Priligy ilacı 30mg Menarini erken boşalmayı tedavi eder (1 kabarcık x 3 tablet)

Erkeklerin boşalması esas olarak sempatik sinir sistemi tarafından düzenlenir. Boşalma, beyin hücrelerindeki bazı çekirdeklerden (hipotalamus ve hipotalamusun içinde) başlayarak, beyin hücreleri tarafından düzenlenen, omurilikteki yansıtıcı bir merkezden gelir. Farelerde dapoksetin, yan taraftaki dev hücre çekirdeğinin varlığıyla omurilik etkisi yoluyla boşalmayı engelliyor, beyin ise bu etkiyi oluşturacak yapıya sahip. Arka lenfadenopatideki sinir lifleri testisleri, vazektomiyi, prostatı, penis kaslarını ve mesane boynunu uyararak boşalmaya neden olur.

Dapoksetin farelerde boşalma reflekslerini düzenler, vajinadaki boşalmayı geciktirme yeteneğini artırır ve vajinal boşalma süresini azaltır.

farmakokinetik

emilim

Dapoksetin, ilacın alınmasından yaklaşık 1-2 saat sonra plazmada maksimum dozda (CMAX) hızla emilir. Tamamen doğum %42'dir (yaklaşık %15 - 76). Açken 30 mg ve 60 mg'lık bir doz alındıktan sonra, dapoksetinin zirve konsantrasyonuna 1,01 saat sonra sırasıyla 297 mg/ml ve 1,27 saat sonra 498 ng/ml'ye ulaşılır.

Çok fazla yağ tüketildiğinde CMAX (yaklaşık %10) düşecek ve dapoksetinin AUC konsantrasyonunun (yaklaşık %12) altındaki eğri alanı artacak ve dapoksetinin zirve konsantrasyonuna ulaşma süresi biraz yavaşlayacaktır. Ancak daha fazla yağ tüketildiğinde emilim süreci etkilenmeyecektir. Bu değişikliklerin klinik önemi yoktur. Priligy açken veya tokken içebilir.

Dağıtım

İn vitro çalışmalarda %99'dan fazla dapoksetinin insanların plazma proteinlerine bağlı olduğu görülmüştür. Aktif metabolitler %98,5'e kadar proteine ​​bağlanan desmetildapoksetindir. dapoksetin, 162 L'lik ortalama sabit hacimle hızlı bir şekilde dağıtılır. İntravenöz intravenöz enjeksiyondan sonra başlangıçtaki ortalama imha süresi, yarı-orta süre ve son atık süresi 0,10 saat, 2,19 saat ve 19,3 saattir.

Biyolojik Değişim

İn vitro çalışmalar, dapoksetinin karaciğer ve böbreklerde bulunan, başta CYP2D6, CYP3A4 ve Flavin Monooksijenaz (FMO) olmak üzere bir enzim sistemi tarafından temizlendiğini göstermektedir.

İlacı aldıktan sonra, dapoksetin metabolizması hakkında bilgi edinmek için tasarlanan bir klinik çalışmada dapoksetin, temel olarak biyolojik yol aracılığıyla birçok türde metabolik maddeye dönüştürülür: N-Oksidasyon, N-Demetilasyon, Naftil Hidroksilasyon, Glukuronidasyon ve Sülfatlama.

Ayrıca ilacın alındıktan sonra bir para metabolizması sistemine uğradığına dair kanıtlar da vardır.

Dapoksetin metabolize edilmez ve dapoksetin-n-oksit plazmada dolaşan iki ana maddedir. Yardımcı metabolitler arasında dapoksetin eşdeğerini karşılayan desmetildapoksetin ve dapoksetinin etkisinin yaklaşık %50'sini oluşturan diskometildapoksetin yer alır. Dapoksetin miktarının geçerli olduğu ve plazma proteinleriyle uyumlu olmadığı, yalnızca desmetildapoksetinin in vivo dapoksetin etkisine katkıda bulunabileceği unutulmamalıdır.

Eleme

Dapoksetin metabolitleri esas olarak idrardaki bilinmeyen metabolizmanın metabolik olmayan formunda idrar yoluyla elimine edilir.

