Pramital Medicine 20mg Anfarm leczy depresję (2 blistry x 14 tabletek)

citalopram jest selektywnym inhibitorem reabsorpcji zwrotnej serotoniny (SSRI), który nie wpływa lub ma bardzo mały wpływ na wchłanianie noradrenaliny (Na), dopaminy (da) i kwasu gamma aminomasłowego (GABA).

W przeciwieństwie do trójrundowe leki przeciwdepresyjne i niektóre nowe leki z grupy SSRI, citalopram nie ma lub ma bardzo niskie powinowactwo z szeregiem receptorów, w tym receptorami 5-HT 1A, 5-HT2, D1 i D2, A1, A2, B, H1, H1, muskarynowymi, cholinergicznymi, benzodiazepinowymi i OPIID. Brak receptorów może wyjaśniać, dlaczego citalopram powoduje mniej częste działania niepożądane, takie jak suchość warg, zaburzenia pęcherza i jelit, niewyraźne widzenie, senność, toksyczne działanie na serce i niedociśnienie postawy.

Zapobieganie szybkim ruchom gałek ocznych (REM) podczas snu uważa się za oznakę działania przeciwdepresyjnego. Podobnie jak trzyokrągłe leki przeciwdepresyjne, SSRI i inne inhibitory Mao, citalopram zapobiega Rem podczas snu i zwiększa głębokie fale podczas snu.

Chociaż citalopram nie łączy się z receptorami opioidowymi, receptory te mają działanie przeciwbólowe powszechnie stosowanego opioidowego leku przeciwbólowego. Możliwe jest, że nadmierna aktywność jest spowodowana przez d-amfetaminę po zastosowaniu citalopramu.

Głównymi metabolitami citalopramu są wszystkie leki z grupy SSRI, chociaż ich potencjał i selektywność są mniejsze niż citalopramu. Jednakże stopień selekcji metabolitów jest wyższy niż w przypadku nowych SSRI. U ludzi citalopram nie zmniejsza świadomości (funkcji intelektualnych) i psychicznych oraz ma niewielkie lub żadne działanie uspokajające, zarówno stosowany samodzielnie, jak i w skojarzeniu z alkoholem.

Citalopram nie zmniejsza wydzielania śliny w badaniu z pojedynczą dawką u ochotników, a żadne badania z udziałem zdrowych ochotników nie wykazały, że citalopram ma znaczący wpływ na parametry sercowo-naczyniowe. Citalopram nie wpływa na stężenie prolaktyny i hormonów wzrostu w surowicy.

Farmakokinetyka dynamiczna

wchłanianie

Wchłania się prawie całkowicie i w zależności od ilości pokarmu (maksymalny/średni średni czas 3,8 godz.) biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%.

rozkład

Wyrażenie objętość wchłaniania (VD) ß wynosi około 12,3 l/kg. Citalopram i jego metabolity są związane z białkami osocza w stopniu poniżej 80%.

przemiana

citalopram przekształca się w demetylocitalopram, didemetylocitalopram, aktywowany N-tlenkiem citalopramu, a pochodna kwasu propionowego redukująca grupę aminową nie działa. Wszystkie metabolity działają równie dobrze jak SSRI, chociaż słabiej niż oryginalny związek. Citalopram występuje w postaci stałej i jest głównym związkiem występującym w osoczu.

wydalanie

Czas sprzedaży (t v b) wynosi około 1,5 dnia, a klirens citalopramu w całym organizmie (CLS) wynosi około 0,33 l/ min, a klirens po podaniu doustnym (CL Oral) wynosi około 0,41 l/ min. Cytalopram jest wydalany głównie przez wątrobę (85%), a pozostała część (15%) przez nerki. Około 12% dziennej dawki wydala się z moczem w postaci stałej citalopramu. Klirens wątroby (pozostały) wynosi około 0,35 l/min, a klirens nerek około 0,068 l/min. Dynamika jest liniowa. Stabilne stężenia w osoczu osiągane w ciągu 1-2 tygodni. Średnie stężenie wynosi 250 nmol/l (100-500 nmol/l) osiągane przy dziennych dawkach 40 mg. Nie ma jasnego związku pomiędzy stężeniem citalopramu w osoczu a odpowiedzią na leczenie i działaniami niepożądanymi.

