Priligy-medicijn 30 mg Menarini behandelt voortijdige ejaculatie (1 blister x 3 tabletten)

De ejaculatie bij mannen wordt voornamelijk gereguleerd door het sympathische zenuwstelsel. De ejaculatie komt uit een reflecterend centrum in het ruggenmerg, gereguleerd door hersencellen, beginnend bij een kern in hersencellen (in de hypothalamus en hypothalamus). Bij muizen remt dapoxetine de ejaculatie door de werking van het ruggenmerg met de aanwezigheid van een gigantische celkern in de zijkant, de hersenen met de structuur die nodig is om dit effect te veroorzaken. De zenuwvezels aan de achterkant van de lymfadenopathie stimuleren de teelballen, vasectomie, prostaat, penisspieren en blaashals, waardoor ejaculatie ontstaat.

dapoxetine reguleert de ejaculatiereflexen bij muizen, verhoogt het vermogen om de ejaculatie in de vagina uit te stellen en de tijd van vaginale ejaculatie te verkorten.

farmacokinetische

absorptie

dapoxetine wordt bij de maximale dosis snel geabsorbeerd in het plasma (CMAX) en bereikt ongeveer 1-2 uur na inname van het geneesmiddel. De volledige geboorte bedraagt ​​42% (ongeveer 15 - 76%). Na inname van een dosis van 30 mg en 60 mg bij honger wordt de piekconcentratie van dapoxetine bereikt, respectievelijk 297 mg/ml na 1,01 uur en 498 ng/ml na 1,27 uur.

Bij het eten van veel vet zal de CMAX (ongeveer 10%) afnemen en het curvegebied onder de AUC-concentratie (ongeveer 12%) van dapoxetine toenemen en de tijd vertragen om de piekconcentratie van dapoxetine te bereiken. Wanneer u echter meer vet consumeert, heeft dit geen invloed op het absorptieproces. Deze veranderingen hebben geen klinische betekenis. Priligy kan drinken als hij honger heeft of als hij vol is.

Distributie

Uit in vitro-onderzoeken blijkt dat meer dan 99% van dapoxetine verbonden is met de plasma-eiwitten van mensen. De actieve metabolieten zijn desmethyldapoxetine, voor 98,5% verbonden met eiwitten. dapoxetine wordt snel gedistribueerd met een gemiddeld constant volume van 162 liter. Na intraveneuze intraveneuze injectie bedragen de initiële gemiddelde verwijderingstijd, de semi-tussentijdse duur en de laatste afvaltijd 0,10 uur, 2,19 uur en 19,3 uur.

Biologische verandering

Uit in-vitro-onderzoek blijkt dat dapoxetine wordt gereinigd door een enzymsysteem in de lever en de nieren, voornamelijk CYP2D6, CYP3A4 en Flavine Monooxygenase (FMO).

Na inname van het geneesmiddel wordt dapoxetine, in een klinisch onderzoek dat is opgezet om meer te weten te komen over het metabolisme van dapoxetine, voornamelijk omgezet in vele soorten metabolische stoffen, voornamelijk via de biologische route: N-oxidatie, N-demethylering, naftylhydroxylering, glucuronidatie en sulfatering.

Er zijn ook aanwijzingen dat het medicijn na inname eerst een systeem van geldmetabolisme ondergaat.

Dapoxetine wordt niet gemetaboliseerd en dapoxetine-n-oxide zijn twee belangrijke stoffen die in het plasma circuleren. De hulpmetabolieten omvatten desmethyldapoxetine, dat voldoet aan het equivalent van dapoxetine, en het discomethyldapoxetine, dat ongeveer 50% van het effect van dapoxetine voor zijn rekening neemt. Opgemerkt moet worden dat de hoeveelheid dapoxetine geldig is en niet samenhangend met plasma-eiwitten; alleen desmethyldapoxetine kan bijdragen aan het effect van dapoxetine in in vivo.

