Medicamento Pramital 20 mg Anfarm para tratar a depressão (2 blisters x 14 comprimidos)

citalopram é um inibidor seletivo da reabsorção de serotonina (ISRS), sem afetar, ou muito pouco efeito sobre a absorção de noradrenalina (Na), dopamina (da) e ácido gama aminobutírico (GABA).

Em contraste com três rodadas.

antidepressivos e alguns novos ISRS, o citalopram não tem ou tem afinidade muito baixa com uma gama de receptores, incluindo 5-HT 1A, 5-HT2, D1 e D2, A1-, A2, controles B, receptores H1, H1, muscarina colinérgicos, benzodiazepínicos e OPIID. A ausência de receptores pode explicar por que o citalopram tem efeitos colaterais menos comuns, como lábios secos, distúrbios da bexiga e intestinais, visão turva, sonolência, toxicidade cardíaca e hipotensão postural.

Prevenir movimentos oculares rápidos (REM) durante o sono é considerado um sinal de atividade antidepressiva. Como os antidepressivos de três ciclos, ISRSs e outros inibidores da Mao, o citalopram impede o Rem de dormir e aumenta as ondas profundas durante o sono. Embora o citalopram não se combine com os receptores opióides, esses receptores têm efeitos anti-dor do analgésico opióide comumente usado. É possível que atividades excessivas sejam causadas pela d-anfetamina após o uso do citalopram.

Os principais metabólitos do citalopram são todos ISRS, embora seu potencial e taxa seletiva sejam inferiores aos do citalopram. No entanto, a taxa de seleção de metabólitos é superior à dos novos ISRS. Em humanos, o citalopram não reduz a consciência (função intelectual) e mental e tem pouca ou nenhuma característica sedativa, ambos usados ​​isoladamente ou em combinação com álcool. O citalopram não reduz o fluxo de saliva em um estudo de dose única em voluntários e nenhuma pesquisa em voluntários saudáveis ​​comprova que o citalopram tem uma influência significativa nos parâmetros cardiovasculares. O citalopram não afeta a concentração de prolactina e hormônios de crescimento no soro.

Farmacocinética dinâmica

absorção

Absorção quase completa e dependendo da quantidade de alimento (tempo médio máximo/médio de 3,8 horas) a biodisponibilidade oral é de cerca de 80%.

distribuição

O volume de absorção de expressão (VD) ß é de cerca de 12,3 l/kg. O citalopram e seus metabólitos estão associados a proteínas plasmáticas abaixo de 80%.

transformação

o citalopram é convertido em desmetil citalopram, didemetil citalopram, citalopram-N-óxido ativado e um derivado redutor de amino do ácido propiônico não funciona. Todos os metabólitos funcionam tão bem quanto os ISRS, embora mais fracos que o composto original. O citalopram é constante e é o principal composto no plasma.

excreção

O tempo de venda (t v b) é de cerca de 1,5 dias e a depuração corporal total do citalopram (CLS) é de cerca de 0,33 l/ min, e a depuração oral (CL Oral) é de cerca de 0,41 l/ min. O citalopram é excretado principalmente pelo fígado (85%) e o restante (15%) pelos rins. Cerca de 12% da dose diária excretada na urina é citalopram constante. A depuração do fígado (restante) é de cerca de 0,35 l/min e a depuração do rim é de cerca de 0,068 l/min. Dinâmico é linear. Concentrações plasmáticas estáveis ​​alcançadas em 1-2 semanas. A concentração média é de 250 nmol/l (100-500 nmol/l) alcançada com doses diárias de 40 mg. Não há uma relação clara entre a concentração plasmática de citalopram e a resposta ao tratamento e os efeitos colaterais.

Nota: A dose acima é apenas para referência. A dosagem específica depende da condição e do nível de progressão da doença. Para uma dose adequada, você precisa consultar um médico ou especialista médico. O que fazer em caso de sobredosagem? Mortes por overdose de Cymopram foram relatadas com citalopram solitário, no entanto, a maioria das mortes ocorre por overdose com medicamentos simultâneos.

Dose mortal não respeitada. Muitos pacientes sobreviveram a mais de 2g de citalopram.

