عقار بروكورالان 7.5 ملغ سيرفييه يعالج الذبحة الصدرية المستقرة (4 بثور × 14 قرص)

الشكل الصيدلاني علبة بها 4 شرائط × 14 قرص
المواصفات إيفابرادين

المكوّن

معلومات التكوينمحتوى
إيفابرادين7.5 ملغ

الاستخدامات

دلالة

يشار إلى دواء بروكورالان 7.5 ملغ في الحالات التالية:

علاج هالفي الاستقرار المزمن:

  • يشار إلى إيفابرادين لعلاج أعراض الذبحة الصدرية المزمنة لدى البالغين المصابين بمرض الشريان التاجي مع إيقاعات جيبية طبيعية وتردد القلب> 70 نبضة / دقيقة.
  • أو بالاشتراك مع حاصرات بيتا في المرضى الذين لم يتم السيطرة عليهم بشكل كامل بالجرعة المثالية من حاصرات بيتا.

    • فشل القلب المزمن :

  • يستخدم Ivabradin في علاج قصور القلب المزمن من مرحلة NYHA II إلى IV، مع خلل وظيفي انقباضي، في المرضى الذين يعانون من عدم انتظام ضربات القلب الجيبي وتردد القلب> 75 نبضة / دقيقة بالاشتراك مع العلاج القياسي بما في ذلك حاصرات بيتا أو عندما تكون حاصرات بيتا موانع أو عندما تكون حاصرات بيتا غير محتملة.

    آلية التأثير

    إيفابرادين هو انخفاض خاص في تردد القلب، بسبب التثبيط الانتقائي وIF محدد لمركز معدل ضربات القلب، يتحكم هذا الخط الأيوني في التخفيض الانبساطي التلقائي في العقدة الجيبية ومنظم تردد القلب.

    تأثير الدواء على القلب خاص بالزر الجيوب الأنفية دون التأثير على زمن انتقاله في الأذيني الأذيني – البطيني الواضح وكذلك ليس له تأثير على إعادة الفقدان أو انقباض عضلة القلب.

    يمكن أن يتفاعل Ivabradin أيضًا مع خط LH في شبكية العين، والذي يشبه إلى حد كبير خط LF في القلب. ويشارك هذا الخط LH في الدقة المؤقتة للنظام البصري عن طريق تقليل استجابة الشبكية لنبض الضوء المبهر.

    في الحالات المحفزة (على سبيل المثال: التغير السريع في السطوع)، يقوم الإيفابرادين بتثبيط جزء من خط LH كأساس لظاهرة الإبهار التي يمكن مواجهتها لدى المرضى.

    يوصف الفوسفين بأنه وهج مؤقت في منطقة معينة من السوق.

    التأثيرات الدوائية

    تتمثل الخصائص الدوائية الرئيسية لـ IVABRADIN لدى البشر في تقليل معدل ضربات القلب بشكل محدد اعتمادًا على الجرعة.

    ومن خلال تحليل خفض تردد القلب بجرعات تصل إلى 20 ملغ في المرة الواحدة وشربه مرتين يوميا، يتضح الميل للوصول إلى تأثير الهضبة إلى جانب خطر حدوث بطء خطير في ضربات القلب أقل من 40 نبضة / دقيقة

    مع التوصيات المعتادة، ينخفض ​​معدل ضربات القلب بحوالي 10 نبضة/دقيقة عند الإجازة وأثناء التدريب. مما يؤدي إلى تخفيف العبء على القلب وتقليل حاجة عضلة القلب إلى الأكسجين.

    ليس للإيفابرادين أي تأثير على انتقال العدوى في القلب، أو على قيود القلب (ليس له تأثير يمنع تقلص عضلة القلب) أو على إعادة تكوين البطين:

  • في الدراسات الفسيولوجية السريرية، لا يعمل إيفابرادين على الوقت الأذيني - البطيني أو البطيني أو تحرير الوقت على مخطط كهربية القلب.
  • بالنسبة للمرضى الذين يعانون من خلل في البطين الأيسر (مستحلب الدم في البطين الأيسر بين 30% و45%)، ليس للإيفابرادين أي آثار ضارة على نسبة الدم.

