Lek Priligy 30mg Menarini leczy przedwczesny wytrysk (1 blister x 3 tabletki)

Wytrysk u mężczyzn jest regulowany głównie przez współczulny układ nerwowy. Wytrysk pochodzi z ośrodka refleksyjnego w rdzeniu kręgowym, regulowanego przez komórki mózgowe, zaczynając od jądra w komórkach mózgowych (wewnątrz podwzgórza i podwzgórza). U myszy dapoksetyna hamuje wytrysk poprzez działanie rdzenia kręgowego z obecnością z boku jądra komórkowego olbrzymiego, czyli mózgu o strukturze niezbędnej do wywołania tego efektu. Włókna nerwowe w tylnej części węzłów chłonnych stymulują jądra, wazektomię, prostatę, mięśnie prącia i szyję pęcherza, powodując wytrysk.

dapoksetyna reguluje odruchy wytrysku u myszy, zwiększa zdolność opóźniania wytrysku w pochwie i skraca czas wytrysku z pochwy.

farmakokinetyka

wchłanianie

dapoksetyna jest szybko wchłaniana w maksymalnej dawce w osoczu (CMAX), osiągając około 1-2 godziny po zażyciu leku. Urodzenie całkowicie wynosi 42% (około 15 - 76%). Po przyjęciu dawki 30 mg i 60 mg w stanie głodu maksymalne stężenie dapoksetyny osiągane jest odpowiednio 297 mg/ml po 1,01 godzinie i 498 ng/ml po 1,27 godzinie.

Podczas spożywania dużej ilości tłuszczu zmniejszy się CMAX (około 10%) i zwiększy pole krzywej poniżej stężenia AUC (około 12%) dapoksetyny i nieco zwolni czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia dapoksetyny. Jednak spożycie większej ilości tłuszczu nie będzie miało wpływu na proces wchłaniania. Zmiany te nie mają znaczenia klinicznego. Priligy może pić, gdy jest głodny lub gdy jest pełny.

Dystrybucja

W badaniach in vitro stwierdzono, że dapoksetyna jest połączona z białkami osocza u ludzi w ponad 99%. Aktywnymi metabolitami są demetylodapoksetyna związana w 98,5% z białkiem. dapoksetyna ulega szybkiej dystrybucji, a średnia stała objętość wynosi 162 l. Po dożylnym wstrzyknięciu dożylnym początkowy średni czas usuwania, półśredni czas trwania i czas ostatniego odpadu wynoszą 0,10 godziny, 2,19 godziny i 19,3 godziny.

Zmiana biologiczna

Badania in vitro sugerują, że dapoksetyna jest oczyszczana przez układ enzymatyczny w wątrobie i nerkach, głównie CYP2D6, CYP3A4 i monooksygenazę flawiny (FMO).

Po zażyciu leku, w badaniu klinicznym mającym na celu poznanie metabolizmu dapoksetyny, dapoksetyna jest przekształcana głównie w wiele rodzajów substancji metabolicznych, głównie na drodze biologicznej: N-oksydacja, N-demetylacja, hydroksylacja naftylu, glukuronidacja i siarczanowanie.

Istnieją również dowody na to, że lek po zażyciu najpierw przechodzi proces metabolizmu pieniężnego.

Dapoksetyna nie jest metabolizowana, a n-tlenek dapoksetyny to dwie główne substancje krążące w osoczu. Do metabolitów pomocniczych zalicza się desmetylodapoksetynę, która spełnia odpowiednik dapoksetyny, oraz dyskometyldapoksetynę, odpowiadającą za około 50% działania dapoksetyny. Należy zaznaczyć, że ilość dapoksetyny jest prawidłowa i niespójna z białkami osocza, jedynie desmetylodapoksetyna może przyczyniać się do działania dapoksetyny in vivo.

Eliminacja

Metabolity dapoksetyny są wydalane głównie z moczem w postaci niemetabolicznej o nieznanym metabolizmie w moczu.

dapoksetyna jest szybko eliminowana, w oparciu o dowody, że pozostałe stężenie jest bardzo niskie po 24 godzinach (poniżej 5% najwyższego stężenia). Po podaniu dawki dziennej gromadzi się niewielka ilość dapoksetyny. Końcowy okres półtrwania wynosi około 19 godzin po przyjęciu leku.

Okres półtrwania desmetylodapoksetyny jest taki sam jak dapoksetyny.

Środki ostrożności podczas stosowania.

Ostrzeżenie ogólne

Priligy 30 mg należy stosować wyłącznie u pacjentów z przedwczesnym wytryskiem (PE).