Dapoksetin, 24 saat sonra kalan konsantrasyonun çok düşük olduğuna (en üst konsantrasyonun %5'inden az) ilişkin kanıtlara dayanarak hızla elimine edilir. Günlük dozdan sonra az miktarda dapoksetin birikmiştir. İlacın alınmasından sonraki son yarılanma ömrü yaklaşık 19 saattir.

Desmetildapoksetinin yarı ömrü dapoksetine eşdeğerdir.

Kullanırken dikkat edilmesi gerekenler

Genel uyarı

Priligy 30mg'yi yalnızca erken boşalması (PE) olan hastalar için kullanın.

İlacın güvenliği kanıtlanmamıştır ve ilacın geç boşalma vakalarında etkinliği konusunda veri bulunmamaktadır.

Diğer keyif uyuşturucularıyla aynı anda kullanın.

Priligy 30mg kombinasyonunu diğer heyecan verici ilaçlarla birlikte kullanmayın. Ketamin, metilendioksimetampinfetamin (MDMA) ve Liserjik asit dietilamid (LSD) gibi sempatik etkileri olan uyarıcı ilaçlar, Priligy 30mg ile eş zamanlı kullanıldığında ciddi advers reaksiyonlara neden olabilir. Bu reaksiyonlar taşikardi, vücut ısısında artış ve sempatik sendromu içerir ancak bunlarla sınırlı değildir. Priligy 30mg'ın bağımlılık yapıcı ilaçlar gibi sedatif etkisi olan heyecanlı ilaçlar ve tavuk uykusuna ve baş dönmesine neden olan benzodiazepin grupları ile aynı anda kullanılması.

alkol

Priligy 30mg'ın alkol ile eş zamanlı kullanımı, alkolün bilişsel yeti ile ilgili etkilerini artırabileceği gibi, bayılma gibi olumsuz etkileri de arttırarak yaralanmalara neden olabilir, bu nedenle hastaların Priligy 30mg kullanırken alkol almaması gerekir. Priligy 30mg kullanımı sırasında alkol alınması, kaza riskini artırabilecek bir bayılma olgusu olarak sinir ve kardiyovasküler sistem üzerindeki olumsuz reaksiyonları artırabilir. Bu nedenle hastaların Priligy 30mg kullanırken alkolü dışarı çıkarmaması gerekir.

Kardiyovasküler hastalık risk faktörleri olan hastalar

Mor mor hastalıkları olan denekler 3. aşama çalışmalara dahil edilmemiştir. Potansiyel hastalıkların olduğu durumlarda bu olumsuz etkilerin görülme riskini artıran durumun ortaya çıkıp çıkmadığını tespit edecek tam bir veri henüz mevcut değil.

Ayakta dururken akupunktur noktalarını düşürün

Klinik çalışmalarda ayakta dururken hipotansiyon rapor edilmiştir. Hekim, hastada ayağa kalkıldığında hafif baş ağrısı gibi milyonluk belirtiler ortaya çıkarsa hemen uzanmalı veya belirtiler geçinceye kadar diz arasına oturmalıdır. Aniden ayağa kalkmayın, uzun süre yattıktan veya oturduktan sonra yavaşça kalkmalısınız. Priligy 30mg kullanırken ve hastaların vazodilatörler (alfa adrenerjik, nitrat, inhibitörler) kullanmasına dikkat edin çünkü ayakta dururken dayanıklılığı azaltabilir

CYP3A4 ilaçları ortalama düzeyde

Eritromisin, klaritromisin, flukonazol, amprenavir, fosamprenavir, prepitant, verapamil ve diltiazem gibi ortalama düzeydeki CYP3A4 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanıldığında dikkatli olun ve 30 mg'ı aşan doz almayın.

