高張性血中コレステロールに対する PMS-ロスバスタチン 20mg ファーマスカサイエンス錠 (3 ブリスター x 10 錠)

剤形 3ブリスター×10錠入り箱
仕様ロスバスタチン

成分

成分情報	コンテンツ
ロスバスタチン	20mg

用途

適応症

PMS - ロスバスタチンは次の場合に適応されます。

高コレステロール肥大

一次コレステロールの増加 (IIA 型には、高イオン性コレステロール過剰および非家族性コレステロールの増加が含まれます)。

混合性脂質障害 (IIB 型): 患者が食事療法やその他の非薬物療法 (運動、減量など) に完全に反応しない場合の食事療法の支持療法です。

死亡型家族コレステロール、PMS の使用 - ロスバスタチン単独、または食事療法や透析などの他の脂質減少治療のサポート。

主な心血管イベントの予防

心血管イベントや脳血管イベントの病歴はないが、少なくとも 2 つの心血管疾患の一般的な危険因子がある患者において、PMS - ロスバスタチンは次の目的で使用されます。

非死亡型心筋梗塞のリスクを軽減します。

死なないリスクを軽減します。

冠動脈疾患のリスクを軽減します。

薬局

ロスバスタチンは、HMG - Coa レダクターゼに対する選択的競合阻害剤であり、3 - ヒドロキシ - 3 - メチルルタリルコエンザイム A をコレステロールの前駆体であるメオバロン酸に変換するプロセスの触媒です。

薬物動態

吸収

ロスバスタチンカルシウムはすぐに吸収され、服用後 3 ～ 5 時間で血漿中のピーク濃度に達します。ピーク濃度 (CMAX) と経時的な血漿中の薬物濃度の曲線下面積 (AUC) は両方とも、ロスバスタチンの用量に比例して増加します。ロスバスタチンの絶対バイオアベイラビリティは約 20% であり、用量を繰り返し使用しても蓄積はありません。ロスバスタチンカルシウムは、食品と一緒に使用しても使用しなくても構いません。朝または夕方に薬を使用しても、ロスバスタチンの吸収速度や吸収レベル、LDL-C を低下させる能力には影響しません。

配布

肝臓に広く分布しているロスバスタチンは、コレステロールと LDL - c の主要な場所です。ロスバスタチンの分布は約 134 l です。ロスバスタチンの約 90% は血漿タンパク質、主にアルブミンと結合します。

代謝

ロスバスタチンは代謝が低くなります (約 10%)。代謝に関するインビトロ研究では、ロスバスタチンがシトクロム P450 を介した代謝の弱い基質であると判断した人の肝細胞を使用します。 CYP2C9 は銅の代謝に関与する主要な酵素であり、2C19、3A4、および 2D6 はより低いレベルで関与します。主な代謝産物は、N - デスメチルおよびラクトンとして識別されます。 N - デスメチル代謝産物の活性はロスバスタチンより約 50% 弱く、ラクトン型は臨床的に活性がありません。ロスバスタチンは、循環している HMG 阻害剤（CoA レダクターゼ）の 90% 以上を占めています。

排除

ロスバスタチンの投与量の約 90% は一定の形 (吸収される有効成分と吸収されない有効成分を含む) で排泄され、残りは尿中に排泄されます。約5％は空気の形で尿中に排泄されます。プラズマの販売時間は約19時間です。より高い用量を使用しても、販売時間は長くなりません。平均血漿クリアランスは約 50 リットル/時間です (変動係数は 21.7%)。他の HMG (coa 還元酵素阻害剤) と同様、肝臓からのロスバスタチンの除去は、OATP フィルム - C を介した輸送に関連しています。この輸送は、肝臓からロスバスタチンを除去する際に重要です。

線形計算: ロスバスタチンの接触レベルは、用量に比例した濃度と持続時間によって計算されます。多くの用量を投与しても薬物動態パラメータに変化はありません。

特別な患者グループ

年齢と性別

ロスバスタチンの薬物動態に対する年齢や性別の影響は、臨床の観点からは無視できます。

人種

動的研究によると、日本に住む日本人とシンガポールに住む中国人では、西洋白人に比べて AUC が約 2 倍増加します。この変化に対する遺伝的および環境的要因の影響は明らかになっていません。母集団ごとの薬物動態分析では、白人グループと黒人グループの薬物動態に臨床的な差がないことが示されています。

腎不全

さまざまな程度の腎不全患者に関する研究では、軽度から中等度の腎疾患は血漿中のロスバスタチンまたは N - デスメチル代謝物のレベルに影響を与えないことが示されています。重度の腎障害（血漿クレアチニンクリアランス肝不全