Uwaga: powyższa dawka ma wyłącznie charakter poglądowy. Konkretne dawkowanie zależy od stanu i stopnia zaawansowania choroby. W celu ustalenia odpowiedniej dawki należy skonsultować się z lekarzem lub specjalistą medycyny. Co zrobić w przypadku przedawkowania? Zgłaszano przypadki zgonów spowodowanych przedawkowaniem cymopramu podczas stosowania samego citalopramu, jednak większość zgonów wynikała z przedawkowania jednocześnie przyjmowanych leków.

Nieprzestrzegana dawka śmiertelna. Wielu pacjentów przeżyło więcej niż 2 g citalopramu.

Alkohol może nasilić działanie. Potencjalna interakcja z TCAS, Maois i innymi lekami z grupy SSRI.

Objawy: W raporcie przedawkowania cytalopramu odnotowano następujące objawy: drgawki, szybkie bicie serca, senność, długotrwały odstęp QT, śpiączka, wymioty, drżenie, zatrzymanie akcji serca, nudności, zespół serotoninowy, pobudzenie, bradykardia, zawroty głowy, blok guzków pęczka Hisa, wydłużony zespół QRS, bicie, bicie, zmniejszanie wartości szczytowej, zmniejszenie tętna, sosna, zmniejszenie gazów sosnowych, wysoka gorączka oraz przedsionkowe i komorowe zaburzenia rytmu.

Zmiana w EKG obejmuje oba rytmy guzikowe, być może długi odstęp QT i szeroki zespół QRS. Zgłaszano śmierć.

Zgłaszano także przedłużone wolne bicie serca z ciężkim niedociśnieniem i omdleniami.

W rzadkich przypadkach w przypadku ciężkiego zatrucia mogą wystąpić objawy „zespołu serotoninowego”, obejmujące zmiany w stanie psychicznym i stanie psychicznym, które aktywują się i automatycznie powodują niestabilność. Może wystąpić wysoka gorączka i zwiększone stężenie kreatyny w surowicy. Rzadko zanik mięśnia.

Leczenie: Nie ma swoistego antidotum na citalopram.

Leczenie objawowe i wspomagające, obejmujące utrzymanie dobrej wentylacji, monitorowanie stanu psychicznego i oznaki przeżycia do czasu ustabilizowania się. Rozważ użycie węgla aktywowanego u dorosłych, a dzieci przyjęły więcej niż 5 mg/kg masy ciała w ciągu 1 godziny. Wykazano, że zastosowanie % węgla aktywowanego po przyjęciu citalopramu zmniejsza wchłanianie o 50%. Należy rozważyć podanie środka przeczyszczającego (takiego jak siarczan sodu) i płukanie żołądka.

Jeśli pacjent traci przytomność, należy przeprowadzić intubację.

Kontrolowanie drgawek za pomocą dożylnego diazepamu, jeśli drgawki są częste lub długotrwałe

W nagłych przypadkach należy natychmiast zadzwonić pod numer alarmowy 115 lub udać się do najbliższej lokalnej placówki służby zdrowia stacji.

Co zrobić gdy zapomnisz 1 dawkę? Jeśli jednak czas na relaks przy kolejnej dawce okaże się zbyt krótki, należy pominąć dawkę i kontynuować kalendarz leku. Nie należy stosować podwójnych dawek w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Zachowaj ostrożność podczas stosowania

należy zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania leku u pacjentów w następujących przypadkach:

samobójstwo samobójstwo lub myśli kliniczne: depresja związana ze zwiększeniem ryzyka myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa (zdarzenia związane z samobójstwem). Ryzyko to utrzymuje się do czasu znacznej poprawy stanu zdrowia. Jeżeli w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia nie można uzyskać poprawy stanu pacjenta, należy uważnie monitorować pacjenta do czasu poprawy. Ryzyko samobójstwa może wzrosnąć w fazie gojenia.

