Priligy farmaco 30mg Menarini tratta l'eiaculazione precoce (1 blister x 3 compresse)

L'eiaculazione maschile è regolata principalmente dal sistema nervoso simpatico. L'eiaculazione proviene da un centro riflessivo nel midollo spinale, regolato dalle cellule cerebrali, a partire da alcuni nuclei delle cellule cerebrali (all'interno dell'ipotalamo e dell'ipotalamo). Nei topi, la dapoxetina inibisce l'eiaculazione attraverso l'effetto del midollo spinale con la presenza di un nucleo cellulare gigante sul lato, è il cervello con la struttura necessaria per provocare questo effetto. Le fibre nervose della linfoadenopatia posteriore stimolano i testicoli, la vasectomia, la prostata, i muscoli del pene e il collo della vescica provocando l'eiaculazione.

la dapoxetina regola i riflessi dell'eiaculazione nei topi, aumenta la capacità di ritardare l'eiaculazione nella vagina e riduce il tempo di eiaculazione vaginale.

farmacocinetica

assorbimento

la dapoxetina viene rapidamente assorbita alla dose massima nel plasma (CMAX) raggiungendo circa 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco. La nascita totale è del 42% (circa 15-76%). Dopo aver assunto una dose di 30 mg e 60 mg in caso di fame, si raggiunge la concentrazione massima di dapoxetina, rispettivamente 297 mg/ml dopo 1,01 ore e 498 ng/ml dopo 1,27 ore.

Quando si mangiano molti grassi si ridurrà la CMAX (circa il 10%) e si aumenterà l'area della curva al di sotto della concentrazione AUC (circa il 12%) di dapoxetina e si rallenterà leggermente il tempo per raggiungere la concentrazione di picco di dapoxetina. Tuttavia, il consumo di una maggiore quantità di grassi non influirà sul processo di assorbimento. Questi cambiamenti non hanno alcun significato clinico. Priligy può bere quando ha fame o quando è pieno.

Distribuzione

Negli studi in vitro, oltre il 99% della dapoxetina è collegato alle proteine ​​plasmatiche delle persone. I metaboliti attivi sono la desmetildapoxetina legata per il 98,5% alle proteine. la dapoxetina viene distribuita rapidamente con un volume medio costante di 162 litri. Dopo l'iniezione endovenosa endovenosa, il tempo medio iniziale di smaltimento, la durata semi-intermedia e l'ultimo tempo di smaltimento sono 0,10 ore, 2,19 ore e 19,3 ore.

Cambiamento biologico

Studi in vitro suggeriscono che la dapoxetina viene depurata da un sistema enzimatico nel fegato e nei reni, principalmente CYP2D6, CYP3A4 e Flavin Monoossigenasi (FMO).

Dopo aver assunto il medicinale, in uno studio clinico progettato per conoscere il metabolismo della dapoxetina, la dapoxetina viene convertita principalmente in molti tipi di sostanze metaboliche, principalmente attraverso il percorso biologico: N-ossidazione, N-demetilazione, naftilidrossilazione, glucuronidazione e solfatazione.

Vi sono anche prove che il farmaco subisce prima un sistema di metabolismo monetario dopo l'assunzione.

La dapoxetina non viene metabolizzata e la dapoxetina-n-ossido sono le due principali sostanze circolanti nel plasma. I metaboliti ausiliari includono la desmetildapoxetina, che soddisfa l'equivalente della dapoxetina, e la discometildapoxetina, che rappresenta circa il 50% dell'effetto della dapoxetina. Va notato che la quantità di dapoxetina è valida e non coesa con le proteine ​​plasmatiche, solo la desmetildapoxetina può contribuire all'effetto della dapoxetina in vivo.

Eliminazione

I metaboliti della dapoxetina vengono eliminati principalmente attraverso le urine nella forma non metabolica con metabolismo sconosciuto nelle urine.

la dapoxetina viene eliminata rapidamente, sulla base dell'evidenza che la concentrazione rimanente è molto bassa dopo 24 ore (meno del 5% della concentrazione massima). Dopo la dose giornaliera si accumula una piccola quantità di dapoxetina. L'emivita finale è di circa 19 ore dopo l'assunzione del medicinale.

L'emivita della desmetildapoxetina è equivalente alla dapoxetina.

Precauzioni durante l'uso .

Avvertenza generale

Utilizzare Priligy 30mg solo per i pazienti con eiaculazione precoce (PE).