Güçlü CYP2D6 inhibitörleriyle

Güçlü CYP2D6 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanıldığında dozu 60 mg'a çıkarırken veya CYP2D6 metabolizmasında güçlük çeken hastalarda dozu 60 mg'a çıkarırken dikkatli olun çünkü bu, ilacın advers reaksiyonlarının şiddetini artırabilir

intihar/intihar düşüncesi

Antidepresanlar arasında, çocuklarda ve gençlerde temel depresyon bozuklukları ve ruhsal bozukluklar üzerine yapılan bazı kısa süreli çalışmalarda, hastanın intihara ve intihara yönelme riskini artıracak olan Seretonin Restrain Serial Selection (SSRI: Selective Servonin Reuptake Inhitor) bulunmaktadır. Bu kısa vadeli çalışmalar, 24 yaş üstü yetişkinlerde antidepresanlara bağlı intihar riskinde plaseboya kıyasla bir artış olduğunu göstermemektedir. Heyecan/depresyon veya bipolar bozukluk gibi duygusal bozukluk geçmişi olan hastalarda Priligy 30mg kullanmayın ve bu bozukluklara ait herhangi bir semptom ortaya çıkarsa ilacı derhal kesmelisiniz.

epilepsi

SSRI'ların yeniden birleşmesinin seçici inhibitörleri nedeniyle, SSRI nöbetleri azaltma kapasitesine sahiptir, bu nedenle hastada konvülsiyonlar ortaya çıktığında Priligy 30 mg kullanmayı bırakın ve stabil olmayan epilepsi geçmişi olan hastalar için Priligy 30 mg'ı endike etmeyin. Kontrol için kontrol altındaki hastalar yakından izlenmelidir.

Çocuklarda ve 18 yaşın altındaki gençlerde uyuşturucu kullanımı

Priligy 30mg'yi 18 yaşın altındaki kişilerde kullanmayın.

Zihinsel depresyon

Depresyon belirtileri olan hastaların, kusursuz depresyon bozukluklarını ortadan kaldırmak için Priligy 30mg tedavisine başlamadan önce dikkatli bir şekilde test edilmesi gerekir.

Priligy 30mg'ı SSRI'lar ve SNRIS dahil antidepresanlarla aynı anda kullanmayın. Erken boşalma hastalarında Priligy 30mg kullanmak için depresyon semptomlarını veya anksiyete ve konfüzyonu tedavi eden ilaçları kullanmayı bırakmak gerekli değildir.

Priligy 30mg'ı şizofreni gibi ruhsal bozukluklar veya depresyonla birlikte görülen ruhsal bozukluklar vakalarında kullanmayın çünkü depresyon belirtilerinin kötüleşme olasılığını göz ardı etmek mümkün değildir. Bu, potansiyel ruhsal bozuklukların sonucu olabileceği gibi ilacın etkisinden de kaynaklanıyor olabilir.

Tedavi sürecinde ortaya çıkan herhangi bir kaygı, üzüntü veya herhangi bir depresyon belirtisi ortaya çıktığında, hastaların doktora haber vermeleri ve sonrasında Priligy 30mg kullanmayı bırakmaları konusunda teşvik edilmelidir.

Kanama

SSRI'ları tedavi ederken anormal kanama fenomenine ilişkin bazı raporlar bulunmaktadır. Priligy 30mg kullanırken, özellikle de trombositlerin işlevini etkileyen ilaçlarla (örneğin, tipik olmayan zihinsel bozukluklar ve fenotiyazinler, asetilsalisilik asitler, nonsteroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler), anti-trombosit anti-koagülanlar (Warfarin) ve ayrıca kanaması olan hastalar veya kanama öyküsü olan hastalar için) hastalar veya kanama öyküsü olan hastalar için eş zamanlı kullanırken dikkatli olun.

Böbrek fonksiyonu

Şiddetli böbrek fonksiyonu olan hastalarda Priligy 30mg kullanmayın ve orta ve hafif böbrek fonksiyonu olan hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Tedaviyi aniden durdurduğunuzda reaksiyon

Kronik depresyon bozukluklarının semptomlarının tedavisinde SSRI kullanımı aniden bırakıldığında, rahatsızlık, sinirlilik, göğüs davulu, sinirlilik, baş dönmesi, duyu bozuklukları (örneğin, inek şoku, kaygı, kaygı, baş ağrısı, uyku, dengesiz ruh hali, uykusuzluk, uykusuzluk) gibi semptomlara neden olacağına dair bir rapor bulunmaktadır.