さまざまなレベルの肝臓損傷の研究では、Child - PUGH ≤ 7 の患者において、濃度と時間によってロスバスタチンの曝露が増加するという証拠はありません。しかし、Child - PUGH スコアが最小の人の最小値の濃度と時間によって計算された、Child - PUGH スコアを持つ 2 人の患者は、ロスバスタチンの接触レベルが 8 と 9 でした。 Child-Pugh> 9 の患者に対する経験が浅い。

効果

影響のメカニズム

ロスバスタチンは、HMG - CoA レダクターゼに対する選択的かつ競合的な阻害剤であり、3 - ヒドロキシ - 3 - メチルグルタリル補酵素 A をコレステロールの前駆体であるメバロン酸に変換する触媒です。ロスバスタチンの主な作用部位は肝臓であり、標的臓器はコレステロールを減少させます。

ロスバスタチンは肝臓の細胞表面の LDL 受容体の数を増加させ、LDL の吸収と異化を増加させ、肝臓での VLDL 合成を阻害して VLDL と LDL 成分を減少させます。

薬学的影響

ロスバスタチンは、LDL コレステロール値、総コレステロール、トリグリセリドを低下させ、HDL コレステロールを増加させます。また、この薬は APOB、Non HDL - C、VLDL - C、VLDL - TG を低下させ、APOA - I を増加させます。ロスバスタチンは、LDL - C/HDL - C、Non/HDL - C、C 合計/HDL - C、Non HDL - C/HDL - C、APOB/APOA - I の比率も低下させます。

服用する前に高張性血中コレステロールに対する PMS-ロスバスタチン 20mg ファーマスカサイエンス錠 (3 ブリスター x 10 錠)

使用方法

PMS - ロスバスタチンは経口摂取されます。

治療を開始する前に、患者は標準的な食事に従ってコレステロールを減らし、治療中はこの管理を継続する必要があります。脂質異常症に対するコンセンサスに基づいた指示を使用して、患者の治療目標と反応目標に応じて各患者のロスバスタチンの用量を調整します。

ロスバスタチンは、食事中または食事以外の時間を問わず、いつでも使用できます。

用量

推奨される開始用量はロスバスタチン 10 mg で、1 日 1 回服用され、ほとんどの患者はこの開始用量で管理されています。

必要に応じて、4 週間後に用量を 20 mg に増量できます。用量を 40 mg に増量する場合は、20 mg の用量では治療目標を達成できず、心血管疾患のリスクが高い重度の高コレステロール血症患者（特に家族に高血圧の人がいる患者）にのみ使用する必要があり、これらの患者は定期的にモニタリングする必要があります。

特別な科目で薬物の摂取を検討する

子供

子供に対する安全性と効率性は確立されていません。小児における薬物使用の経験は、高血圧症の少数の小児（8 歳以上）に限られています。したがって、ロスバスタチンはこの時期の子供には推奨されません。

高齢者

投与量の調整はありません。

腎不全の患者

軽度から中度の腎不全の患者には用量調整は行われません。重度の腎不全患者に対するロスバスタチンの使用は禁忌です。

肝不全の患者

濃度および時間別のロスバスタチンとの接触レベルは、Child-Pugh ≤ 7 の患者では増加しません。ただし、Child-Pugh 8 および 9 スコアの患者では、薬物への曝露レベルの増加が記録されています。 Child-Pugh スコアが 9 を超える患者には経験が浅い。肝疾患を発症している患者に対するロスバスタチンの使用は禁忌。

レース

日本人と中国人の患者に見られる濃度と時間から計算される薬物への曝露レベルを増加させます。日本人および中国人の患者に対する投与量を決定する際には、これを考慮する必要があります。

注: 上記の投与量は参考用です。具体的な投与量は、病気の状態および進行のレベルによって異なります。適切な用量については、医師または医療専門家に相談する必要があります。

過剰摂取した場合はどうすればよいですか?薬が過剰摂取の場合、患者は症状を治療し、必要に応じて補助措置を講じる必要があります。血液透析はロスバスタチンのクリアランスを大幅に増加させません。

過剰摂取を監視するには、ただちに詳細管理センターに連絡してください。

服用量を忘れた場合はどうすればよいですか?ただし、次の服用時間が近い場合は、忘れた分は飛ばして、次の予定通りの時間に服用してください。規定量の2倍量を使用しないように注意してください。