La sicurezza del farmaco non è stata dimostrata e non esistono dati sull'efficacia del farmaco nei casi di eiaculazione tardiva.

Utilizzare contemporaneamente ad altre droghe del piacere.

Non utilizzare Priligy 30 mg in combinazione con altri farmaci eccitanti. I farmaci eccitati che hanno effetti simpatici come la ketamina, la metilendioossimetanfetamina (MDMA) e il dietilamide dell'acido lisergico (LSD) possono causare gravi reazioni avverse se usati contemporaneamente a Priligy 30 mg. Queste reazioni includono, ma non sono limitate a, tachicardia, aumento della temperatura corporea e sindrome simpatica. Utilizzo di Priligy 30mg contemporaneamente a farmaci eccitati che hanno un effetto sedativo come farmaci che creano dipendenza e gruppi benzodiazepinici che provocano sonno e vertigini nei polli.

alcol

L'uso simultaneo di Priligy 30 mg con alcol può aumentare gli effetti dell'alcol legati alle capacità cognitive e può anche aumentare gli effetti avversi come svenimenti, quindi può causare lesioni, pertanto i pazienti non devono bere alcolici durante l'utilizzo di Priligy 30 mg. L'alcol durante l'uso di Priligy 30 mg può aumentare le reazioni avverse sul sistema nervoso e cardiovascolare come un fenomeno di svenimento che può aumentare il rischio di incidenti. Pertanto, i pazienti non devono espellere l’alcol durante l’utilizzo di Priligy 30 mg.

Pazienti con fattori di rischio di malattie cardiovascolari

I soggetti affetti da malattie viola porpora sono stati esclusi dagli studi di fase 3. Al momento non esistono dati completi per determinare se la situazione di aumento del rischio di questi effetti avversi si verifica nei casi in cui sono presenti potenziali malattie.

Abbassare i punti di agopuntura quando si sta in piedi

Negli studi clinici è stata segnalata ipotensione quando si sta in piedi. Il medico dovrebbe dare ai pazienti se compaiono i segni di milioni come un lieve mal di testa quando si alza in piedi, dovrebbe immediatamente sdraiarsi o sedersi tra le ginocchia finché i segni non scompaiono. Non alzarsi improvvisamente, ma alzarsi lentamente dopo essere rimasti sdraiati o seduti per un lungo periodo. Fare attenzione quando si utilizza Priligy 30 mg e quando i pazienti utilizzano vasodilatatori (alfa adrenergici, nitrati, inibitori) perché può ridurre la resistenza in piedi

con farmaci CYP3A4 a un livello medio

Prestare attenzione e non assumere una dose superiore a 30 mg se utilizzata contemporaneamente con inibitori del CYP3A4 a un livello medio come eritromicina, claritromicina, fluconazolo, amprenavir, fosamprenavir, prepitant, verapamil e diltiazem.

Con forti inibitori del CYP2D6

Prestare attenzione quando si aumenta la dose a 60 mg se usato contemporaneamente con forti inibitori del CYP2D6 o quando si aumenta la dose a 60 mg in pazienti con difficoltà metabolica del CYP2D6 perché ciò può aumentare la gravità delle reazioni avverse del farmaco

suicidio/pensiero suicidario

Gli antidepressivi includono la Seretonin Restrain Serial Selection (SSRI: Selective Servonin Reuptake Inhitor), che aumenterà il rischio che il paziente tenda a commettere suicidio e suicidio in alcuni studi a breve termine sui disturbi depressivi di base e sui disturbi mentali nei bambini e nei giovani. Questi studi a breve termine non dimostrano che vi sia un aumento del rischio di suicidio dovuto agli antidepressivi rispetto al placebo negli adulti di età superiore ai 24 anni. Non utilizzare Priligy 30 mg in pazienti con una storia di disturbi emotivi come eccitazione/depressione o disturbo bipolare e devono interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco se compaiono sintomi di questi disturbi.

epilessia

A causa degli inibitori selettivi della riconciliazione degli SSRI, gli SSRI sono in grado di ridurre le convulsioni, quindi interrompere l'uso di Priligy 30 mg quando il paziente presenta convulsioni e non è indicato Priligy 30 mg per i pazienti con una storia instabile di epilessia. Per il controllo, i pazienti sotto controllo devono essere attentamente monitorati.

