Priligy medicamento 30 mg Menarini trata la eyaculación precoz (1 blister x 3 comprimidos)

La eyaculación masculina está regulada principalmente por el sistema nervioso simpático. La eyaculación proviene de un centro reflectante en la médula espinal, regulado por células cerebrales, partiendo de algún núcleo en las células cerebrales (dentro del hipotálamo e hipotálamo). En ratones, la dapoxetina inhibe la eyaculación a través del efecto de la médula espinal con la presencia de un núcleo de células gigantes en el costado, es el cerebro con la estructura necesaria para provocar este efecto. Las fibras nerviosas en la parte posterior de la linfadenopatía estimulan los testículos, la vasectomía, la próstata, los músculos del pene y el cuello de la vejiga provocando la eyaculación.

la dapoxetina regula los reflejos de la eyaculación en ratones, aumenta la capacidad de retrasar la eyaculación en la vagina y reduce el tiempo de la eyaculación vaginal.

farmacocinética

absorción

la dapoxetina se absorbe rápidamente a la dosis máxima en plasma (CMAX) alcanzando aproximadamente 1-2 horas después de tomar el medicamento. El nacimiento total es del 42% (alrededor del 15 al 76%). Después de tomar una dosis de 30 mg y 60 mg cuando se tiene hambre, se alcanza la concentración máxima de dapoxetina, respectivamente 297 mg/ml después de 1,01 horas y 498 ng/ml después de 1,27 horas.

Cuando se come mucha grasa, se reduce la CMAX (aproximadamente un 10 %) y se aumenta el área de la curva por debajo de la concentración AUC (aproximadamente un 12 %) de dapoxetina y se ralentiza un poco para alcanzar la concentración máxima de dapoxetina. Sin embargo, consumir más grasa no afectará el proceso de absorción. Estos cambios no tienen importancia clínica. Priligy puede beber cuando tiene hambre o cuando está lleno.

Distribución

Hay más del 99% de la dapoxetina está conectada a las proteínas plasmáticas de las personas en estudios in vitro. Los metabolitos activos son la desmetildapoxetina, unida hasta en un 98,5% a las proteínas. La dapoxetina se distribuye rápidamente con un volumen constante promedio de 162 litros. Después de la inyección intravenosa, el tiempo medio de eliminación inicial, la duración semiintermedia y el último tiempo de eliminación son 0,10 horas, 2,19 horas y 19,3 horas.

Cambio biológico

Los estudios in vitro sugieren que la dapoxetina se limpia mediante un sistema enzimático en el hígado y los riñones, principalmente CYP2D6, CYP3A4 y flavin monooxigenasa (FMO).

Después de tomar el medicamento, en un estudio clínico diseñado para aprender sobre el metabolismo de la dapoxetina, la dapoxetina se convierte principalmente en muchos tipos de sustancias metabólicas, principalmente a través de la vía biológica: N-oxidación, N-desmetilación, hidroxilación de naftil, glucuronidación y sulfatación.

También hay evidencia de que el medicamento primero sufre un sistema de metabolismo monetario después de tomarlo.

La dapoxetina no se metaboliza y el n-óxido de dapoxetina son dos sustancias principales que circulan en el plasma. Los metabolitos auxiliares incluyen la desmetildapoxetina, que cumple con el equivalente de la dapoxetina, y la discometildapoxetina, que representa aproximadamente el 50% del efecto de la dapoxetina. Cabe señalar que la cantidad de dapoxetina es válida y no cohesiva con las proteínas plasmáticas, solo la desmetildapoxetina puede contribuir al efecto de la dapoxetina in vivo.

Eliminación

Los metabolitos de la dapoxetina se eliminan principalmente a través de la orina en la forma no metabólica de metabolismo desconocido en la orina.

La dapoxetina se elimina rápidamente, según la evidencia de que la concentración restante es muy baja después de 24 horas (menos del 5 % de la concentración máxima). Hay una pequeña cantidad de dapoxetina acumulada después de la dosis diaria. La vida media final es de aproximadamente 19 horas después de tomar el medicamento.

La vida media de la desmetildapoxetina es equivalente a la de la dapoxetina.

Precauciones al usar

Advertencia general

Utilice Priligy 30 mg únicamente en pacientes con eyaculación precoz (EP).

