Medicamentul Priligy 30mg Menarini tratează ejacularea precoce (1 blister x 3 comprimate)

Ejacularea bărbaților este reglată în principal de sistemul nervos simpatic. Ejacularea provine dintr-un centru reflectorizant din măduva spinării, reglat de celulele creierului, pornind de la un nucleu din celulele creierului (în interiorul hipotalamusului și hipotalamusului). La șoareci, dapoxetina inhibă ejacularea prin efectul măduvei spinării cu prezența unui nucleu celular gigant în lateral, este creierul cu structura necesară pentru a provoca acest efect. Fibrele nervoase de la limfadenopatia din spate stimulează testiculele, vasectomia, prostata, mușchii penisului și gâtul vezicii urinare provocând ejaculare.

dapoxetina reglează reflexele de ejaculare la șoareci, crește capacitatea de a întârzia ejacularea în vagin și reduce timpul de ejaculare vaginală.

farmacocinetică

absorbție

dapoxetina se absoarbe rapid la doza maximă în plasmă (CMAX) ajungând la aproximativ 1-2 ore după administrarea medicamentului. Nașterea completă este de 42% (aproximativ 15 - 76%). După administrarea unei doze de 30mg și 60mg la foame, se atinge concentrația maximă de dapoxetină, respectiv 297mg/ml după 1,01 ore și 498ng/ml după 1,27 ore.

Când consumați multă grăsime, veți reduce CMAX (aproximativ 10%) și va crește aria curbei sub concentrația ASC (aproximativ 12%) a dapoxetinei și va încetini puțin timp pentru a atinge concentrația maximă de dapoxetină. Cu toate acestea, atunci când consumați o grăsime mai mare nu va afecta procesul de absorbție. Aceste modificări nu au semnificație clinică. Priligy poate bea atunci când este foame sau când este sătul.

Distribuție

Mai mult de 99% dapoxetina este conectată la proteinele plasmatice ale oamenilor în studiile in vitro. Metaboliții activi sunt desmetildapoxetina conectați până la 98,5% la proteine. dapoxetina este distribuită rapid cu un volum mediu constant de 162 L. După injectarea intravenoasă intravenoasă, timpul mediu inițial de eliminare, durata semi-intermediară și ultimul timp de pierdere sunt 0,10 ore, 2,19 ore și 19,3 ore.

Schimbarea biologică

Studiile in vitro sugerează că dapoxetina este curățată de un sistem enzimatic din ficat și rinichi, în principal CYP2D6, CYP3A4 și Flavin Monooxygenase (FMO).

După administrarea medicamentului, într-un studiu clinic menit să învețe despre metabolismul dapoxetinei, dapoxetina este convertită în principal în mai multe tipuri de substanțe metabolice, în principal prin calea biologică: N-oxidare, N-Demetilare, Hidroxilare a naftilului, Glucuronidare și Sulfare.

Dapoxetina nu este metabolizată, iar dapoxetina-n-oxidul sunt două substanțe principale circulate în plasmă. Metaboliții auxiliari includ desmetildapoxetina, care îndeplinește echivalentul dapoxetinei și discomethyldapoxetina, reprezentând aproximativ 50% din efectul dapoxetinei. Trebuie remarcat faptul că cantitatea de dapoxetină este validă și nu este în coeziune cu proteinele plasmatice, doar desmetildapoxetina poate contribui la efectul dapoxetinei in vivo.

Eliminare

Metaboliții dapoxetinei sunt eliminați în principal prin urină în formă nemetabolică a metabolismului necunoscut în urină.

dapoxetina este eliminată rapid, pe baza dovezilor că concentrația rămasă este foarte scăzută după 24 de ore (mai puțin de 5% din concentrația maximă). Există o cantitate mică de dapoxetină acumulată după doza zilnică. Timpul final de înjumătățire este de aproximativ 19 ore după administrarea medicamentului.

Timpul de înjumătățire al desmetildapoxetinei este echivalent cu dapoxetinei.

Avertisment general

Folosiți Priligy 30 mg numai pentru pacienții cu ejaculare precoce (EP).

Siguranța medicamentului nu a fost dovedită și nu există date despre eficacitatea medicamentului pentru cazurile de ejaculare târzie.