Bezpieczeństwo leku nie zostało udowodnione i nie ma danych na temat jego skuteczności w przypadkach późnego wytrysku.

Używaj jednocześnie z innymi narkotykami zapewniającymi przyjemność.

Nie należy stosować leku Priligy 30 mg w połączeniu z innymi lekami pobudzającymi. Pobudzone leki o działaniu współczulnym, takie jak ketamina, metylenodioksymetampinofetamina (MDMA) i dietyloamid kwasu lizergowego (LSD), mogą powodować poważne działania niepożądane, jeśli są stosowane jednocześnie z lekiem Priligy 30 mg. Reakcje te obejmują między innymi tachykardię, podwyższoną temperaturę ciała i zespół współczulny. Stosowanie Priligy 30mg jednocześnie z lekami wzbudzonymi o działaniu uspokajającym, takimi jak leki uzależniające i grupy benzodiazepin, które powodują senność i zawroty głowy.

alkohol

Jednoczesne stosowanie leku Priligy 30 mg z alkoholem może nasilić działanie alkoholu związane z zdolnościami poznawczymi, a także może nasilić działania niepożądane, takie jak omdlenia, co może spowodować obrażenia, dlatego pacjenci nie powinni pić alkoholu podczas stosowania leku Priligy 30 mg. Alkohol podczas stosowania leku Priligy 30mg może nasilać działania niepożądane ze strony układu nerwowego i sercowo-naczyniowego, takie jak omdlenia, które mogą zwiększać ryzyko wypadków. Dlatego też pacjenci nie powinni wydalać alkoholu podczas stosowania leku Priligy 30 mg.

Pacjenci z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia

Pacjenci cierpiący na choroby fioletowo-fioletowe zostali wykluczeni z badań etapu 3. Obecnie nie ma pełnych danych pozwalających określić, czy sytuacja zwiększenia ryzyka wystąpienia tych działań niepożądanych występuje w przypadkach, gdy istnieją potencjalne choroby.

Opuść punkty akupunkturowe, gdy stoisz

W badaniach klinicznych zgłaszano niedociśnienie podczas stania. Lekarz powinien dać pacjentowi, jeśli pojawią się objawy milionów, takie jak łagodny ból głowy podczas wstawania, natychmiast położyć się lub usiąść między kolanami, aż objawy ustąpią. Nie wstawaj nagle, ale po dłuższym leżeniu lub siedzeniu powinieneś wstawać powoli. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Priligy 30 mg oraz podczas stosowania przez pacjentów leków rozszerzających naczynia (alfa-adrenergiczne, azotany, inhibitory), ponieważ może to zmniejszyć wytrzymałość w pozycji stojącej

z lekami CYP3A4 na średnim poziomie

Należy zachować ostrożność i nie przyjmować dawki przekraczającej 30 mg podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP3A4 w średnim stężeniu, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, flukonazol, amprenawir, fosamprenawir, prepitant, werapamil i diltiazem.

Z silnymi inhibitorami CYP2D6

Należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki do 60 mg w przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP2D6 lub przy zwiększaniu dawki do 60 mg u pacjentów z zaburzeniami metabolicznymi CYP2D6, ponieważ może to zwiększyć nasilenie działań niepożądanych leku

samobójstwo/myśli samobójcze

Leki przeciwdepresyjne obejmują Seretonin Restrain Serial Selection (SSRI: Selective Servonin Reuptake Inhitor), który zwiększa ryzyko skłonności pacjenta do samobójstwa i samobójstwa w niektórych krótkoterminowych badaniach dotyczących podstawowych zaburzeń depresyjnych i zaburzeń psychicznych u dzieci i młodzieży. Te krótkoterminowe badania nie wykazały wzrostu ryzyka samobójstwa u osób dorosłych w wieku powyżej 24 lat podczas stosowania leków przeciwdepresyjnych w porównaniu z placebo. Nie stosować leku Priligy 30 mg u pacjentów, u których w przeszłości występowały zaburzenia emocjonalne, takie jak pobudzenie/depresja lub choroba afektywna dwubiegunowa, i należy natychmiast przerwać stosowanie leku, jeśli pojawią się jakiekolwiek objawy tych zaburzeń.

padaczka

Ze względu na selektywne inhibitory rekonfacelonacji SSRI, SSRI mogą zmniejszać napady drgawkowe, dlatego należy zaprzestać stosowania leku Priligy 30 mg, gdy u pacjenta wystąpią drgawki i nie zaleca się stosowania leku Priligy 30 mg u pacjentów z niestabilną historią padaczki. W celu kontroli pacjentów pod kontrolą należy ściśle monitorować.