副作用

PMS - ロスバスタチンを使用すると、望ましくない効果 (ADR) が発生する可能性があります。

ロスバスタチンカルシウムは通常、忍容性が良好です。ロスバスタチンカルシウムの副作用は通常、軽くて一時的なものです。ただし、次のような望ましくない影響が発生します。

認知機能の低下。

高血糖。

HBAIC を増やします。

予期せぬ予期せぬ効果 (

臨床試験における副作用の頻度。次のような可能性がある、可能性がある、または確実に関連していると考えられます。

警告

薬を使用する前に、説明書をよく読み、以下の情報を参照する必要があります。

禁忌

PMS - ロスバスタチンは次の場合には禁忌です。

薬剤の成分に対して過敏症のある患者。

急性肝疾患を患っている患者、または原因不明の血清トランスアミナーゼ濃度の長期上昇が正常レベルの 3 倍を超えている患者。

妊娠中および授乳中の女性。

コレステロールおよびその他のコレステロール生合成産物は、胎児の発育（ステロイドや細胞膜の合成を含む）に不可欠な成分であり、PMS - ロスバスタチンは、患者が妊娠しにくく、有害な影響が通知されている場合にのみ、生殖年齢の女性に使用されるべきです。 PMSの使用中に患者が妊娠している場合、ロスバスタチンは直ちに薬を中止し、患者は胎児に害を及ぼす可能性があることを知らせる必要があります。血管アテローム性動脈硬化症は慢性的な過程であり、妊娠中に脂質交換薬を中止しても、原発性高コレステロールの長期治療結果にはほとんど影響しません。

使用上の注意

ロスバスタチンキャンシによる治療を行う前に、適切な食事療法、過体重患者の体重減少、その他の基本的な医学的問題や関連する心血管危険因子によってコレステロール肥大を制御する必要があります。患者は、ロスバスタチンカンシまたはその他の以前の血中脂質製剤の使用について、その後の医師に通知するよう促されました。

心血管系

コエンザイム Q10 (ユビキノン)

ロスバスタチンの臨床試験ではユビキノンレベルは測定されません。他のスタチン群で治療された患者では、ユビキノン体液循環の大幅な減少が観察されています。スタチン欠乏症の臨床的重要性は、ユビキノンの長期的な可能性を確立していませんでした。心筋ユビキノンレベルの低下により、うっ血性心不全患者の心機能の低下につながる可能性があることが報告されています。

内分泌と代謝

内分泌機能: ロスバスタチンによる治療を受けており、内分泌機能不全の臨床的証拠がある患者は適切に評価される必要があります。内因性ステロイドホルモンを減少させる可能性のある他の薬剤（ケトコナゾール、スピロノラクトン、シメチジンなど）を服用している患者のコレステロール量を減らすために、HMG-CoA レダクターゼ阻害剤または他の物質が使用されている場合は注意してください。

グリーディング: ジュピターテストで、ロスバスタチン 20 mg は、一部の予測対象を糖尿病に変えるのに十分な血糖値の上昇を観察しました。

リポタンパク質 (A): 一部の患者では、リポタンパク質 (A) [LP (A)] のレベルが同時に増加することにより、総コレステロール低下と LDL-C の有益な効果が部分的に減少する可能性があります。現在の認識は、高レベルのLPAが冠状動脈性心疾患の危険因子であることが重要であることを示しています。したがって、ロスバスタチン治療の対象となる高リスク疾患では、ライフスタイルを維持および強化したいという欲求が変化します。

肝臓/胆汁/膵臓

肝臓への影響

ロスバスタチンは、急性肝疾患の患者、または原因不明の血清トランスアミナーゼ濃度が通常の 3 倍を超えて長期に上昇している患者には禁忌です。

肝不全

異なる肝損傷被験者には、最も重篤な肝疾患を患う 2 人の被験者 (チャイルド - ピュー 8 および 9) よりもロスバスタチンへの曝露が増加しているという証拠はありません。これらの被験者の間では、Child-Pugh が低い被験者と比較して、システムへの曝露が少なくとも 2 倍増加します。

機械的効果

二次性急性腎不全ミオグロビン尿症のパターンのまれなケースは、ロスバスタチンカルシウムおよびその他の HMG - CoA レダクターゼ阻害剤によって報告されています。