Eliminatie

De metabolieten van Dapoxetine worden voornamelijk via de urine geëlimineerd in de niet-metabolische vorm van een onbekend metabolisme in de urine.

dapoxetine wordt snel geëlimineerd, gebaseerd op bewijs dat de resterende concentratie na 24 uur zeer laag is (minder dan 5% van de hoogste concentratie). Na de dagelijkse dosis hoopt zich een kleine hoeveelheid dapoxetine op. De uiteindelijke halfwaardetijd bedraagt ​​ongeveer 19 uur na inname van het geneesmiddel.

De halfwaardetijd van desmethyldapoxetine is gelijk aan die van dapoxetine.

Voorzorgsmaatregelen bij gebruik

Algemeen. waarschuwing

Gebruik Priligy 30 mg alleen voor patiënten met premature ejaculatie (PE).

De veiligheid van het medicijn is niet bewezen en er zijn geen gegevens over de effectiviteit van het medicijn bij gevallen van late ejaculatie.

Gelijktijdig gebruiken met andere plezierdrugs.

Gebruik Priligy 30 mg niet in combinatie met andere opwindingsmedicijnen. Opgewonden medicijnen die sympathische effecten hebben, zoals ketamine, methyleendiooxymethampinfetamine (MDMA) en lyserginezuurdiethylamide (LSD), kunnen ernstige bijwerkingen veroorzaken wanneer ze gelijktijdig met Priligy 30 mg worden gebruikt. Deze reacties omvatten, maar niet zo beperkt als, tachycardie, verhoogde lichaamstemperatuur en sympathisch syndroom. Priligy 30 mg gelijktijdig gebruiken met opgewonden medicijnen die een kalmerend effect hebben, zoals verslavende medicijnen en benzodiazepinengroepen die kippenslaap en duizeligheid veroorzaken.

alcohol

Gelijktijdig gebruik van Priligy 30 mg met alcohol kan de effecten van alcohol die verband houden met het cognitieve vermogen versterken en kan ook de bijwerkingen vergroten, zoals flauwvallen, waardoor letsel kan ontstaan. Patiënten mogen daarom geen alcohol drinken tijdens het gebruik van Priligy 30 mg. Alcohol tijdens het gebruik van Priligy 30 mg kan de bijwerkingen op het zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem versterken, zoals flauwvallen, waardoor het risico op ongelukken kan toenemen. Daarom mogen patiënten geen alcohol drinken tijdens het gebruik van Priligy 30 mg.

Patiënten met risicofactoren voor hart- en vaatziekten

Proefpersonen met paarspaarse ziekten zijn uitgesloten van fase 3-onderzoeken. Er zijn momenteel geen volledige gegevens om te bepalen of de situatie waarin het risico op deze bijwerkingen toeneemt zich voordoet in gevallen waarin er potentiële ziekten zijn.

Lagere acupunctuurpunten bij het staan

Hypotensie bij het staan ​​is gemeld in klinische onderzoeken. De arts moet patiënten die tekenen van miljoenen tekenen vertonen, zoals lichte hoofdpijn bij het opstaan, onmiddellijk laten gaan liggen of tussen de knieën gaan zitten totdat de tekenen verdwijnen. Sta niet plotseling op, maar sta langzaam op na lang liggen of zitten. Wees voorzichtig bij het gebruik van Priligy 30 mg en bij het gebruik van vaatverwijders (alfa-adrenerge middelen, nitraatremmers) omdat dit het uithoudingsvermogen bij het staan ​​kan verminderen

met CYP3A4-medicijnen op een gemiddeld niveau

Wees voorzichtig en neem geen dosis hoger dan 30 mg bij gelijktijdig gebruik met CYP3A4-remmers op een gemiddeld niveau, zoals erytromycine, claritromycine, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, prepitant, verapamil en diltiazem.