Inne zaburzenia psychiczne podczas stosowania leku Pramital mogą również wiązać się ze zwiększeniem ryzyka zdarzeń samobójczych. Ponadto stany te mogą występować w połączeniu z ciężką depresją. Dlatego też należy rozważyć podobne środki ostrożności podczas leczenia pacjentów z ciężką depresją i innymi zaburzeniami psychicznymi.

Pacjenci, u których w przeszłości występowały zdarzenia związane z samobójstwem lub u których przed rozpoczęciem leczenia wystąpiły istotne objawy samobójcze, są narażeni na ryzyko wystąpienia myśli samobójczych lub myśli samobójczych i powinni być monitorowani pod kątem konieczności posiadania nerek na etapie leczenia.

Należy ściśle monitorować stan pacjentów, zwłaszcza pacjentów z grupy wysokiego ryzyka, leczonych lekami, zwłaszcza na początku leczenia i po zmianie dawkowania. Należy ostrzec pacjentów (i ich opiekunów) o konieczności monitorowania każdego pogarszającego się stanu klinicznego, zachowań samobójczych lub nieprawidłowych zmian w zachowaniu, a w przypadku wystąpienia takich objawów należy natychmiast zgłosić się do lekarza. Stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat: Leku Pramital nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Czyny związane z samobójstwem (próby popełnienia samobójstwa i myśli samobójcze) oraz wrogością (głównie akty agresji, sprzeciwu i złości) były rejestrowane częściej w badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi w porównaniu z placebo. W przypadku leczenia zgodnie z potrzebami klinicznymi, pacjentów należy uważnie monitorować pod kątem objawów samobójczych.

Ponadto obecnie nie ma długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodych ludzi w zakresie wzrostu, rozwoju poznawczego i zachowania.

Starsi pacjenci: należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u starszych pacjentów.

Niewydolność wątroby i nerek: środki ostrożności podczas stosowania leczenia pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby.

Lęk paradoksalny: niektórzy pacjenci z zaburzeniami lękowymi mogą nasilić objawy lękowe po rozpoczęciu leczenia lekami przeciwdepresyjnymi. Ta paradoksalna reakcja ustępowała w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia. Użyj początkowych niskich dawek, aby zmniejszyć paradoksalny niepokój.

Hipotenia Hiponatremia: Hipoglikemia sodu może wynikać z nieprawidłowego wydalania hormonu przeciwmoczowego (SIADH), co zgłaszano jako rzadkie działanie niepożądane podczas stosowania leków z grupy SSRI i często ustępowało po zaprzestaniu leczenia. Pacjentki w podeszłym wieku wydają się być grupą niezwykle wysokiego ryzyka.

Niespokojne siedzenie: Stosowanie leków z grupy SSRI/SNRIS wiąże się z niespokojnym siedzeniem, charakteryzującym się subiektywnym dyskomfortem lub niespokojnym niepokojem i potrzebą ruchu, często uniemożliwiającą usiedzenie lub stanie w miejscu. Objawy te mogą wystąpić w ciągu pierwszych kilku tygodni leczenia. U pacjentów z objawami zwiększenie dawki może być szkodliwe.

Serce: U pacjentów z chorobą - depresją, mogą one przejść do stadium maniakalnego. Jeśli pacjent jest w okresie maniakalnym, należy przerwać stosowanie leku Pramital.

padaczka: drgawki stanowią potencjalne ryzyko podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych. Stosowanie leku Pramital należy przerwać u każdego pacjenta, u którego wystąpiły drgawki. Należy unikać stosowania leku Pramital u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów, u których uzyskano kontrolę, należy uważnie monitorować. Stosowanie leku Pramital należy przerwać, jeśli zwiększy się częstotliwość napadów.