Os efeitos podem ser aumentados pelo álcool. A interação potencial com TCAS, Maois e outros ISRS.

Sintomas: Os seguintes sintomas registrados no relatório de overdose de Citalopram: convulsões, batimento cardíaco acelerado, sonolência, QT de longa duração, coma, vômito, tremor, depressão cardíaca, náusea, síndrome da serotonina, agitação, bradicardia, tontura, bloqueio de colisões, QRS prolongado, batidas, batidas, redução de pico, redução de pulso, pinho, redução de pinho Gases, febre alta e arritmia atrial e ventricular.

A alteração no ECG inclui ritmos de ambos os botões, talvez um intervalo QT longo e um complexo QRS largo. A morte é relatada.

frequência cardíaca lenta prolongada com hipotensão grave e desmaios também foi relatada.

Raramente, as manifestações da "síndrome da serotonina" podem ocorrer em intoxicações graves, incluindo alterações no estado mental e mental que ativam e automaticamente instabilidade. Pode haver febre alta e aumento da concentração sérica de creatina. Raramente cancelando o músculo.

Tratamento: Não há antídoto específico para o citalopram.

Tratamento sintomático e de suporte e inclui boa manutenção da ventilação, monitoramento mental e sinais de sobrevivência até a estabilidade. Considere o uso de carvão ativado em adultos e crianças que ingeriram mais de 5 mg/kg de peso corporal em 1 hora. Foi demonstrado que o uso de % de carvão ativado após tomar citalopram reduz a absorção em 50%. Laxante insuficiente (como sulfato de sódio) e lavagem gástrica devem ser considerados. esqueceu 1 dose? Porém, se o tempo para relaxar com a próxima dose for muito curto, pule a dose e continue o calendário do medicamento. Não use doses duplas para compensar a dose esquecida.

Seja cauteloso ao usar

é preciso ter muito cuidado ao tomar o medicamento para pacientes nos seguintes casos:

suicídio suicídio ou pensamentos clínicos: depressão associada ao aumento do risco de pensamentos suicidas, autoagressão e suicídio (eventos relacionados ao suicídio). Este risco permanece até que a doença melhore significativamente. Quando a doença não melhora nas primeiras semanas de tratamento, o paciente deve ser monitorado de perto até melhorar. O risco de suicídio pode aumentar durante a fase de cura.

Outras condições mentais durante o uso de pramital também podem estar associadas ao aumento do risco de eventos suicidas. Além disso, essas condições podem ser combinadas com depressão grave. Portanto, precauções semelhantes são consideradas no tratamento de pacientes com transtornos depressivos graves com outros transtornos mentais.

Pacientes com histórico de eventos relacionados ao suicídio, ou aqueles que apresentam suicídio significativo antes de iniciar o tratamento, correm risco de suicídio ou pensamentos suicidas e devem ser monitorados quanto à necessidade de rins durante a fase de tratamento.

O monitoramento rigoroso dos pacientes, especialmente os pacientes de alto risco, deve ser tratado com medicamentos, principalmente no tratamento precoce e nas alterações de dose seguintes. Os pacientes (e os cuidados ao paciente) devem ser alertados sobre a necessidade de monitorar qualquer deterioração da condição clínica, comportamento suicida ou alterações anormais no comportamento e precisam de aconselhamento médico imediatamente se esses sintomas estiverem presentes. Utilizado em crianças e adolescentes menores de 18 anos: Pramital não deve ser utilizado no tratamento de crianças e adolescentes menores de 18 anos. Atos relacionados ao suicídio (tentativa de suicídio e pensamentos suicidas) e hostilidade (principalmente atos de agressão, oposição e raiva) foram registrados com mais frequência em ensaios clínicos em crianças e adolescentes tratados com antidepressivos em comparação com placebo. Se tratados de acordo com as necessidades clínicas, os pacientes devem ser cuidadosamente monitorados com sintomas de suicídio.

Além disso, atualmente não existem dados de segurança a longo prazo em crianças e jovens em termos de crescimento, crescimento, desenvolvimento cognitivo e comportamento.

Pacientes idosos: tenha cuidado ao usar pacientes idosos.