La seguridad del fármaco no ha sido probada y no hay datos sobre la eficacia del fármaco para los casos de eyaculación tardía.

Utilizar simultáneamente con otras drogas de placer.

No utilice Priligy 30 mg en combinación con otros medicamentos para la excitación. Los fármacos excitantes que tienen efectos simpáticos como la ketamina, la metilendioximetampinfetamina (MDMA) y la dietilamida del ácido lisérgico (LSD) pueden provocar reacciones adversas graves cuando se utilizan simultáneamente con Priligy 30 mg. Estas reacciones incluyen, entre otras, taquicardia, aumento de la temperatura corporal y síndrome simpático. Usar Priligy 30 mg simultáneamente con medicamentos excitantes que tienen un efecto sedante como drogas adictivas y grupos de benzodiazepinas que causan sueño y mareos.

alcohol

El uso simultáneo de Priligy 30 mg con alcohol puede aumentar los efectos del alcohol relacionados con la capacidad cognitiva y también puede aumentar los efectos adversos como desmayos, por lo que puede causar lesiones, por lo que los pacientes no deben beber alcohol mientras usan Priligy 30 mg. El alcohol durante el uso de Priligy 30 mg puede aumentar las reacciones adversas en el sistema nervioso y cardiovascular como un fenómeno de desmayo que puede aumentar el riesgo de accidentes. Por lo tanto, los pacientes no deben expulsar el alcohol mientras utilizan Priligy 30 mg.

Pacientes con factores de riesgo de enfermedad cardiovascular

Los sujetos con enfermedades violetas han sido excluidos de los estudios de etapa 3. Actualmente no existen datos completos que permitan determinar si la situación de aumento del riesgo de estos efectos adversos se da en los casos en los que existen enfermedades potenciales.

Puntos de acupuntura inferiores al estar de pie

En ensayos clínicos se ha informado hipotensión al estar de pie. El médico debe informar a los pacientes que si aparecen signos de millones, como dolor de cabeza leve al ponerse de pie, inmediatamente deben acostarse o sentarse entre las rodillas hasta que los signos desaparezcan. No se levante bruscamente sino que debe levantarse lentamente después de estar acostado o sentado durante mucho tiempo. Tenga cuidado al utilizar Priligy 30 mg y que los pacientes utilicen vasodilatadores (alfa adrenérgicos, nitratos, inhibidores) porque puede reducir la resistencia al estar de pie.

con medicamentos CYP3A4 en un nivel medio

Tenga cuidado y no tome dosis superiores a 30 mg cuando se use simultáneamente con inhibidores de CYP3A4 en un nivel promedio como eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, prepitant, verapamilo y diltiazem.

Con inhibidores potentes de CYP2D6

Tenga cuidado al aumentar la dosis a 60 mg cuando se usa simultáneamente con inhibidores potentes de CYP2D6 o al aumentar la dosis a 60 mg en pacientes con dificultad metabólica de CYP2D6 porque esto puede aumentar la gravedad de las reacciones adversas del medicamento

suicidio/pensamiento suicida

Los antidepresivos incluyen Seretonin Restrain Serial Selection (ISRS: Selective Servonin Reuptake Inhitor), que aumentará el riesgo de que el paciente tienda a suicidarse y suicidarse en algunos estudios a corto plazo sobre trastornos depresivos básicos y trastornos mentales en niños y jóvenes. Estos estudios a corto plazo no muestran que exista un aumento en el riesgo de suicidio debido a los antidepresivos en comparación con el placebo en adultos mayores de 24 años. No utilice Priligy 30 mg en pacientes con antecedentes de trastornos emocionales como excitación/depresión o trastorno bipolar y debe suspender el medicamento inmediatamente si aparece algún síntoma de estos trastornos.

epilepsia

Debido a los inhibidores selectivos de la reconversión de los ISRS, los ISRS son capaces de reducir las convulsiones, por lo que se suspende el uso de Priligy 30 mg cuando el paciente presenta convulsiones y no indica Priligy 30 mg para pacientes con antecedentes inestables de epilepsia. Para el control, los pacientes bajo control deben ser monitoreados estrechamente.