筋肉痛、筋肉疾患、場合によってはパターンペッパーなどの筋肉への影響が、ロスバスタチンカルシウムの全用量、特に 40 mg で治療された患者で報告されています。

筋疾患は、正常レベルの上限の 10 倍に相当するクレアチンキナーゼ (CK) の増加と組み合わされた筋肉痛または筋力低下として定義され、広がりのある筋肉痛、筋肉痛または筋力低下、および/または CK の大幅な増加を伴う患者では考慮される必要があります。筋肉の原因、痛み、衰弱、特に不安定性や発熱に関連する場合、患者は速やかに報告するためのアドバイスが必要です。

Patients with any signs or symptoms suggest muscle disease should measure their CK level. CK 濃度が非常に高い (10 x ULN を超える) と判断された場合、または筋肉疾患と診断された場合、または落ち着きがない場合は、ロスバスタチンカルシウムの投与を中止する必要があります。

筋肉疾患/筋疾患の危険因子

ロスバスタチンカルシウムは、他の HMG - Coa 還元酵素阻害剤と同様、筋肉/筋疾患の危険因子を持つ患者では慎重に調節する必要があります。したがって、以下の場合には治療前にクレアチンキナーゼが必要です。

個人または家族の遺伝性筋疾患の病歴。

70 歳以上

レダクターゼ阻害剤 HMG - COA による筋肉毒性の病歴。

腎不全

フィブラートまたはナイアシンの同時使用。

肝不全

甲状腺機能低下症

脂肪肝を伴う糖尿病。

アルコール乱用。

手術と怪我。

運動しすぎです。

状態が弱い。

農業ロスバスタチンカルシウムの増加が起こる可能性を犠牲にします。

上記の場合、ロスバスタチンで治療する場合は、利点とリスクを考慮し、患者を臨床的に監視する必要があります。クレアチンキナーゼの結果が 5 回を超えて正常に限定されている場合は、ロスバスタチンで治療すべきではありません。

ロスバスタチン治療中、筋肉痛、筋肉の硬直、筋力低下などの筋肉の症状がある場合、患者はそれを通知する必要があります...これらの症状がある場合、患者は適切な介入のためにクレアチンキナーゼを検査する必要があります。

腎臓

腎不全: 重度の腎不全 (CrCl

感度/抵抗

過敏症: HMG - COA レダクターゼに関して明らかな過敏症症候群がまれに報告されています。これには、以下の特徴の 1 つまたは複数が含まれます: アナフィラキシー、血管浮腫、エリテマトーデスのような症候群、リウマチによる筋肉痛、血管炎症、出血、血小板、白血球減少症、溶血類似体、陽性抗体 (ANA)、血沈沈降速度 (ESR) の増加、エオシン細胞、エオシン、関節炎、ステンレス、痛み、痛み、痛み、痛み、痛み、痛み、痛み疲労、息切れ、中毒性表皮壊死症、およびさまざまなバラには、スティーブンス・ジョンソン症候群が含まれます。過敏症の場合は薬を中止する必要があります。

特別科目

妊娠中の女性

妊娠中のロスバスタチンカルシウムは禁忌です。

授乳中の女性

ロスバスタチンが母乳中に排泄されるかどうかは不明です。小児に副作用が生じる可能性があるため、ロスバスタチンを使用している女性は授乳すべきではありません。

小児科 (

小児集団におけるロスバスタチンカルシウムによる治療経験は、遺伝性高コレステロールの患者 8 名に限定されています。これらの患者はいずれも8歳未満ではない。 10 代の女性がロスバスタチンカルシウムを治療する際には、適切な避妊法についてのアドバイスが必要です。

老年医学 (65 歳)

若い患者と高齢者 (65 歳以上) の間に臨床的な有意な違いはありません。ただし、高齢の患者は筋肉疾患に対してより敏感になる可能性があります。

彼ら

北米で実施された大規模な研究を含む薬物動態研究の結果では、白人対照群と比較した場合、アジア人（フィリピン、中国、日本、韓国、ベトナム、またはアジア - インド）との接触が平均よりも2倍高いことが証明されました。アジア人の患者に対するロスバスタチンの投与を決定する際には、この増加を考慮する必要があり、これらの患者には 40 mg の用量は禁忌です。

機械の運転および操作能力

運転能力および機械の使用に対するロスバスタチンの有効性を判断する研究は行われていません。ただし、薬理学的特性に基づくと、ロスバスタチンがこの能力に影響を与える可能性は低いです。機械の運転や操作を行うと、治療中にめまいを引き起こす可能性があります。