Assumere farmaci nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni

Non utilizzare Priligy 30mg per soggetti di età inferiore a 18 anni.

Depressione mentale

I pazienti con manifestazioni depressive devono essere attentamente testati prima di trattare Priligy 30 mg per eliminare i disturbi depressivi inalterati.

Non utilizzare Priligy 30 mg contemporaneamente ad antidepressivi, inclusi SSRI e SNRIS. Non è necessario interrompere l'uso di farmaci che trattano i sintomi della depressione o dell'ansia e della confusione per usare Priligy 30 mg in pazienti con eiaculazione precoce.

Non usare Priligy 30 mg in casi di disturbi mentali come la schizofrenia o disturbi mentali con depressione perché non è possibile escludere la possibilità che i segni della depressione peggiorino. Ciò potrebbe essere il risultato di potenziali disturbi mentali o potrebbe essere dovuto all'effetto del farmaco.

È necessario incoraggiare i pazienti ad avvisare il medico ogni volta che pensano o provano ansia, tristezza o qualsiasi sintomo di depressione che appare durante il processo di trattamento, quindi a interrompere l'uso di Priligy 30 mg.

Sanguinamento

Sono stati segnalati alcuni fenomeni di sanguinamento anomalo durante il trattamento con gli SSRI. Fare attenzione quando si utilizza Priligy 30 mg, soprattutto quando si utilizza contemporaneamente con farmaci che influenzano la funzione piastrinica (ad esempio, disturbi mentali atipici e fenotiazine, acidi acetilsalicilici, farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), anticoagulanti antipiastrinici (Warfarin), nonché per pazienti con sanguinamento o pazienti con sanguinamento o pazienti con storia di sanguinamento sanguinante.

Funzione renale

Non utilizzare Priligy 30 mg per pazienti con funzionalità renale grave e prestare attenzione ai pazienti con funzionalità renale media e lieve.

Reazione in caso di interruzione improvvisa del trattamento

È stato riferito che l'interruzione improvvisa dell'uso degli SSRI nel trattamento dei sintomi dei disturbi depressivi cronici causerà sintomi quali: disagio, irritabilità, timpano toracico, nervosismo, vertigini, disturbi sensoriali (ad esempio, shock cutaneo, ansia, preoccupazioni, mal di testa, sonno, umore instabile, insonnia, insonnia).

Disturbi dell'occhio

Come altri SSRI, l'uso di Priligy 30 mg provoca effetti oculari come pupille e dolore oculare. Precauzioni quando si utilizza Priligy 30 mg in pazienti con aumento della pressione oculare o a rischio di glaucoma ad angolo chiuso.

La capacità di guidare e utilizzare macchinari

Sintomi di vertigini, perdita di concentrazione, svenimento, visione offuscata, situazione di sonno di pollo sono stati segnalati in alcuni casi di utilizzo di dapoxetina negli studi clinici. Pertanto, è necessario raccomandare ai pazienti di stare lontani da situazioni che potrebbero verificarsi in caso di incidente, inclusa la guida o l'uso di macchinari.

Gravidanza

Non ci sono prove della capacità di partorire o di causare tossicità fetale nei topi e nei conigli quando si utilizza la dose corrispondente di 100 mg/kg di peso (nei topi) e 75 mg/kg (nei conigli).

Inoltre, non vi è alcuna prova che l'uso della dapoxetina abbia influenzato i partner durante la gravidanza poiché i dati provenienti dagli studi clinici sono limitati. Non esistono studi controllati sulla dapoxetina nelle donne in gravidanza.

Periodo dell'allattamento al seno

Non è noto se la dapoxetina e i suoi metaboliti siano esposti al latte materno.

Interazione medicinale

La capacità di interagire con gli inibitori della monoaminossidasi

Sono stati segnalati casi seri di reazioni avverse che possono essere fatali, tra cui ipertermia, spasticità, vibrazione muscolare, alterazioni anormali delle funzioni e dello stato mentale, inclusi gravi tamburi toracici che possono portare a delirio e coma nei pazienti che utilizzano SSRI contemporaneamente con un inibitore della monoamina ossidasi (IMAO). Queste reazioni vengono registrate anche nei pazienti che iniziano a usare gli inibitori delle monoaminoossidasi subito dopo l'uso degli SSRI. In alcuni casi si verificano manifestazioni di sindrome da insonnia maligna.