Consumo de drogas en niños y adolescentes menores de 18 años

No utilice Priligy 30 mg en sujetos menores de 18 años.

Depresión mental

Los pacientes con manifestaciones de depresión deben ser examinados cuidadosamente antes de tratar Priligy 30 mg para eliminar los trastornos depresivos no afectados.

No utilice Priligy 30 mg simultáneamente con antidepresivos, incluidos ISRS y SNRIS. No es necesario dejar de usar medicamentos que tratan los síntomas de depresión o ansiedad y confusión para usar Priligy 30 mg en pacientes con eyaculación precoz.

No use Priligy 30 mg para casos de trastornos mentales como esquizofrenia o trastornos mentales con depresión porque no es posible descartar la posibilidad de que los signos de depresión empeoren. Esto puede ser el resultado de posibles trastornos mentales o puede deberse al efecto de la droga.

Es necesario alentar a los pacientes a que notifiquen al médico cada vez que tengan pensamientos o sentimientos de ansiedad, tristeza o cualquier síntoma de depresión que aparezca durante el proceso de tratamiento, y luego dejen de usar Priligy 30 mg.

Sangrado

Ha habido algunos informes sobre fenómenos de sangrado anormal durante el tratamiento con ISRS. Tenga cuidado al usar Priligy 30 mg, especialmente cuando se usa simultáneamente con medicamentos que afectan la función de las plaquetas (por ejemplo, trastornos mentales atípicos y fenotiazinas, ácidos acetilsalicílicos, medicamentos antiinflamatorios no esteroides (AINE), anticoagulantes antiplaquetarios (warfarina), así como para pacientes con sangrado o pacientes con sangrado o pacientes con antecedentes de sangrado.

Función renal

No utilizar Priligy 30mg en pacientes con función renal grave y se debe tener precaución en pacientes con función renal media y leve.

Reacción al suspender el tratamiento repentinamente

Ha habido un informe de que cuando se deja de usar ISRS repentinamente en el tratamiento de los síntomas de los trastornos depresivos crónicos, causará síntomas tales como: malestar, irritabilidad, tímpano en el pecho, nerviosismo, mareos, trastornos sensoriales (por ejemplo, shock de vaca, ansiedad, preocupaciones, dolores de cabeza, sueño, estado de ánimo inestable, insomnio, insomnio.

Trastornos oculares

Al igual que otros ISRS, el uso de Priligy 30 mg provoca efectos oculares como pupilas y dolor ocular. Precauciones al utilizar Priligy 30 mg en pacientes con presión aumentada en el ojo o con riesgo de glaucoma de ángulo cerrado.

La capacidad para conducir y utilizar maquinaria

En algunos casos de uso de dapoxetina en estudios clínicos se han notificado síntomas de mareos, pérdida de concentración, desmayos, visión borrosa y situación de sueño de pollo. Por ello, es necesario recomendar a los pacientes que se mantengan alejados de situaciones que puedan producirse en un accidente, incluida la conducción o el manejo de maquinaria.

Embarazo

No hay evidencia de la capacidad de dar a luz, ni causar toxicidad fetal en ratones y conejos al utilizar la dosis correspondiente de 100 mg/kg de peso (en ratones) y 75 mg/kg (en conejos).

Tampoco hay evidencia de que el uso de dapoxetina haya influido en las parejas durante el embarazo porque los datos de los estudios clínicos son limitados. No existen estudios controlados de dapoxetina en mujeres embarazadas.

Período de lactancia

No se sabe si la dapoxetina y sus metabolitos están expuestos a la leche materna.

Interacción medicinal

La capacidad de interactuar con inhibidores de la monoaminooxidasa

Ha habido un informe serio sobre reacciones adversas que pueden ser fatales, incluyendo hipertermia, espasticidad, vibración muscular, cambios anormales en las funciones y el estado mental, incluyendo timbales torácicos graves que pueden provocar delirios y coma en pacientes que usan ISRS simultáneamente con un inhibidor de la monoamina oxidasa (IMAO). Estas reacciones también se registran en pacientes que comienzan a usar inhibidores monoaminooxidasa inmediatamente después del uso de ISRS. En algunos casos, hay manifestaciones del síndrome de insomnio maligno.