Insuficiência hepática e renal: Precauções no tratamento de pacientes com função hepática.

Ansiedade paradoxal: alguns pacientes com transtorno de pânico podem aumentar os sintomas de ansiedade quando iniciam o tratamento com antidepressivos. Esta reação paradoxal diminuiu nas primeiras duas semanas de tratamento. Use as doses iniciais baixas para reduzir a ansiedade paradoxal.

Hipotenia hiponatremia: Hipoglicemia sódica, pode ser devida à excreção inapropriada de hormônio anti-urinário (SIADH), que foi relatada como uma reação adversa rara ao usar ISRS e muitas vezes recuperada quando o tratamento é interrompido. Pacientes idosas parecem apresentar risco extremamente alto.

Sentar-se inquieto: O uso de ISRS/SNRIS está associado a ficar sentado inquieto, caracterizado por desconforto subjetivo ou ansiedade inquieta e necessidade de se movimentar, muitas vezes com incapacidade de sentar ou ficar parado. Estas manifestações podem ocorrer nas primeiras semanas de tratamento. Em pacientes com sintomas, aumentar a dose pode ser prejudicial.

Coração: Em pacientes com doença - depressão, podem passar para o estágio maníaco. Se o paciente estiver em período maníaco, deve parar o pramital.

epilepsia: convulsões são um risco potencial para os antidepressivos. Pramital deve ser interrompido em qualquer paciente com convulsões. Pramital deve ser evitado em pacientes com epilepsia instável e os pacientes que foram controlados devem ser cuidadosamente monitorados. Pramital deve ser interrompido se houver um aumento na frequência das convulsões.

Diabetes: Em pacientes com diabetes, o tratamento com ISRS pode alterar o controle do açúcar no sangue. A dose de insulina e/ou hipoglicemiante oral pode precisar ser ajustada. Tabeleting: Como outros ISRSs, o pramital pode causar dilatação das pupilas e deve ser usado com cautela em pacientes com glaucoma de ângulo estreito ou com histórico de glaucoma.

Síndrome serotoninérgica: Em alguns casos raros, a síndrome serotoninérgica foi relatada em ISRSs. A combinação de sintomas como agitação, tremor, contração muscular e temperatura corporal pode determinar essa condição. Pramital deve ser interrompido imediatamente e tratamento sintomático.

Secreção de serotonina: Pramital não deve ser usado simultaneamente com medicamentos que secretam serotonina, como sumatriptano ou outros triptanos, tramadol, oxitriptano e triptofano.

Hemorrágico: Houve relatos de sangramento prolongado e/ou sangramento anormal, como hemorragia, sangramento ginecológico, sangramento gastrointestinal e outros sangramentos de pele ou mucosas que não sejam ISRSs. Tenha cuidado em pacientes que usam ISRS, especialmente quando usam os ingredientes ativos, pois eles afetam a função plaquetária ou outros ingredientes ativos que podem aumentar o risco de sangramento, bem como em pacientes com histórico de distúrbios hemorrágicos.

ECT (Convulsões): A experiência clínica é limitada ao usar ISRS e ECT ao mesmo tempo, portanto, seja cauteloso.

Inibidores seletivos: A combinação de pramital com inibidores da Mao-A geralmente não é recomendada devido ao risco de síndrome da serotonina.

Erva de São João: Os efeitos indesejados podem ser mais populares ao usar pramital simultaneamente e preparações à base de ervas contendo erva de São João (Hypericum Perforatum). Portanto, não se deve usar pramital e erva de São João simultaneamente.

Sintomas de parar de fumar ao interromper o tratamento com ISRS: Os sintomas de parar de fumar ao interromper o tratamento são comuns, especialmente se a interrupção for repentina. Em um ensaio clínico para prevenir a recorrência do citalopram, eventos adversos após a interrupção ativa do tratamento foram registrados em 40% dos pacientes, em comparação com 20% nos pacientes que continuaram com o citalopram.

