Médicament Priligy 30mg Menarini traite l'éjaculation précoce (1 blister x 3 comprimés)

L'éjaculation masculine est principalement régulée par le système nerveux sympathique. L'éjaculation provient d'un centre réfléchissant de la moelle épinière, régulé par les cellules du cerveau, à partir d'un noyau des cellules du cerveau (à l'intérieur de l'hypothalamus et de l'hypothalamus). Chez la souris, la dapoxétine inhibe l'éjaculation grâce à l'effet de la moelle épinière avec la présence d'un noyau cellulaire géant sur le côté, le cerveau ayant la structure nécessaire pour provoquer cet effet. Les fibres nerveuses de la lymphadénopathie postérieure stimulent les testicules, la vasectomie, la prostate, les muscles du pénis et le col de la vessie, provoquant l'éjaculation.

la dapoxétine régule les réflexes d'éjaculation chez la souris, augmente la capacité de retarder l'éjaculation dans le vagin et réduit le temps d'éjaculation vaginale.

pharmacocinétique

absorption

la dapoxétine est rapidement absorbée à la dose maximale dans le plasma (CMAX) atteignant environ 1 à 2 heures après la prise du médicament. La naissance totale est de 42 % (environ 15 à 76 %). Après avoir pris une dose de 30 mg et 60 mg en cas de faim, la concentration maximale de dapoxétine est atteinte, respectivement 297 mg/ml après 1,01 heure et 498 ng/ml après 1,27 heure.

Lorsque vous mangez beaucoup de graisses, vous réduisez la CMAX (environ 10 %) et augmentez la zone de courbe en dessous de la concentration AUC (environ 12 %) de la dapoxétine et ralentissez un peu pour atteindre la concentration maximale de dapoxétine. Cependant, consommer plus de graisse n’affectera pas le processus d’absorption. Ces changements n'ont aucune signification clinique. Priligy peut boire lorsqu'il a faim ou lorsqu'il est rassasié.

Distribution

Dans des études in vitro, plus de 99 % de la dapoxétine est liée aux protéines plasmatiques des personnes. Les métabolites actifs sont la desméthyldapoxétine liée à 98,5 % aux protéines. la dapoxétine est distribuée rapidement avec un volume moyen constant de 162L. Après injection intraveineuse intraveineuse, le temps d'élimination moyen initial, la durée semi-intermédiaire et le dernier temps d'élimination sont de 0,10 heure, 2,19 heures et 19,3 heures.

Changement biologique

Des études in vitro suggèrent que la dapoxétine est nettoyée par un système enzymatique présent dans le foie et les reins, principalement le CYP2D6, le CYP3A4 et la flavine monooxygénase (FMO).

Après la prise du médicament, dans une étude clinique conçue pour en apprendre davantage sur le métabolisme de la dapoxétine, la dapoxétine est convertie principalement en de nombreux types de substances métaboliques, principalement par la voie biologique : N-oxydation, N-déméthylation, hydroxylation du naphtyle, glucuronidation et sulfatation.

Il existe également des preuves que le médicament subit d'abord un système de métabolisme monétaire après sa prise.

La dapoxétine n'est pas métabolisée et la dapoxétine-n-oxyde sont deux substances principales circulant dans le plasma. Les métabolites auxiliaires comprennent la desméthyldapoxétine, qui correspond à l'équivalent de la dapoxétine, et la discométhyldapoxétine, représentant environ 50 % de l'effet de la dapoxétine. Il convient de noter que la quantité de dapoxétine est valide et non cohésive avec les protéines plasmatiques, seule la desméthyldapoxétine peut contribuer à l'effet de la dapoxétine in vivo.

Élimination

Les métabolites de la dapoxétine sont principalement éliminés par l'urine sous une forme non métabolique dont le métabolisme est inconnu.

la dapoxétine est rapidement éliminée, sur la base de preuves selon lesquelles la concentration restante est très faible après 24 heures (moins de 5 % de la concentration maximale). Une petite quantité de dapoxétine s'accumule après la dose quotidienne. La demi-vie finale est d'environ 19 heures après la prise du médicament.

La demi-vie de la desméthyldapoxétine est équivalente à celle de la dapoxétine.

Précautions d'utilisation

Avertissement général

N'utilisez Priligy 30 mg que chez les patients souffrant d'éjaculation précoce (EP).

L'innocuité du médicament n'a pas été prouvée et il n'existe aucune donnée sur son efficacité dans les cas d'éjaculation tardive.

À utiliser simultanément avec d'autres drogues de plaisir.