Göz bozuklukları

Diğer SSRI'lar gibi Priligy 30mg kullanımı da gözbebeği ve göz ağrısı gibi göz etkilerine neden olur. Göz içi basıncı yüksek olan veya kapalı açılı glokom riski taşıyan hastalarda Priligy 30mg kullanırken dikkat edilmesi gerekenler.

Araç ve makine kullanma becerisi

Klinik çalışmalarda dapoksetin kullanan bazı vakalarda baş dönmesi, konsantrasyon kaybı, bayılma, bulanık görme, tavuk uykusu durumu gibi belirtiler rapor edilmiştir. Bu nedenle hastaların araç ve makine kullanımı dahil kaza sonucu oluşabilecek durumlardan uzak durmalarını önermek gerekir.

Gebelik

100 mg/kg ağırlık (farelerde) ve 75 mg/kg (tavşanlarda) karşılık gelen doz kullanıldığında farelerde ve tavşanlarda doğum yapma veya fetal toksisiteye neden olma yeteneğine dair bir kanıt yoktur.

Klinik çalışmalardan elde edilen veriler sınırlı olduğundan, dapoksetin kullanımının hamilelik sırasında partnerleri etkilediğine dair de hiçbir kanıt yoktur. Gebe kadınlarda dapoksetin ile ilgili kontrollü çalışma bulunmamaktadır.

Emzirme dönemi

Dapoksetin ve metabolitlerinin anne sütüne maruz kalıp kalmadığı bilinmemektedir.

Tıbbi etkileşim

Monoamin Oksidaz inhibitörleriyle etkileşime girme yeteneği

SSRI'ları bir oksidaz monoamin inhibitörü (MAOI) ile eş zamanlı kullanan hastalarda, hipertermi, spastisite, kas titreşimi, anormal fonksiyon ve mental durum değişiklikleri de dahil olmak üzere, sanrı ve komaya yol açabilen ciddi göğüs kasılmaları da dahil olmak üzere ölümcül olabilen advers reaksiyonlara ilişkin ciddi bir rapor bulunmaktadır. SSRI kullanımından hemen sonra monoamin oksidaz inhibitörlerini kullanmaya başlayan hastalarda da bu reaksiyonlar kaydedilmektedir. Bazı durumlarda malign uykusuzluk sendromunun belirtileri vardır.

Tiyoridazin zehiri kullanıldığında sıklıkla elektrokardiyogramdaki QT aralığını uzatır, ciddi ventriküler aritmiye neden olabilir. Priligy gibi ilaçlar, CYP2D6 izoenzimini inhibe etme etkisine sahiptir ve sıklıkla Tiyoridazin metabolizmasını inhibe eder ve böylece Tiyoridazin konsantrasyonunu arttırır, bu da QT aralığının uzaması riskini artırabilir. Priligy, tioridazin ile aynı anda veya tioridazin kullanımı durdurulduktan sonraki 14 gün içinde kullanılmamalıdır. Benzer şekilde tioridazin, Priligy kullanımı durdurulduktan sonraki 7 gün içinde kullanılmamalıdır (kontrendikasyon bölümüne bakınız).

İlaçlar/bitkiler sempatik etkiye sahiptir

Diğer SSRI'lar gibi sempatik etkiler/bitkisel etkilerle (Maois, L-Triptofan, Triptanlar, Tramadol, Linezolid, SSRI, SNRIS, Lityum ve St. John's World (Hypericum Perforatum) dahil) eş zamanlı kullanıldığında sempatik etkileri artırabilir. İlaç/bitki sempatik bir etkiye sahiptir veya bu ilaçların kullanımını bıraktıktan sonraki 14 gün içinde.