妊娠

ロスバスタチンカルシウムは妊婦には禁忌です。

授乳期間

ロスバスタチンカルシウムは授乳中の女性には禁忌です。

薬物相互作用

概要

ロスバスタチンカルシウム臨床試験では、ロスバスタチンを何らかの治療と同時に投与した場合に骨格への影響が増加するという証拠はありません。ただし、ロスバスタチンカルシウムおよびその他の HMG - Coa レダクターゼ阻害剤は、トランスアミナーゼの用量および CK 濃度の増加を引き起こす可能性があります。筋肉の炎症および筋肉疾患の発生率の増加は、シクロスポリン、フィブリン酸誘導体（ゲムフィブロジルを含む）、ニコチン酸、抗真菌群のアゾールおよびマクロライド系抗生物質と同時に他の HMG-COA レダクターゼ阻害剤を使用している患者で見られています。

シトクロム P450 阻害剤: インビトロおよびインビボのデータは、ロスバスタチン相互作用因子の臨床相互作用シトクロム P450 が意味をなさないことを示しています (表面、阻害剤、誘導など)。したがって、チトクロム P450 によって代謝される薬物と併用した場合、薬物と相互作用する能力はほとんどありません。

ロスバスタチンのクリアランスは、シトクロム P450 3A4 による代謝プロセスには大きく依存せず、臨床レベルでは顕著です。これは、Cytochrom P450 3A4 阻害剤 (ケトコナゾール、エリスロマイシン、iTraconazole) を使用した研究で確認されています。

他の脂質代謝との同時治療: フェノフィブラットとロスバスタチンカルシウム 10 mg を同時に使用しても、両薬剤の血漿濃度に重大な臨床的変化は生じません。

プロテアーゼ阻害剤

ロピナビル/リトナビル: 薬物動態研究において、ロスバスタチンカルシウムと 2 つのプロテアーゼ阻害剤の組み合わせ製品 (ロピナビル 400 mg/リトナビル 100 mg) を健康なボランティアに使用すると、ロスバスタチンカルシウムの AUC (0 ～ 24) および CMAX の状態が約 2 倍および 5 倍増加しました。

ロスバスタチンは、ロスバスタチンカルシウムとさまざまなプロテアーゼ阻害剤をリトナビルと組み合わせて使用した対象物で観察されています。プロテアーゼ阻害剤の投与を受けている HIV 患者にロスバスタチンカルシウムを使用して脂質を低下させる利点と、プロテアーゼ阻害剤で治療されている患者の初期のロスバスタチンレベルを上げてロスバスタチンカルシウムの用量を増やす能力の両方を考慮する必要があります。

重大な臨床相互作用を伴わない併用療法

胆汁酸プラスチック: ロスバスタチンカルシウムは、胆汁酸プラスチック (コレスチラミンなど) と組み合わせて使用できます。

ケトコナゾール: ケトコナゾールとロスバスタチンカルシウムの併用により、ロスバスタチンカルシウムの血漿濃度は変化しません。

エリスロマイシン: エリスロマイシンとロスバスタチンカルシウムを同時に使用すると、ロスバスタチンの血漿中濃度が低下します。この減少は臨床的に重大ではありません。

イトラコナゾール: イトラコナゾールとロスバスタチンカルシウムを同時に使用すると、ロスバスタチンカルシウムの AUC が 28% 増加します。この小さな変化は臨床的重要性とはみなされません。

フルコナゾール: フルコナゾールとロスバスタチンカルシウムを同時に使用すると、ロスバスタチンカルシウムの AUC が 14% 増加します。この小さな変化は臨床的重要性とはみなされません。

ジゴキシン: ジゴキシンとロスバスタチンカルシウムの併用は臨床的相互作用を引き起こしません。

その他の薬剤: 具体的な対話型研究は行われていませんが、ロスバスタチンカルシウムは臨床試験で 5,300 人以上の患者を対象に研究されています。多くの患者は、降圧薬（ベータドレナリン遮断薬、カルシウム遮断薬、酵素阻害薬、アンジオテンシン受容体遮断薬および利尿薬）、糖尿病治療薬（ビグアナイド、スルホニル尿素、アルファグルコシダーゼおよびチアゾリジンジオン）、および臨床的に重要なノンコーディング療法を含む多くの薬剤を受けています。

薬物と薬物の相互作用

ロスバスタチンを次の薬剤と同時に使用すると、筋肉損傷のリスクが増加します:

ゲムフィブロジル。

他のフィブラート血中コレステロール薬。

高用量 (1 日あたり 1 g)。

コルヒシン。

ロスバスタチンを HIV および C 型肝炎 (HCV) と併用すると、傷害や腎不全につながる腎損傷のリスクが生じ、死に至る可能性があります。

保管

温度が 300℃ 未満。光と湿気を避けてください。

その他の薬

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