Cukrzyca: U pacjentów chorych na cukrzycę leczenie SSRI może zmienić kontrolę poziomu cukru we krwi. Może zaistnieć konieczność dostosowania dawki insuliny i (lub) doustnego leku hipoglikemizującego. Tabeleting: Podobnie jak inne leki z grupy SSRI, pramital może powodować rozszerzenie źrenic, dlatego należy go stosować ostrożnie u pacjentów z jaskrą z wąskim kątem przesączania lub jaskrą w wywiadzie.

Zespół serotoninowy: W niektórych rzadkich przypadkach podczas stosowania leków z grupy SSRI zgłaszano występowanie zespołu serotoninowego. Połączenie objawów, takich jak pobudzenie, drżenie, skurcze mięśni i temperatura ciała, może określić ten stan. Należy natychmiast przerwać stosowanie leku Pramital i zastosować leczenie objawowe.

Wydzielanie serotoniny: Pramitalu nie należy stosować jednocześnie z lekami wydzielającymi serotoninę, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, oksytryptan i tryptofan.

Krwotoczne: Istnieją doniesienia o przedłużonym czasie krwawienia i/lub nieprawidłowych krwawieniach, takich jak krwotoki, krwawienia z dróg rodnych, krwawienia z przewodu pokarmowego i inne krwawienia ze skóry lub błon śluzowych inne niż SSRI. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki z grupy SSRI, zwłaszcza jeśli stosowane są ich aktywne składniki, wiadomo, że wpływają one na czynność płytek krwi lub inne składniki aktywne, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia, a także u pacjentów, u których w przeszłości występowały zaburzenia krwotoczne.

EW (drgawki): Doświadczenie kliniczne w przypadku jednoczesnego stosowania SSRI i EW jest ograniczone, dlatego należy zachować ostrożność.

Inhibitory selektywne: Łączenie pramitalu z inhibitorami Mao-A na ogół nie jest zalecane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego.

Ziele dziurawca: Niepożądane skutki mogą wystąpić częściej w przypadku jednoczesnego stosowania pramitalu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum). Dlatego nie należy stosować jednocześnie pramitalu i dziurawca zwyczajnego.

Objawy rzucenia palenia po zaprzestaniu leczenia SSRI: Objawy rzucenia palenia po zaprzestaniu leczenia są częste, szczególnie w przypadku nagłego rzucenia palenia. W badaniu klinicznym mającym na celu zapobieganie nawrotom leczenia citalopramem działania niepożądane po aktywnym zaprzestaniu leczenia odnotowano u 40% pacjentów w porównaniu z 20% w przypadku pacjentów kontynuujących citalopram.

Ryzyko wystąpienia objawów palenia może zależeć od wielu czynników, w tym od czasu i dawki leczenia oraz szybkości zmniejszania dawki. Zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, biegunka, zaburzenia emocjonalne, pobudzenie i zaburzenia widzenia to najczęściej zgłaszane reakcje. Na ogół objawy te są łagodne do średnich, jednak u niektórych pacjentów mogą być poważne. Objawy te występują zwykle w ciągu pierwszych kilku dni od zakończenia leczenia, jednak istnieją bardzo rzadkie doniesienia o występowaniu tych objawów u pacjentów, którzy przypadkowo zapomnieli o dawce. Na ogół objawy te ustępują samoistnie i zwykle w ciągu 2 tygodni, chociaż u niektórych pacjentów mogą utrzymywać się (2-3 miesiące lub dłużej). Dlatego też po odstawieniu leku na kilka tygodni lub miesięcy, w zależności od potrzeb pacjenta, należy stopniowo zmniejszać zalecenie stosowania leku Pramital.

Choroba psychiczna: leczenie pacjentów cierpiących na depresję może nasilić objawy psychiczne.