Zażywaj narkotyki u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia

Nie stosować leku Priligy 30 mg u osób poniżej 18. roku życia.

Depresja psychiczna

Należy dokładnie przebadać pacjentów z objawami depresji przed rozpoczęciem leczenia produktem Priligy 30 mg, aby wyeliminować niezwiązane z chorobą zaburzenia depresyjne.

Nie należy stosować leku Priligy 30mg jednocześnie z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z SSRI i SNRIS. Aby stosować Priligy 30 mg u pacjentów z przedwczesnym wytryskiem, nie jest konieczne przerywanie stosowania leków łagodzących objawy depresji lub stany lękowe i splątanie.

Nie należy stosować leku Priligy 30 mg w przypadku zaburzeń psychicznych, takich jak schizofrenia lub zaburzenia psychiczne przebiegające z depresją, ponieważ nie można wykluczyć możliwości nasilenia objawów depresji. Może to wynikać z potencjalnych zaburzeń psychicznych lub może wynikać z działania leku.

Należy zachęcać pacjentów, aby w trakcie leczenia zgłaszali lekarzowi wszelkie myśli lub uczucia niepokoju, smutku lub jakiekolwiek objawy depresji, a następnie zaprzestali stosowania leku Priligy 30 mg.

Krwawienie

Istnieją doniesienia dotyczące nieprawidłowego krwawienia podczas leczenia lekami z grupy SSRI. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Priligy 30mg, szczególnie w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (np. na nietypowe zaburzenia psychiczne i fenotiazyny, kwasy acetylosalicylowe, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ), leki przeciwzakrzepowe przeciwpłytkowe (warfaryna), a także u pacjentów z krwawieniami lub u pacjentów z krwawieniem kosztownym lub z krwawieniem w wywiadzie Krwawiący.

Czynność nerek

Nie stosować leku Priligy 30 mg u pacjentów z ciężką czynnością nerek i należy zachować ostrożność u pacjentów ze średnią i łagodną czynnością nerek.

Reakcja po nagłym przerwaniu leczenia

Pojawił się raport, że nagłe zaprzestanie stosowania leków z grupy SSRI w leczeniu objawów przewlekłej depresji powoduje objawy takie jak: dyskomfort, drażliwość, bębenek w klatce piersiowej, nerwowość, zawroty głowy, zaburzenia czucia (np. szok krowy, niepokój, niepokój, bóle głowy, sen, niestabilny nastrój, bezsenność, bezsenność.

Zaburzenia oczu

Podobnie jak inne leki z grupy SSRI, stosowanie Priligy 30 mg powoduje skutki dla oczu, takie jak źrenice i ból oczu. Środki ostrożności podczas stosowania leku Priligy 30 mg u pacjentów ze zwiększonym ciśnieniem w oku lub z ryzykiem jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

Zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn

W niektórych przypadkach stosowania dapoksetyny w badaniach klinicznych zgłaszano objawy zawrotów głowy, utraty koncentracji, omdlenia, niewyraźnego widzenia, zaburzeń snu. Dlatego należy zalecić pacjentom unikanie sytuacji, które mogą wystąpić podczas wypadku, w tym prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Ciąża

Nie ma dowodów na zdolność do porodu lub toksyczność dla płodu u myszy i królików przy stosowaniu odpowiedniej dawki 100 mg/kg masy ciała (u myszy) i 75 mg/kg (u królików).

Nie ma również dowodów na to, że stosowanie dapoksetyny miało wpływ na partnerki w czasie ciąży, ponieważ dane z badań klinicznych są ograniczone. Nie przeprowadzono kontrolowanych badań dapoksetyny u kobiet w ciąży.

Okres karmienia piersią

Nie wiadomo, czy dapoksetyna i jej metabolity przenikają do mleka matki.

Interakcja lekowa

Możliwość interakcji z inhibitorami monoaminooksydazy

Pojawiły się poważne doniesienia o działaniach niepożądanych, które mogą być śmiertelne, włączając hipertermię, spastyczność, wibracje mięśni, nieprawidłowe zmiany funkcji i stanu psychicznego, w tym ciężkie bębny w klatce piersiowej, które mogą prowadzić do urojeń i śpiączki u pacjentów stosujących leki z grupy SSRI jednocześnie z inhibitorem oksydazy monoaminowej (IMAO). Reakcje te odnotowuje się także u pacjentów, którzy rozpoczynają stosowanie monoaminowych inhibitorów oksydazy zaraz po zastosowaniu SSRI. W niektórych przypadkach występują objawy zespołu złośliwej bezsenności.