    • علم الصيدلة الديناميكي

    الامتصاص

    يُمتص إيفابرادين بسرعة ويتم تناوله بشكل كامل تقريبًا بعد شربه بأعلى تركيز له في البلازما بعد حوالي ساعة واحدة، إذا تم تناوله كدواء عند الجوع.

    تبلغ نسبة الاستخدام المطلق لأقراص الفيلم حوالي 40%، وذلك بسبب عملية التمثيل الغذائي الأولى في الأمعاء والكبد.

    توصيات بتناول الدواء مع الوجبة للمساعدة في تقليل التغير في تركيز كل فرد.

    التوزيع

    يرتبط إيفابرادين بحوالي 70% ببروتينات البلازما ويوزع بشكل متكامل في حالة مستقرة تصل إلى 100 لتر تقريبًا في المرضى.

    يبلغ التركيز الأقصى في البلازما بعد تناول الجرعات الموصى بها على المدى الطويل (5 مجم في كل مرة، مرتين يوميًا) 22 نانوجرام/مل (CV = 29%). متوسط ​​التركيز في البلازما هو 10 نانوجرام/مل في حالة مستقرة (CV = 38%).

    التحويل

    يتم استقلاب الإيفابرادين بقوة من خلال الكبد والأمعاء، عن طريق الأكسدة من خلال السيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4) فقط.

    تنشط المستقلبات الرئيسية كمشتق ميثيل N المختزل (S 18982) بتركيز حوالي 40% من العنصر النشط الأصلي للإيفابرادين.

    ويتم استقلاب هذا المستقلب النشط أيضًا من خلال CYP3A4.

    لدى Ivabradin ألفة ضعيفة لـ CYP 3A4، ولا يثبط أو يسبب تماسًا واضحًا مع CYP3A4. ولذلك، فمن غير المرجح أن يكون Ivabradin قد غير عملية التمثيل الغذائي أو تركيزات البلازما لركائز CYP3A4.

    في المقابل، يمكن لمثبطات CYP3A4 القوية والمواد التحريضية القوية لـ CYP3A4 أن يكون لها تأثير كبير على تركيز Ivabradine في البلازما.

    الإزالة

    يلغي إيفابرادين وقت البيع الرئيسي وهو ساعتين (70 - 75% من المساحة تحت المنحنى) في البلازما، في حين أن وقت البيع الفعال هو 11 ساعة.

    التنقية العامة حوالي 400 مل/دقيقة والتنقية عن طريق الكلى حوالي 70 مل/دقيقة.

    طرح المستقلبات عن طريق البراز والبول بكميات مماثلة.

    حوالي 4% من الجرعات الفموية تكون سليمة عن طريق البول.

    خطي/غير خطي: ​​ديناميكيات IVABRADIN خطية بجرعة فموية تتراوح من 0.5 إلى 24 ملغ.

    مواضيع خاصة

    بالنسبة لكبار السن: لا يوجد فرق في الحرائك الدوائية (المنطقة تحت المنحنى وتركيز الذروة) عند مقارنة المريض المسن (≥ ≥ 65 عامًا) أو كبار السن جدًا (≥ 75 عامًا) والسكان العاديين.

    الفشل الكلوي: تأثير الفشل الكلوي (تصفية الكرياتينين من 15 - 60 مل/دقيقة) على ديناميكيات IVABRADIN يتوافق على الأقل مع تنقية المشاركة الكبيبية (حوالي 20%) لتخصيص IVABRADIN والمستقلبات الرئيسية S 18982.

    الفشل الكبدي: بالنسبة للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد الخفيف (الأطفال - Pugh إلى 7) تكون المساحة الواقعة تحت منحنى Ivabradin والمستقلبات الرئيسية أعلى بحوالي 20٪ من الشخص الذي يتمتع بوظيفة الكبد الطبيعية. البيانات ليست قوية بما يكفي لاستنتاج فشل الكبد المتوسط. لا توجد بيانات عن المرضى الذين يعانون من فشل الكبد الحاد.