O risco de sintomas de tabagismo pode depender de muitos fatores, incluindo o tempo e a dose do tratamento e a velocidade de redução da dose. Tonturas, distúrbios sensoriais (incluindo parestesia), distúrbios do sono (incluindo insônia e sonhos intensos), agitação ou ansiedade, náusea e/ou vômito, tremor, confusão, sudorese, dor de cabeça, diarréia, tambor emocional, estimulação e distúrbios visuais são as reações mais comuns relatadas. Em geral, esses sintomas são leves a médios, porém, alguns pacientes podem ser graves. Estes sintomas ocorrem geralmente nos primeiros dias após a interrupção do tratamento, mas existem relatos muito raros destes sintomas em doentes que se esqueceram acidentalmente de uma dose. Em geral, estes sintomas são autolimitados e geralmente duram 2 semanas, embora alguns pacientes possam durar (2-3 meses ou mais). Portanto, a recomendação do pramital deve ser reduzida gradativamente quando descontinuado por algumas semanas ou meses, de acordo com a necessidade do paciente.

Doença mental: o tratamento de pacientes mentais com depressão pode aumentar os sintomas mentais.

QT prolongado: A alta concentração de metabólitos auxiliares (Didemetil citalopram) Teoricamente pode estender a faixa QT em pacientes suscetíveis, pacientes com síndrome QT congênita ou em pacientes com hipocalemia/hipoglicemia. O eletrocardiograma deve ser monitorado em caso de sobredosagem ou alterações metabólicas com aumento do pico de concentração, como insuficiência hepática.

Coronel: O medicamento contém lactose monohidratada. Pacientes com problemas genéticos raros, intolerância à galactose, lapp ou glicose - Galactose não são utilizados por este medicamento.

O efeito do medicamento na capacidade de dirigir e operar máquinas

Pramital tem um efeito leve ou moderado na capacidade de controlar o trem e operar máquinas. Os pacientes que utilizam medicina mental podem reduzir a atenção e a concentração da doença, e os medicamentos mentais podem reduzir a capacidade de julgar e responder a emergências. Os pacientes devem ser informados sobre esses efeitos e avisados ​​que a capacidade de controlar trens ou operar máquinas pode ser afetada.

Use medicamentos para mulheres durante a gravidez e lactação

Mulheres grávidas:

Um grande número de dados sobre mulheres grávidas (observações de 2.500 pacientes grávidas usando drogas) mostra que não há gravidez/toxicidade em recém-nascidos. Pramital pode ser usado durante a gravidez, se necessário, após consideração cuidadosa dos benefícios - riscos. Os bebês devem ser monitorados se a mãe usar pramital até a fase final da gravidez, especialmente no terceiro trimestre. Deve evitar a interrupção repentina dos medicamentos durante a gravidez.

Os seguintes sintomas podem ocorrer em recém-nascidos após mães usarem ISRS/IRSN nos estágios finais da gravidez: insuficiência respiratória, cianose, apneia, convulsões, temperatura instável, dificuldade de alimentação, vômitos, hipoglicemia, tônus ​​muscular, aumento de reflexos, tremor, pânico, irritação, indiferença, choro contínuo, sonolência e dificuldade para dormir. Estes sintomas podem ser causados ​​por secreções de serotonina ou sintomas de suspensão. Na maioria dos casos, as complicações começam imediatamente ou precocemente (

Dados epidemiológicos mostram que o uso de ISRS durante a gravidez, especialmente no final da gravidez, pode aumentar o risco de hipertensão pulmonar contínua em recém-nascidos.

mulheres que amamentam:

O pramital é excretado no leite materno. Estima-se que os bebês amamentados receberão cerca de 5% das doses diárias das mães relacionadas ao peso (mg/kg). Nenhum ou apenas pequenos eventos são registrados em bebês. No entanto, a investigação existente não é suficiente para avaliar o risco das crianças. As recomendações devem ser cautelosas. Se o tratamento com pramital for considerado necessário, deve-se considerar a interrupção da amamentação.

Interação medicamentosa

Interações farmacológicas

No nível farmacocinético, foram relatados casos de síndrome da serotonina com citalopram, moclobemida e bulliron.

Combinações de contra-indicações

Inibidores da Mao: O uso concomitante de citalopram e inibidores da Mao pode levar a efeitos indesejados graves, incluindo síndrome da serotonina.