Wydłużony odstęp QT: Wysokie stężenie metabolitów pomocniczych (didemetylocitalopram) Teoretycznie może wydłużyć zakres odstępu QT u pacjentów z podatnością, pacjentów z wrodzonym zespołem QT lub u pacjentów z hipokaliemią/hipoglikemią. W przypadku przedawkowania lub zmian metabolicznych ze wzrostem maksymalnego stężenia, takich jak niewydolność wątroby, należy monitorować elektrokardiogram.

Pułkownik: Lek zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadkimi problemami genetycznymi, nietolerancją galaktozy, Lapp lub glukozą - Galaktoza nie jest stosowana przez ten lek.

Wpływ leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

Pramital wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność kierowania pojazdami i obsługiwania maszyn. Pacjenci stosujący medycynę psychiatryczną mogą zmniejszać uwagę i koncentrację związaną z chorobą, a leki psychiatryczne mogą zmniejszać zdolność oceniania i reagowania na sytuacje kryzysowe. Należy poinformować pacjentów o tych skutkach i ostrzec, że może to mieć wpływ na zdolność kontrolowania pociągów lub obsługi maszyn.

Stosowanie leków przez kobiety w czasie ciąży i laktacji

Kobiety w ciąży:

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży (obserwacje 2500 ciężarnych pacjentek stosujących leki) pokazuje, że nie występuje ciąża/toksyczność u noworodków. Jeśli to konieczne, Pramital można stosować w czasie ciąży, po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Należy monitorować stan dziecka, jeśli matka stosuje lek Pramital aż do ostatniego okresu ciąży, zwłaszcza w trzecim trymestrze ciąży. Należy unikać nagłego odstawiania leków w czasie ciąży.

U noworodków, które matki stosowały SSRI/SNRI w końcowej fazie ciąży, mogą wystąpić następujące objawy: niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, drgawki, niestabilna temperatura, trudności w karmieniu, wymioty, hipoglikemia, napięcie mięśniowe, wzmożone odruchy, drżenie, panika, rozdrażnienie, obojętność, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą być spowodowane wydzielaniem serotoniny lub objawami zawieszenia. W większości przypadków powikłania zaczynają się natychmiast lub wcześnie (

Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie SSRI w czasie ciąży, zwłaszcza pod koniec ciąży, może zwiększać ryzyko ciągłego nadciśnienia płucnego u noworodków.

Kobiety karmiące piersią:

Pramital przenika do mleka matki. Szacuje się, że dzieci karmione piersią otrzymają około 5% dawek dobowych matek w przeliczeniu na masę ciała (mg/kg). U dzieci nie rejestruje się żadnych zdarzeń lub rejestruje się je tylko w małych przypadkach. Jednakże istniejące badania nie wystarczą, aby ocenić ryzyko u dzieci. Zalecenia powinny być ostrożne. Jeśli leczenie pramitalem zostanie uznane za konieczne, należy rozważyć zaprzestanie karmienia piersią.

Interakcje leków

Interakcje farmakologiczne

Na poziomie farmakokinetycznym odnotowano przypadki zespołu serotoninowego po zastosowaniu citalopramu, moklobemidu i bullironu.

Kombinacje przeciwwskazań

Inhibitory Mao: Jednoczesne stosowanie citalopramu i inhibitorów Mao może prowadzić do poważnych działań niepożądanych, w tym zespołu serotoninowego.

Zgłaszano przypadki poważnych, a czasami śmiertelnych reakcji u pacjentów z SSRI w skojarzeniu z inhibitorami monoaminooksydazy (MAII), w tym z ujemną selegilliną i Maoi Linezolidem oraz moklobemidem, a także u pacjentów, którzy niedawno odstawili SSRI i rozpoczęli przyjmowanie Maoi.

W niektórych przypadkach występują podobne objawy, jak zespół serotoninowy. Objawy substancji czynnej Maoi obejmują: pobudzenie, drżenie, skurcze mięśni i temperaturę ciała.