Met sterke CYP2D6-remmers

Wees voorzichtig bij het verhogen van de dosis naar 60 mg bij gelijktijdig gebruik met de sterke CYP2D6-remmers of bij het verhogen van de dosis naar 60 mg bij patiënten met problemen met de metabolische CYP2D6, omdat dit de ernst van de bijwerkingen van het medicijn kan vergroten

zelfmoord/zelfmoordgedachte

Antidepressiva omvatten Seretonin Restrain Serial Selection (SSRI: Selective Servonin Reuptake Inhitor), wat het risico zal vergroten dat de patiënt de neiging heeft om zelfmoord te plegen en zelfmoord te plegen in sommige kortetermijnstudies over fundamentele depressiestoornissen en psychische stoornissen bij kinderen en jongeren. Uit deze kortetermijnstudies blijkt niet dat het risico op zelfmoord als gevolg van antidepressiva toeneemt in vergelijking met placebo bij volwassenen ouder dan 24 jaar. Gebruik Priligy 30 mg niet bij patiënten met een voorgeschiedenis van emotionele stoornissen zoals opwinding/depressie of bipolaire stoornis. Zij moeten onmiddellijk stoppen met het geneesmiddel als zich symptomen van deze stoornissen voordoen.

epilepsie

Vanwege de selectieve remmers van de reconfacelonatie van SSRI is SSRI in staat aanvallen te verminderen. Stop dus met het gebruik van Priligy 30 mg wanneer de patiënt convulsies vertoont en Priligy 30 mg is niet geïndiceerd voor patiënten met een instabiele voorgeschiedenis van epilepsie. Voor controle moeten patiënten onder controle nauwlettend worden gevolgd.

Gebruik drugs bij kinderen en tieners onder de 18 jaar

Gebruik Priligy 30 mg niet bij personen jonger dan 18 jaar.

Menselijke depressie

Patiënten met depressiesymptomen moeten zorgvuldig worden getest voordat ze Priligy 30 mg behandelen om niet-gedefecteerde depressiestoornissen te elimineren.

Gebruik Priligy 30 mg niet gelijktijdig met antidepressiva, waaronder SSRI's en SNRIS. Het is niet nodig om te stoppen met het gebruik van geneesmiddelen die depressiesymptomen of angst en verwarring behandelen om Priligy 30 mg te gebruiken bij patiënten met premature ejaculatie.

Gebruik Priligy 30 mg niet bij gevallen van psychische stoornissen zoals schizofrenie of psychische stoornissen die gepaard gaan met depressie, omdat het niet mogelijk is uit te sluiten dat de tekenen van depressie verergeren. Dit kan het gevolg zijn van mogelijke psychische stoornissen of kan te wijten zijn aan de werking van het medicijn.

Het is noodzakelijk om patiënten aan te moedigen om de arts op de hoogte te stellen wanneer zij tijdens het behandelingsproces angst, somberheid of symptomen van depressie ervaren en vervolgens stoppen met het gebruik van Priligy 30 mg.

Bloeding

Er zijn enkele meldingen geweest van abnormale bloedingsverschijnselen bij de behandeling van SSRI's. Wees voorzichtig bij het gebruik van Priligy 30 mg, vooral bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die de functie van bloedplaatjes beïnvloeden (bijvoorbeeld niet-typische psychische stoornissen en fenothiazinen, acetylsalicylzuren, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), bloedplaatjesaggregatieremmers (Warfarine), evenals bij patiënten met bloedende patiënten of patiënten met bloedingspatiënten of patiënten met een voorgeschiedenis van bloedingen.

Nierfunctie

Gebruik Priligy 30 mg niet bij patiënten met een ernstige nierfunctie en wees voorzichtig bij patiënten met een matige tot milde nierfunctie.

Reactie bij plotseling stoppen van de behandeling

Er is een rapport verschenen dat wanneer plotseling wordt gestopt met het gebruik van SSRI's bij de behandeling van symptomen van chronische depressiestoornissen, dit symptomen zal veroorzaken zoals: ongemak, prikkelbaarheid, borsttrommel, zenuwachtigheid, duizeligheid, sensorische stoornissen (bijvoorbeeld shock bij koeien, angst, zorgen, hoofdpijn, slaap, onstabiele stemming, slapeloosheid, slapeloosheid.