Podczas stosowania trucizny tiorydazyny często wydłuża się zakres QT na elektrokardiogramie, co może powodować poważne komorowe zaburzenia rytmu. Leki takie jak Priligy, hamując ienzym CYP2D6, często hamują metabolizm tiorydazyny, zwiększając w ten sposób stężenie tiorydazyny, co może zwiększać ryzyko wydłużenia zakresu QT. Nie należy stosować leku Priligy jednocześnie z tiorydazyną ani w ciągu 14 dni po zaprzestaniu stosowania tiorydazyny. Podobnie nie należy stosować tiorydazyny w ciągu 7 dni od zaprzestania stosowania leku Priligy (patrz punkt „Przeciwwskazania”).

Leki/zioła mają działanie współczulne

Podobnie jak inne SSRI, stosowane jednocześnie z działaniem współczulnym/działaniem ziołowym (w tym Maois, L-tryptofan, Triptany, Tramadol, Linezolid, SSRI, SNRIS, Lithium i St. John’s World (Hypericum perforatum) mogą nasilać działanie współczulne. Lek/zioło wywiera działanie współczulne lub w ciągu 14 dni po zaprzestaniu stosowania tych leków.

z lekami na ośrodkowy układ nerwowy systemu

Działanie koordynacyjne chlorowodorku dapoksetyny z innymi lekami

Inhibitory CYP3A4

Silne hamowanie CYP3A4

Stosowanie ketokonazolu (200 mg, dwa razy dziennie przez 7 dni) spowoduje zwiększenie stężenia paznokci w surowicy CMAX i pola krzywej poniżej stężenia AUC dapoksentyny (dawka 60 mg/dzień) odpowiednio o 35% i 99%. Biorąc pod uwagę udział dapoksetyny bez spójności i desmetylodapoksetyny, szczytowe stężenie składników aktywnych (daPoksetyna nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy i nie łączy oraz nie łączy i nie łączy desmetylodapoksetyny) może wzrosnąć do 25%, a pole krzywej poniżej stężenia substancji czynnej może się podwoić w przypadku jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4. Inhibitory CYP2D6

Inhibitory CYP3A4 na średnim poziomie

Skojarzone leczenie lekiem Priligy 30 mg z inhibitorami CYP3A4, takimi jak erytromycyna, klarytromycyna, flukonazol, amprenawir, fosamprenawir, aprepitant, werapamil i diltiazem znacznie zwiększy wchłanianie dapoksetyny i desmetylodapoksetyny, szczególnie u biednych pacjentów i słabo dorastających pacjentów. Dlatego należy zachować ostrożność stosując połączenie Priligy 30 mg z wyżej wymienionymi lekami i należy przyjmować jedynie maksymalną dawkę 30 mg.

Inhibitory CYP2D6

Maksymalne stężenie cmax i pole poniżej stężenia AUC dapoksetyny (przy zastosowaniu pojedynczej dawki 60 mg) wzrosną odpowiednio do 50% i 882% w obecności fluoksetyny (stosowanie dawek 60 mg/dzień przez 7 dni).

Biorąc pod uwagę, że stężenie dapoksetyny nie jest spójne i desmetylodapoksetyny, maksymalne stężenie cmax leku wykazuje aktywność, która może wzrosnąć o około 50%, a pole krzywej poniżej stężenia AUC tej aktywności można podwoić, jeśli jest stosowane jednocześnie z inhibitorami CYP2D6.

Wzrost zarówno maksymalnego stężenia w surowicy, jak i pola krzywej poniżej stężenia AUC aktywności jest podobny do obserwowanego u osób słabo metabolizowanych do CYP2D6 i może zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych działań niepożądanych w zależności od dawki. Dlatego należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki dapoksetyny do 60 mg u osób ze słabym metabolizmem CYP2D6 w przeszłości.

Farmakokinetykę dapoksetyny (60 mg) stosowanej jednocześnie z tadalafilem (20 mg) i sildenafilem (100 mg) oceniano w badaniu diagonalnym z pojedynczą dawką.

Tadalafil nie wpływa na farmakokinetykę dapoksetyny.

Syldenafil nieznacznie zmienia farmakokinetykę dapoksetyny (zwiększając pole pod krzywą poniżej stężenia AUC i 4% maksymalnego stężenia cmax), nie zmienia to znacząco efektu klinicznego.

Należy jednak zachować ostrożność przepisując Priligy 30 mg pacjentom stosującym inhibitory PDE5, ponieważ może on obniżyć ciśnienie krwi w pozycji stojącej.