Utilizați simultan cu alte droguri de plăcere.

Nu utilizați Priligy 30 mg combinație cu alte medicamente de excitare. Medicamentele excitate care au efecte simpatice, cum ar fi ketamina, metilendiooximetanpinfetamina (MDMA) și dietilamida acidului lisergic (LSD) pot provoca reacții adverse grave atunci când sunt utilizate concomitent cu Priligy 30 mg. Aceste reacții includ, dar nu la fel de limitate ca tahicardia, creșterea temperaturii corpului și sindromul simpatic. Utilizarea Priligy 30 mg simultan cu medicamente excitate care au un efect sedativ, cum ar fi medicamentele care creează dependență și grupurile de benzodiazepine care provoacă somn și amețeli la pui.

alcool

Utilizarea simultană a Priligy 30mg cu alcool poate crește efectele alcoolului legate de capacitatea cognitivă și, de asemenea, poate crește efectele adverse, cum ar fi leșinul, astfel încât poate provoca răni, așa că pacienții nu trebuie să bea alcool în timp ce folosesc Priligy 30mg. Alcoolul în timpul utilizării Priligy 30 mg poate crește reacțiile adverse asupra sistemului nervos și cardiovascular ca fenomen de leșin care poate crește riscul de accidente. Prin urmare, pacienții nu trebuie să elimine alcoolul în timp ce utilizează Priligy 30 mg.

Pacienți cu factori de risc pentru boli cardiovasculare

Subiecții cu boli violet violet au fost excluși din studiile de stadiul 3. În prezent nu există date complete care să determine dacă situația de creștere a riscului acestor efecte adverse apare în cazurile în care există potențiale boli.

Coborâți punctele de acupunctură când stați în picioare

Hipotensiunea arterială în picioare a fost raportată în studiile clinice. Medicul trebuie să dea pacienților dacă apar semne de milioane, cum ar fi dureri de cap ușoare atunci când se ridică, imediat trebuie să se întindă sau să se așeze între genunchi până când semnele trec. Nu vă ridicați brusc, ci trebuie să vă ridicați încet după ce ați stat întins sau așezat mult timp. Aveți grijă când utilizați Priligy 30mg și ca pacienții să utilizeze vasodilatatoare (alfa adrenergice, nitrați, inhibitori) deoarece poate reduce rezistența în picioare

cu medicamente CYP3A4 la un nivel mediu

Fiți precaut și nu luați doze care depășesc 30 mg atunci când sunt utilizate simultan cu inhibitori ai CYP3A4 la un nivel mediu, cum ar fi eritromicină, claritromicină, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, prepitant, verapamil și diltiazem.

Cu inhibitori puternici ai CYP2D6

Aveți grijă când creșteți doza la 60 mg atunci când sunt utilizate simultan cu inhibitori puternici CYP2D6 sau când creșteți doza la 60 mg la pacienții cu dificultăți metabolice CYP2D6, deoarece acest lucru poate crește severitatea reacțiilor adverse ale medicamentului

sinucidere/gând de sinucidere

Antidepresivele includ Seretonin Restrain Serial Selection (SSRI: Selective Servonin Reuptake Inhitor), care va crește riscul ca pacientul să se sinucidă și să se sinucidă în unele studii pe termen scurt privind tulburările depresive de bază și tulburările mintale la copii și tineri. Aceste studii pe termen scurt nu arată că există o creștere a riscului de sinucidere din cauza antidepresivelor în comparație cu placebo la adulții peste 24 de ani. Nu utilizați Priligy 30 mg pentru pacienții cu antecedente de tulburări emoționale, cum ar fi excitare/depresie sau tulburare bipolară și trebuie să întrerupeți imediat medicamentul dacă apar simptome ale acestor tulburări.

epilepsie

Datorită inhibitorilor selectivi ai reconfacelonării ISRS, ISRS este capabil să reducă crizele convulsive, așa că nu mai utilizați Priligy 30 mg atunci când pacientul prezintă convulsii și nu indică Priligy 30 mg pentru pacienții cu antecedente instabile de epilepsie. Pentru control, pacienții sub control trebuie monitorizați îndeaproape.