Oogaandoeningen

Net als andere SSRI's veroorzaakt het gebruik van Priligy 30 mg oogeffecten zoals pupillen en oogpijn. Voorzorgsmaatregelen bij gebruik van Priligy 30 mg bij patiënten met verhoogde druk in het oog of met een risico op geslotenhoekglaucoom.

Rijvaardigheid en vermogen om machines te bedienen

Symptomen van duizeligheid, concentratieverlies, flauwvallen, wazig zien en kippenslaapsituaties zijn gemeld in sommige gevallen van gebruik van dapoxetine in klinische onderzoeken. Daarom is het noodzakelijk om patiënten aan te raden om uit de buurt te blijven van situaties die kunnen optreden bij een ongeval, inclusief autorijden of het bedienen van machines.

Zwangerschap

Er is geen bewijs voor het vermogen om te bevallen of foetale toxiciteit te veroorzaken bij muizen en konijnen bij gebruik van de overeenkomstige dosis van 100 mg/kg gewicht (bij muizen) en 75 mg/kg (bij konijnen).

Er is ook geen bewijs dat het gebruik van dapoxetine partners tijdens de zwangerschap heeft beïnvloed, omdat de gegevens uit klinische onderzoeken beperkt zijn. Er zijn geen gecontroleerde onderzoeken naar dapoxetine bij zwangere vrouwen.

Borstvoedingsperiode

Het is niet bekend of dapoxetine en zijn metabolieten worden blootgesteld aan moedermelk.

Medicinale interactie

Het vermogen om te interageren met monoamineoxidaseremmers

Er zijn ernstige meldingen geweest van bijwerkingen die fataal kunnen zijn, waaronder hyperthermie, spasticiteit, spiertrillingen, abnormale veranderende functies en mentale toestand, waaronder ernstige borsttrommels die kunnen leiden tot waanvoorstellingen en coma bij patiënten die SSRI gelijktijdig gebruiken met een oxidase-monoamineremmer (MAOI). Deze reacties worden ook geregistreerd bij patiënten die direct na het gebruik van de SSRI monoamineremmers van oxidase beginnen te gebruiken. In sommige gevallen zijn er verschijnselen van het maligne slapeloosheidssyndroom.

Bij gebruik van het gif van Thioridazin breidt het QT-bereik op het elektrocardiogram vaak uit, wat ernstige ventriculaire aritmie kan veroorzaken. Medicijnen zoals Priligy hebben als effect het isenzym CYP2D6 te remmen en remmen vaak het metabolisme van Thioridazine en verhogen zo de concentratie Thioridazine, wat het risico op verlenging van het QT-bereik kan vergroten. Priligy mag niet gelijktijdig met thioridazine worden gebruikt of binnen 14 dagen na het stoppen van het gebruik van thioridazine. Op dezelfde manier mag thioridazine niet worden gebruikt binnen 7 dagen na het stoppen met het gebruik van Priligy (zie de rubriek contra-indicaties).

Medicijnen/kruiden hebben de sympathische werking

Net als andere SSRI's kan gelijktijdig gebruik met sympathische effecten/kruideneffecten (waaronder Maois, L-Tryptofaan, Triptanen, Tramadol, Linezolid, SSRI, SNRIS, Lithium en St. John's World (Hypericum Perforatum) de sympathische effecten versterken. Het medicijn/kruid heeft een sympathisch effect of binnen 14 dagen na het stoppen van het gebruik van die medicijnen.