    طب الأطفال: الحرائك الدوائية لـ IVABRADIN لدى الأطفال الذين يعانون من قصور القلب المزمن من عمر 6 أشهر إلى أقل من 18 عامًا تشبه الحرائك الدوائية الموصوفة لدى كبار السن عند تطبيق وضع الجرعة على أساس العمر والوزن.

    العلاقة بين الحرائك الدوائية/الحركية الدوائية (PK/PD)

    يظهر تحليل الحرائك الدوائية/أهمية الحرائك الدوائية.

    يكون انخفاض تردد القلب خطيًا تقريبًا عند زيادة تركيزات Ivabradine و S18982 في البلازما حتى الجرعة 15 - 20 مجم مرتين في اليوم. ومع الجرعات الأعلى، لن يكون انخفاض معدل ضربات القلب متناسبًا مع تركيز الإيفابرادين في البلازما ويميل إلى الوصول إلى السهول.

    يمكن مواجهة التركيز العالي من IVABRADIN عند دمجه مع ivabradin مع مثبطات CYP3A4 القوية التي يمكن أن تؤدي إلى تقليل تردد القلب بشكل مفرط.

    في حين أن هذا الخطر سينخفض ​​عند دمجه مع المثبطات المعتدلة CYP3A4.

    تم وصف العلاقة بين الحرائك الدوائية والحركية الدوائية لإيفابرادين لدى الأطفال المصابين بقصور القلب المزمن من عمر 6 أشهر إلى أقل من 18 عامًا، والتي تشبه العلاقة بين الحرائك الدوائية والحركية الدوائية لدى البالغين.

    قبل اتخاذ عقار بروكورالان 7.5 ملغ سيرفييه يعالج الذبحة الصدرية المستقرة (4 بثور × 14 قرص)

    طريقة الاستخدام

    عقار بروكورالان 7.5 ملغ على شكل أقراص فموية فاتحة وداكنة مع الوجبات.

    الجرعة

    الجرعة التقليدية في العلاج أعراض الذبحة الصدرية الاستقرار المزمن:

  • يتم العلاج الموصى به أو تعديل جرعة العلاج عند إجراء العديد من قياسات تردد القلب بالإضافة إلى التحكم في مخطط كهربية القلب أو مراقبة العيادات الخارجية على مدار 24 ساعة. يجب زيادة الجرعة التالية عند المرضى الذين يتناولون جرعة 2.5 ملغ مرتين يومياً أو 5 ملغ مرتين يومياً.
  • يجب ألا تتجاوز جرعة المداومة 7.5 مجم مرتين يوميًا. الانخفاض السريري في تردد القلب في ثلاثة أشهر. رقم القلب.
  • يبدأ العلاج فقط في مرضى قصور القلب المستقر. أو تنقص إلى 2.5 ملغ مرتين يومياً (نصف 5 ملغ مرتين يومياً) إذا كان معدل ضربات القلب مستمراً أقل من 50 نبضة / دقيقة أو في حالة الأعراض المرتبطة ببطء معدل ضربات القلب مثل الدوخة أو التعب أو انخفاض ضغط الدم. في الفترة / الدقيقة أو المرضى الذين يعانون من أعراض تتعلق ببطء معدل ضربات القلب، يجب تخفيض الجرعة إلى جرعة أقل في المرضى الذين يتناولون 7.5 ملغ مرتين يوميًا أو 5 ملغ مرتين يوميًا. توجد فترة / دقيقة أو أعراض بطء معدل ضربات القلب.

    المرضى الذين يعانون من اختلال كلوي: لا يحتاجون إلى تعديل الجرعة في المرضى الذين يعانون من قصور كلوي وتصفية الكرياتينين أعلى من 15 مل / دقيقة.

    لا توجد بيانات في المرضى الذين تقل تصفية الكرياتينين لديهم عن 15 مل/دقيقة. لذلك يجب استخدام الإيفابرادين بحذر عند هؤلاء المرضى.

    مرضى الفشل الكبدي: لا يلزم تعديل الجرعة لدى مرضى الفشل الكبدي البسيط.

    يجب توخي الحذر عند استخدام iVABRADIN للمرضى الذين يعانون من فشل الكبد المتوسط. يمنع استخدام Ivabradin للمرضى الذين يعانون من فشل كبدي حاد، بسبب عدم دراسته على هذا المريض والبيانات عن زيادة حادة في التركيز.