Cuando el uso del veneno de tioridazina a menudo extiende el rango QT en el electrocardiograma, puede causar arritmia ventricular grave. Los medicamentos como Priligy tienen el efecto de inhibir la isenzima CYP2D6, a menudo inhiben el metabolismo de la tioridazina y, por lo tanto, aumentan la concentración de tioridazina, lo que puede aumentar el riesgo de ampliar el rango QT. Priligy no debe usarse simultáneamente con tioridazina ni dentro de los 14 días posteriores a la interrupción del uso de tioridazina. De manera similar, la tioridazina no debe usarse dentro de los 7 días posteriores a la interrupción del uso de Priligy (consulte la sección de contraindicaciones).

Los medicamentos/hierbas tienen un efecto simpático

Al igual que otros ISRS, el uso simultáneo con efectos simpáticos/efectos a base de hierbas (incluidos Maois, L-triptófano, triptanos, tramadol, linezolid, ISRS, SNRIS, litio y St. John's World (Hypericum Perforatum) pueden aumentar los efectos simpáticos. El medicamento/hierba tiene un efecto simpático o dentro de los 14 días posteriores a la interrupción del uso de esos medicamentos.

con medicamentos en el sistema nervioso central

El efecto de coordinación del clorhidrato de dapoxetina con otros medicamentos

Inhibidores de CYP3A4

Fuerte inhibición CYP3A4

El uso de ketoconazol (200 mg, dos veces al día en 7 días) aumentará la concentración de las uñas en suero CMAX y el área de la curva por debajo de la concentración AUC de dapoxentina (dosis de 60 mg/día) respectivamente en un 35 % y un 99 %. Considerando la contribución de dapoxetina sin cohesión y desmetildapoxetina, la concentración máxima de componentes activos (dapoxetina no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no conecta y no desmetildapoxetina) puede aumentar al 25% y el área de la curva debajo de la La concentración del ingrediente activo puede duplicarse si se usa simultáneamente con inhibidores potentes de CYP3A4. Inhibidores de CYP2D6

Inhibidores de CYP3A4 en un nivel medio

El tratamiento combinado de Priligy 30 mg con inhibidores de CYP3A4 como eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamilo y diltiazem aumentará significativamente la absorción con dapoxetina y desmetildapoxetina, especialmente en pacientes pobres con pacientes adolescentes pobres. Por lo tanto, tenga cuidado al utilizar una combinación de Priligy 30 mg con los medicamentos mencionados anteriormente y sólo debe tomar una dosis máxima de 30 mg.

Inhibidores de CYP2D6

La concentración cmáx máxima y el área por debajo de la concentración AUC de dapoxetina (cuando se usa una dosis única de 60 mg) aumentarán al 50 % y 882 % respectivamente, en presencia de fluoxetina (uso de dosis de 60 mg/día durante 7 días).

Cuando se considera que la concentración de dapoxetina no es cohesiva y desmetildapoxetina, la concentración máxima cmáx del fármaco tiene una actividad que puede aumentar aproximadamente un 50 % y el área de la curva por debajo de la concentración AUC de la actividad se puede duplicar si se usa simultáneamente con inhibidores de CYP2D6.

El aumento tanto de la concentración máxima en suero como del área de la curva por debajo de la concentración AUC de la actividad es similar a aquellos que se metabolizan pobremente a CYP2D6 y puede aumentar el riesgo de efectos adversos graves dependiendo de la dosis. Por lo tanto, es necesario tener precaución si la dosis aumenta a 60 mg de dapoxetina en personas con antecedentes de metabolismo deficiente del CYP2D6.

La farmacocinética del tinte de dapoxetina (60 mg) cuando se usa simultáneamente con tadalafilo (20 mg) y sildenafil (100 mg) se evaluó en un estudio diagonal de dosis única.

Tadalafil no afecta la farmacocinética de dapoxetina.

El sildenafil cambia ligeramente la farmacocinética de la dapoxetina (aumentando el área de la curva debajo de la curva por debajo de la concentración AUC y el 4% de la concentración cmáx máxima), esto no cambia significativamente los efectos clínicos.

Sin embargo, tenga cuidado al recetar Priligy 30 mg a pacientes que usan inhibidores de la PDE5 porque puede reducir la presión arterial al estar de pie.