ilaçlarla birlikte merkezi sinir sistemi üzerinde

Dapoksetin hidroklorürün diğer ilaçlarla koordinasyon etkisi

CYP3A4 inhibitörleri

CYP3A4'ün güçlü inhibisyonu

Ketokonazol kullanımı (200 mg, 7 gün boyunca günde iki kez), serum CMAX'taki tırnak konsantrasyonunu ve dapoksentin AUC konsantrasyonunun (60 mg/gün dozu) altındaki eğri alanını sırasıyla %35 ve %99 artıracaktır. Kohezyonsuz dapoksetin ve desmetildapoksetinin katkısı göz önüne alındığında, aktif bileşenlerin tepe konsantrasyonu (daPoksetin bağlanmıyor ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve bağlanmaz ve Desmetildapoksetin değildir) %25'e kadar artabilir ve aşağıdaki eğri alanı Güçlü CYP3A4 inhibitörleriyle aynı anda kullanıldığında aktif bileşenin konsantrasyonu iki katına çıkabilir. CYP2D6 inhibitörleri

Ortalama düzeyde CYP3A4 inhibitörleri

Priligy 30 mg'ın eritromisin, Klaritromisin, Flukonazol, Amprenavir, Fosamprenavir, Aprepitant, Verapamil ve Diltiazem gibi CYP3A4 inhibitörleriyle kombine tedavisi, özellikle zayıf ergenlik çağındaki zayıf hastalarda Dapoksetin ve Desmetildapoksetin ile emilimi önemli ölçüde artıracaktır. Bu nedenle Priligy 30mg'yi yukarıda belirtilen ilaçlarla birlikte kullanırken dikkatli olun ve maksimum doz olarak yalnızca 30mg almalısınız.

CYP2D6 inhibitörleri

Dapoksetinin maksimum cmax konsantrasyonu ve AUC konsantrasyonunun altındaki alan (60 mg'lık tek doz kullanıldığında), fluoksetin varlığında (7 gün boyunca 60 mg doz/gün kullanımı) sırasıyla %50 ve %882'ye artacaktır.

Dapoksetin konsantrasyonunun kohezif olmadığı ve desmetildapoksetin konsantrasyonu dikkate alındığında ilacın maksimum cmax konsantrasyonu yaklaşık %50 oranında artabilen bir aktiviteye sahiptir ve CYP2D6 inhibitörleri ile eş zamanlı kullanıldığında aktivitenin AUC konsantrasyonunun altındaki eğri alanı iki katına çıkarılabilir.

Hem serumdaki maksimum konsantrasyonun hem de aktivitenin AUC konsantrasyonunun altındaki eğri alanının yükselişi, CYP2D6'ya zayıf metabolize olanlarda benzerdir ve doza bağlı olarak ciddi yan etki riskini artırabilir. Bu nedenle CYP2D6 metabolizması zayıf olan kişilerde dozun 60 mg dapoxetin'e çıkması durumunda dikkatli olunması gerekir.

Tadalafil (20 mg) ve Sildenafil (100 mg) ile eş zamanlı kullanıldığında dapoksetinin (60 mg) diyet farmakokinetiği, tek dozlu diyagonal bir çalışmada değerlendirildi.

Tadalafil, dapoksetinin farmakokinetiğini etkilemez.

Sildenafil, dapoksetinin farmakokinetiğini hafifçe değiştirir (eğri altındaki eğri alanını AUC konsantrasyonunun altına ve maksimum cmaks konsantrasyonunun %4'üne çıkarır), bu durum klinik etkileri önemli ölçüde değiştirmez.

Ancak ayaktayken kan basıncını düşürebileceğinden, PDE5 inhibitörleri kullanan hastalara Priligy 30 mg reçete ederken dikkatli olun.

Dapoxetin hidroklorid'in eş zamanlı kullanılan ilaçlara etkisi

tamsulosin

Günlük Tamsulosin kullanan hastalarda 30 mg veya 60 mg'lık tek veya daha fazla ardışık dozun aynı anda kullanılması, Tamsulosin'in farmakokinetiğini değiştirmez. Priligy 30 mg'ın Tamsulosin ile kombinasyonu ayakta dururken hemodinamik parametreleri değiştirmez ve tamsulosin'in tek başına veya Priligy 30 mg ile 30 mg veya 60 mg dozunda birlikte kullanılması arasında bir fark yoktur. Ancak, Alfa Andrenerik reseptör inhibitörleri kullanan hastalarda Priligy 30mg kullanırken dikkatli olun çünkü ayaktayken kan basıncını düşürebilir.