Wpływ chlorowodorku dapoksetyny na jednocześnie stosowane leki

tamsulosyna

Jednoczesne stosowanie pojedynczej lub wielu kolejnych dawek 30 mg lub 60 mg Priligy 30 mg u pacjentów stosujących codziennie Tamsulosynę nie powoduje zmiany farmakokinetyki tamsulosyny. Połączenie Priligy 30mg z Tamsulosyną nie zmienia parametrów hemodynamicznych w pozycji stojącej i nie ma różnicy w przypadku stosowania tamsulosyny samej lub w połączeniu z Priligy 30mg w dawce 30mg lub 60mg. Należy jednak zachować ostrożność podczas stosowania leku Priligy 30 mg u pacjentów stosujących inhibitory receptora alfa andrenerycznego, ponieważ może on obniżyć ciśnienie krwi w pozycji stojącej.

z lekami metabolicznymi za pośrednictwem CYP2D6

Stosowanie wielu dawek leku Priligy 30 mg (60 mg/dzień przez 6 dni) wraz z pojedynczą dawką 50 mg dezypraminy spowoduje zwiększenie maksymalnego stężenia średniego CMAX, a pole krzywej poniżej stężenia AUC Despiraminy wynosi 11% i 19% w porównaniu do pojedynczej dezypraminy. Podobnie dapoksetyna może zwiększać stężenie leków metabolicznych w osoczu poprzez układ CYP2D6. Wpływy kliniczne wydają się być bardzo małe.

Leki metaboliczne dzięki CYP3A

Stosowanie wielu dawek leku Priligy 30 mg (60 mg/dzień przez 6 dni) spowoduje zmniejszenie pola krzywej poniżej stężenia midazolamu (pojedyncza dawka 8 mg) o około 20% (od -60 do +18%). U większości pacjentów skuteczność kliniczna nie uległa znaczącym zmianom. Wzrost aktywności CYP3A4 może mieć kliniczny wpływ w niektórych sporadycznych przypadkach, przy jednoczesnym stosowaniu z lekami, głównie metabolicznymi.

Leki metaboliczne poprzez CYP2C9

Długotrwałe stosowanie Priligy 30 mg (60 mg/dzień przez 6 dni) nie wpływa na farmakokinetykę ani farmakokinetykę Glyburidu przy zastosowaniu pojedynczej dawki 5 mg. Wydaje się, że dapoksetyna nie wpływa na działanie farmakologiczne leków metabolicznych poprzez CYP2C9.

Inhibitory PDE5

Farmakokinetykę dapoksetyny (60 mg) stosowanej jednocześnie z tadalafilem (20 mg) i sildenafilem (100 mg) oceniano w badaniu z pojedynczą dawką bez zmian.

warfaryna

Nie ma wpływu na ocenę skutków stosowania warfaryny z lekiem Priligy 30 mg, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Priligy 30 mg u pacjentów stosujących długowarfarynę (patrz przestroga i uwaga dotycząca stosowania: krwawienie). W badaniu farmakokinetyki dapoksetyna (w dawce 60 mg/dzień przez 6 dni) nie wpływa na farmakokinetykę ani farmakokinetykę warfaryny po zastosowaniu pojedynczej dawki 25 mg.

etanol

Stosowanie pojedynczej dawki etanolu 0,5 g/kg masy ciała (co odpowiada około 2 filiżankom) podczas stosowania leku Priligy 30 mg (pojedyncza dawka 60 mg) nie wpływa na farmakokinetykę dapoksetyny ani farmakokinetykę etanolu. Jednak jednoczesne stosowanie priligy z etanolem nasila objawy snu kurczaków i znacznie zmniejsza czujność.

Farmakologiczna ocena pogorszenia funkcji poznawczych (ocena czujności i objawów alternatywnych) nie wykazuje znaczącej różnicy pomiędzy grupą placebo w porównaniu z grupą stosującą sam Priligy 30 mg lub etanol. Jednakże pokazuje to znaczącą istotność statystyczną pomiędzy grupą stosującą połączenie leku Priligy 30 mg i etanolem a pojedynczą grupą otrzymującą etanol.

Jednoczesne stosowanie leku Priligy 30 mg z etanolem zwiększa ryzyko lub nasila działania niepożądane, takie jak zawroty głowy, ból głowy, powolna reakcja lub zmiana oceny.

Połączenie Priligy 30mg z alkoholem może nasilić niekorzystne działanie na układ nerwowy i sercowo-naczyniowy w postaci szokującej, zwiększając tym samym ryzyko spowodowania obrażeń w wyniku wypadków, dlatego należy zalecić pacjentom, aby nie pili alkoholu w trakcie stosowania.