N'utilisez pas Priligy 30 mg en association avec d'autres médicaments excitants. Les médicaments excités qui ont des effets sympathiques tels que la kétamine, la méthylènediooxyméthampinephétamine (MDMA) et le diéthylamide de l'acide lysergique (LSD) peuvent provoquer des effets indésirables graves lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec Priligy 30 mg. Ces réactions comprennent, sans toutefois s'y limiter, la tachycardie, l'augmentation de la température corporelle et le syndrome sympathique. Utiliser Priligy 30 mg simultanément avec des médicaments excités qui ont un effet sédatif comme les médicaments addictifs et les groupes de benzodiazépines qui provoquent le sommeil et les étourdissements du poulet.

alcool

L'utilisation simultanée de Priligy 30 mg avec de l'alcool peut augmenter les effets de l'alcool liés aux capacités cognitives et peut également augmenter les effets indésirables tels que l'évanouissement, ce qui peut provoquer des blessures. Les patients ne doivent donc pas boire d'alcool pendant l'utilisation de Priligy 30 mg. L'alcool lors de l'utilisation de Priligy 30 mg peut augmenter les effets indésirables sur le système nerveux et cardiovasculaire, comme un phénomène d'évanouissement pouvant augmenter le risque d'accident. Par conséquent, les patients ne doivent pas expulser d’alcool lorsqu’ils utilisent Priligy 30 mg.

Patients présentant des facteurs de risque de maladies cardiovasculaires

Les sujets atteints de maladies pourpres ont été exclus des études de stade 3. Il n'existe actuellement aucune donnée complète permettant de déterminer si la situation d'augmentation du risque de ces effets indésirables se produit dans les cas où il existe des maladies potentielles.

Abaisser les points d'acupuncture en position debout

Une hypotension en position debout a été rapportée dans des essais cliniques. Le médecin doit donner aux patients si des millions de signes apparaissent, tels qu'un léger mal de tête en position debout, il doit immédiatement s'allonger ou s'asseoir entre les genoux jusqu'à ce que les signes disparaissent. Ne vous levez pas brusquement, mais levez-vous lentement après avoir été allongé ou assis pendant une longue période. Soyez prudent lorsque vous utilisez Priligy 30 mg et que les patients utilisent des vasodilatateurs (alpha-adrénergiques, nitrates, inhibiteurs) car cela peut réduire l'endurance en position debout.

avec des médicaments CYP3A4 à un niveau moyen

Soyez prudent et ne prenez pas une dose supérieure à 30 mg lorsqu'elle est utilisée simultanément avec des inhibiteurs du CYP3A4 à un niveau moyen tels que l'érythromycine, la clarithromycine, le fluconazole, l'amprénavir, le fosamprénavir, le prépitant, le vérapamil et le diltiazem.

Avec de puissants inhibiteurs du CYP2D6

Soyez prudent lorsque vous augmentez la dose à 60 mg lorsqu'il est utilisé simultanément avec des inhibiteurs puissants du CYP2D6 ou lorsque vous augmentez la dose à 60 mg chez les patients ayant des difficultés métaboliques du CYP2D6, car cela peut augmenter la gravité des effets indésirables du médicament.

suicide/pensée suicidaire

Les antidépresseurs incluent Seretonin Restrain Serial Selection (ISRS : Selective Servonin Reuptake Inhitor), qui augmentera le risque que le patient ait tendance à se suicider et à se suicider dans certaines études à court terme sur les troubles dépressifs fondamentaux et les troubles mentaux chez les enfants et les jeunes. Ces études à court terme ne montrent pas d'augmentation du risque de suicide dû aux antidépresseurs par rapport au placebo chez les adultes de plus de 24 ans. N'utilisez pas Priligy 30 mg chez les patients ayant des antécédents de troubles émotionnels tels que l'excitation/dépression ou le trouble bipolaire et devez arrêter immédiatement le traitement si des symptômes de ces troubles apparaissent.

épilepsie

En raison des inhibiteurs sélectifs de la reconfacelonation des ISRS, les ISRS sont capables de réduire les crises, arrêtez donc d'utiliser Priligy 30 mg lorsque le patient présente des convulsions et n'indiquez pas Priligy 30 mg aux patients ayant des antécédents d'épilepsie instables. Pour le contrôle, les patients sous contrôle doivent être étroitement surveillés.

Prendre des drogues chez les enfants et adolescents de moins de 18 ans

Ne pas utiliser Priligy 30mg chez les sujets de moins de 18 ans.