CYP2D6 yoluyla metabolik ilaçlarla

Tek bir 50 mg Desipramin dozu ile birlikte çok sayıda Priligy 30 mg dozunun (6 gün boyunca 60 mg/gün) kullanılması, CMAX ortalamasının maksimum konsantrasyonunu artıracaktır ve Despiraminin AUC konsantrasyonunun altındaki eğri alanı, tekli desipramine kıyasla %11 ve %19'dur. Benzer şekilde dapoksetin, CYP2D6 sistemi yoluyla metabolik ilaçların plazma konsantrasyonunu artırabilir. Klinik etkiler çok küçük görünüyor.

CYP3A sayesinde metabolik ilaçlar

Priligy 30mg'nin (6 gün boyunca 60mg/gün) birçok dozunun kullanılması, Midazolam konsantrasyonunun (tek doz 8mg) altındaki eğri alanını yaklaşık %20 oranında (-60 ila +%18 arasında) azaltacaktır. Çoğu hastada klinik etkililik belirgin şekilde değişmedi. Çoğunlukla metabolik ilaçlarla eş zamanlı kullanılan bazı sporadik vakalarda CYP3A4 aktivitesindeki artış klinik olarak etkilenebilir.

CYP2C9 aracılığıyla metabolik ilaçlar

Uzun süreli kullanım Priligy 30 mg (6 gün boyunca 60 mg/gün), 5 mg'lık tek doz kullanıldığında Glyburid'in farmakokinetiğini veya farmakokinetiğini etkilemez. Dapoksetin, CYP2C9 yoluyla metabolik ilaçların farmakolojik etkilerini etkilemiyor gibi görünüyor.

PDE5 inhibitörleri

Tadalafil (20 mg) ve Sildenafil (100 mg) ile eş zamanlı kullanıldığında dapoksetinin (60 mg) diyet farmakokinetiği, değişmemiş tek dozlu bir çalışmada değerlendirildi.

varfarin

Warfarin'i Priligy 30mg ile kullanırken etkileri değerlendirmenin bir etkisi yoktur, bu nedenle uzun süreli warfarin kullanan hastalarda Priligy 30mg kullanırken dikkatli olun (kullanırken dikkat ve nota bakın: kanama). Bir farmakokinetik çalışmasında dapoksetin (6 gün süreyle 60 mg/gün dozunda), 25 mg'lık tek doz kullanıldığında varfarinin farmakokinetiğini veya farmakokinetiğini etkilememiştir.

etanol

Priligy 30 mg (tek doz 60 mg) kullanımı dapoksetin farmakokinetiğini veya etanol farmakokinetiğini etkilemezken, 0,5 g/kg vücut ağırlığı (yaklaşık 2 bardağa eşdeğer) tek doz etanol kullanın. Bununla birlikte, Priligy'nin etanol ile eş zamanlı kullanımı, tavuk uykusu semptomlarını artıracak ve uyanıklığı önemli ölçüde azaltacaktır.

Bilişsel gerilemenin farmakolojik değerlendirmesi (dikkatin ve alternatif belirtilerin değerlendirilmesi), yalnızca 30 mg'lık bir ayrıcalık veya etanol kullanan grupla karşılaştırıldığında plasebo grubu arasında anlamlı bir fark göstermemektedir. Bununla birlikte, Priligy 30 mg ve etanol kombinasyonu ve tek bir etanol grubu içeren grup arasında anlamlı istatistiksel anlamlılık göstermektedir.

Priligy 30mg'ın etanol ile eş zamanlı kullanımı riski artırır veya baş dönmesi, baş ağrısı, reaksiyon yavaşlaması veya karar değişikliği gibi olumsuz etkileri şiddetlendirir.

Priligy 30mg ve alkol kombinasyonu sinir ve kalp-damar sistemi üzerindeki olumsuz etkileri şok edici derecede artırabilir, dolayısıyla kazalara bağlı yaralanma riskini artırabilir, bu nedenle hastaların kullanım sırasında alkol almamaları önerilmelidir.