El efecto del clorhidrato de dapoxetina en los medicamentos utilizados simultáneamente

tamsulosina

El uso simultáneo de una dosis única o varias dosis consecutivas de 30 mg o 60 mg de Priligy 30 mg en pacientes que usan tamsulosina diariamente no cambia la farmacocinética de tamsulosina. La combinación de Priligy 30 mg con Tamsulosina no cambia los parámetros hemodinámicos al estar de pie y no hay diferencia cuando se usa tamsulosina sola o combinada con Priligy 30 mg en una dosis de 30 mg o 60 mg. Sin embargo, tenga cuidado al usar Priligy 30 mg en pacientes que usan inhibidores de los receptores alfa andrenéricos porque puede reducir la presión arterial al estar de pie.

con fármacos metabólicos a través de CYP2D6

El uso de muchas dosis de Priligy 30 mg (60 mg/día durante 6 días) junto con una dosis única de 50 mg de Desipramin aumentará la concentración máxima de CMAX promedio y el área de la curva por debajo de la concentración AUC de Despiramin es del 11 % y 19 %, en comparación con la desipramina única. De manera similar, la dapoxetina puede aumentar la concentración plasmática de fármacos metabólicos a través del sistema CYP2D6. Las influencias clínicas parecen ser muy pequeñas.

Fármacos metabólicos gracias al CYP3A

El uso de muchas dosis de Priligy 30 mg (60 mg/día durante 6 días) reducirá el área de la curva por debajo de la concentración de midazolam (dosis única de 8 mg) en aproximadamente un 20 % (entre -60 y +18 %). La eficacia clínica no ha cambiado notablemente en la mayoría de los pacientes. El aumento de la actividad de CYP3A4 puede verse afectado clínicamente en algunos casos esporádicos utilizados simultáneamente con fármacos principalmente metabólicos.

Fármacos metabólicos a través del CYP2C9

El uso a largo plazo de Priligy 30 mg (60 mg/día durante 6 días) no afecta la farmacocinética ni la farmacocinética de Glyburid cuando se utiliza una dosis única de 5 mg. La dapoxetina no parece afectar los efectos farmacológicos de los fármacos metabólicos a través del CYP2C9.

Inhibidores de la PDE5

La farmacocinética del tinte de dapoxetina (60 mg) cuando se usa simultáneamente con tadalafilo (20 mg) y sildenafil (100 mg) se evaluó en un estudio de dosis única sin cambios.

warfarina

No existe ningún efecto al evaluar los efectos cuando se usa warfarina con Priligy 30 mg, así que tenga cuidado al usar Priligy 30 mg para pacientes que usan warfarina prolongada (consulte precaución y tenga en cuenta al usar: sangrado). En un estudio de farmacocinética, la dapoxetina (dosis de 60 mg/día durante 6 días) no afecta la farmacocinética ni la farmacocinética de la warfarina cuando se usa una dosis única de 25 mg.

etanol

El uso de etanoles en dosis única de 0,5 g/kg de peso corporal (equivalente a aproximadamente 2 tazas) mientras se usa Priligy 30 mg (dosis única de 60 mg) no afecta la farmacocinética de la dapoxetina ni la farmacocinética del etanol. Sin embargo, el uso simultáneo de Priligy con etanol aumentará los síntomas del sueño del pollo y reducirá significativamente el estado de alerta.

La evaluación farmacológica del deterioro cognitivo (evaluación de la vigilancia y signos alternativos) no muestra una diferencia significativa entre el grupo de placebo en comparación con el grupo que utilizó simplemente Priligy 30 mg o etanol. Sin embargo, muestra una significación estadística significativa entre el grupo con una combinación de Priligy 30 mg y etanol y un grupo con un solo etanol.

El uso simultáneo de Priligy 30 mg con etanol aumenta el riesgo o agrava los efectos adversos como mareos, dolor de cabeza, reacción lenta o cambio de criterio.

La combinación de Priligy 30mg y alcohol puede aumentar los efectos adversos sobre el sistema nervioso y cardiovascular como impactantes, aumentando así el riesgo de provocar lesiones por accidentes, por lo que se debe recomendar a los pacientes que no beban alcohol durante su uso.