Medicamento Priligy 30mg Menarini trata a ejaculação precoce (1 blister x 3 comprimidos)

A ejaculação masculina é regulada principalmente pelo sistema nervoso simpático. A ejaculação vem de um centro reflexivo na medula espinhal, regulado por células cerebrais, a partir de algum núcleo das células cerebrais (dentro do hipotálamo e do hipotálamo). Em camundongos, a dapoxetina inibe a ejaculação através do efeito da medula espinhal com a presença de um núcleo de células gigantes na lateral, sendo o cérebro a estrutura necessária para causar esse efeito. As fibras nervosas na linfadenopatia posterior estimulam os testículos, a vasectomia, a próstata, os músculos do pênis e o colo da bexiga, causando a ejaculação.

a dapoxetina regula os reflexos de ejaculação em camundongos, aumenta a capacidade de retardar a ejaculação na vagina e reduz o tempo de ejaculação vaginal.

farmacocinética

absorção

a dapoxetina é rapidamente absorvida na dose plasmática máxima (CMAX) atingindo aproximadamente 1-2 horas após a ingestão do medicamento. O nascimento completo é de 42% (cerca de 15 - 76%). Após tomar uma dose de 30mg e 60mg quando estiver com fome, o pico de concentração de dapoxetina é alcançado, respectivamente 297mg/ml após 1,01 horas e 498ng/ml após 1,27 horas.

Ao comer muita gordura, reduzirá a CMAX (cerca de 10%) e aumentará a área da curva abaixo da concentração de AUC (cerca de 12%) da dapoxetina e desacelerará um pouco para atingir o pico de concentração de dapoxetina. Porém, consumir mais gordura não afetará o processo de absorção. Essas alterações não têm significado clínico. Priligy pode beber quando estiver com fome ou quando estiver satisfeito.

Distribuição

Há mais de 99% da dapoxetina ligada às proteínas plasmáticas das pessoas em estudos in vitro. Os metabólitos ativos são a desmetildapoxetina ligada em até 98,5% às proteínas. a dapoxetina é rapidamente distribuída com um volume médio constante de 162L. Após injeção intravenosa intravenosa, o tempo médio inicial de descarte, a duração semiintermediária e o último tempo de desperdício são de 0,10 horas, 2,19 horas e 19,3 horas.

Mudança Biológica

Estudos in vitro sugerem que a dapoxetina é limpa por um sistema enzimático no fígado e nos rins, principalmente CYP2D6, CYP3A4 e Flavina Monooxigenase (FMO).

Depois de tomar o medicamento, em um estudo clínico desenvolvido para aprender sobre o metabolismo da dapoxetina, a dapoxetina é convertida principalmente em muitos tipos de substâncias metabólicas, principalmente através da via biológica: N-oxidação, N-desmetilação, hidroxilação de naftil, glucuronidação e sulfatação.

Há também evidências de que o medicamento passa primeiro por um sistema de metabolismo monetário após ser tomado.

A dapoxetina não é metabolizada e a dapoxetina-n-óxido são duas substâncias principais que circulam no plasma. Os metabólitos auxiliares incluem a desmetildapoxetina, que corresponde ao equivalente da dapoxetina, e a discometildapoxetina, responsável por cerca de 50% do efeito da dapoxetina. Deve-se notar que a quantidade de dapoxetina é válida e não coesa com as proteínas plasmáticas, apenas a desmetildapoxetina pode contribuir para o efeito da dapoxetina in vivo.

Eliminação

Os metabólitos da dapoxetina são eliminados principalmente pela urina na forma não metabólica de metabolismo desconhecido na urina.

a dapoxetina é rapidamente eliminada, com base na evidência de que a concentração remanescente é muito baixa após 24 horas (menos de 5% da concentração máxima). Existe uma pequena quantidade de dapoxetina acumulada após a dose diária. A meia-vida final é de aproximadamente 19 horas após a ingestão do medicamento.

A meia-vida da desmetildapoxetina é equivalente à da dapoxetina.