    الأطفال: لم يتم التأكد من فعالية وسلامة عقار إيفابرادين في علاج قصور القلب المزمن لدى الأطفال دون سن 18 عامًا.

    تم وصف البيانات الموجودة في قسم "الحركية الدوائية" و"الحركية الدوائية"، ولكن لم تكن هناك أي توصيات لنظام الجرعات.

    ملاحظة: الجرعة المذكورة أعلاه هي للإشارة فقط. جرعة محددة تعتمد على حالة ومستوى تطور المرض. للحصول على جرعة مناسبة، تحتاج إلى استشارة الطبيب أو الأخصائي الطبي.

    ماذا تفعل عند تناول جرعة زائدة؟

    كيفية التعامل: تحتاج الإيقاعات البطيئة الخطيرة إلى علاج الأعراض في التخصصات العميقة. في حالة وحيد القرن الديناميكي البطيء التحمل، قد يكون من الضروري النظر في علاج الأعراض، بما في ذلك منشطات بيتا عن طريق الوريد مثل الأيزوبرينالين. إذا لزم الأمر، يمكن وضع جهاز تنظيم ضربات القلب بشكل مؤقت.

    ماذا تفعل عندما تنسى جرعة واحدة؟ ومع ذلك، إذا اقتربت من الجرعة التالية، فتجاوز الجرعة المنسية وتناول الجرعة التالية في الوقت المحدد لها. مع ملاحظة أنه لا ينبغي استخدامه بمضاعفة الجرعة الموصوفة.

    • آثار جانبية

    عند استخدام عقار بروكورالان 7.5 ملغ ، قد تواجه تأثيرات غير مرغوب فيها (ADR):

    شائع جدًا، ADR> 1/10

  • الاضطرابات البصرية: ظاهرة الإبهار (الفوسفين).

    • مشترك، 1/100

  • اضطرابات بصرية : عدم وضوح الرؤية.

    • اضطرابات القلب والأوعية الدموية: بطء معدل ضربات القلب، انسداد الأذيني الأذيني، الدرجة 1، البطين الخارجي، الرجفان الأذيني.

  • اضطرابات الجهاز العصبي: الصداع ، والدوخة.
  • اضطرابات الأوعية الدموية: ضغط الدم غير المرضي.

    • غير شائع، (1/1000

  • اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: سرطان الدم.
  • الاضطرابات الأيضية والغذائية: فرط حمض يوريك الدم.
  • الاضطرابات البصرية: ازدواج الرؤية، تراجع البصر.

    • اضطرابات الأذنين والمتاهة: فقدان التوازن.

  • اضطرابات القلب والأوعية الدموية: تفريش طبلة الصدر، البطين الخارجي.

    • اضطرابات الجهاز العصبي: قد يكون الإغماء مرتبطًا بمعدل ضربات القلب.

    اضطرابات النزيف: قد يكون انخفاض ضغط الدم مرتبطًا ببطء معدل ضربات القلب.

  • اضطرابات الجهاز الهضمي: الغثيان، الإمساك ، الإسهال، آلام البطن.
  • اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: التقييم، الطفح الجلدي.
  • الاضطرابات العضلية الهيكلية والنسيج الضام: التشنجات.
    • اضطراب عام: التعب والضعف قد يكون مرتبطًا بالإيقاع البطيء.
  • المعلمات: فرط ضغط الدم، كيو تي لفترات طويلة على مخطط القلب الكهربائي.

    • نادر جدًا، (1/10000

  • اضطرابات القلب والأوعية الدموية: مستوى الإحصار الأذيني الأذيني 2، مستوى الإحصار الأذيني 3.
  • اضطرابات الجلد والأنسجة تحت الجلد: الحمامي، التهاب الجلد، الطفح الجلدي الشرى .
    • الاضطراب الشائع: الشعور بعدم الاستقرار، وقد يكون مرتبطًا ببطء إيقاع القلب.

    تعليمات حول كيفية التعامل مع ADR

    إبلاغ الطبيب بالأعراض غير المرغوب فيها عند استخدام الدواء.