Luați droguri la copii și adolescenți sub 18 ani

Nu utilizați Priligy 30 mg pentru subiecții sub 18 ani.

Depresie mentală

Pacienții cu manifestări depresive trebuie să fie testați cu atenție înainte de a trata Priligy 30 mg pentru a elimina tulburările depresive nedefectate.

Nu utilizați Priligy 30 mg simultan cu antidepresive, inclusiv ISRS și SNRIS. Nu este necesar să întrerupeți utilizarea medicamentelor care tratează simptomele depresiei sau anxietatea și confuzia pentru a utiliza Priligy 30mg la pacienții cu ejaculare precoce.

Nu utilizați Priligy 30mg pentru cazurile de tulburări psihice precum schizofrenia sau tulburări mintale cu depresie deoarece nu este posibil să se excludă posibilitatea agravării semnelor depresiei. Acest lucru poate fi rezultatul unor potențiale tulburări mentale sau poate fi din cauza efectului medicamentului.

Este necesar să se încurajeze pacienții să anunțe medicul ori de câte ori există gânduri sau senzații de anxietate, tristețe sau orice simptom de depresie care apare în timpul procesului de tratament, apoi opriți utilizarea Priligy 30mg.

Sângerare

Au existat unele rapoarte privind fenomenul de sângerare anormală la tratarea ISRS. Aveți grijă atunci când utilizați Priligy 30 mg, mai ales atunci când utilizați simultan cu medicamente care afectează funcția trombocitelor (de exemplu, tulburări mintale atipice și fenotiazine, acizi acetilsalicilici, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), anti-coagule antiplachetare (warfarină), precum și pacienți cu boala și pacienți cu boli. istorie de sângerare Sângeroasă.

Funcția renală

Nu utilizați Priligy 30 mg la pacienții cu funcție renală severă și trebuie să fiți precauți la pacienții cu funcție renală medie și ușoară.

Reacția la întreruperea bruscă a tratamentului

A existat un raport conform căruia, atunci când se întrerupe brusc utilizarea ISRS în tratamentul simptomelor tulburărilor de depresie cronică, acesta va provoca simptome precum: disconfort, iritabilitate, tambur toracic, nervos, amețeli, tulburări senzoriale (de exemplu, șoc de vacă, anxietate, îngrijorări, dureri de cap, somn, stare de spirit instabilă.

Tulburări oculare

Ca și alți ISRS, utilizarea Priligy 30 mg provoacă efecte asupra ochilor, cum ar fi dureri de pupile și ochi. Precauții la utilizarea Priligy 30 mg la pacienții cu presiune crescută în ochi sau cu risc de glaucom cu unghi închis.

Capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Simptomele de amețeli, pierderea concentrării, leșin, vedere încețoșată, situație de somn la pui au fost raportate în unele cazuri de utilizare a dapoxetinei în studiile clinice. Prin urmare, este necesar să se recomande pacienților să stea departe de situațiile care pot apărea într-un accident, inclusiv conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

Sarcina

Nu există dovezi ale capacității de a da naștere sau de a provoca toxicitate fetală la șoareci și iepuri atunci când se utilizează doza corespunzătoare de 100 mg/kg greutate (la șoareci) și 75 mg/kg (la iepuri).

De asemenea, nu există dovezi că utilizarea dapoxetinei a influențat partenerii în timpul sarcinii, deoarece datele din studiile clinice sunt limitate. Nu există studii controlate asupra dapoxetinei la femeile gravide.

Perioada de alăptare

Nu se știe dacă dapoxetina și metaboliții săi sunt expuși la laptele matern.

Interacțiune medicamentoasă

Capacitatea de a interacționa cu inhibitorii de monoaminooxidază

A existat un raport serios privind reacțiile adverse care pot fi fatale, inclusiv hipertermie, spasticitate, vibrații musculare, modificări anormale ale funcțiilor și stării mentale, inclusiv tobare toracice severe care pot duce la iluzie și comă la pacienții care utilizează ISRS simultan cu un inhibitor de oxidază monoamină (IMAO). Aceste reacții sunt înregistrate și la pacienții care încep să utilizeze inhibitori de monoamine ai oxidazei imediat după utilizarea ISRS. În unele cazuri, apar manifestări ale sindromului de insomnie malignă.