Precauções ao usar

. Aviso geral

Use Priligy 30mg apenas para pacientes com ejaculação precoce (EP).

A segurança do medicamento não foi comprovada e não há dados sobre a eficácia do medicamento para casos de ejaculação tardia.

Use simultaneamente com outras drogas de prazer.

Não use a combinação Priligy 30mg com outras drogas excitantes. Medicamentos excitados que têm efeitos simpáticos, como cetamina, metilenodiooximetanfetamina (MDMA) e dietilamida do ácido lisérgico (LSD), podem causar reações adversas graves quando usados ​​simultaneamente com Priligy 30mg. Estas reações incluem, mas não tão limitadas como taquicardia, aumento da temperatura corporal e síndrome simpática. Usar Priligy 30mg simultaneamente com drogas excitadas que têm efeito sedativo, como drogas viciantes e grupos de benzodiazepínicos que causam sono de frango e tontura.

álcool

O uso simultâneo de Priligy 30mg com álcool pode aumentar os efeitos do álcool relacionados à capacidade cognitiva e também pode aumentar efeitos adversos como desmaios, podendo causar lesões, portanto os pacientes não devem ingerir bebidas alcoólicas enquanto estiverem usando Priligy 30mg. O álcool durante o uso de Priligy 30 mg pode aumentar as reações adversas no sistema nervoso e cardiovascular como um fenômeno de desmaio que pode aumentar o risco de acidentes. Portanto, os pacientes não devem expelir álcool durante o uso de Priligy 30mg.

Pacientes com fatores de risco para doenças cardiovasculares

Indivíduos com doenças roxas foram excluídos dos estudos de estágio 3. Atualmente não existem dados completos para determinar se a situação de aumento do risco destes efeitos adversos ocorre nos casos em que existem doenças potenciais.

Reduza os pontos de acupuntura quando estiver em pé

Hipotensão em pé foi relatada em ensaios clínicos. O médico deve dar aos pacientes que, se aparecerem sinais de milhões, como leve dor de cabeça ao se levantar, imediatamente devem deitar-se ou sentar-se entre os joelhos até que os sinais passem. Não se levante repentinamente, mas levante-se lentamente depois de ficar deitado ou sentado por muito tempo. Tenha cuidado ao usar Priligy 30mg e aos pacientes usarem vasodilatadores (alfa-adrenérgicos, nitratos, inibidores) porque podem reduzir a resistência em pé

com medicamentos CYP3A4 em nível médio

Seja cauteloso e não tome doses superiores a 30 mg quando usado simultaneamente com inibidores do CYP3A4 em nível médio, como eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, prepitante, verapamil e diltiazem.

Com fortes inibidores do CYP2D6

Tenha cuidado ao aumentar a dose para 60mg quando usado simultaneamente com inibidores fortes do CYP2D6 ou ao aumentar a dose para 60mg em pacientes com dificuldade metabólica do CYP2D6 porque isso pode aumentar a gravidade das reações adversas do medicamento

pensamento suicida/suicida

Os antidepressivos incluem a seleção serial de restrição de seretonin (ISRS: inibidor seletivo de recaptação de servonina), que aumentará o risco de o paciente tender a cometer suicídio e suicídio em alguns estudos de curto prazo sobre transtornos de depressão básicos e transtornos mentais em crianças e jovens. Estes estudos de curto prazo não mostram que exista um aumento do risco de suicídio devido aos antidepressivos em comparação com o placebo em adultos com mais de 24 anos. Não use Priligy 30mg para pacientes com histórico de distúrbios emocionais, como excitação/depressão ou transtorno bipolar e devem interromper o medicamento imediatamente caso apareça algum sintoma desses distúrbios.

epilepsia

Devido aos inibidores seletivos de reconfacelonização dos ISRS, o ISRS é capaz de reduzir as convulsões, portanto, suspenda o uso de Priligy 30mg quando o paciente apresentar convulsões e não indica Priligy 30mg para pacientes com história instável de epilepsia. Para controle, os pacientes sob controle devem ser monitorados de perto.

Consumir drogas em crianças e adolescentes menores de 18 anos

Não use Priligy 30mg em menores de 18 anos.