Pimozyd: jednocześnie stosuj pojedyncze 2 mg pimozydu u osób leczonych racemicznym citalopramem w dawce 40 mg/dzień przez 11 dni w celu zwiększenia AUC i CMAX pimozydu, chociaż badania nie są spójne. Jednoczesne stosowanie pimozydu i citalopramu wydłuża średni czas QTC o około 10 milisekund. Ponieważ zaobserwowano interakcję przy małych dawkach Pimozydu, jednoczesne stosowanie citalopramu i pimozydu jest przeciwwskazane.

Przy łączeniu należy zachować ostrożność

Selegylina (selektywny inhibitor MA-B): Badanie interakcji farmakokinetycznych/farmakokinetycznych podczas jednoczesnego stosowania citalopramu (20 mg na dobę) i selegiliny (10 mg na dobę) (selektywny inhibitor MA-B) wykazało, że nie ma interakcji o charakterze klinicznym. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania citalopramu i selegiliny (w dawce powyżej 10 mg na dobę).

Wydzielanie serotoniny

Lit i tryptofan: W badaniach klinicznych, w których cytalopram stosowano jednocześnie z litem, nie stwierdzono interakcji farmakologicznych. Jednakże zaobserwowano zwiększone skutki stosowania SSRI z litem lub tryptofanem, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania citalopramu z tymi lekami. Należy kontynuować okresowe monitorowanie stężenia litu w zwykły sposób.

Skoncentrowane o wydzielaniu serotoniny (takie jak tramadol, sumatryptan) mogą prowadzić do nasilenia efektów związanych z 5-HT. Do czasu przeprowadzenia wielu nowych badań nie zaleca się jednoczesnego stosowania citalopramu i leków transportujących 5-HT, takich jak sumatryptan i inne tryptany.

Dziurawiec zwyczajny: Może wystąpić interakcja pomiędzy SSRI a ziołowym dziurawcem zwyczajnym (Hypericum perforatum), co powoduje nasilenie działań niepożądanych. Nie badano interakcji farmakokinetycznych.

Krwotok: Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie lekami przeciwzakrzepowymi, lekami wpływającymi na czynność płytek krwi, takimi jak niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), kwas acetylosalicylowy, dipirydamol, tyklopidyna lub innymi lekami (takimi jak nietypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyna, leki zapobiegające przepłukiwaniu, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia.

EW (drgawki): Brak badań klinicznych w celu ustalenia ryzyka i korzyści stosowania terapii EW i cytalopramu.

Alkohol: Nie udowodniono interakcji farmakokinetycznej ani energii farmakologicznej pomiędzy citalopramem i alkoholem, jednak nie należy łączyć citalopramu i alkoholu.

Leki powodujące wydłużenie odstępu QT lub hipokaliemię/nadciśnienie tętnicze

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków wydłużających odstęp QT lub innych leków obniżających przez nie potas/hipoglikemię, a także citalopramu, mogących wydłużać odstęp QT. Leki obniżające próg padaczkowy: SSRI mogą obniżać próg padaczkowy. Należy zachować ostrożność stosując leki, które mogą obniżać próg padaczkowy (takie jak 3-rundowe leki przeciwdepresyjne, SSRI, leki uspokajające [fenotiazyna, tioksanteny i butyrofenony]), meflochin, bupropion i tramadol).

Dezypramina, imipramina: W badaniach farmakokinetycznych wykazano, że ma to wpływ zarówno na stężenie citalopramu, jak i imipraminy, chociaż zwiększa się stężenie dezypraminy, głównego metabolitu imipraminy. Połączenie dezypraminy z citalopramem zwiększa stężenie dezypraminy w osoczu. Należy zmniejszyć dawkę dezypraminy.

Leki uspokajające: Doświadczenie ze stosowaniem citalopramu nie wykazało żadnych interakcji klinicznych związanych ze środkami uspokajającymi. Jednakże, podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI, nie wyklucza to możliwości interakcji z farmakokinetyką.