L'uso del veleno tioridazina spesso estende l'intervallo QT dell'elettrocardiogramma e può causare gravi aritmie ventricolari. Farmaci come Priligy hanno l'effetto di inibire l'enzima CYP2D6, spesso inibiscono il metabolismo della tioridazina e quindi aumentano la concentrazione di tioridazina, che può aumentare il rischio di estendere l'intervallo QT. Priligy non deve essere usato contemporaneamente a tioridazina o entro 14 giorni dall'interruzione dell'uso di tioridazina. Allo stesso modo, la tioridazina non deve essere utilizzata entro 7 giorni dall'interruzione dell'uso di Priligy (vedere la sezione sulle controindicazioni).

Le medicine/erbe hanno l'effetto simpatico

Come altri SSRI, utilizzati contemporaneamente con effetti simpatici/effetti a base di erbe (inclusi Maois, L-triptofano, triptani, tramadolo, Linezolid, SSRI, SNRIS, litio e St. John's World (Hypericum Perforatum) possono aumentare gli effetti simpatici. Il farmaco/erba ha un effetto simpatico o entro 14 giorni dall'interruzione dell'uso di tali farmaci.

con farmaci sul sistema nervoso centrale

L'effetto di coordinazione della dapoxetina cloridrato con altri farmaci

Inibitori del CYP3A4

Forte inibizione del CYP3A4

L'uso del ketoconazolo (200 mg, due volte al giorno in 7 giorni) aumenterà la concentrazione delle unghie nel siero CMAX e l'area della curva al di sotto della concentrazione AUC della dapoxentina (dose di 60 mg/giorno) rispettivamente del 35% e del 99%. Considerando il contributo della dapoxetina senza coesione e della desmetildapoxetina, la concentrazione di picco dei componenti attivi (daPoxetina non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non si connette e non Desmetildapoxetina) può aumentare al 25% e l'area della curva sotto il la concentrazione del principio attivo può raddoppiare se usato contemporaneamente con forti inibitori del CYP3A4. Inibitori del CYP2D6

Inibitori del CYP3A4 a un livello medio

Il trattamento combinato di Priligy 30 mg con inibitori del CYP3A4 come eritromicina, claritromicina, fluconazolo, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamil e diltiazem aumenterà significativamente l'assorbimento di dapoxetina e desmetildapoxetina, specialmente nei pazienti poveri con pazienti scarsamente adolescenti. Pertanto, fai attenzione quando usi una combinazione di Priligy 30 mg con i farmaci sopra menzionati e dovresti assumere solo una dose massima di 30 mg.

Inibitori del CYP2D6

La concentrazione massima cmax e l'area al di sotto della concentrazione AUC della dapoxetina (quando si utilizza una singola dose da 60 mg) aumenteranno rispettivamente al 50% e all'882%, in presenza di fluoxetina (uso di dosi da 60 mg/giorno per 7 giorni).

Se si considera che la concentrazione di dapoxetina non è coesa e quella di desmetildapoxetina, la concentrazione massima cmax del farmaco ha un'attività che può aumentare di circa il 50% e l'area della curva al di sotto della concentrazione AUC dell'attività può essere raddoppiata se utilizzata contemporaneamente agli inibitori del CYP2D6.

L'aumento sia della concentrazione massima nel siero che dell'area della curva al di sotto della concentrazione AUC dell'attività è simile a quelli che sono scarsamente metabolizzati nel CYP2D6 e possono aumentare il rischio di effetti avversi gravi a seconda della dose. Pertanto, è necessario essere cauti se la dose aumenta a 60 mg di dapoxetina per le persone con una storia di scarso metabolismo CYP2D6.

La farmacocinetica colorante della dapoxetina (60 mg) quando utilizzata contemporaneamente al tadalafil (20 mg) e al sildenafil (100 mg) è stata valutata in uno studio diagonale a dose singola.

Il tadalafil non influenza la farmacocinetica della dapoxetina.

Il sildenafil modifica leggermente la farmacocinetica della dapoxetina (aumentando l'area della curva sotto la curva al di sotto della concentrazione AUC e del 4% della concentrazione massima cmax), ciò non modifica in modo significativo gli effetti clinici.

Tuttavia, fare attenzione quando si prescrive Priligy 30 mg a pazienti che usano inibitori della PDE5 perché può abbassare la pressione sanguigna quando si sta in piedi.