Atunci când se utilizează otravă de tioridazină extinde adesea intervalul QT pe electrocardiogramă, poate provoca aritmii ventriculare grave. Medicamente precum Priligy au ca efect inhibarea enzimei CYP2D6, adesea inhibă metabolismul tioridazinei și astfel cresc concentrația de tioridazină, ceea ce poate crește riscul extinderii intervalului QT. Priligy nu trebuie utilizat concomitent cu tioridazină sau în decurs de 14 zile după întreruperea utilizării tioridazinei. În mod similar, tioridazina nu trebuie utilizată în decurs de 7 zile de la întreruperea utilizării Priligy (vezi secțiunea cu contraindicații).

Medicamentele/plantele medicinale au efect simpatic

Ca și alte ISRS, utilizate simultan cu efecte simpatice/efecte pe bază de plante (inclusiv Maois, L-triptofan, Triptani, Tramadol, Linezolid, ISRS, SNRIS, Litiu și St. John’s World (Hypericum Perforatum) poate crește efectele simpatice. medicamente.

cu medicamente asupra sistemului nervos central

Efectul de coordonare al clorhidratului de dapoxetin cu alte medicamente

Inhibitori ai CYP3A4

Inhibarea puternică a CYP3A4

Utilizarea ketoconazolului (200 mg, de două ori pe zi în 7 zile) va crește concentrația unghiilor în CMAX seric și zona curbei sub concentrația ASC a dapoxentinei (doza de 60 mg/zi), respectiv 35% și 99%. Având în vedere contribuția dapoxetinei fără coeziune și desmetildapoxetin, concentrația de vârf a componentelor active (daPoxetin nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează și nu se conectează. ingredientul activ se poate dubla dacă este utilizat simultan cu inhibitori puternici ai CYP3A4. Inhibitori CYP2D6

Inhibitori CYP3A4 la un nivel mediu

Tratamentul combinat al Priligy 30 mg cu inhibitori ai CYP3A4 precum eritromicină, claritromicină, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitant, verapamil și diltiazem va crește semnificativ absorbția cu Dapoxetin și Desmethyldapoxetin, în special la pacienții adolescenți săraci. Prin urmare, aveți grijă când utilizați o combinație de Priligy 30 mg cu medicamentele menționate mai sus și trebuie să luați doar o doză maximă de 30 mg.

Inhibitorii CYP2D6

Concentrația maximă Cmax și zona sub concentrația ASC a dapoxetinei (când se utilizează o doză unică de 60 mg) vor crește la 50% și, respectiv, 882%, în prezența fluoxetinei (utilizarea dozei de 60 mg/zi timp de 7 zile).

Când se consideră că concentrația de dapoxetină nu este coezvă și de desmetildapoxetină, concentrația maximă de Cmax a medicamentului are o activitate care poate crește cu aproximativ 50%, iar aria curbei sub concentrația ASC a activității poate fi dublată dacă este utilizată simultan cu inhibitorii CYP2D6.

Creșterea atât a concentrației maxime în ser, cât și a zonei curbei sub concentrația ASC a activității este similară celor care sunt metabolizați slab la CYP2D6 și poate crește riscul de reacții adverse grave în funcție de doză. Prin urmare, este necesar să fim precauți dacă doza crește la 60 mg de dapoxetină pentru persoanele cu antecedente de metabolizare slabă a CYP2D6.

Farmacocinetica dietică a dapoxetinei (60 mg) atunci când este utilizată simultan cu Tadalafil (20 mg) și Sildenafil (100 mg) a fost evaluată într-un studiu diagonal cu doză unică.

Tadalafilul nu afectează farmacocinetica dapoxetinei.

Sildenafilul modifică ușor farmacocinetica dapoxetinei (creșterea zonei curbei sub curbă sub concentrația ASC și 4% din concentrația maximă Cmax), acest lucru nu modifică semnificativ efectele clinice.