Interakcja farmakokinetyczna

citalopram przekształca się w demetylocitalopram za pośrednictwem pośredników CYP2C19 (około 38%), CYP3A4 (około 31%) i CYP2D6 (około 31%) izomerów układu Cytochrom P450. Zasadniczo citalopram jest metabolizowany przez więcej niż jeden CYP, co oznacza, że ​​jego inhibitor metabolizmu jest mniejszy niż hamowanie enzymu, które może być zrównoważone przez inny enzym. Dlatego jednoczesne stosowanie citalopramu z innymi lekami w praktyce klinicznej ma bardzo niewielką zdolność wywoływania interakcji farmakokinetycznych.

Pożywienie: Nie stwierdzono, aby pokarm miał wpływ na wchłanianie i inne właściwości farmakokinetyczne citalopramu.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę citalopramu

Skoncentrowany z ketokonazolem (silnym inhibitorem CYP3A4) nie zmienia farmakokinetyki citalopramu.

Badanie interakcji farmakokinetycznych litu i citalopramu nie wykazało żadnych interakcji farmakokinetycznych.

cymetydyna: cymetydyna, znany inhibitor enzymów, powoduje nieznaczny wzrost średniego stężenia citalopramu w stanie stabilnym. Należy zachować ostrożność podczas stosowania dużych dawek citalopramu w skojarzeniu z dużymi dawkami cymetydyny. Jednoczesne stosowanie escytalopramu (aktywnego enancjomeru citalopramu) z 30 mg omeprazolu raz na dobę (inhibitor CYP2C19) prowadzi do średniego zwiększenia stężenia escytalopramu w osoczu (około 50%). Dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2C19 (takimi jak omeprazol, esomeprazol, fluwoksamina, lansoprazol, tiklopidyna) lub cymetydyną. Zmniejszenie dawki citalopramu może być konieczne w oparciu o monitorowanie działań niepożądanych podczas jednoczesnego leczenia.

metoprolol: Escitalopram (aktywny enancjomer citalopramu) jest inhibitorem enzymu CYP2D6. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu citalopramu z lekami metabolizowanymi głównie przez ten enzym i mającymi wąski zakres leczenia, takimi jak flekainid, propafenon i metoprolol (w przypadku stosowania w niewydolności serca) lub niektórymi lekami na ośrodkowy układ nerwowy metabolizowanymi głównie przez CYP2D6, jak np. -leki psychotyczne, takie jak rysperydon, tiorydazyna i haloperidol. Dostosowanie dawki może być dozwolone. Jednoczesne stosowanie z metoprololem podwaja stężenie metoprololu w osoczu, ale zwiększa wpływ metoprololu na ciśnienie krwi i częstość akcji serca nie jest statystycznie istotne.

Wpływ citalopramu na inne leki

Badanie interakcji farmakokinetycznych/farmakokinetycznych przy jednoczesnym stosowaniu citalopramu i metoprololu (substratu CYP2D6) pokazuje, że poziom metoprololu, ale zwiększa wpływ metoprololu na ciśnienie krwi i częstość akcji serca, nie jest statystycznie istotny u zdrowych ochotników.

citalopram i demetylocitalopram są pomijalnymi inhibitorami CYP2C9, CYP2E1 i CYP3A4, a jedynie słabe inhibitory CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 w porównaniu z innymi SSRI są identyfikowane jako silne inhibitory.

lewomepromazyna, digoksyna, karbamazepina: ze względu na niezmienione lub jedynie bardzo małe zmiany, nieistotne z punktu widzenia klinicznego, odnotowane podczas stosowania citalopramu z CYP1A2 (klozapina i teofilina), CYP2C9 (warfaryna), CYP2C19 (imipramina i mefenytoina), CYP2D6 (SPATREIN, SPARTE2D6) imipramina, Amitryptylina, rysperydon) i CYP3A4 (warfaryna, karbamazepina (i epoksyd karbamazepina) i triazolam).

Nie ma interakcji farmakokinetycznych pomiędzy citalopramem i lewomepromazyną lub digoksyną (stwierdzenie, że citalopram nie powoduje inhibitorów p-glikoproteiny).