    تحذيرات

    قبل استخدام الدواء عليك قراءة التعليمات بعناية والرجوع إلى المعلومات الواردة أدناه.

    موانع الاستعمال

    عقار بروكورالان 7.7 ملغ موانع الاستعمال للحالات التالية:

  • حساس لأي من مكونات الدواء.
  • معدل ضربات القلب عند الإجازة أقل من 70 نبضة / دقيقة قبل العلاج.
    • مكورات القلب.

    احتشاء عضلة القلب الحاد.

  • انخفاض شديد في ضغط الدم (أقل من 90/50 ملم زئبقي).

    • فشل الكبد الشديد

  • خلل في الجيوب الأنفية
  • انسداد الجيب الأذيني
  • فشل القلب الحاد أو غير المستقر
  • الذبحة الصدرية غير المستقرة.

    • يعتمد على جهاز تنظيم ضربات القلب.

  • كتلة الأذينية من المستوى 3.
  • بالاشتراك مع الأدوية التي تحتوي على مثبطات قوية للسيتوكروم P450 3A4 مثل الأدوية المضادة للفطريات أزول (كيتوكونازول، إيتراكونازول)، والمضادات الحيوية ماكروليد (الإريثروميسين عن طريق الفم، كلاريثروميسين، جوساميسين، تيليثرومايسين)، فيروس نقص المناعة البشرية -HIVIR، مثبطات NELFIN ريتونافير)، نيفازودون.
  • بالاشتراك مع فيراباميل أو ديلتيازيم هما مثبطات متوسطة لـ CYP3A4 مع انخفاض مميز في معدل ضربات القلب.

    • من المحتمل أن تحمل النساء الحوامل والمرضعات والنساء دون استخدام وسائل منع الحمل الآمنة.

    الحذر عند الاستخدام

    عدم وجود نتائج سريرية لدى المرضى الذين يعانون من أعراض الذبحة الصدرية المستقرة. يستخدم إيفابرادين فقط في المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية المستقرة المزمنة لأن هذا الدواء لا يجلب فوائد للقلب.

    قياس معدل ضربات القلب:

  • نظرًا لأن معدل ضربات القلب قد يتقلب بمرور الوقت، فمن الضروري مراعاة إجراء قياس معدل ضربات القلب أو التحكم في مخطط كهربية القلب أو مراقبة العيادات الخارجية على مدار 24 ساعة عند تحديد معدل ضربات القلب قبل العلاج باستخدام إيفابرادين، والذي يمكن استخدامه لمراقبة العلاج للمرضى الذين يقل معدل ضربات القلب لديهم عن 50 نبضة / دقيقة بعد تقليل الجرعة.

    • عدم انتظام ضربات القلب:

  • إن إيفابرادين غير فعال في علاج أو منع عدم انتظام ضربات القلب وقد يفقد تأثيره أيضًا عند وجود عدم انتظام دقات القلب (على سبيل المثال، عدم انتظام دقات القلب البطيني أو عدم انتظام دقات القلب البطيني). لذلك، لا ينصح باستخدام إيفابرادين للمرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو عدم انتظام ضربات القلب الأخرى التي تتفاعل مع وظيفة العقدة الجيبية.

    المرضى الذين يعانون من الإحصار الأذيني - البطين 2:

  • لا تستخدم إيفابرادين.

    • يستخدم للمرضى الذين يعانون من بطء ضربات القلب:

  • لا يبدأ العلاج بإيفابرادين للمرضى الذين يعانون من معدل ضربات القلب قبل العلاج وقبل العلاج أقل من 70 نبضة / دقيقة. بطء معدل ضربات القلب المستمر.

    • تنسيق حاصرات قنوات الكالسيوم:

  • لا ينصح بالتنسيق بين إيفابرادين وحاصرات الكالسيوم التي تقلل من ضربات القلب مثل فيراباميل أو ديلتيازيم. مع حاصرات الكالسيوم ديهيدروبيريدين.

    • فشل القلب المزمن:

  • يجب التحكم في قصور القلب بشكل مناسب قبل التفكير في استخدام IVABRADIN. نظرا لقلة عدد مرضى البحث.