Depressão mental

Pacientes com manifestações de depressão precisam ser cuidadosamente testados antes de tratar Priligy 30mg para eliminar distúrbios depressivos não afetados.

Não use Priligy 30mg simultaneamente com antidepressivos, incluindo ISRSs e SNRIS. Não é necessário parar de usar medicamentos que tratam sintomas de depressão ou ansiedade e confusão para usar Priligy 30mg em pacientes com ejaculação precoce.

Não usar Priligy 30mg para casos de transtornos mentais como esquizofrenia ou transtornos mentais com depressão porque não é possível descartar a possibilidade de os sinais de depressão piorarem. Isso pode ser o resultado de possíveis transtornos mentais ou devido ao efeito da droga.

É necessário incentivar os pacientes a avisarem o médico sempre que houver pensamento ou sentimento de ansiedade, tristeza ou qualquer sintoma de depressão que apareça durante o processo de tratamento, para então interromper o uso de Priligy 30mg.

Sangramento

Houve alguns relatos de fenômenos hemorrágicos anormais durante o tratamento de ISRSs. Tenha cuidado ao usar Priligy 30mg, especialmente ao usar simultaneamente com medicamentos que afetam a função das plaquetas (por exemplo, transtornos mentais atípicos e fenotiazinas, ácidos acetilsalicílicos, antiinflamatórios não esteróides (AINEs), anticoagulantes antiplaquetários (varfarina), bem como para pacientes com sangramento ou pacientes com sangramento, pacientes com custo ou pacientes com histórico de sangramento.

Função renal

Não use Priligy 30 mg em pacientes com função renal grave e deve-se ter cautela em pacientes com função renal média e leve.

Reação ao interromper repentinamente o tratamento

Houve um relato de que quando interrompido repentinamente o uso de ISRS no tratamento de sintomas de transtornos de depressão crônica, causará sintomas como: desconforto, irritabilidade, tambor torácico, nervosismo, tontura, distúrbios sensoriais (por exemplo, choque de vaca, ansiedade, preocupações, dores de cabeça, sono, humor instável, insônia, insônia.

Distúrbios oculares

Assim como outros ISRSs, o uso de Priligy 30mg causa efeitos oculares como pupilas e dor ocular. Precauções ao usar Priligy 30mg em pacientes com pressão ocular aumentada ou com risco de glaucoma de ângulo fechado.

A capacidade de dirigir e operar máquinas

Sintomas de tontura, perda de concentração, desmaios, visão turva, situação de sono de frango foram relatados em alguns casos de uso de dapoxetina em estudos clínicos. Portanto, é necessário recomendar que os pacientes fiquem longe de situações que possam ocorrer em um acidente, incluindo dirigir ou operar máquinas.

Gravidez

Não há evidências da capacidade de dar à luz ou causar toxicidade fetal em camundongos e coelhos quando se utiliza a dose correspondente de 100mg/kg de peso (em camundongos) e 75mg/kg (em coelhos).

Também não há evidências de que o uso de dapoxetina tenha influenciado os parceiros durante a gravidez porque os dados dos estudos clínicos são limitados. Não existem estudos controlados de dapoxetina em mulheres grávidas.

Período de amamentação

Não se sabe se a dapoxetina e seus metabólitos são expostos ao leite materno.

Interação medicamentosa

A capacidade de interagir com inibidores da monoamina oxidase

Houve um relato sério de reações adversas que podem ser fatais, incluindo hipertermia, espasticidade, vibração muscular, alteração anormal de funções e estado mental, incluindo tambores torácicos graves que podem levar a delírios e coma em pacientes que usam ISRS simultaneamente com um inibidor da oxidase monoamina (IMAO). Essas reações também são registradas em pacientes que iniciam o uso de inibidores monoamina oxidase logo após o uso de ISRS. Em alguns casos, há manifestações de síndrome de insônia maligna.