Efectul clorhidratului de dapoxetin asupra medicamentelor utilizate simultan

tamsulosin

Utilizarea simultană a unei singure sau mai multe doze consecutive de 30 mg sau 60 mg Priligy 30 mg la pacienții care utilizează zilnic Tamsulosin nu modifică farmacocinetica Tamsulosin. Combinația de Priligy 30 mg cu Tamsulosin nu modifică parametrii hemodinamici în picioare și nu există nicio diferență atunci când se utilizează tamsulosin în monoterapie sau combinat cu Priligy 30 mg în doză de 30 mg sau 60 mg. Cu toate acestea, aveți grijă când utilizați Priligy 30 mg pentru pacienții care utilizează inhibitori ai receptorilor alfa andreneri deoarece poate reduce tensiunea arterială atunci când stați în picioare.

cu medicamente metabolice prin CYP2D6

Utilizați multe doze de Priligy 30 mg (60 mg/zi timp de 6 zile) împreună cu o singură doză de 50 mg Desipramin va crește concentrația maximă a CMAX medie, iar zona curbei sub concentrația ASC a Despiraminului este de 11% și 19%, comparativ cu desipramină unică. În mod similar, dapoxetina poate crește concentrația plasmatică a medicamentelor metabolice prin sistemul CYP2D6. Influențele clinice par a fi foarte mici.

Medicamente metabolice datorită CYP3A

Utilizarea multor doze de Priligy 30 mg (60 mg/zi timp de 6 zile) va reduce zona curbei sub concentrația de Midazolam (doză unică de 8 mg) cu aproximativ 20% (între -60 și +18%). Eficacitatea clinică nu s-a schimbat semnificativ la majoritatea pacienților. Creșterea activității CYP3A4 poate fi afectată clinic în unele cazuri sporadice, utilizate simultan cu medicamente în principal metabolice.

Medicamente metabolice prin CYP2C9

Utilizarea pe termen lung Priligy 30 mg (60 mg/zi timp de 6 zile) nu afectează farmacocinetica sau farmacocinetica Glyburid atunci când se utilizează o singură doză de 5 mg. Dapoxetina nu pare să afecteze efectele farmacologice ale medicamentelor metabolice prin CYP2C9.

Inhibitori PDE5

Farmacocinetica dietică a dapoxetinei (60 mg) atunci când este utilizată simultan cu Tadalafil (20 mg) și Sildenafil (100 mg) a fost evaluată într-un studiu cu doză unică de nemodificat.

warfarină

Nu există niciun efect de evaluare a efectelor atunci când utilizați warfarină cu Priligy 30 mg, așa că aveți grijă când utilizați Priligy 30 mg pentru pacienții care utilizează warfarină lungă (vezi precauție și notă când utilizați: sângerare). Într-un studiu de farmacocinetică, dapoxetina (doză de 60 mg/zi timp de 6 zile) nu afectează farmacocinetica sau farmacocinetica warfarinei atunci când se utilizează o singură doză de 25 mg.

etanol

Utilizați etanoli în doză unică de 0,5 g/kg greutate corporală (echivalentul a aproximativ 2 căni) în timp ce utilizarea Priligy 30 mg (doză unică 60 mg) nu afectează farmacocinetica dapoxetinei sau a etanolului. Cu toate acestea, utilizarea simultană a priligy cu etanol va crește simptomele somnului la pui și va reduce semnificativ starea de vigilență.

Evaluarea farmacologică a declinului cognitiv (evaluarea vigilenței și a semnelor alternative) nu arată o diferență semnificativă între grupul placebo în comparație cu grupul care utilizează doar 30 mg priligy sau etanol. Cu toate acestea, arată o semnificație statistică semnificativă între grupul cu o combinație de Priligy 30 mg și etanol și un singur grup cu etanol.

Utilizarea concomitentă a Priligy 30mg cu etanol crește riscul sau agravează efectele adverse, cum ar fi amețeli, dureri de cap, reacție lentă sau schimbarea judecății.

Combinația de Priligy 30mg și alcool poate crește efectele adverse asupra sistemului nervos și cardiovascular ca fiind șocante, crescând astfel riscul de a provoca vătămări din cauza accidentelor, ceea ce ar trebui să recomande pacienților să nu consume alcool în timpul utilizării.