Dépression mentale

Les patients présentant des manifestations de dépression doivent être soigneusement testés avant de traiter Priligy 30 mg afin d'éliminer les troubles dépressifs non déficients.

N'utilisez pas Priligy 30 mg simultanément avec des antidépresseurs, y compris les ISRS et les SNRIS. Il n'est pas nécessaire d'arrêter d'utiliser des médicaments qui traitent les symptômes de la dépression ou de l'anxiété et de la confusion pour utiliser Priligy 30 mg chez les patients atteints d'éjaculation précoce.

N'utilisez pas Priligy 30 mg dans les cas de troubles mentaux tels que la schizophrénie ou les troubles mentaux accompagnés de dépression, car il n'est pas possible d'exclure la possibilité que les signes de dépression s'aggravent. Cela peut être le résultat de troubles mentaux potentiels ou peut être dû à l'effet du médicament.

Il est nécessaire d'encourager les patients à informer le médecin chaque fois qu'ils pensent ou ressentent de l'anxiété, de la tristesse ou tout symptôme de dépression apparaissant au cours du processus de traitement, puis à arrêter d'utiliser Priligy 30 mg.

Saignement

Certains cas de saignements anormaux ont été signalés lors du traitement des ISRS. Soyez prudent lorsque vous utilisez Priligy 30 mg, en particulier lorsque vous l'utilisez simultanément avec des médicaments qui affectent la fonction des plaquettes (par exemple, des troubles mentaux atypiques et des phénothiazines, des acides acétylsalicyliques, des anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS), des anticoagules antiplaquettaires (warfarine), ainsi que pour les patients présentant des saignements ou des patients présentant des saignements ou des patients ayant des antécédents de saignements sanglants.

Fonction rénale

Ne pas utiliser Priligy 30 mg chez les patients présentant une fonction rénale sévère et doit être prudent chez les patients présentant une fonction rénale moyenne à légère.

Réaction à l'arrêt brutal du traitement

Il a été rapporté que l'arrêt soudain de l'utilisation des ISRS dans le traitement des symptômes des troubles dépressifs chroniques provoquerait des symptômes tels que : inconfort, irritabilité, tambour thoracique, nervosité, étourdissements, troubles sensoriels (par exemple, choc de vache, anxiété, inquiétudes, maux de tête, sommeil, humeur instable, insomnie, insomnie.

Troubles oculaires

Comme les autres ISRS, l'utilisation de Priligy 30 mg provoque des effets oculaires tels que des pupilles et des douleurs oculaires. Précautions d'utilisation de Priligy 30 mg chez les patients présentant une augmentation de la pression oculaire ou un risque de glaucome à angle fermé.

La capacité de conduire et d'utiliser des machines

Des symptômes de vertiges, de perte de concentration, d'évanouissement, de vision floue, de situation de sommeil de poulet ont été rapportés dans certains cas d'utilisation de dapoxétine dans des études cliniques. Par conséquent, il est nécessaire de recommander aux patients de rester à l'écart des situations pouvant survenir lors d'un accident, notamment la conduite automobile ou l'utilisation de machines.

Grossesse

Il n'existe aucune preuve de la capacité à donner naissance ou à provoquer une toxicité fœtale chez la souris et le lapin lors de l'utilisation de la dose correspondante de 100 mg/kg de poids (chez la souris) et de 75 mg/kg (chez le lapin).

Il n'existe également aucune preuve que l'utilisation de la dapoxétine ait influencé les partenaires pendant la grossesse, car les données issues des études cliniques sont limitées. Il n’existe aucune étude contrôlée sur la dapoxétine chez la femme enceinte.

Période d'allaitement

On ne sait pas si la dapoxétine et ses métabolites sont exposés au lait maternel.

Interaction médicinale

La capacité d'interagir avec les inhibiteurs de la monoamine oxydase

Des cas graves d'effets indésirables pouvant être mortels ont été signalés, notamment l'hyperthermie, la spasticité, les vibrations musculaires, des modifications anormales des fonctions et de l'état mental, y compris des tambours thoraciques sévères pouvant conduire à l'illusion et au coma chez les patients utilisant simultanément des ISRS avec un inhibiteur de l'oxydase monoamine (IMAO). Ces réactions sont également enregistrées chez les patients qui commencent à utiliser des inhibiteurs monoamines de l'oxydase juste après l'utilisation d'ISRS. Dans certains cas, il existe des manifestations du syndrome d'insomnie maligne.