    • السكتة الدماغية:

  • لا ينصح باستخدام إيفابرادين مباشرة بعد السكتة الدماغية، لعدم وجود بيانات كافية عن هذه الحالات.

    • الوظيفة البصرية:

  • لقد أثر عقار إيفابرادين على وظيفة شبكية العين. الصباغ.

    • مرضى انخفاض ضغط الدم:

  • نقص البيانات لدى المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم خفيف ومتوسط، وبالتالي يجب استخدام إيفابرادين لهذه الأشياء.

    الرجفان الأذيني - عدم انتظام ضربات القلب:

  • لا يوجد دليل على خطر بطء ضربات القلب (الزائدة) عند العودة إلى الإيقاع الجيبي إذا بدأ اهتزاز القلب عند المرضى الذين يستخدمون إيفابرادين.

    يستخدم في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الخلقية أو العلاج بالأدوية التي تعمل على تمديد شريحة كيو تي:

  • من الضروري تجنب استخدامه في المرضى الذين يعانون من متلازمة كيو تي الخلقية أو العلاج بالأدوية التي تعمل على تمديد شريحة كيو تي.

    يحتاج المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم إلى تغيير علاج ضغط الدم:

  • عند تغيير العلاج لدى المرضى الذين يعانون من قصور القلب المزمن باستخدام إيفابرادين، يجب مراقبة ضغط الدم لفترة مناسبة بسبب الدراسات التي أظهرت أن المرضى الذين يستخدمون إيفابرادين لديهم ارتفاع ضغط الدم أكثر من العلاج الوهمي، ولكن هذه الفترات تمر بشكل رئيسي بعد تغيير علاج ضغط الدم ولا تؤثر على فعالية إيفابرادين.

    السواغات:

  • نظرًا لأن القرص يحتوي على اللاكتوز، فلا ينبغي استخدامه للمرضى الذين يعانون من مشاكل وراثية (نادرة) مثل عدم تحمل الجالاكتوز، أو نقص لاب لاكتيز أو الجلوكوز-جالاكتوز.

    القدرة على القيادة وتشغيل الآلات

    لم تظهر دراسة أجريت على متطوعين أصحاء لتقييم تأثير إيفابرادين على القدرة على القيادة أي تغيير. ومع ذلك، فقد تم الإبلاغ عن حالات تؤثر على القدرة على القيادة بسبب المؤثرات البصرية أثناء التداول.

    يمكن أن يسبب دواء إيفابرادين ظاهرة إبهار العين بشكل مؤقت. وتجدر الإشارة إلى القدرة على ظهور العيون المبهرة في حالة القيادة وتشغيل الآلات التي تتغير شدة ضوءها فجأة، وخاصة القيادة ليلاً.

    لا يؤثر إيفابرادين على القدرة على تشغيل الآلات.

    الحمل

    النساء اللاتي يحتمل أن يحملن: يحتاجن إلى استخدام وسائل منع الحمل المناسبة أثناء العلاج.

    النساء الحوامل: لا توجد بيانات أو بيانات محدودة بشأن استخدام إيفابرادين في النساء الحوامل.

    أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات وجود سمية على التكاثر. وقد أظهرت هذه الدراسات عواقب تسمم الجنين والمسخية. هذه المخاطر على الناس غير معروفة. لذلك، يُمنع استخدام دواء إيفابرادين أثناء الحمل.

    فترة الرضاعة الطبيعية

    أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الإيفابرادين يفرز عن طريق حليب الثدي. ولذلك، هو بطلان ايفابرادين أثناء الرضاعة الطبيعية. يجب على النساء اللاتي يحتاجن إلى العلاج باستخدام Ivabradin التوقف عن الرضاعة الطبيعية. واختيار طرق غذائية أخرى للأطفال.

    التفاعل الدوائي

    التفاعل الدوائي

    لا يوصى بالاستخدام المتزامن:

    المواد التي تعمل على تمديد مقطع كيو تي:

  • تعمل الأدوية القلبية الوعائية على توسيع شريحة QT (على سبيل المثال، Quinidine، Sotalol، Disopyramide، Bepridil، Ibutilide، Amiodarone).
  • تعمل الأدوية غير القلبية الوعائية على توسيع شريحة QT (على سبيل المثال: بيموزيد، زيبراسيدون، سيرفيندول، ميفلوكين، هالوفانترين، بنتاميدين، سيسابريد، إريثرومايسين تيلاري).