Casos de reações graves e às vezes fatais foram relatados em pacientes com ISRS em combinação com inibidores da monoamina oxidase (MAII), incluindo Selegilina negativa e Maoi Linezolida e Moclobemida e em pacientes que interromperam o ISRS recentemente e começaram com um Maoi.

Alguns casos apresentam sintomas semelhantes, como síndrome da serotonina. Os sintomas do ingrediente ativo com Maoi incluem: agitação, tremor, contração muscular e temperatura corporal.

Pimozida: usar simultaneamente uma única dose de 2 mg de pimozida para aqueles tratados com citalopram racêmico 40 mg/dia por 11 dias para aumentar a AUC e CMAX da pimozida, embora inconsistente na pesquisa. O uso simultâneo de pimozida e citalopram aumenta o tempo médio de QTC em cerca de 10 milissegundos. Como a interação foi observada em doses baixas de Pimozida, o uso simultâneo de citalopram e pimozida é contra-indicado.

A combinação deve ser cautelosa

Selegilina (inibidor seletivo de MA-B): Um estudo de interação farmacocinética/farmacocinética com uso simultâneo de citalopram (20 mg por dia) e selegilina (10 mg por dia) (um inibidor seletivo de MA-B) provou que não há interação clínica relacionada. O uso simultâneo de citalopram e selegilina (em dose superior a 10 mg por dia) não é recomendado.

Secreção de serotonina

Lítio e Triptofano: Nenhuma interação farmacológica foi encontrada em estudos clínicos, dos quais o citalopram foi utilizado simultaneamente com o lítio. No entanto, houve aumento dos efeitos ao usar ISRSs com lítio ou triptofano e, portanto, o uso simultâneo de citalopram com esses medicamentos deve ser cauteloso. O monitoramento periódico da concentração de lítio deve continuar normalmente.

Concentrados com secreção de serotonina (como tramadol, sumatriptano) podem levar ao aumento dos efeitos relacionados ao 5-HT. Até que haja muitos novos estudos, o uso simultâneo de citalopram e medicamentos transportadores de 5-HT, como o sumatriptano e outros triptanos, não é recomendado.

Erva de São João: Pode ocorrer interação entre ISRSs e erva de São João (Hypericum Perforatum), resultando em um aumento no efeito indesejado. A interação farmacocinética não foi investigada.

Hemorragia: Seja cauteloso em pacientes tratados simultaneamente com anticoagulantes, medicamentos que afetam a função plaquetária, como antiinflamatórios não esteróides (AINEs), ácido acetilsalicílico, dipiridamol, ticlopidina ou outros medicamentos (como antipsicóticos não típicos, fenotiazina, medicamentos anti-irrigação que podem aumentar o risco de sangramento.

ECT (convulsões): Não há pesquisas clínicas para estabelecer os riscos ou benefícios do uso de ECT e Citalopram.

Álcool: Não há interação farmacocinética ou energia farmacológica comprovada entre citalopram e álcool. No entanto, citalopram e álcool não devem ser combinados.

Medicamentos que causam QT de longa duração ou hipocalemia/hipotensão sanguínea Hype

Tenha cuidado ao usar medicamentos que prolongam simultaneamente o intervalo QT ou outros medicamentos que diminuem o potássio/hipoglicemia devido a eles, assim como o citalopram, capaz de estender o intervalo QT. Medicamentos que reduzem o limiar da epilepsia: os ISRS podem reduzir o limiar da epilepsia. Deve-se ter cuidado ao usar medicamentos que podem diminuir o limiar de epilepsia (como antidepressivos de 3 doses, ISRSs, sedativos [fenotiazina, tioxantenos e butirofenonas]), mefloquina, bupropiona e tramadol).

Desipramina, imipramina: Em uma pesquisa farmacocinética, foi demonstrado que tem um impacto nas concentrações de citalopram e imipramina, embora a concentração de desipramina, o principal metabólito da imipramina, esteja aumentada. Quando a desipramina é combinada com citalopram, aumenta os níveis plasmáticos de desipramina. A dose de desipramina deve ser reduzida.