Lors de l'utilisation du poison de Thioridazin, l'intervalle QT sur l'électrocardiogramme s'étend souvent, ce qui peut provoquer une arythmie ventriculaire grave. Les médicaments comme Priligy ont pour effet d'inhiber l'isoenzyme CYP2D6, qui inhibent souvent le métabolisme de la thioridazine et augmentent ainsi la concentration de thioridazine, ce qui peut augmenter le risque d'allongement de la plage QT. Priligy ne doit pas être utilisé simultanément avec la thioridazine ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de l'utilisation de la thioridazine. De même, la thioridazine ne doit pas être utilisée dans les 7 jours suivant l’arrêt de Priligy (voir rubrique contre-indications).

Les médicaments/herbes ont un effet sympathique

Comme d'autres ISRS, utilisés simultanément avec des effets sympathiques/effets à base de plantes (y compris le Maois, le L-Tryptophane, les Triptans, le Tramadol, le Linézolide, les ISRS, le SNRIS, le Lithium et le St. John's World (Hypericum Perforatum) peuvent augmenter les effets sympathiques. Le médicament/l'herbe a un effet sympathique ou dans les 14 jours suivant l'arrêt de l'utilisation de ces médicaments.

avec des médicaments sur le système nerveux central

L'effet de coordination du chlorhydrate de dapoxétine avec d'autres médicaments

Inhibiteurs du CYP3A4

Forte inhibition du CYP3A4

L'utilisation du kétoconazole (200 mg, deux fois par jour pendant 7 jours) augmentera la concentration des ongles dans le sérum CMAX et la zone de courbe inférieure à la concentration AUC de la dapoxentine (dose de 60 mg/jour), respectivement de 35 % et 99 %. Compte tenu de la contribution de la dapoxétine sans cohésion et de la desméthyldapoxétine, la concentration maximale des composants actifs (la dapoxétine ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et ne se connecte pas et non Desmethyldapoxetin) peut augmenter jusqu'à 25 % et l'aire de la courbe en dessous de la concentration de l'ingrédient actif peut doubler s'il est utilisé simultanément avec de puissants inhibiteurs du CYP3A4. Inhibiteurs du CYP2D6

Inhibiteurs du CYP3A4 à un niveau moyen

Le traitement combiné de Priligy 30 mg avec des inhibiteurs du CYP3A4 tels que l'érythromycine, la clarithromycine, le fluconazole, l'amprénavir, le fosamprénavir, l'aprépitant, le vérapamil et le diltiazem augmentera considérablement l'absorption de la dapoxétine et de la desméthyldapoxétine, en particulier chez les patients pauvres et les patients adolescents en difficulté. Par conséquent, soyez prudent lorsque vous utilisez une association de Priligy 30 mg avec les médicaments mentionnés ci-dessus et ne devez prendre qu'une dose maximale de 30 mg.

Inhibiteurs du CYP2D6

La concentration maximale Cmax et la zone située en dessous de la concentration AUC de la dapoxétine (lors de l'utilisation d'une dose unique de 60 mg) augmenteront respectivement à 50 % et 882 % en présence de fluoxétine (utilisation de doses de 60 mg/jour pendant 7 jours).

Si l'on considère que la concentration de dapoxétine n'est pas cohésive et celle de desméthyldapoxétine, la concentration maximale Cmax du médicament a une activité qui peut augmenter d'environ 50 % et la zone de courbe en dessous de la concentration AUC de l'activité peut être doublée si elle est utilisée simultanément avec des inhibiteurs du CYP2D6.

L'augmentation de la concentration maximale dans le sérum et de la zone de courbe en dessous de la concentration de l'ASC de l'activité est similaire à celle des personnes faiblement métabolisées en CYP2D6 et peut augmenter le risque d'effets indésirables graves en fonction de la dose. Par conséquent, il faut être prudent si la dose augmente à 60 mg de dapoxétine pour les personnes ayant des antécédents de mauvais métabolisme du CYP2D6.

La pharmacocinétique diététique de la dapoxétine (60 mg) lorsqu'elle est utilisée simultanément avec le tadalafil (20 mg) et le sildénafil (100 mg) a été évaluée dans une étude diagonale à dose unique.

Le tadalafil n'affecte pas la pharmacocinétique de la dapoxétine.

Le sildénafil modifie légèrement la pharmacocinétique de la dapoxétine (augmentant l'aire de la courbe sous la courbe en dessous de la concentration de l'ASC et de 4 % de la concentration maximale de Cmax), cela ne modifie pas de manière significative les effets cliniques.

Cependant, soyez prudent lorsque vous prescrivez Priligy 30 mg à des patients qui utilisent des inhibiteurs de la PDE5 car il peut abaisser la tension artérielle en position debout.