    • تجنب الجمع بين الأدوية القلبية الوعائية وغير القلبية الوعائية التي تمدد مقطع QT مع Ivabradin بسبب مقطع QT الشديد الذي قد يكون أكثر خطورة بسبب انخفاض معدل ضربات القلب.

    إذا كنت بحاجة إلى التنسيق، فيجب عليك مراقبة حالة القلب عن كثب.

    استخدم الأسباب الحذرة:

  • مدرات البول تقلل البوتاسيوم (مدرات البول الثيازيدية ومدرات البول): نقص بوتاسيوم الدم قد يزيد من خطر عدم انتظام ضربات القلب.

    التفاعل الدوائي

    سيتوكروم P450 3A4 (CYP3A4):

  • يتم استقلاب الإيفابرادين فقط من خلال CYP3A4 وهو مثبط ضعيف جدًا لهذا السيتوكروم.
    • لا يظهر إيفابرادين أي تأثير على عملية التمثيل الغذائي وعلى تركيزات البلازما للركائز الأخرى لـ CYP3A4 (مثبطات خفيفة ومتوسطة وقوية).
  • مثبطات وتحريض CYP3A4 قادرة على التفاعل مع Ivabradin ولها تأثير على التمثيل الغذائي والحركية الدوائية للإيفابرادين عند الأهمية السريرية.
  • تشير أبحاث التفاعلات الدوائية إلى مثبطات CYP3A4 التي تزيد من تركيز Ivabradin في البلازما، بينما تقلل المواد التحريضية من مستويات IVABRADIN.
  • قد تترافق زيادة تركيزات Ivabradin في البلازما مع زيادة خطر معدل ضربات القلب.

    • يمنع الاستخدام المتزامن:

    الجمع بين إيفابرادين ومثبطات CYP3A4 القوية مثل مضادات الفطريات الآزولية (كيتوكونازول، آيتراكونازول)، المضاد الحيوي ماكرولايد (كلاريثروميسين، إريثرومايسين عن طريق الفم، جوساميسين، تيليثرومايسين)، مثبطات الأنزيم البروتيني لفيروس نقص المناعة البشرية (نيلفينافير، ريتونافير) ونيفازودون) (انظر قسم التحكم).

    مثبطات CYP3A4 القوية مثل الكيتوكونازول (200 ملغ، مرة واحدة يوميًا) أو الجوساميسين (1 جم، مرتين يوميًا) تزيد من مستوى الإيفابرادين في البلازما إلى 7 إلى 8 مرات.

    لا يجوز التنسيق مع إيفابرادين مع المثبطات المتوسطة CYP3A4:

  • يُظهر البحث عن تفاعلات محددة على المتطوعين والمرضى أنه إذا كنت تستخدم Ivabradin مع Diltiazem أو Verapamil (الذي يقلل من معدل ضربات القلب) فسيؤدي إلى زيادة تركيز Ivabradin (زيادة المنطقة أسفل المنحنى إلى 2-3 مرات) وإبطاء معدل ضربات القلب بمقدار 5 نبضة في الدقيقة.

    لا يوصى بالاستخدام المتزامن:

    عصير الجريب فروت:

  • يزداد تركيز الإيفابرادين مرتين عند استخدامه مع عصير الجريب فروت.

    يجب الحذر من الأسباب:

    المثبطات المتوسطة CYP3A4: يمكن التفكير في الاستخدام المتزامن لإيفابرادين مع مثبطات متوسطة أخرى CYP3A4 (مثل فلوكونازول) عند جرعة البدء البالغة 2.5 ملغ مرتين يوميًا وإذا كان معدل ضربات القلب عند الاستراحة يزيد عن 70 نبضة / دقيقة، مع مراقبة معدل ضربات القلب.