met medicijnen op het centrale zenuwstelsel

Het coördinatie-effect van dapoxetinehydrochloride met andere geneesmiddelen

CYP3A4-remmers

Sterke remming van CYP3A4

Het gebruik van ketoconazol (200 mg, tweemaal daags gedurende 7 dagen) zal de concentratie van de nagels in serum CMAX en het curvegebied onder de AUC-concentratie van dapoxentine (dosis van 60 mg/dag) verhogen met respectievelijk 35% en 99%. Gezien de bijdrage van dapoxetine zonder cohesie en desmethyldapoxetine, kan de piekconcentratie van actieve componenten (daPoxetine maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en maakt geen verbinding en niet desmethyldapoxetine) kan toenemen tot 25% en het curvegebied hieronder de concentratie van het actieve ingrediënt kan verdubbelen bij gelijktijdig gebruik met sterke CYP3A4-remmers. CYP2D6-remmers

CYP3A4-remmers op een gemiddeld niveau

Gecombineerde behandeling van Priligy 30 mg met CYP3A4-remmers zoals erytromycine, Claritromycine, Fluconazol, Amprenavir, Fosamprenavir, Aprepitant, Verapamil en Diltiazem zal de absorptie met Dapoxetine en Desmethyldapoxetine aanzienlijk verhogen, vooral bij arme patiënten met slecht presterende adolescente patiënten. Wees daarom voorzichtig bij het gebruik van een combinatie van Priligy 30 mg met de hierboven genoemde geneesmiddelen en mag slechts een maximale dosis van 30 mg innemen.

CYP2D6-remmers

De maximale Cmax-concentratie en het gebied onder de AUC-concentratie van dapoxetine (bij gebruik van een enkele dosis van 60 mg) zullen toenemen tot respectievelijk 50% en 882%, in aanwezigheid van fluoxetine (gebruik van doses van 60 mg/dag gedurende 7 dagen).

Wanneer wordt aangenomen dat de concentratie van dapoxetine niet cohesief is en desmethyldapoxetine, heeft de maximale Cmax-concentratie van het geneesmiddel een activiteit die met ongeveer 50% kan toenemen en kan het curvegebied onder de AUC-concentratie van de activiteit worden verdubbeld bij gelijktijdig gebruik met CYP2D6-remmers.

De stijging van zowel de maximale concentratie in het serum als het curvegebied onder de AUC-concentratie van de activiteit is vergelijkbaar met die bij degenen die slecht worden gemetaboliseerd tot CYP2D6 en kan het risico op ernstige bijwerkingen verhogen, afhankelijk van de dosis. Daarom is het noodzakelijk om voorzichtig te zijn als de dosis wordt verhoogd tot 60 mg dapoxetine voor mensen met een voorgeschiedenis van een slecht metabolisme van CYP2D6.

De farmacokinetiek van Dyet van dapoxetine (60 mg) bij gelijktijdig gebruik met Tadalafil (20 mg) en Sildenafil (100 mg) werd geëvalueerd in een diagonaalonderzoek met enkelvoudige dosis.

Tadalafil heeft geen invloed op de farmacokinetiek van dapoxetine.

Sildenafil verandert de farmacokinetiek van dapoxetine enigszins (waardoor het curvegebied onder de curve onder de AUC-concentratie en 4% van de maximale Cmax-concentratie groter wordt), dit verandert de klinische effecten niet significant.

Wees echter voorzichtig bij het voorschrijven van Priligy 30 mg aan patiënten die PDE5-remmers gebruiken, omdat het de bloeddruk kan verlagen bij het staan.

Het effect van dapoxetine hvdrochlorid op gelijktijdig gebruikte geneesmiddelen

tamsulosine

Gelijktijdig gebruik van een enkele of meerdere opeenvolgende doses van 30 mg of 60 mg Priligy 30 mg bij patiënten die dagelijks Tamsulosine gebruiken, verandert de farmacokinetiek van Tamsulosine niet. De combinatie van Priligy 30 mg met Tamsulosine verandert de hemodynamische parameters niet bij het staan ​​en er is geen verschil bij gebruik van tamsulosine alleen of in combinatie met Priligy 30 mg in een dosis van 30 mg of 60 mg. Wees echter voorzichtig bij het gebruik van Priligy 30 mg bij patiënten die alfa-Andrenerische receptorremmers gebruiken, omdat dit de bloeddruk kan verlagen bij het staan.