Ao usar o veneno da Tioridazina, muitas vezes estende a faixa QT no eletrocardiograma, podendo causar arritmia ventricular grave. Medicamentos como Priligy têm o efeito de inibir a isenzima CYP2D6, muitas vezes inibindo o metabolismo da tioridazina e, assim, aumentando a concentração de tioridazina, o que pode aumentar o risco de prolongamento do intervalo QT. Priligy não deve ser usado simultaneamente com tioridazina ou dentro de 14 dias após a interrupção do uso de tioridazina. Da mesma forma, a tioridazina não deve ser utilizada dentro de 7 dias após a interrupção do uso de Priligy (ver seção contra-indicações).

Medicamentos/ervas têm efeito simpático

Como outros ISRSs, usados simultaneamente com efeitos simpáticos/efeitos fitoterápicos (incluindo Maois, L-Triptofano, Triptanos, Tramadol, Linezolida, ISRS, SNRIS, Lítio e St. John’s World (Hypericum Perforatum) podem aumentar os efeitos simpáticos. O medicamento/erva tem um efeito simpático ou dentro de 14 dias após a interrupção do uso desses medicamentos.

com medicamentos no sistema nervoso central. sistema

O efeito de coordenação do cloridrato de dapoxetina com outros medicamentos

Inibidores do CYP3A4

Inibição forte do CYP3A4

O uso de cetoconazol (200mg, duas vezes ao dia em 7 dias) aumentará a concentração de unhas na CMAX sérica e a área da curva abaixo da concentração de AUC de dapoxentina (dose de 60mg/dia) respectivamente 35% e 99%. Considerando a contribuição da dapoxetina sem coesão e da desmetildapoxetina, o pico de concentração dos componentes ativos (daPoxetina não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não conecta e não Desmetildapoxetina) pode aumentar para 25% e a área da curva abaixo da concentração do princípio ativo pode dobrar se usado simultaneamente com inibidores fortes do CYP3A4. Inibidores do CYP2D6

Inibidores do CYP3A4 em nível médio

O tratamento combinado de Priligy 30 mg com inibidores do CYP3A4, como eritromicina, Claritromicina, Fluconazol, Amprenavir, Fosamprenavir, Aprepitant, Verapamil e Diltiazem, aumentará significativamente a absorção com Dapoxetina e Desmetildapoxetina, especialmente em pacientes pobres com adolescentes deficientes. Portanto, tenha cuidado ao usar uma combinação de Priligy 30mg com os medicamentos acima mencionados e só deve tomar uma dose máxima de 30mg.

Inibidores do CYP2D6

A concentração máxima de cmax e a área abaixo da concentração AUC de dapoxetina (ao usar uma dose única de 60 mg) aumentarão para 50% e 882% respectivamente, na presença de fluoxetina (uso de doses de 60 mg/dia durante 7 dias).

Ao considerar que a concentração de dapoxetina não é coesa e desmetildapoxetina, a concentração máxima de cmax do medicamento tem uma atividade que pode aumentar aproximadamente 50% e a área da curva abaixo da concentração de AUC da atividade pode ser duplicada se usada simultaneamente com inibidores do CYP2D6.

O aumento da concentração máxima no soro e da área da curva abaixo da concentração AUC da atividade é semelhante àqueles que são fracamente metabolizados no CYP2D6 e pode aumentar o risco de efeitos adversos graves dependendo da dose. Portanto, é necessário ter cautela se a dose aumentar para 60 mg de dapoxetina para pessoas com histórico de metabolismo deficiente do CYP2D6.

A farmacocinética dietética da dapoxetina (60 mg) quando usada simultaneamente com Tadalafil (20 mg) e Sildenafil (100 mg) foi avaliada em um estudo diagonal de dose única.

Tadalafil não afeta a farmacocinética da dapoxetina.

O sildenafil altera ligeiramente a farmacocinética da dapoxetina (aumentando a área da curva abaixo da curva abaixo da concentração AUC e 4% da concentração máxima de cmax), isso não altera significativamente os efeitos clínicos.

No entanto, tenha cuidado ao prescrever Priligy 30mg para pacientes que usam inibidores da PDE5 porque pode reduzir a pressão arterial quando em pé.