    المواد التحريضية CYP3A4:

  • المواد التحريضية CYP3A4 (مثل ريفامبيسين، الباربيتورات، الفينيتوين، Hypericum Perforatum [نبتة سانت جون] يمكن أن تقلل من تركيز ودرجة نشاط إيفابرادين. 10 ملغ مرتين في اليوم مع نبتة سانت جون أظهرت أن المنطقة تحت المنحنى (AUC) لإيفابرادين قد انخفضت إلى النصف.

    إحداثيات أخرى:

    أثبتت الدراسات المحددة حول التفاعلات الدوائية أنه لا يوجد تأثير كبير على الأدوية التالية على الحرائك الدوائية والحركية الدوائية لـ IVABRADin:

  • مثبطات مضخة البروتون (أوميبرازول، لانسوبرازول )، سيلدينافيل، مثبطات HMG اختزال HMG (سيمفاستاتين)، حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين (أملوديبين، لاسيديبين)، ديجوكسين ووارفارين. هناك تأثيرات سريرية كبيرة لإيفابرادين على الحرائك الدوائية لسيمفاستاتين، أملوديبين ، ولاسيديبين، والحركية الدوائية والحركية الدوائية للديجوكسين، والوارفارين، وفي صيدليات الأسبرين.

    في التجربة السريرية المهمة III، تم تنسيق الأدوية التالية بانتظام مع إيفابرادين دون أي شكوك تتعلق بقضايا السلامة:

  • مثبطات نقل الأنجيوتنسين، الأدوية المضادة للأنجيوتنسين II، حاصرات بيتا، مدرات البول، أدوية مضادة للألدوستيرون، تأثيرات سريعة وطويلة الأمد، التخلص من إنزيم HMG Coa Reductase، أدوية الفايبريت، مثبطات ضخ الدم، مرض السكري عن طريق الفم، الأسبرين والصفائح الدموية الأخرى.

    الأطفال: تم إجراء الأبحاث حول التفاعلات الدوائية حتى الآن على البالغين فقط.

    •

    التخزين

    تخزين الأدوية في درجة حرارة أقل من 300 درجة مئوية.

    عقاقير أخرى

    إخلاء المسؤولية

    تم بذل كل جهد لضمان دقة المعلومات المقدمة من Drugslib.com، وتصل إلى -تاريخ، وكامل، ولكن لا يوجد ضمان بهذا المعنى. قد تكون المعلومات الدوائية الواردة هنا حساسة للوقت. تم تجميع معلومات موقع Drugslib.com للاستخدام من قبل ممارسي الرعاية الصحية والمستهلكين في الولايات المتحدة، وبالتالي لا يضمن موقع Drugslib.com أن الاستخدامات خارج الولايات المتحدة مناسبة، ما لم تتم الإشارة إلى خلاف ذلك على وجه التحديد. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com لا تؤيد الأدوية أو تشخص المرضى أو توصي بالعلاج. معلومات الأدوية الخاصة بموقع Drugslib.com هي مورد معلوماتي مصمم لمساعدة ممارسي الرعاية الصحية المرخصين في رعاية مرضاهم و/أو لخدمة المستهلكين الذين ينظرون إلى هذه الخدمة كمكمل للخبرة والمهارة والمعرفة والحكم في مجال الرعاية الصحية وليس بديلاً عنها. الممارسين.

    لا ينبغي تفسير عدم وجود تحذير بشأن دواء معين أو مجموعة أدوية بأي حال من الأحوال على أنه يشير إلى أن الدواء أو مجموعة الأدوية آمنة أو فعالة أو مناسبة لأي مريض معين. لا يتحمل موقع Drugslib.com أي مسؤولية عن أي جانب من جوانب الرعاية الصحية التي يتم إدارتها بمساعدة المعلومات التي يوفرها موقع Drugslib.com. ليس المقصود من المعلومات الواردة هنا تغطية جميع الاستخدامات أو التوجيهات أو الاحتياطات أو التحذيرات أو التفاعلات الدوائية أو ردود الفعل التحسسية أو الآثار الضارة المحتملة. إذا كانت لديك أسئلة حول الأدوية التي تتناولها، استشر طبيبك أو الممرضة أو الصيدلي.

    count views

    كلمات رئيسية شعبية