності

Було докладено всіх зусиль, щоб інформація, надана Drugslib.com, була точною, до -дата та повна, але жодних гарантій щодо цього не надається. Інформація про ліки, що міститься тут, може бути чутливою до часу. Інформація Drugslib.com була зібрана для використання медичними працівниками та споживачами в Сполучених Штатах, тому Drugslib.com не гарантує, що використання за межами Сполучених Штатів є доцільним, якщо спеціально не вказано інше. Інформація про ліки Drugslib.com не схвалює ліки, не ставить діагноз пацієнтів і не рекомендує терапію. Інформація про ліки на Drugslib.com – це інформаційний ресурс, призначений для допомоги ліцензованим медичним працівникам у догляді за їхніми пацієнтами та/або для обслуговування споживачів, які розглядають цю послугу як доповнення, а не заміну досвіду, навичок, знань і суджень у сфері охорони здоров’я. практиків.

Відсутність попередження щодо певного препарату чи комбінації ліків у жодному разі не слід тлумачити як вказівку на те, що препарат чи комбінація препаратів є безпечними, ефективними чи прийнятними для будь-якого конкретного пацієнта. Drugslib.com не несе жодної відповідальності за будь-які аспекти медичної допомоги, що надається за допомогою інформації, яку надає Drugslib.com. Інформація, що міститься в цьому документі, не має на меті охопити всі можливі способи використання, інструкції, запобіжні заходи, попередження, лікарські взаємодії, алергічні реакції чи побічні ефекти. Якщо у вас є запитання щодо препаратів, які ви приймаєте, зверніться до свого лікаря, медсестри або фармацевта.