O efeito do hvdroclorid dapoxetina em medicamentos usados ​​simultaneamente

tansulosina

O uso simultâneo de uma dose única ou de várias doses consecutivas de 30 mg ou 60 mg de Priligy 30 mg em pacientes que usam tansulosina diariamente não altera a farmacocinética da tansulosina. A combinação de Priligy 30mg com Tansulosina não altera os parâmetros hemodinâmicos quando em pé e não há diferença quando se utiliza tansulosina isoladamente ou combinada com Priligy 30mg na dose de 30mg ou 60mg. No entanto, tenha cuidado ao usar Priligy 30 mg para pacientes que usam inibidores dos receptores alfa andrenéricos, pois pode reduzir a pressão arterial quando em pé.

com medicamentos metabólicos através do CYP2D6

Usar muitas doses de Priligy 30 mg (60 mg/dia por 6 dias) junto com uma dose única de 50 mg de Desipramina aumentará a concentração máxima da média CMAX e a área da curva abaixo da concentração de AUC de Despiramina é de 11% e 19%, em comparação com a desipramina única. Da mesma forma, a dapoxetina pode aumentar a concentração plasmática de medicamentos metabólicos através do sistema CYP2D6. As influências clínicas parecem ser muito pequenas.

Medicamentos metabólicos graças ao CYP3A

O uso de muitas doses de Priligy 30 mg (60 mg/dia durante 6 dias) reduzirá a área da curva abaixo da concentração de Midazolam (dose única de 8 mg) em aproximadamente 20% (entre -60 a +18%). A eficácia clínica não mudou acentuadamente na maioria dos pacientes. O aumento da atividade do CYP3A4 pode ser clinicamente afetado em alguns casos esporádicos usados ​​simultaneamente com medicamentos principalmente metabólicos.

Drogas metabólicas através do CYP2C9

Uso prolongado de Priligy 30 mg (60 mg/dia por 6 dias) não afeta a farmacocinética ou a farmacocinética de Gliburida quando se utiliza uma dose única de 5 mg. A dapoxetina não parece afetar os efeitos farmacológicos dos medicamentos metabólicos através do CYP2C9.

Inibidores PDE5

A farmacocinética dietética da dapoxetina (60 mg) quando usada simultaneamente com Tadalafil (20 mg) e Sildenafil (100 mg) foi avaliada em um estudo de dose única inalterado.

varfarina

Não há efeito de avaliação de efeitos ao usar varfarina com Priligy 30mg, portanto tome cuidado ao usar Priligy 30mg para pacientes em uso de varfarina longa (ver cuidado e observação ao usar: sangramento). Num estudo de farmacocinética, a dapoxetina (dose de 60 mg/dia durante 6 dias) não afeta a farmacocinética ou a farmacocinética da varfarina quando se utiliza uma dose única de 25 mg.

etanol

Use etanóis em dose única de 0,5g/kg de peso corporal (equivalente a cerca de 2 xícaras), enquanto o uso de Priligy 30mg (dose única de 60mg) não afeta a farmacocinética da dapoxetina ou a farmacocinética do etanol. No entanto, o uso simultâneo de priligy com etanol aumentará os sintomas do sono das galinhas e reduzirá significativamente o estado de alerta.

A avaliação farmacológica do declínio cognitivo (avaliação da vigilância e sinais alternativos) não mostra diferença significativa entre o grupo placebo em comparação ao grupo que utilizou apenas priligy 30mg ou etanol. No entanto, mostra significância estatística significativa entre o grupo com uma combinação de Priligy 30mg e etanol e um único grupo de etanol.

O uso simultâneo de Priligy 30mg com etanol aumenta o risco ou agrava os efeitos adversos como tontura, dor de cabeça, reação lenta ou mudança de julgamento.

A combinação de Priligy 30mg e álcool pode aumentar os efeitos adversos no sistema nervoso e cardiovascular como chocantes, aumentando assim o risco de causar lesões devido a acidentes, o que deve recomendar que os pacientes não ingiram álcool durante o uso.