met metabolische medicijnen via CYP2D6

Als u veel doses Priligy 30 mg (60 mg/dag gedurende 6 dagen) gebruikt, samen met een enkele dosis van 50 mg Desipramine, zal de maximale concentratie van het CMAX-gemiddelde toenemen en het curvegebied onder de AUC-concentratie van Despiramin is 11% en 19%, vergeleken met het enkelvoudige desipramine. Op dezelfde manier kan dapoxetine de plasmaconcentratie van metabolische geneesmiddelen verhogen via het CYP2D6-systeem. Klinische invloeden lijken erg klein.

Metabolische medicijnen dankzij CYP3A

Het gebruik van veel doses Priligy 30 mg (60 mg/dag gedurende 6 dagen) zal het curvegebied onder de concentratie van Midazolam (enkelvoudige dosis 8 mg) met ongeveer 20% verminderen (tussen -60 tot +18%). De klinische effectiviteit is bij de meeste patiënten niet opmerkelijk veranderd. De toename van de activiteit van CYP3A4 kan in sommige sporadische gevallen klinisch worden beïnvloed bij gelijktijdig gebruik met voornamelijk metabolische geneesmiddelen.

Metabolische medicijnen via CYP2C9

Langdurig gebruik Priligy 30 mg (60 mg/dag gedurende 6 dagen) heeft geen invloed op de farmacokinetiek of farmacokinetiek van Glyburid bij gebruik van een enkele dosis van 5 mg. Dapoxetine lijkt de farmacologische effecten van metabolische geneesmiddelen niet te beïnvloeden via CYP2C9.

PDE5-remmers

De farmacokinetiek van Dyet van dapoxetine (60 mg) bij gelijktijdig gebruik met Tadalafil (20 mg) en Sildenafil (100 mg) werd beoordeeld in een onderzoek met een enkele dosis onveranderd.

warfarine

Er is geen effect van het evalueren van effecten bij gebruik van warfarine met Priligy 30 mg, dus wees voorzichtig bij gebruik van Priligy 30 mg bij patiënten die lange warfarine gebruiken (zie voorzichtigheid en let op bij gebruik: bloeding). In een farmacokinetisch onderzoek heeft dapoxetine (dosis van 60 mg/dag gedurende 6 dagen) geen invloed op de farmacokinetiek of farmacokinetiek van warfarine bij gebruik van een enkele dosis van 25 mg.

ethanol

Gebruik een enkelvoudige dosis ethanol van 0,5 g/kg lichaamsgewicht (overeenkomend met ongeveer 2 kopjes), terwijl het gebruik van Priligy 30 mg (enkelvoudige dosis 60 mg) geen invloed heeft op de farmacokinetiek van dapoxetine of de farmacokinetiek van ethanol. Gelijktijdig gebruik van priligy met ethanol zal echter de symptomen van kippenslaap verergeren en de alertheid aanzienlijk verminderen.

De farmacologische beoordeling van cognitieve achteruitgang (beoordeling van waakzaamheid en alternatieve symptomen) laat geen significant verschil zien tussen de placebogroep en de groep die slechts 30 mg priligy of ethanol gebruikte. Er blijkt echter sprake te zijn van significante statistische significantie tussen de groep met een combinatie van Priligy 30 mg en ethanol en een enkele ethanolgroep.

Gelijktijdig gebruik van Priligy 30 mg met ethanol verhoogt het risico of verergert de bijwerkingen zoals duizeligheid, hoofdpijn, trage reactie of verandering van oordeel.

De combinatie van Priligy 30 mg en alcohol kan de nadelige effecten op het zenuwstelsel en het cardiovasculaire systeem shockerend maken, waardoor het risico op letsel als gevolg van ongelukken toeneemt, wat patiënten zou moeten aanraden geen alcohol te drinken tijdens het gebruik.