L'effetto della dapoxetina hvdroclorid sui farmaci usati contemporaneamente

tamsulosina

L'uso simultaneo di una singola o di più dosi consecutive di Priligy 30 mg da 30 mg o 60 mg in pazienti che utilizzano Tamsulosina ogni giorno non modifica la farmacocinetica di Tamsulosina. La combinazione di Priligy 30 mg con Tamsulosina non modifica i parametri emodinamici in posizione eretta e non vi è alcuna differenza quando si utilizza tamsulosina da sola o in combinazione con Priligy 30 mg alla dose di 30 mg o 60 mg. Tuttavia, fai attenzione quando usi Priligy 30 mg per i pazienti che usano inibitori del recettore alfa-andrenerico perché può ridurre la pressione sanguigna quando si sta in piedi.

con farmaci metabolici attraverso il CYP2D6

L'uso di molte dosi di Priligy 30 mg (60 mg al giorno per 6 giorni) insieme a una singola dose di 50 mg di Desipramin aumenterà la concentrazione massima della CMAX media e l'area della curva al di sotto della concentrazione AUC di Despiramin è dell'11% e del 19%, rispetto alla singola desipramina. Allo stesso modo, la dapoxetina può aumentare la concentrazione plasmatica dei farmaci metabolici attraverso il sistema CYP2D6. Le influenze cliniche sembrano essere molto piccole.

Farmaci metabolici grazie al CYP3A

L'uso di molte dosi di Priligy 30 mg (60 mg al giorno per 6 giorni) ridurrà l'area della curva al di sotto della concentrazione di Midazolam (dose singola da 8 mg) di circa il 20% (tra -60 e +18%). L’efficacia clinica non è cambiata in modo significativo nella maggior parte dei pazienti. L'aumento dell'attività del CYP3A4 può essere clinicamente influenzato in alcuni casi sporadici utilizzati contemporaneamente con farmaci principalmente metabolici.

Farmaci metabolici attraverso il CYP2C9

L'uso a lungo termine Priligy 30 mg (60 mg al giorno per 6 giorni) non influisce sulla farmacocinetica o sulla farmacocinetica di Glyburid quando si utilizza una singola dose di 5 mg. La dapoxetina non sembra influenzare gli effetti farmacologici dei farmaci metabolici attraverso il CYP2C9.

Inibitori della PDE5

La farmacocinetica colorante della dapoxetina (60 mg) quando utilizzata contemporaneamente al tadalafil (20 mg) e al sildenafil (100 mg) è stata valutata in uno studio a dose singola immodificato.

warfarin

Non vi è alcun effetto nella valutazione degli effetti quando si utilizza warfarin con Priligy 30 mg, quindi prestare attenzione quando si utilizza Priligy 30 mg per i pazienti che utilizzano warfarin lungo (vedere avvertenza e nota durante l'uso: sanguinamento). In uno studio di farmacocinetica, la dapoxetina (dose di 60 mg/giorno per 6 giorni) non influisce sulla farmacocinetica o sulla farmacocinetica del warfarin quando si utilizza una singola dose di 25 mg.

etanolo

L'uso di etanoli a dose singola da 0,5 g/kg di peso corporeo (equivalenti a circa 2 tazze) mentre l'uso di Priligy 30 mg (dose singola da 60 mg) non influisce sulla farmacocinetica della dapoxetina o sulla farmacocinetica dell'etanolo. Tuttavia, l'uso simultaneo di priligy ed etanolo aumenterà i sintomi del sonno dei polli e ridurrà significativamente la vigilanza.

La valutazione farmacologica del declino cognitivo (valutazione della vigilanza e dei segni alternativi) non mostra una differenza significativa tra il gruppo placebo rispetto al gruppo che utilizzava semplicemente Priligy 30 mg o etanolo. Tuttavia, mostra un significato statistico significativo tra il gruppo con una combinazione di Priligy 30 mg ed etanolo e un singolo gruppo con etanolo.

L'uso simultaneo di Priligy 30 mg con etanolo aumenta il rischio o aggrava gli effetti avversi come vertigini, mal di testa, reazione lenta o cambiamento di giudizio.

La combinazione di Priligy 30 mg e alcol può aumentare gli effetti avversi sul sistema nervoso e cardiovascolare in modo scioccante, aumentando così il rischio di causare lesioni dovute a incidenti, per cui si dovrebbe raccomandare ai pazienti di non bere alcolici durante l'uso.