Sedativos: A experiência com citalopram não mostrou qualquer interação clínica relacionada aos sedativos. No entanto, tal como acontece com outros ISRS, não excluindo a capacidade de interagir com a farmacocinética.

Interação farmacocinética

citalopram convertido em Demetil citalopram através de intermediários CYP2C19 (cerca de 38%), CYP3A4 (cerca de 31%) e CYP2D6 (cerca de 31%) de isômeros do sistema Cytochrom P450. Em essência, o citalopram é metabolizado por mais de um CYP, o que significa que o seu inibidor metabólico é menor do que a inibição de uma enzima que pode ser compensada por outra enzima. Portanto, o uso simultâneo de citalopram com outros medicamentos na prática clínica tem muito pouca capacidade de causar interação farmacocinética.

Alimentos: A absorção e outras propriedades farmacocinéticas do citalopram não são relatadas como afetadas pelos alimentos.

O efeito de outros medicamentos na farmacocinética do citalopram

Concentrado com cetoconazol (forte inibidor do CYP3A4) não altera a farmacocinética do citalopram.

Um estudo de interação farmacocinética entre lítio e citalopram não mostra qualquer interação farmacocinética.

cimetidina: a cimetidina, um inibidor enzimático conhecido, provoca ligeiro aumento na concentração média no estado estável do citalopram. Deve-se ter cautela ao usar altas doses de citalopram em combinação com altas doses de cimetidina. O uso simultâneo de Escitalopram (enantiômero ativo do citalopram) com 30 mg de Omeprazol uma vez ao dia (um inibidor do CYP2C19) leva a um aumento médio na concentração plasmática de Escitalopram (cerca de 50%). Portanto, é necessário ter cautela quando utilizado simultaneamente com inibidores do CYP2C19 (como omeprazol, esomeprazol, fluvoxamina, lansoprazol, ticlopidina) ou cimetidina. A redução da dose de citalopram pode ser necessária com base no monitoramento de efeitos indesejados durante o tratamento simultâneo.

metoprolol: Escitalopram (enantiômero ativo do citalopram) é um inibidor da enzima CYP2D6. Deve-se ter cuidado ao usar citalopram simultaneamente com medicamentos metabolizados principalmente por esta enzima e tem um escopo de tratamento estreito, como flecainida, propafenona e metoprolol (quando usado na insuficiência cardíaca), ou alguns medicamentos no sistema nervoso central são metabolizados principalmente pelo CYP2D6, como medicamentos anti-ameaça como Desidpramin, Clomiline, NorlIPLIN, NorrIPLIN, NorrIPLIN, NorrIPLIN Anti-psicótico medicamentos como Risperidona, Tioridazina e Haloperidol. O ajuste da dose pode ser permitido. O uso simultâneo com Metoprolol dobra a concentração de Metoprolol no plasma, mas aumenta os efeitos do metoprolol na pressão arterial e na frequência cardíaca não é estatisticamente significativo.

O efeito do citalopram sobre outras drogas

Um estudo de interação farmacocinética/farmacocinética com o uso simultâneo de citalopram e metoprolol (um substrato do CYP2D6) mostra que o nível de metoprolol, mas aumenta os efeitos do metoprolol na pressão arterial e na frequência cardíaca, não é estatisticamente significativo em voluntários saudáveis.

citalopram e desmetil citalopram são inibidores insignificantes de CYP2C9, CYP2E1 e CYP3A4, e apenas inibidores fracos de CYP1A2, CYP2C19, CYP2D6 em comparação com outros ISRSs são identificados como inibidores fortes.

levomepromazina, digoxina, carbamazepina: devido a alterações inalteradas ou apenas muito pequenas que não são importantes em termos clínicos registrados ao usar citalopram com CYP1A2 (clozapina e teofilina), CYP2C9 (varfarina), CYP2C19 (imipramina e mefenitoína), CYP2D6 (SPATREIN, SPARTE2D6) Imipramina, Amitriptilina, Risperidona) e CYP3A4 (Varfarina, Carbamazepina (e Epóxido Carbamazepina) e Triazolam).

Não há interação farmacocinética entre citalopram e levomepromazina, ou digoxina, (identificar que o citalopram não causa inibidores da glicoproteína-p).