L'effet du hvdrochlorure de dapoxétine sur les médicaments utilisés simultanément

tamsulosine

L'utilisation simultanée d'une ou plusieurs doses consécutives de 30 mg ou 60 mg de Priligy 30 mg chez les patients utilisant quotidiennement la tamsulosine ne modifie pas la pharmacocinétique de la tamsulosine. L'association de Priligy 30 mg avec la Tamsulosine ne modifie pas les paramètres hémodynamiques en position debout et il n'y a pas de différence lors de l'utilisation de la tamsulosine seule ou en association avec Priligy 30 mg à la dose de 30 mg ou 60 mg. Soyez toutefois prudent lorsque vous utilisez Priligy 30 mg chez des patients qui utilisent des inhibiteurs des récepteurs alpha-andréneriques, car il peut réduire la tension artérielle en position debout.

avec des médicaments métaboliques via le CYP2D6

L'utilisation de plusieurs doses de Priligy 30 mg (60 mg/jour pendant 6 jours) avec une dose unique de 50 mg de désipramine augmentera la concentration maximale de CMAX moyenne et la zone de la courbe en dessous de la concentration de l'ASC de la désipramine est de 11 % et 19 %, par rapport à la désipramine unique. De même, la dapoxétine peut augmenter la concentration plasmatique des médicaments métaboliques via le système CYP2D6. Les influences cliniques semblent être très faibles.

Médicaments métaboliques grâce au CYP3A

L'utilisation de plusieurs doses de Priligy 30 mg (60 mg/jour pendant 6 jours) réduira la zone de courbe en dessous de la concentration de Midazolam (dose unique 8 mg) d'environ 20 % (entre -60 et +18 %). L'efficacité clinique n'a pas changé de façon significative chez la plupart des patients. L'augmentation de l'activité du CYP3A4 peut être cliniquement affectée dans certains cas sporadiques utilisés simultanément avec des médicaments principalement métaboliques.

Médicaments métaboliques via le CYP2C9

Utilisation à long terme Priligy 30 mg (60 mg/jour pendant 6 jours) n'affecte pas la pharmacocinétique ou la pharmacocinétique du Glyburid lors de l'utilisation d'une dose unique de 5 mg. La dapoxétine ne semble pas affecter les effets pharmacologiques des médicaments métaboliques via le CYP2C9.

Inhibiteurs de la PDE5

La pharmacocinétique diététique de la dapoxétine (60 mg) lorsqu'elle est utilisée simultanément avec le tadalafil (20 mg) et le sildénafil (100 mg) a été évaluée dans une étude à dose unique inchangée.

warfarine

L'évaluation des effets n'a aucun effet lors de l'utilisation de la warfarine avec Priligy 30 mg, soyez donc prudent lorsque vous utilisez Priligy 30 mg chez les patients utilisant de la warfarine longue (voir prudence et remarque lors de l'utilisation : hémorragie). Dans une étude pharmacocinétique, la dapoxétine (dose de 60 mg/jour pendant 6 jours) n'affecte pas la pharmacocinétique ou la pharmacocinétique de la warfarine lors de l'utilisation d'une dose unique de 25 mg.

éthanol

Utilisez des éthanols à dose unique de 0,5 g/kg de poids corporel (équivalent à environ 2 tasses) tandis que l'utilisation de Priligy 30 mg (dose unique de 60 mg) n'affecte pas la pharmacocinétique de la dapoxétine ou la pharmacocinétique de l'éthanol. Cependant, l'utilisation simultanée de Priligy avec de l'éthanol augmentera les symptômes du sommeil du poulet et réduira considérablement la vigilance.

L'évaluation pharmacologique du déclin cognitif (évaluation de la vigilance et des signes alternatifs) ne montre pas de différence significative entre le groupe placebo par rapport au groupe utilisant un simple priligy 30 mg ou de l'éthanol. Cependant, il montre une signification statistique significative entre le groupe avec une combinaison de Priligy 30 mg et d'éthanol et un groupe avec un seul éthanol.

L'utilisation simultanée de Priligy 30 mg avec de l'éthanol augmente le risque ou aggrave les effets indésirables tels que vertiges, maux de tête, réaction lente ou changement de jugement.

L'association de Priligy 30 mg et d'alcool peut augmenter les effets indésirables sur le système nerveux et cardiovasculaire de manière choquante, augmentant ainsi le risque de blessures dues à des accidents, ce qui devrait recommander aux patients de ne pas boire d'alcool pendant l'utilisation.